沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

访问量:841866

药剂

  • 脂质体对7-乙基-10-羟基喜树碱稳定性影响

    易小军;王淑君;高瑞雪;程菲;刘巍巍;

    目的考察脂质体对7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,SN-38)活性形式的保护作用。方法建立测定SN-38活性形式的HPLC法,考察不同pH条件对SN-38活性与SN-38非活性形式相互转变动力学和平衡比例的影响;并研究了37℃的pH 7.4、8.0、9.0、10.0条件下脂质体对SN-38活性形式的保护作用。结果在pH<4.3的条件下,SN-38以其活性形式存在;在pH>9的条件下,SN-38主要以其非活性形式存在;在pH 6.5的条件下,SN-38活性和非活性形式之间相互转换最慢。包裹在脂质体内的SN-38在模拟生理条件下8 h活性形式质量分数仍大于98%。结论脂质体能够有效地保护SN-38α-羟基内酯环。

    2012年07期 v.29;No.198 491-496页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K]
    [下载次数:218 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:0 ]
  • 星点设计-效应面法优化葫芦素口服脂质纳米乳剂的处方

    程晓波;王春玲;佘振南;杨强;孙姣;邓意辉;

    目的借助星点设计-效应面法确定葫芦素口服脂质纳米乳剂的最优处方。方法提出了2个量化乳剂稳定性的常数:灭菌稳定性常数KS和冻融稳定性常数KF。用微射流仪制备葫芦素口服脂质纳米乳剂,采用星点设计-效应面法,以葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径(Y1)、灭菌稳定性常数KS(Y2)及冻融稳定性常数KF(Y3)为评价指标,考察了葫芦素口服脂质纳米乳剂处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油的用量(X1)、大豆卵磷脂的用量(X2)及中链脂肪酸甘油三酯的用量(X3)对制剂的影响,以效应面法预测最佳处方。结果优选的最优处方为:m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链脂肪酸甘油三酯)=1.15∶0.50∶5.52。采用优化处方制得的葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径为(113.6±2.1)nm,灭菌稳定性常数KS为2.92±0.7,冻融稳定性常数KF为5.14±0.2,同预测值的偏差均较低,最大偏差为4.6%。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地应用于葫芦素口服脂质纳米乳剂处方的优化。

    2012年07期 v.29;No.198 497-503+540页 [查看摘要][在线阅读][下载 689K]
    [下载次数:495 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:14 ] |[阅读次数:0 ]
  • 低分子质量肝素-枸橼酸铵混合离子梯度法制备阿霉素脂质体

    张小飞;杨强;张雅昕;邓意辉;

    目的制备低分子质量肝素-枸橼酸铵混合离子梯度的阿霉素脂质体,并对其处方和制备工艺进行优化。方法采用离子交换树脂法建立脂质体内外水相低分子量肝素与枸橼酸铵的混合离子梯度,考察建立离子梯度的不同方法、脂质体处方及水化介质种类对阿霉素脂质体包封率的影响。结果最终优化的处方为m(hydrogenated soybean phosphatidylcholine,HSPC)∶m(cholesterol,CH)∶m(polyethylene glycol 2000-cholesteryl hemisuccinate,mPEG2000-CHEMS)=3.0∶1.0∶1.5;制备工艺为以100 mmol.L-1枸橼酸铵联同10 g.L-1低分子质量肝素铵为水化介质,除盐时间为15 min。加入低分子量肝素后,可使枸橼酸铵阿霉素脂质体的包封率由78.0%提高到95.5%。结论低分子量肝素的加入可显著提高枸橼酸铵阿霉素脂质体的包封率。

    2012年07期 v.29;No.198 504-508+524页 [查看摘要][在线阅读][下载 147K]
    [下载次数:250 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]
  • 枸橼酸二甲双胍阿霉素脂质体的制备

    张小飞;果秋婷;杨强;邓意辉;

    目的制备二甲双胍阿霉素脂质体并对其制备工艺进行优化。方法以二甲双胍阿霉素脂质体的包封率为评价指标,对其处方和制备工艺进行筛选和优化。分别考察了磷脂与胆固醇的比例、水化介质中阴离子的种类、水化介质的浓度、水化介质的pH值、载药温度、载药时间对二甲双胍阿霉素脂质体包封率的影响。结果最终优化的处方为m(hydrogenated soybean phosphatidylcho-line,HSPC)∶m(cholesterol,CH)∶m(polyethylene glycol 2000-cholesteryl hemisuccinate,mPEG2000-CHEMS)=3.0∶1.0∶1.0,以pH为7.00的300 mmol.L-1的枸橼酸二甲双胍为水化介质,60℃载药60 min,所制备的脂质体包封率可达98.7%。结论以枸橼酸二甲双胍离子梯度法制备的阿霉素脂质体包封率高,方法可行。

