沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 西洛他唑/介孔碳固体分散体的制备及体外溶出性质的考察

    牛霞;万龙;郑鑫;车尔玺;孙长山;王思玲;

    目的为了提高难溶性药物西洛他唑的溶出度,制备西洛他唑/介孔碳固体分散体。方法以表面活性剂F127为胶束模板,以酚醛树脂的乙醇溶液为碳源制备介孔碳,选用西洛他唑作为模型药,采用吸附平衡挥干法和溶液吸附法载药制得西洛他唑固体分散体,采用扫描电镜、氮气吸附-脱附和热分析手段表征介孔碳及西洛他唑/介孔碳固体分散体的性质。结果制得的介孔碳孔径均一,其孔径主要集中在6.3 nm,载体的比表面积为1 255.4 m2.g-1,孔容为1.441 cm3.g-1,载体的载药质量可高达33.1%,溶出数据表明西洛他唑/介孔碳固体分散体的溶出速率与累积溶出度与药物西洛他唑相比均有了显著提高。结论介孔碳有望成为能提高难溶性药物溶出度的优良载体。

    2012年08期 v.29;No.199 581-585+590页 [查看摘要][在线阅读][下载 881K]
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  • 多孔羟基磷灰石微球对药物的吸附性质

    赵艳秋;马鹤;徐晖;曹双敏;王绍宁;王国清;

    目的考察多孔羟基磷灰石微球对药物的吸附性质。方法采用溶液吸附法研究市售羟基磷灰石微球对药物的吸附性质。以氯化锶为标记物,用扫描电镜-能谱分析仪定点扫描微球内锶的分布情况,氮吸附法测定微球的比表面积和孔径。结果可与羟基磷灰石上的钙离子螯合的药物吸附量相对较高,而依靠氢键或电荷间相互作用、发生物理吸附的药物吸附量偏低,难溶性药物吸附药量普遍低于水溶性药物。市售微球孔径约为30 nm,属于介孔材料,药物多分布在微球的表层。结论阐明了羟基磷灰石微球对不同类型药物的吸附特征,为其作为药物载体提供依据。

    2012年08期 v.29;No.199 586-590页 [查看摘要][在线阅读][下载 827K]
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  • 乙基纤维素膜中壬苯醇醚的释放

    王浩;温梦;刘俊鹏;张亚秋;

    目的考察水不溶高分子乙基纤维素薄膜中具有两亲性质的壬苯醇醚的释放行为,考察水微溶阳离子表面活性剂三甲基十六烷基溴化铵的添加对壬苯醇醚释放的影响。方法以刮板法制备5种乙基纤维素载药薄膜,使壬苯醇醚载药量与乙基纤维素质量比为1.5∶10.0、5.0∶10.0、10.0∶10.0、20.0∶10.0、40.0∶10.0,同样以刮板法制备6种添加有三甲基十六烷基溴化铵的薄膜,使壬苯醇醚,三甲基十六烷基溴化铵与乙基纤维素质量比1.5∶0.5∶10.0、1.5∶1.0∶10.0、5.0∶0.5∶10.0、5.0∶1.0∶10.0、10.0∶0.5∶10.0、10.0∶1.0∶10.0。以去离子水为释放介质,37℃,120 r.min-1条件下考察药物的释放,采用HPLC法测定释放介质中药物的量,绘制8 h内的药物累计释放曲线并进行拟合。结果乙基纤维素薄膜中壬苯醇醚载药量的高低,可以使得其8 h内的释放行为从没有释放到30 min内完全突释,2个系列的样品具有缓释能力,并且载药量越大同一时间点乙基纤维素薄膜中壬苯醇醚的释放量越大。添加三甲基十六烷基溴化铵能促进壬苯醇醚的释放。具有缓释行为的样品的释药曲线对Higuchi's和1级释放方程拟合均较好。结论在乙基纤维素薄膜中,壬苯醇醚的载药量可以影响其自身的释放行为,三甲基十六烷基溴化铵的添加和增多可加速壬苯醇醚的释放,为研究其它类型乙基纤维素/壬苯醇醚共混系统药物释放行为提供了参考。

