沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 双嘧达莫中空微球的制备及评价

    韩国华;冀艳艳;王中彦;刘雯;陈文燕;朱澄云;

    目的制备双嘧达莫中空微球,并对其进行初步评价。方法采用溶剂扩散-挥发法制备双嘧达莫中空微球,以外观、平均粒径、载药量及包封率为指标进行单因素考察优化处方,并对优化处方制备的中空微球进行体外漂浮及体外释放实验。结果双嘧达莫中空微球的最优处方及工艺为:乙基纤维素质量浓度为100 g.L-1、乙基纤维素与药物的质量比为5:1、乙醇与乙醚的体积比为4:l、乳化剂质量浓度为10 g.L-1、硬脂酸镁质量浓度为0.2 g.L-1,反应温度为30℃,搅拌速度为300 r.min-1。以最优处方制备的双嘧达莫中空微球,其载药量为11.57%,包封率为70.12%。该微球在人工胃液中12 h漂浮率可达94%,在人工胃液中12 h释放达80%,且无突释现象。结论双嘧达莫中空微球具有较理想的体外漂浮及缓释特性。

    2012年06期 v.29;No.197 411-415+455页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K]
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药物化学

  • 3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与乙酰胆碱酯酶抑制活性

    金辄;刘斯婕;毕春雨;温志昌;林煌权;胡春;

    目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初始原料,经Erlenmeyer-Plchl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成6-芳甲基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮反应,得到6-芳甲基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;以芳基乙烯为原料,经温和的氧化反应、缩合反应得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。两条合成路线得到的3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应制备得到10个3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。所有目标化合物结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果根据前期已筛选化合物的活性数据和总结出的初步构效关系,设计并合成了10个C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中7个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了50%。结论根据体外重组人源AChE(rhAChE)抑制活性的测试结果,发现C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物均具有较好的rh-AChE抑制活性。在这一位置的侧链中引入二乙胺基团,可以增强化合物对rhAChE的抑制活性。

    2012年06期 v.29;No.197 416-422页 [查看摘要][在线阅读][下载 273K]
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  • 瑞格列奈关键中间体(S)-(+)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺的合成

    陈会来;李勤;郝希霖;代庆海;贾娴;

    目的研究合成非磺酰脲类促胰岛素分泌剂瑞格列奈的关键中间体(S)-(+)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺的合成工艺。方法以邻氟苯甲醛(1)为起始原料,首先与盐酸羟胺反应生成邻氟苯甲醛肟(2),再经脱水生成邻氟苯腈(3),然后与哌啶进行胺解反应生成邻哌啶基苯腈(4),再与溴代异丁基镁进行格氏反应生成亚胺衍生物(5),最后经硼氢化钠还原生成消旋伯胺(6),经与N-乙酰-L-谷氨酸成盐、拆分、氢氧化钠水解得到目标产物S-(6)。结果以邻氟苯甲醛为起始原料,经6步反应合成了(S)-(+)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺,总收率达15.4%,目标产物结构经ESI-MS、1H-NMR确证。结论本合成方法原料易得,反应条件温和,适合大规模制备。

    2012年06期 v.29;No.197 423-426页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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  • 4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)鬼臼毒素衍生物的合成及其抗癌活性

    胡昆;吴琳;辛文群;陈新;任杰;

    目的设计合成鬼臼毒素4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)衍生物,并寻求具有高效低毒抗癌活性的新化合物。方法鬼臼毒素经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素(4),再与酰肼化合物反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶、鬼臼毒素、VP-16为阳性对照药,评价目标化合物对人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)、人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(HeLa)6种肿瘤细胞以及1种正常细胞小鼠成纤维细胞(L929)的细胞毒活性。结果合成了9个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,目标化合物对正常细胞的毒性均远远小于阳性对照,部分化合物显示出较好的抗癌活性。结论在这一系列衍生物中,化合物6b对所测试细胞系的细胞毒活性显示了突出的生物活性。

    2012年06期 v.29;No.197 427-433页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K]
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  • 中药北刘寄奴中黄酮类成分的分离与鉴定

    张祎;李春梅;吴春华;陈秋;尚海花;王涛;

    目的研究中药北刘寄奴(Siphonostegia chinensis Benth.)的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从北刘寄奴体积分数为95%的乙醇提取物中分离鉴定了8个黄酮类单体成分,分别为芹菜素(apigenin,1)、芹菜苷(apigentrin,2)、木犀草素(luteolin,3)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quer-cetin-3-O-β-D-glucopyranoside,5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside,6)、isoscutellarein 8-glucuronide(7)、大豆素(daidzein,8)。结论其中化合物4~8为首次从阴行草属中分离得到。

    2012年06期 v.29;No.197 434-437+478页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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  • 含氨基酸小分子N型钙通道阻滞剂的合成及其镇痛活性

    王倩倩;李娜;尹延彦;白素平;

    目的获得具有镇痛活性的小分子化合物。方法设计合成了8个含氨基酸的小分子化合物,并用小鼠热板法进行镇痛活性的测定。结果用简便的方法合成了8个目标化合物,药理结果表明,部分化合物具有一定的生物活性。结论化合物5d、5f效果较好,可以作为先导化合物进行研究。