    2012年07期 v.29;No.198 509-513页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K]
    [下载次数:436 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:0 ]

药物化学

  • 文冠果花化学成分的分离与鉴定

    赵丹丹;李丹毅;魏金霞;华会明;李占林;

    目的研究文冠果(Xanthoceras sorbifolia Bunge)花的化学成分。方法采用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构。结果分离得到13个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸甲酯(methyl 4-hydroxybenzoate,1)、白桦脂醇(betulin,2)、山柰酚(kaempferol,3)、槲皮素(quercetin,4)、槲皮苷(quercitrin,5)、东莨菪素(scopoletin,6)、鼠李柠檬素(rhamnocitrin,7)、芦丁(rutin,8)、异杨梅树皮苷(myricetin-3-O-β-D-glucopyranoside,9)、1-O-甲基-肌-肌醇(1-O-methyl-myo-inositol,10)、柚皮素(naringenin,11)、柯依利素(chrysoeriol,12)、山柰酚-3-O-(2-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-(2-O-α-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucopyranoside,13)。结论化合物1、7、9、12-13为首次从文冠果属植物中分离得到。

    2012年07期 v.29;No.198 514-518页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
    [下载次数:889 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:34 ] |[阅读次数:0 ]
  • 荷叶中化学成分的分离与鉴定

    彭双;韩立峰;刘二伟;张祎;王涛;

    目的研究荷叶中的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及PHPLC法进行分离纯化,并通过理化性质、光谱分析方法及与文献对比,鉴定化合物的化学结构。结果从荷叶体积分数为70%的乙醇提取物中分离鉴定了8个化合物,其中有4个木脂素类:(+)-松脂醇[(+)-pinoresinol,1]、(+)-表松脂醇[(+)-epipinoresinol,2]、sylvatesmin(3)、(+)-异落叶松树脂醇[(+)-isolariciresinol,4];4个降倍半萜类:(3S,5R,6S,7E)-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-me-gastigmen-9-one(5)、4,5-dihydroblumenol A(6)、(E)-3-oxo-retro-α-ionol(7)、(3S,5R,6R,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetraol(8)。结论化合物1-8均为首次从莲属植物中分离得到。

    2012年07期 v.29;No.198 519-524页 [查看摘要][在线阅读][下载 205K]
    [下载次数:685 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:28 ] |[阅读次数:0 ]
  • 锁阳化学成分的分离与鉴定

    谢石安;李国玉;张珂;王航宇;谭勇;王金辉;

    目的研究中药锁阳的化学成分。方法采用开放硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS等方法分离化合物,运用现代波谱技术确定化合物的结构。结果从锁阳乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分分离纯化得到5个化合物,分别鉴定为4-甲基邻苯二酚(4-methylcatechol,1)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(3,4-dihydroxy-benzoic acid ethyl ester,2),epiphyllocoumarin(3),(-)-落叶脂素[(-)-lariciresinol,4],dihydroapigenin(5)。结论化合物1-4为首次从锁阳科植物中得到,化合物5为首次从锁阳植物中得到。

    2012年07期 v.29;No.198 525-528页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
    [下载次数:670 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:8 ] |[阅读次数:0 ]

药物分析

  • 分散液相微萃取-HPLC法用于大鼠血浆中对香豆酸测定

    刘健艺;左莉华;贾欣欣;郭兴杰;

    目的建立了分散液相微萃取与高效液相色谱联用技术测定大鼠血浆中对香豆酸浓度。方法微萃取条件为:20μL 1-己基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐离子液体(1-hextyl-3-methylimidazoliumhexafluorophosphate,[C6MIM][PF6])作萃取剂,80μL乙腈作分散剂,0.5 mol.L-1硫酸作酸化剂,萃取时间为1 min。结果在优化的萃取条件下,血浆中对香豆酸质量浓度在0.012~2.400 mg.L-1内,线性关系良好(相关系数r=0.997 5),日内和日间精密度(RSD%)<9%(n=6),相对回收率为96.7%~101.6%,提取回收率为59.0%~70.4%。结论该方法适于血浆中对香豆酸浓度的测定。

    2012年07期 v.29;No.198 529-534+580页 [查看摘要][在线阅读][下载 259K]
    [下载次数:199 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]
  • 高效毛细管电泳法测定血浆中兰索拉唑对映体浓度

