药剂

• 瑞舒伐他汀钙肠溶缓释微球的制备及影响因素考察

  高萍;张啸;邹梅娟;韩佳容;安跃;程刚;

  目的采用O/O型乳化溶剂挥发法制备瑞舒伐他汀钙肠溶缓释微球,评价各因素对微球性质的影响。方法以微球的粒径、收率、包封率和释放度作为微球的质量评价指标,研究Eudragit类型、乙基纤维素黏度、两种囊材的质量比、搅拌速度、理论载药量和乳化剂用量对微球性质的影响。结果 Eudragit L100-55制得的微球在酸中突释严重,Eudragit L100能很好地抑制药物在酸中的释放;乙基纤维素(20 cp)制得的微球能在pH值6.8的磷酸盐缓冲液中持续释药10 h;Eudragit L100和乙基纤维素(20 cp)的质量比为70∶30时能得到理想的释放曲线;搅拌速度为600 r.min-1、理论载药量为10%和乳化剂Span 80的质量占液体石蜡质量的2%时能得到较好的微球。结论联合应用pH敏感型材料Eudragit L100和缓释材料乙基纤维素,应用乳化溶剂挥发法可以制备瑞舒伐他汀钙肠溶缓释微球。

  2012年09期 v.29;No.200 661-666页 [查看摘要][在线阅读][下载 235K]
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• 齐多夫定棕榈酸酯纳米乳剂的制备及其在小鼠体内药动学与组织分布的研究

  石莉;魏守刚;李乐;王绍宁;关敏怡;邓意辉;

  目的制备齐多夫定棕榈酸酯(zidovudine palmitate,AZTP)纳米乳剂并考察其在小鼠体内药动学与组织分布情况。方法微射流法制备AZTP纳米乳剂,采用高效液相色谱法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定(zidovudine,AZT)的质量浓度;采用DAS2.1.1药动学程序计算药动学参数,并以相对摄取率(re)为指标,评价AZTP纳米乳剂的靶向性。结果本法制备的AZTP纳米乳剂为乳白色半透明混悬液,无油滴,未分层,平均粒径为(55.3±26.0)nm,包封率为98.4%。小鼠尾静脉分别注射AZTP纳米乳剂和AZT溶液后,体内消除半衰期分别为13.44和23.47 min。与AZT溶液相比,纳米乳剂组在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑的re值分别为1.46、1.52、2.75、2.20、1.59、0.76、2.57。结论采用微射流法制备的AZTP纳米乳剂外观良好,粒径均匀;可延长药物体内消除半衰期,提高其在肝、脑和脾中的靶向性。AZTP纳米乳剂有望成为一种理想的抗艾滋病制剂,值得进一步深入研究。

  2012年09期 v.29;No.200 667-672页 [查看摘要][在线阅读][下载 311K]
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• 星点设计效应面法优化胰岛素油溶液的处方

  王可可;姜明燕;蔡爽;李三鸣;

  目的采用中心复合设计法优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,以获得稳定的胰岛素油溶液。方法分别考察了叔丁醇用量和胆盐与磷脂质量比对冻干复合物的载药量和溶解时所需油相质量等指标的影响。用线性方程和二次多项式描述各指标及总评"归一值"与两个因素之间的数学关系,根据总评"归一值"的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果两个因素和两个评价指标及总评"归一值"之间存在定量关系。优选的最佳处方为叔丁醇0.475 g,胆盐与磷脂质量比2.810。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,并获得稳定的胰岛素油溶液。

  2012年09期 v.29;No.200 673-677+707页 [查看摘要][在线阅读][下载 224K]
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药物化学

• 内生真菌Sporormiella irregularis(No.71-11-4-1)中一个新的二裂甾体

  李艳军;李小霞;陈国栋;高昊;郭良栋;姚新生;