    2012年06期 v.29;No.197 438-442页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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药物分析

  • RP-HPLC双波长切换法同时测定天舒胶囊中天麻素、阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯的含量

    张晖芬;陈晓辉;霍艳双;毕开顺;

    目的建立反相高效液相色谱-双波长切换法同时测定天舒胶囊中天麻素、阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯的含量。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数0.1%乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为270 nm(天麻素)、320 nm(阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯),柱温35℃。结果在15 min内天舒胶囊中天麻素、阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯质量浓度分别在30.50~305.0 mg.L-1(r=0.999 2)、34.96~349.6 mg.L-1(r=0.999 7)和46.54~465.4 mg.L-1(r=0.999 4)内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率分别为98.8%、98.7%和98.2%,RSD分别为1.9%、1.2%和2.1%。结论本方法操作简便,结果准确,与《中华人民共和国药典》所述方法相比,增加了含量测定指标,提高了全面控制天舒胶囊质量的水平。

    2012年06期 v.29;No.197 443-447页 [查看摘要][在线阅读][下载 187K]
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  • 溶剂对醋酸奥曲肽HPLC色谱行为的影响

    翟文君;骆翔;孙姣;佘振南;邓意辉;

    目的考察HPLC中不同进样溶剂对醋酸奥曲肽色谱行为的影响,并分析其产生原因。方法采用HPLC法及紫外分光光度法。色谱条件:色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为体积分数0.1%三氟乙酸-乙腈(体积比7:3),检测波长为215 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL.min-1,进样量为20μL。结果同一质量浓度醋酸奥曲肽溶于不同的进样溶剂中进行HPLC分析发现,进样溶剂不同导致醋酸奥曲肽色谱峰面积不同。当进样溶剂为乙醇-水体系时,同一质量浓度醋酸奥曲肽色谱峰面积随乙醇体积分数的增大而减小,且当乙醇体积分数小于40%时峰面积变化不明显,大于40%时变化显著。此外,低(20 mg.L-1)、中(40 mg.L-1)、高(60 mg.L-1)3种质量浓度的醋酸奥曲肽其色谱峰面积随进样溶剂中乙醇体积分数变化而变化的趋势相一致。当进样溶剂分别为体积分数0%、40%、80%及100%的乙醇时,醋酸奥曲肽在质量浓度为10~60 mg.L-1内与峰面积均呈现良好的线性关系,相关系数r分别为0.999 9、0.999 9、0.999 3、0.999 2。紫外检测结果显示,在2种检测波长(215、280 nm)下,随着溶剂中乙醇体积分数的升高,醋酸奥曲肽紫外吸光度值增大。结论相同色谱条件下,醋酸奥曲肽色谱峰面积随进样溶剂的极性降低而减小,造成这种现象的原因是当进样溶剂强度大于流动相时,部分药物随着溶剂流出色谱柱而未被保留,从而导致药物主峰面积减小。

    2012年06期 v.29;No.197 448-455页 [查看摘要][在线阅读][下载 363K]
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  • 微乳液相色谱法同时测定氨酚曲麻片中5种成分的含量

    江洁;杨若因;任晶波;周岳森;李宁;

    目的建立一种新的微乳液相色谱法,同时测定氨酚曲麻片中对乙酰氨基酚、咖啡因、水杨酰胺、盐酸伪麻黄碱、盐酸曲普利啶5种成分的含量。方法通过考察微乳流动相体系中表面活性剂SDS的浓度、油相的种类和浓度、流动相的pH值及β-环糊精的浓度对分离选择性的影响,得到最佳微乳体系的组成,即:质量分数3.0%SDS-质量分数6.0%正丁醇-质量分数0.6%正辛烷-体积分数0.3%三乙胺-10 mmol.L-1β-环糊精-质量分数90%水(磷酸调节pH值至5.0)。色谱条件为Venusil ASB C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温35℃,流速0.7 mL.min-1,分段变波长0~8.0 min 280 nm、8.1~15.0 min 257 nm、15.1 min 233 nm。结果氨酚曲麻片中5种成分在25 min内达到基线分离,5种成分在理论浓度的20%~180%内线性关系良好,相关系数r≥0.999 0,平均回收率98.4%~101.5%。结论微乳液相色谱法比HPLC更经济、简单、快速,可应用于氨酚曲麻片中5种成分的含量分析。

    2012年06期 v.29;No.197 456-461页 [查看摘要][在线阅读][下载 258K]
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  • ~1H-NMR法测定辽宁紫草中紫草素对映体纯度

    丁静;张敏;李绍顺;周文;

    目的研究辽宁紫草(Lithospermum erythrorhizon Sieb.et Zucc.)中紫草素对映体纯度。方法在辽宁紫草素侧链上引入S(-)-α-甲氧基-α-(三氟甲基)-苯乙酸形成Mosher酯,并运用1H-NMR测定后者H-1'化学位移的非等价性所产生的峰值相对强度,从而确定辽宁紫草中紫草素对映体纯度。结果辽宁紫草中紫草素对映体过量为72.5%。结论利用天然紫草制备的紫草素可能是紫草素与其对映体阿卡宁不同程度的光学混合物。