    2012年08期 v.29;No.199 591-596页 [查看摘要][在线阅读][下载 967K]
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  • 基于分子印迹种子微球的合成及应用

    王利明;吴志明;李晓燕;

    目的种子微球的制备与性能研究。方法采用辛醇和乳化剂OS作为复合分散剂,采用无皂乳液聚合法。结果辛醇与极少量乳化剂复合使用,提高了乳液的稳定性,改善了种子微球粒径大小及粒径分布。结论当辛醇用量为单体质量的3.0%、丙烯酸乙酯(ethyl acrylate,EA)与苯乙烯(styrene,ST)的质量比为1.000∶0.229、反应温度为85℃、pH为8.0时,能够制备出期盼的分子印迹聚合物种球。

    2012年08期 v.29;No.199 597-601+614页 [查看摘要][在线阅读][下载 1116K]
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药物化学

  • 聚乙二醇对生长激素释放肽的化学修饰

    徐蓓华;夏晓静;

    目的为得到生长激素释放肽-2(growth hormone releasing peptide-2,GHRP-2)的聚乙二醇(mPEG)修饰产物并考察其稳定性。方法采用mPEG-NHS活性酯,在不同的溶剂条件下,用不同的投料比对GHRP-2进行修饰;HPLC检测反应结果;Sephadex 75凝胶层析法进行分离纯化。结果确定以无水二甲基甲酰胺为溶剂,m(PEG-NHS)∶m(GHRP-2)=1∶1为最佳条件,原料基本消失,主要得到单修饰的GHRP-2。所得产物在pH7.4、pH8.4、pH9.4缓冲液中50 d时的释药率分别为2.1%、7.2%、20.5%。结论无水条件更有利于mPEG-NHS活性酯对GHRP-2的修饰,产物在体外弱碱性条件下较稳定。

    2012年08期 v.29;No.199 602-605页 [查看摘要][在线阅读][下载 1012K]
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  • 火绒草中酚类成分的分离与鉴定

    曹跃;王丽;陈昱竹;任国杰;许枬;

    目的对火绒草的化学成分进行分离与鉴定。方法应用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和高效液相制备色谱分离纯化,根据理化性质和波谱数据确定化合物的结构。结果从火绒草中分离得到10个化合物,分别鉴定为咖啡酸乙酯(ethyl caffeate,1)、芹菜素(apigenin,2)、对羟基苯甲酸(P-hydroxybenzoic acid,3)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,4)、原儿茶酸(protocatechuic acid,5)、咖啡酸(caffeic acid,化合物6)、槲皮素(quercetin,7)、木犀草素(luteolin,8)、对羟基桂皮酸(p-hydroxy cinnamic acid,9)、阿魏酸(ferulic acid,10)。结论化合物1-3、8首次从火绒草中分离得到,化合物1-3为首次从火绒草属植物中分离得到。

    2012年08期 v.29;No.199 606-608+639页 [查看摘要][在线阅读][下载 1124K]
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药物分析

  • HPLC法测定人血浆中头孢泊肟的浓度

    李雪萌;赵春艳;李黎;孙璐;

    目的建立测定人血浆中头孢泊肟酯的活性代谢产物头孢泊肟浓度的高效液相色谱法,并应用于头孢泊肟酯干混悬剂在健康人体内的药动学研究。方法采用沉淀蛋白法进行样品预处理,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol.L-1磷酸二氢铵缓冲液(体积比为9∶91,含6.6 mmol.L-1三乙胺,磷酸调pH值至2.0),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm,内标为头孢克洛。结果头孢泊肟浓度线性范围为0.102~6.528 mg.L-1,低、中、高3个质量浓度的提取回收率分别为92.0%、93.3%和92.1%,日内和日间精密度RSD(n=6)分别为3.3%、3.8%、2.0%和14.2%、2.9%、6.3%。头孢泊肟血浆样品室温放置2 h、预处理后室温放置24 h、经历1次及3次冷冻-解冻循环和-20℃冷冻情况下保存40 d均可保持稳定。结论此法适用于头孢泊肟酯药动学研究。

    2012年08期 v.29;No.199 609-614页 [查看摘要][在线阅读][下载 1103K]
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  • RP-HPLC法测定大鼠血浆中DHX-11的浓度