  目的研究一株地衣内生真菌Sporormiella irregularis(No.71-11-4-1)的次生代谢产物。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱以及HPLC等多种色谱手段对其发酵提取物进行分离纯化,并借助光谱学数据对单体化合物进行结构鉴定。结果分离得到9个甾类化合物,分别鉴定为22E-3,7-epoxy-5,10∶8,9-disecoergosta-9(10),22-diene-5,8-dione(1)、22E-5α,6α-ep-oxyergosta-8(14),22-diene-3β,7α-diol(2)、22E-5α,6α-epoxyergosta-8(9),22-diene-3β,7α-diol(3)、22E-7α-methoxy-5α,6α-epoxyergosta-8(14),22-dien-3β-ol(4)、22E-3β-hydroxy-5α,6α-epoxyergosta-22-en-7-one(5)、22E-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol(6)、22E-6β-methoxyergosta-7,22-diene-3β,5α-diol(7)、22E-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(8)、22E-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(9)。结论其中化合物1是新化合物,属于5,10∶8,9二裂甾体;化合物2～9均为首次从Sporormiella属真菌中分离得到。

  2012年09期 v.29;No.200 678-684+701页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K]
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药物分析

• GC法同时测定伊痛舒注射液中4种成分的含量

  牛思佳;陈霞;赵明;哈迪;赵春杰;

  目的建立伊痛舒注射液中α-蒎烯、莰烯、柠檬烯和甲基丁香酚4种成分含量测定的方法。方法采用挥发油提取器,利用GC法进行测定。采用DB-1石英毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),氢火焰离子化检测器,程序升温,流速为1.0 mL.min-1,进样量为1μL,分流比为10∶1,内标物为丁香酚。结果α-蒎烯、莰烯、柠檬烯和甲基丁香酚质量浓度分别在22.77～728.6 mg·L-1、5.069～162.2 mg·L-1、4.844～155.0 mg·L-1和65.58～2 099 mg·L-1内线性关系良好,平均回收率分别为(94.0±1.2)%、(93.3±1.6)%、(93.1±2.2)%和(92.4±1.6)%。结论该方法准确,重复性好,可为伊痛舒注射液的质量控制提供依据。

  2012年09期 v.29;No.200 685-688页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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• 胶束电动毛细管色谱法测定金果榄中古伦宾和蝙蝠葛任碱的含量

  崔小敏;刘有平;王鑫;周秋红;邸欣;

  目的建立测定金果榄药材中古伦宾和蝙蝠葛任碱含量的胶束电动毛细管色谱法。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱(35.2 cm×50μm I.D.,有效长度为26.9 cm),运行缓冲液为20 mmol.L-1硼酸溶液(含200 mmol.L-1十二烷基硫酸钠,pH值8.0)-异丙醇-甲醇(体积比70∶20∶10),分离电压为18 kV,检测波长为210 nm,压力自动进样。结果古伦宾和蝙蝠葛任碱的线性范围分别为0.210～1.68 g.L-1和0.026～0.21 g.L-1,线性关系良好。平均加样回收率分别为100.5%和96.1%,RSD分别为3.4%和3.6%(n=6)。应用该法测定10批金果榄药材中古伦宾和蝙蝠葛任碱的含量。结论该方法准确、可靠、环保,适用于金果榄中古伦宾和蝙蝠葛任碱的同时含量测定。

  2012年09期 v.29;No.200 689-692页 [查看摘要][在线阅读][下载 162K]
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• HPLC法同时测定锦黄咽炎片中7种黄酮的含量

  张国顺;赵云丽;闫敬敬;于治国;

  目的建立同时测定锦黄咽炎片中7种黄酮类成分含量的HPLC法。方法采用Phenomenex Synergi C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,4μm),甲醇(A)-体积分数0.2%磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为349 nm。结果木犀草苷、野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、木犀草素、黄芩素和汉黄芩素在10倍浓度范围内线性相关系数>0.999 0,方法精密度RSD≤2.6%(n=6),回收率在97.9%～103.8%内。结论该方法简便、准确、重复性好,可用于锦黄咽炎片的质量控制。

  2012年09期 v.29;No.200 693-696+723页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K]
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• HPLC法测定银灵康胶囊中绿原酸和落新妇苷的含量

  殷玥;孙殷;姜珍;李慧宁;左莉华;郭兴杰;

  目的建立同时测定银灵康胶囊中绿原酸和落新妇苷含量的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),流动相为乙腈(A)-体积分数0.05%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,柱温为30℃,检测波长为291 nm。结果绿原酸质量浓度在9.6～96 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.4%(RSD=1.6%,n=9);落新妇苷质量浓度在0.550～5.50 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率为100.8%(RSD=1.8%,n=9)。结论建立的方法简便﹑准确﹑重现性好,可用于银灵康胶囊的质量控制。