    2012年06期 v.29;No.197 462-466页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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  • 盐酸溴己新3种注射剂型静脉滴注时药物含量的变化

    刘广宣;袁波;吕少琼;徐峰;

    目的比较盐酸溴己新注射液(水针,liquid injection)、注射用盐酸溴己新(粉针,solid injec-tion)和盐酸溴己新葡萄糖注射液(葡萄糖输液,glucose infusion)3种制剂在配制与注射过程中药物含量的变化。方法粉针、水针分别加至葡萄糖注射液中静脉滴注,与葡萄糖输液比较配制与注射过程中滴出液中盐酸溴己新含量的变化。结果粉针、水针与葡萄糖注射液混合振摇10 min与振摇1 min药物含量差异没有统计学意义;粉针、水针经输液器输注过程中,出现药物含量下降,在每分钟30滴的滴速下,粉针含量质量分数下降最高达9.2%,水针含量质量分数下降最高达19.8%,输液药物含量在输注过程中没有下降;粉针、水针在滴速为每分钟15滴时,药物含量下降多于每分钟30滴和60滴。药物滴完后,测定滴管内的药物残留量,发现输液器内有药物残留,比较不同厂家生产的8种输液器,其均有不同程度的药物残留,导致粉针、水针输注到患者体内的药量明显减少。结论冻干粉针、小水针在滴注过程中出现输液器对药物的吸附问题,注射速度越慢,药物进入患者体内的量越少,药物的含量质量分数最高损失可达标示量的20%。提示临床用药时注意!

    2012年06期 v.29;No.197 467-472页 [查看摘要][在线阅读][下载 169K]
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药理

  • 苦瓜提取物对高脂饲料诱导肥胖大鼠的减肥作用

    曾珂;吴晓骏;曹家庆;何艳妮;赵余庆;

    目的研究苦瓜提取物对高脂膳食诱导肥胖大鼠的减肥作用和可能机制。方法高脂饲料喂养制备肥胖大鼠模型,然后随机分为空白对照组、模型对照组和苦瓜提取物36 g.kg-1治疗组,分别灌胃给予质量分数为0.5%的羧甲基纤维素钠和苦瓜提取物,给药周期为6周,实验过程中每周记录体质量,最后一周测定摄食量,实验结束后检测体内脂肪含量,检测血清高密度脂蛋白(highdensity lipoprotein,HDL)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)、谷草转氨酶(aspartate ami-no transaminase,AST)和谷丙转氨酶(alanine amino transferase,ALT)水平以及肝脏脂肪病变。结果苦瓜提取物能够在不影响大鼠摄食量的基础上抑制肥胖大鼠的体质量增长速度,降低其体质量和附睾下脂肪量,升高血清中HDL水平,降低血清中AST水平,抑制肝细胞脂肪变性;而对Lee's指数、肠系膜和肾周脂肪量、血清中LDL和ALT水平无明显影响。结论苦瓜提取物具有一定减肥和保肝作用,该作用可能与升高血清HDL水平和降低血清AST水平以及抑制肝细胞脂肪变性有关。

    2012年06期 v.29;No.197 473-478页 [查看摘要][在线阅读][下载 318K]
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综述

  • 纳米粒淋巴靶向的研究进展

    龚成;何仲贵;孙进;

    目的从淋巴靶向方面综述脂质体、纳米活性炭以及纳米碳管纳米粒的研究进展。方法参考近年来32篇相关的中外文献,在淋巴系统的生理基础上,探讨上述纳米粒的淋巴靶向性及其在淋巴靶向方面的应用。结果脂质体具有天然的淋巴靶向性。纳米活性炭有较好的淋巴趋向性,并能在淋巴结处缓缓释放出药物。纳米碳管可通过表面修饰来提高其淋巴靶向性。上述纳米粒均可以作为显影剂与药物载体以提高其淋巴靶向性。结论纳米粒有较好的淋巴靶向性,可以作为显影剂和药物靶向淋巴的理想载体。

    2012年06期 v.29;No.197 479-484页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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  • 微生物酶催化腈类化合物的研究进展

    刘鑫;游松;苏昕;

    目的对腈水解酶的研究进展进行综述。方法参考国内外20余篇文献,介绍腈水解酶具有的优良特点、经济价值以及现阶段存在的问题。结果腈水解酶作为生物催化剂水解腈类化合物,具有高效性、高选择性、反应条件温和、环境污染小、成本低等优点。但也存在活性低、稳定性差等缺点。结论利用腈水解酶催化氰类化合物水解具有良好的应用前景和巨大的经济价值。

    2012年06期 v.29;No.197 485-490页 [查看摘要][在线阅读][下载 243K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,

    2012年06期 v.29;No.197 408页 [查看摘要][在线阅读][下载 405K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

    2012年06期 v.29;No.197 491页 [查看摘要][在线阅读][下载 459K]
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