    刘岩;钟航;刘丹;赵临襄;赵怀清;

    目的建立测定大鼠血浆中10-O-[4-(1-乙酰基-5-苯基-4,5-二氢吡唑-3-基)苯基]-(10S)-二氢青蒿素(10-O-[4-[1-acetyl-5-phenyl-4,5-dihydropyrazol-3-yl]phenyl]-(10S)-dihydroartemisinin,DHX-11)的高效液相色谱方法,并应用于DHX-11的药物动力学研究。方法采用反相色谱柱(200mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为90∶10),流速为1 mL.min-1,检测波长为294nm,内标为大黄酚,以液液萃取法处理血浆。结果 DHX-11血浆浓度在0.022~1.120 mg.L-1内线性关系良好(r>0.996 0),定量下限为0.022 mg.L-1,日内、日间精密度(以相对标准偏差表示)不大于13.3%,低、中、高质量浓度(0.0448、0.224、0.896 mg.L-1)质控样品回收率分别为92.7%、91.1%、85.7%。大鼠灌胃给药血药浓度-时间数据经DAS2.0药动学软件处理,主要药动学参数为:t1/2:(1.922±0.632)h;CL/F:(104.673±31.629)L.h-.1kg-1;AUC0-t:(3 778.6±1 031.4)μg.h.L-1;AUC0-∞:(3 879.3±1 010.7)μg.h.L-1。结论该方法可作为大鼠血浆中DHX-11浓度的测定方法,为探讨DHX-11的药动学行为提供了方法依据。

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  • LC-MS/MS法同时测定细胞孵化液中硫酸雌酮、染料木素及其主要代谢物的含量

    许丽;袁波;金艺;甄慧娟;赵怀清;徐海燕;

    目的建立同时测定硫酸雌酮与染料木素的细胞孵化液中硫酸雌酮、染料木素及它们主要代谢物含量的LC-MS/MS法,并用该法研究硫酸雌酮与染料木素在人乳腺细胞中的代谢相互作用。方法细胞孵化样品经处理后,采用Diamonsil C18柱分离,流动相为乙腈和5 mmol.L-1醋酸铵(pH7.8),梯度洗脱,以大豆苷元为内标。采用电喷雾电离(ESI)源,以多反应监测(MRM)方式进行检测,用于定量分析雌酮(estrone,E1)、雌二醇(estradiol,E2),硫酸雌酮(estrone-3-sulfate,E1S)、硫酸雌二醇(estradiol-3-sulfate,E2S)、β-D-葡萄糖醛酸雌酮(estrone-3-glucuronide,E1G)、β-D-葡萄糖醛酸雌二醇(estradiol-3-glucuronide,E2G)、染料木素(genistein,GEN)、染料木素-4'-硫酸结合物(genistein-4'-sulfate,G-4'-S)、染料木素-7-硫酸结合物(genistein-7-sulfate,G-7-S)、染料木素-4'-葡萄糖醛酸结合物(genistein-4'-glucuronide,G-4'-G)和染料木素-7-葡萄糖醛酸结合物(genistein-7-glucu-ronide,G-7-G)。结果该方法中E1、E1S、E2S、G-4'-S、G-7-G的线性为2.45~5 000.00 nmol.L-1,E2的线性为9.80~5 000.00 nmol.L-1,E1G的线性为0.25~500.00 nmol.L-1,E2G的线性为0.98~500.00 nmol.L-1,GEN的线性为19.50~10 000.00 nmol.L-1,G-7-S的线性为2.45~1250.00 nmol.L-1;日内和日间精密度均不大于6.7%,相对误差在±12.5%以内。在人乳腺细胞模型中,GEN促进E1S的代谢,而E1S抑制GEN代谢。结论该法适用于细胞孵化液中硫酸雌酮、染料木素及它们主要代谢物的同时测定,并成功应用于人乳腺细胞中硫酸雌酮与染料木素代谢相互作用的研究。

    2012年08期 v.29;No.199 619-629页 [查看摘要][在线阅读][下载 1757K]
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药理

  • 白果内酯对大鼠栓塞后脑水肿模型脑内水通道蛋白9的影响

    秦海明;宋福林;袁鹏程;翟兴雯;张新;游松;