  2012年09期 v.29;No.200 697-701页 [查看摘要][在线阅读][下载 197K]
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• 高效液相色谱-二极管阵列检测法同时测定消栓通胶囊中5种活性成分含量

  孙殷;殷玥;刘玉梅;崔艳;姜珍;郭兴杰;

  目的采用高效液相色谱-二极管阵列检测法同时测定消栓通胶囊中羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B、丹参酮ⅡA共5种活性成分的含量。方法采用Kromasil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm);以甲醇-乙腈(体积比2∶1)(A)和体积分数0.1%磷酸水溶液(B)作流动相,流速1.0 mL.min-1,梯度洗脱;柱温30℃;检测波长羟基红花黄色素A为400 nm,芍药苷、阿魏酸为230 nm,丹酚酸B、丹参酮ⅡA为270 nm。结果羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B、丹参酮ⅡA的线性范围分别为5.16～51.6 mg·L-1(r=0.999 1)、26.52～265.2 mg·L-1(r=0.999 5)、2.04～20.4 mg·L-1(r=0.999 6)、28.20～282.0 mg·L-1(r=0.999 1)、2.40～24.0 mg·L-1(r=0.999 2),5种成分的平均加样回收率为98.2%～101.7%,RSD为0.9%～2.1%(n=6)。结论建立的方法专属、准确、重现,可用于消栓通胶囊的质量控制。

  2012年09期 v.29;No.200 702-707页 [查看摘要][在线阅读][下载 253K]
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• Beagle犬血浆中羟乙基黄芩苷的LC-MS/MS测定法及其在药动学研究中的应用

  赵辉;刘茜;华会明;辛明慧;刘丹;纪庆月;

  目的建立Beagle犬血浆中羟乙基黄芩苷质量浓度的测定方法,研究Beagle犬静脉注射羟乙基黄芩苷后的药动学特征。方法采用LC-MS/MS法。血浆样品经乙酸乙酯萃取,Agilent TC-C18色谱柱分离,盐酸帕罗西汀为内标,流动相为乙腈-甲醇-体积分数1%甲酸溶液(体积比30∶35∶35),电喷雾离子源,以多反应监测模式(multiple reaction monitoring,MRM)进行正离子检测。结果羟乙基黄芩苷线性范围为0.1～500.0 mg·L-1,定量下限为0.1 mg·L-1,日内、日间精密度(relativestandard deviation,RSD)均不大于10.5%,准确度(relative error,RE)为-4.3%～6.0%。Beagle犬静脉注射羟乙基黄芩苷后主要药动学参数:t1/2α为(0.36±0.09)h,t1/2β为(21.0±25.1)h,CL为(0.45±0.13)L.h-.1kg-1,V为(0.46±0.20)L,AUC0-t为(52.2±19.8)mg.h.L-1。结论该方法可用于羟乙基黄芩苷临床前药动学研究。

  2012年09期 v.29;No.200 708-712页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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药理

• COX-2介导槲皮素对UVB辐射引起的皮肤损伤的保护

  邓海伟;林志秀;张佩;史小军;刘丹;朱永园;

  目的研究槲皮素对ultraviolet B(UVB)辐射引起的皮肤损伤的保护作用并探讨其可能的作用机制。方法分别建立小鼠和永生化的人角质形成细胞HaCaT的UVB损伤模型,研究体内和体外模型中槲皮素对受到紫外损伤的皮肤的保护作用。结果①经形态学观察,发现槲皮素能够显著缓解由UVB照射引起的皮肤水肿和炎症的发生。②动物组织切片免疫组织化学染色和细胞实时荧光定量PCR及Western blotting实验结果显示,UVB照射能够显著地提高皮肤组织和HaCaT细胞中COX-2的表达,而槲皮素能够在基因和蛋白水平显著地抑制UVB照射引起的COX-2的上调表达。结论槲皮素可能通过抑制诱导型环氧化酶COX-2的表达进而抑制UVB辐射引起的皮肤损伤。

  2012年09期 v.29;No.200 713-717+741页 [查看摘要][在线阅读][下载 383K]
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中药研究