    贾欣欣;程燕;孟恒;姜珍;崔艳;郭兴杰;

    目的建立测定血浆中兰索拉唑对映体浓度的高效毛细管电泳分析方法,并用于兰索拉唑在人体内立体选择性药代动力学研究。方法用乙醚作提取溶剂提取血浆中兰索拉唑。采用高效毛细管电泳法测定6名健康男性受试者经口给予兰索拉唑片后不同时刻血浆中药物对映体浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并计算主要药动学参数。结果 S—与R—兰索拉唑对映体的主要药动学参数如下:ρmax分别为(0.538±0.039)mg.L-1和(1.050±0.250)mg.L-1,tmax为(1.8±0.7)h和(1.8±0.7)h,t1/2分别为(1.6±0.7)h和(2.7±1.0)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(1.49±0.36)mg.h.L-1和(4.35±1.52)mg.h.L-1。结论兰索拉唑两对映体在人体内的代谢过程具有立体选择性。

    2012年07期 v.29;No.198 535-540页 [查看摘要][在线阅读][下载 269K]
    [下载次数:208 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:0 ]
  • LC-MS/MS法测定Wistar大鼠组织中银杏内酯B的浓度

    刘冰洋;刘有平;王鑫;王寅;郝瑞家;邸欣;

    目的建立LC-MS/MS法测定大鼠组织中银杏内酯B的浓度,并将此方法应用于银杏内酯B注射液在Wistar大鼠体内的组织分布研究。方法色谱柱:AQVASIL C18柱(100 mm×2.0 mm I.D.,5μm),流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为60.0∶40.0∶0.4),流速:0.4 mL.min-1,离子源为电喷雾电离(electrospray ionization,ESI)源,负离子化方式,以选择反应监测(selective reaction monito-ring,SRM)方式进行扫描定量,用于定量分析的离子反应分别为m/z 423→m/z 367(银杏内酯B)和m/z 444→m/z 138(格列吡嗪)。测定了18只Wistar大鼠静脉注射给予银杏内酯B(给药剂量为3.75 mg.kg-1)后大鼠体内各组织和脏器中银杏内酯B的质量浓度。结果测定大鼠组织匀浆液中银杏内酯B的线性为1.0~500.0μg.L-1,定量下限为1.00μg.L-1。低、中、高3个质量浓度质控样品的日内和日间精密度分别小于6.4%和14.5%,准确度为97.3%~103.6%。银杏内酯B在心、肝、脾、肺、肾、胰、胃、小肠、脑、肌肉、脂肪、子宫、卵巢和睾丸14种组织中(除脑组织6 h时间点外)均被检出。银杏内酯B在大鼠各组织中分布广泛,自各组织中消除也较快。结论该方法适用于银杏内酯B注射液在Wistar大鼠体内的组织分布研究。

    2012年07期 v.29;No.198 541-545+574页 [查看摘要][在线阅读][下载 431K]
    [下载次数:384 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:0 ]

药理

  • 杏香兔耳风提取物的小肠吸收机制

    何双凤;孙勇兵;徐兰;潘德城;黄恺;罗晓健;

    目的研究杏香兔耳风提取物的小肠吸收机制,并初步考察小肠上皮细胞一元羧酸转运蛋白对提取物吸收的影响。方法采用外翻肠囊模型,以杏香兔耳风提取物中绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸为主要成分考察总酚酸在不同肠段(空肠、回肠)中的膜通透性,同时通过吸收抑制(阿魏酸、苯甲酸、布洛芬)试验,考察了一元羧酸转运蛋白对绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸吸收的影响。结果在空肠和回肠中,绿原酸比3,5-二咖啡酰基奎宁酸的小肠渗透率都要高。三种抑制剂(阿魏酸、苯甲酸、布洛芬)可使绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸在回肠的渗透率降低;对绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸在空肠的渗透率影响较小。结论绿原酸和3,5-二咖啡酰基奎宁酸在小肠的吸收属于一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。但是同时还存在以一元羧酸转运蛋白介导的主动转运。

    2012年07期 v.29;No.198 546-550页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
    [下载次数:212 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:0 ]

中药研究

  • 盐炙对关黄柏化学成分溶出的影响

    张锦红;王维宁;刘瑀曦;王延年;裴月湖;刘晓秋;