    目的探讨白果内酯(bilobalide,BB)对脑内水通道蛋白9(aquaporing,AQP9)的影响与其抗水肿作用的关系。方法利用Wistar大鼠持续性中动脉栓塞(permanent middle cerebral artery occlu-sion,pMCAO)制作左半球栓塞后水肿模型,通过脑水含量测定、梗塞面积测量、免疫组织化学染色、Real-time RT-PCR方法检测AQP9的mRNA和蛋白质的表达变化,对比栓塞对照组和BB预治疗组的差异,论证BB抗水肿的机制。结果正常组两侧脑含水量无差异。pMCAO24 h后,栓塞对照组和BB预治疗组脑水含量两侧均高于正常组,且栓塞侧明显高于栓塞对侧。BB预治疗组与栓塞对照组相比,两侧脑水含量均明显减低。pMCAO可引起大鼠皮质和白质中AQP9的大量表达。BB预治疗组较栓塞对照组胶质细胞和神经元细胞AQP9的表达出现明显减弱,特别是pMCAO 8 h和16 h时左侧白质及右侧皮质减低明显。pMCAO后AQP9的mRNA持续增加,16 h时达峰值,BB预治疗组明显降低了mRNA的合成。结论 BB通过抑制神经细胞中AQP9mRNA和蛋白质的合成机制脑水肿的形成。由于皮质中胶质细胞数量远大于神经元细胞,抑制AQP9合成的作用就更加明显。

    2012年08期 v.29;No.199 630-634页 [查看摘要][在线阅读][下载 1216K]
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生物药学

  • 活跃链霉菌nshA基因失活对那西肽发酵的影响

    田晓垚;李丹;陈光;田威;何建勇;

    目的通过对活跃链霉菌那西肽生物合成基因簇中的nshA基因进行内部片段缺失,考察其对那西肽生物合成的影响。方法利用重叠延伸PCR(Gene splicing by overlap extension PCR,SOE-PCR)的方法失活nshA基因,并构建具有接合转移功能的大肠杆菌-链霉菌重组质粒pSH03,通过接合转移将重组质粒pSH03导入到活跃链霉菌细胞内,并通过同源交换形成活跃链霉菌基因组上的nshA基因失活。采用摇瓶进行发酵,采用HPLC的方法检测发酵液中诺西肽的含量。结果重组菌株的那西肽发酵产量较对照菌株有明显提高。结论 nshA基因对那西肽的生物合成有负调节作用,该基因的失活,有利于那西肽生物合成酶结构基因的表达,使诺西肽的产量有明显提高。

    2012年08期 v.29;No.199 635-639页 [查看摘要][在线阅读][下载 1266K]
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临床药学

  • 强的松对塞克硝唑在大鼠体内的药物动力学行为的影响

    刘茜;纪庆月;刘丹;郭孟楠;梁明杰;

    目的建立测定大鼠血浆中塞克硝唑的HPLC法,并用于考察联合使用强的松后塞克硝唑在大鼠体内药动学行为的改变。方法 12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),采用HPLC法测定血浆中塞克硝唑的浓度。流动相为乙腈-0.02 mol.L-1磷酸二氢钾(体积比为25∶75,pH 3.0),流速为1 mL.min-1,检测波长为320 nm。结果大鼠单独灌胃给予塞克硝唑与联合强的松给药组主要的的药动学参数:ρmax分别为(95.2±3.7)和(97.6±14.9)mg.L-1,tmax分别为(0.67±0.26)和(0.79±0.46)h,t1/2分别为(3.71±0.73)和(4.47±1.68)h,AUC0-t分别为(587±50)和(663±72)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(592±49)和(669±73)mg.h.L-1,均无显著性差异(P>0.05)。结论强的松对塞克硝唑在大鼠体内的药动学行为无显著影响。

    2012年08期 v.29;No.199 640-643页 [查看摘要][在线阅读][下载 1171K]
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  • 用血栓弹力图评价肝素浓度变化对凝血系统的影响

    燕姿辰;杨新春;张新;游松;周丽娜;