• 2-氨基磷酸茚和茉莉酸甲酯对高山红景天愈伤组织生长和红景天苷积累的影响

  王逸文;胡高升;贾景明;

  目的考察2-氨基磷酸茚(2-aminoindan-2-phosphate,AIP)和茉莉酸甲酯(methyl jasmonate,MJ)对高山红景天愈伤组织生长和红景天苷含量的影响。方法将培养10 d的高山红景天愈伤组织,分别接种在含有不同浓度的AIP和MJ的固体培养基中,每两天取样一次,测定愈伤组织生物量和红景天苷含量的变化趋势。结果 AIP和MJ最佳浓度分别为10μmol.L-1和200μmol.L-1时红景天苷含量达到最大值,分别为6.52 mg.g-1和5.98 mg.g-1,是空白对照组的1.43和1.32倍;愈伤组织中红景天苷的含量均高于野生药材中的含量。结论 AIP和MJ可显著提高红景天苷含量,高浓度的MJ和AIP对高山红景天愈伤组织的生长有抑制作用。

  2012年09期 v.29;No.200 718-723页 [查看摘要][在线阅读][下载 320K]
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• 沙蓬的组织构造和显微鉴定

  吕铭;董焱;李玉山;

  目的对蒙药沙蓬的组织构造和显微特征进行研究。方法对沙蓬根和茎横切面的组织构造进行显微鉴定,并对根、茎、叶以及果实的粉末显微特征进行鉴别。结果沙蓬根的横切面呈现异常生长的三生组织构造特征,轴器官为双螺旋状式样结构类型,异常维管束为外韧型维管束。茎的横切面组织构造呈现异常生长的三生构造特征,轴器官为同心环状式样结构类型,皮层附加异常维管束为外韧型维管束,3、4轮同心环状排列。异常维管束之间的结合组织结构式样为径向厚壁木质化型,束间薄壁组织细胞高度木质化,轮层间的薄壁组织细胞较大。根的粉末可见大量草酸钙簇晶,螺纹、网纹、孔纹等多种类型导管,薄壁细胞高度木质化,纤维细长高度木质化,细胞腔明显。茎部粉末可见不等式或不定式气孔,草酸钙簇晶数量众多,导管为螺纹、网纹、孔纹。叶部粉末亦可见不等式或不定式气孔,草酸钙簇晶数量众多,散在或镶嵌于薄壁细胞中,薄壁细胞细长。果实粉末可见大量分支状非腺毛和胚乳细胞,草酸钙簇晶存在于薄壁细胞腔内或镶嵌于细胞间隙,数目极多。结论该研究成果可用于沙蓬药材的显微鉴定,为制定沙蓬药材的质量标准打下基础。

  2012年09期 v.29;No.200 724-729页 [查看摘要][在线阅读][下载 743K]
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综述

• 阿魏属植物化学成分研究进展

  邢亚超;李宁;薛洁;

  目的对阿魏属植物近10年来研究所得到的化学成分进行综述。方法通过查阅国内外相关文献,总结珍稀中药阿魏及阿魏来源植物的化学成分的研究进展,按照化合物的结构类型对其化学成分进行分类。结果阿魏属植物含有多种化学成分,主要含有香豆素类、倍半萜香豆素类、倍半萜类、芳香族类和含硫化合物等。结论为进一步研究、开发和利用阿魏属植物资源提供参考。

  2012年09期 v.29;No.200 730-741页 [查看摘要][在线阅读][下载 923K]
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• 固体制剂干法包衣工艺的研究进展

  乔明曦;李可欣;陈大为;

  目的对近年来国内外固体制剂的非溶剂包衣工艺进行介绍。方法通过查阅文献,综述了目前比较常用的几种包衣方式,包括静电干粉包衣、增塑剂干法包衣、增塑剂静电干粉包衣、热溶包衣、压制包衣和光固化包衣,以及各种包衣工艺的原理、过程与特点。结果干法包衣工艺可以避免水性或有机溶剂的使用。结论干法包衣工艺具有很大潜力,可用于固体制剂包衣的工业化生产。

  2012年09期 v.29;No.200 742-746页 [查看摘要][在线阅读][下载 162K]
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