    目的考察盐炙对关黄柏水煎液中主要生物碱类及柠檬苦素类成分溶出的影响。方法采用HPLC法比较用分析纯NaCl、MgCl2、KCl和食盐炮制的关黄柏样品中3种主要生物碱小檗碱、药根碱、巴马汀的峰面积。色谱柱:Diamonsil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.1%的磷酸溶液(B)(梯度洗脱程序:0~20 min:90%B~65%B,20~35 min:65%B~50%B),流速:0.8 mL.min-1,检测波长:345 nm。同时采用分光光度法测定水煎后药渣中柠檬苦素类成分的含量。结果不同种类的盐炮制的关黄柏中生物碱类成分的峰面积均有变化。药渣中的柠檬苦素成分含量也均有变化。结论盐炙对关黄柏中主要成分的水中溶出有较大影响,为阐明盐炙的炮制机理提供一定的依据。

    2012年07期 v.29;No.198 551-554+559页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K]
    [下载次数:490 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:0 ]
  • 新疆鼠尾草的性状和显微鉴别

    孙良志;李国玉;谭勇;朱芸;李鹏;王金辉;

    目的对新疆鼠尾草生药学特征进行研究,为进一步研究和利用新疆鼠尾草奠定基础。方法对新疆鼠尾草原植物进行性状鉴别和显微鉴别。结果描述、绘制了新疆鼠尾草性状特征和显微特征。结论通过性状观察和显微研究结果,可为新疆鼠尾草不同部位的生药鉴定提供依据。

    2012年07期 v.29;No.198 555-559页 [查看摘要][在线阅读][下载 604K]
    [下载次数:238 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:0 ]

综述

  • 脂质体冻干保护剂的种类及其作用机制研究进展

    唐文雅;宋艳志;邓意辉;

    目的对脂质体冻干保护剂作用机制及保护剂的种类进行综述,为脂质体冻干保护剂的选择提供参考。方法参阅近年来国内外文献46篇,综述脂质体冻干保护剂的作用机制,并对不同保护剂的作用效果及其可能的保护原理进行归纳、总结和分析。结果脂质体冻干保护剂通过以下3个方面发挥保护作用:a.以氢键形式与磷脂膜结合,在干燥状态下替代脂膜表面的水分子,维持脂质体膜稳定;b.冻干保护剂的渗透和体积效应,抑制干燥脂膜相变温度升高;c.在脂质体周围形成玻璃态的间隔基质,抑制膜融合及膜相变温度升高。以糖类为代表的脂质体冻干保护剂因糖的类型及磷脂种类的差异呈现出不同的保护效果。结论为脂质体冻干保护剂的选择及脂质体冻干产品的开发提供了参考。

    2012年07期 v.29;No.198 560-569页 [查看摘要][在线阅读][下载 920K]
    [下载次数:2574 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:40 ] |[阅读次数:0 ]
  • 新药替卡格雷与普拉格雷及其克服氯吡格雷抵抗的研究进展

    白汉生;朱晓洁;张予阳;

    目的对新型抗血小板凝集药普拉格雷和替卡格雷及它们与原有抗血小板聚集药氯吡格雷的异同及克服氯吡格雷抵抗作用进行综述。方法参阅最新国内外公开发表的相关文献,阐述新药普拉格雷和替卡格雷的研发思路及作用特点,比较它们与原有抗血小板聚集药氯吡格雷的异同,论述其克服氯吡格雷抵抗的作用机制所在。结果相对于氯吡格雷,新型抗血小板聚集药普拉格雷和替卡格雷更加强力有效,并可明显降低甚至避免氯吡格雷抵抗事件的发生。结论国际知名制药公司对普拉格雷和替卡格雷的研发理念可带给我们新启示,这些新型抗血小板聚集药为临床医师提供了新的用药选择。

    2012年07期 v.29;No.198 570-574页 [查看摘要][在线阅读][下载 128K]
    [下载次数:805 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:0 ]
  • 脑靶向鼻腔给药的研究进展

    许伟;

    目的阐述鼻腔的生理特点和药物由鼻黏膜转运入脑的机制及其影响因素。方法依据近年来的29篇中外文文献,对药物的鼻腔脑靶向实验手段、离体在体模型、鼻黏膜的毒性等方面的研究进展进行阐述。结果鼻黏膜给药途径在脑内递药领域具有独特优势,其在脑部疾病治疗方面具有独到之处,值得进一步深入研究。结论药物的鼻腔脑靶向给药将受到越来越多的关注。

    2012年07期 v.29;No.198 575-580页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K]
    [下载次数:1336 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:33 ] |[阅读次数:0 ]

  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876)。

    2012年07期 v.29;No.198 488页 [查看摘要][在线阅读][下载 442K]
    [下载次数:14 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]
  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal 0f Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

    2012年07期 v.29;No.198 581页 [查看摘要][在线阅读][下载 461K]
    [下载次数:13 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]
  • 下载本期数据