    目的通过血栓弹力图(thrombelastograph,TEG)研究不同肝素浓度下凝血系统的变化。方法对60名健康志愿者行枸橼酸真空抗凝管肘静脉抽血。用同种肝素钠注射液,使待测血样中肝素浓度分别为0、1、2、3、4、5、6 ku.L-1。用血栓弹力图测定凝血因子水平(reaction time,R)、纤维蛋白原时间(kinetics of clot development,K)、最大血块强度(maximum amplitude,MA)、凝血综合指数(coagulation index,CI)和最大血块形成时间(time to maximum amplitude,TMA),共5项参数。结果肝素浓度与凝血因子和血小板聚集功能的抑制程度成正比。当肝素浓度到达3 ku.L-1以上时,R和MA与对照组比较具有统计学意义。当肝素浓度到达4 ku.L-1以上时,R、MA、CI和TMA与对照组比较具有统计学意义。K值变化与肝素浓度变化无关。结论血栓弹力图可以全面检测肝素对血液的抗凝作用。研究认为,肝素可直接抑制凝血酶生成从而抑制凝血因子和血小板的促凝功能,使血液的综合凝血状态降低,血块形成时间延长。肝素用量多少和血液低凝状态存在线性关系,这对今后肝素使用、监测、出血风险等情况具有很好的临床预警价值。在管理肝素使用以及常规凝血风险管理中具有重要作用。

    2012年08期 v.29;No.199 644-649页 [查看摘要][在线阅读][下载 1255K]
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中药研究

  • 不同干燥和炮制方法对北柴胡皂苷类化合物的影响

    曾珍;王晶;贾凌云;董焱;金婉凝;路金才;

    目的以北柴胡中柴胡皂苷a、d及总皂苷的含量为考察指标,评价不同干燥和炮制方法对北柴胡中皂苷类化合物的影响。方法采用HPLC法与可见分光光度法,测定不同干燥和炮制方法的北柴胡中柴胡皂苷a、d及总皂苷的含量。结果不同干燥方法干燥品中柴胡皂苷a、d的含量:红外干燥品>100℃烘干品>微波干燥品>50℃烘干品>晒干品>阴干品,含量差异显著;总皂苷含量:100℃烘干品>微波干燥品>阴干品>红外干燥品>晒干品>50℃烘干品,但差异不大。不同炮制方法炮制品中柴胡皂苷a的含量:生品>鳖血黄酒共炙品>清炒品>蜜炙品>酒拌品>醋拌品>酒炙品>鳖血炙品>醋炙品;柴胡皂苷d的含量:生品>鳖血黄酒共炙品>醋拌品>蜜炙品>酒拌品>酒炙品>清炒品>醋炙品;总皂苷的含量:蜜炙品>醋拌品>酒拌品>鳖血炙品>酒炙品>鳖血黄酒共炙品>醋炙品>生品>清炒品。结论红外、微波、100℃烘干等干燥方法能明显提高柴胡皂苷a、d的含量,总皂苷含量差异不大;炮制品中柴胡皂苷a、d的含量相对于生品都有所下降,其中醋炙品中含量最低,蜜炙品中总皂苷含量升高明显,其他炮制品总皂苷含量变化很小。

    2012年08期 v.29;No.199 650-655+660页 [查看摘要][在线阅读][下载 1252K]
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综述

  • 天然抗生素—抗菌肽

    何英翠;刘虹霞;张国刚;

    目的概述抗菌肽的分类、结构特征、生物活性、作用机制,指出抗菌肽研究的存在问题及应用前景。方法查阅中、英文相关文献20篇,对蟾饲五谷虫抗菌肽进行详细的概括总结。结果通过对抗菌肽的了解,了解到抗菌肽的种类,理化性质,结构特点以及家蝇抗菌肽的作用特点。结论抗菌肽的性质明确,作用机制完善,适合未来抗生素的开发利用。

    2012年08期 v.29;No.199 656-660页 [查看摘要][在线阅读][下载 1201K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-

    2012年08期 v.29;No.199 578页 [查看摘要][在线阅读][下载 396K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与中国医药技术国际发展委员会联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯

    2012年08期 v.29;No.199 661页 [查看摘要][在线阅读][下载 440K]
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