药剂

• 响应面设计优化超临界CO_2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺

  张志丽;张少华;张志云;郭永学;周丽莉;

  目的采用中心复合设计实验优化超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺。方法考察药脂质量比和磷脂质量浓度对盐酸小檗碱脂质体包封率的影响,采用中心复合设计实验对超临界制备盐酸小檗碱处方工艺进行优化,并利用响应曲面法进行优化分析。结果最优的工艺条件为:药脂质量比为13.2∶60,磷脂质量浓度为30 g.L-1,理论包封率为73.30%,载药量为15.98%。在此条件下的实际包封率为(72.15±1.9)%,载药量为15.74%,接近理论预测值。结论作者研究的超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体,实现了包封率与载药量的最佳组合,且工艺简单,适合工业生产。

  2012年10期 v.29;No.201 747-752+811页 [查看摘要][在线阅读][下载 370K]
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药物化学

• 沙蓬化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

  周雨华;战凯璇;龚邦;张岚;王闯;李玉山;

  目的对沙蓬地上部分体积分数70%乙醇提取物的水层和乙酸乙酯层萃取物的化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半微量制备高效液相色谱分离纯化,根据ESI-MS、EI-MS、1H-NMR和13C-NMR谱学数据进行结构鉴定。结果从体积分数为70%乙醇提取物中分离得到9个单体化合物,分别鉴定为生物碱类化合物N-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)acetamide(1)、N-(4-(1H-pyrazol-1-yl)-phenyl)formamide(2)、扑热息痛[p-(acetylamino)phenol,3]、N-(3-chloro-4-hydroxylphenyl)acetamide(4)、N-(2,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)acetamide(5)和N-(2,3,5-trichloro-4-hydroxyphenyl)acetamide(6),2个异黄酮类化合物aya-menin A(7)和irisone B(8),1个酚苷类化合物水扬苷(salicin,9)。结论化合物2为新化合物,化合物1为新天然产物,化合物4～6为扑热息痛(3)的3种新光解产物,化合物7、8为首次从藜科植物中分离得到,化合物9为首次从沙蓬属植物中分离得到。

  2012年10期 v.29;No.201 753-757页 [查看摘要][在线阅读][下载 207K]
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• 金疮小草化学成分的分离与鉴定

  孙占平;桂丽萍;郭远强;许婧;李玉山;

  目的对金疮小草的化学成分进行研究。方法采用硅胶吸附柱色谱、ODS柱色谱、制备薄层色谱和半制备型高效液相色谱分离纯化,根据1H-NMR、13C-NMR等谱学数据进行结构鉴定。结果从金疮小草干燥全草的甲醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到15个单体化合物,分别鉴定为ajugacumbin A(1)、ajugacumbin B(2)、ajuganipponin B(3)、ajugamarin F4(4)、ajugarin I(5)、ajugamarin A1(6)、ajugamarin A1 chlorhydrin(7)、芹菜素(apigenin,8)、木犀草素(luteolin,9)、金合欢素(acacetin,10)、咖啡酸甲酯(methyl caffeate,11)、4-hydroxy-4-(3-oxo-1-butenyl)-3,5,5-trimethylcyclohex-2-en-1-one(12)、香草酸(vanillic acid,13)、黑麦草内酯(loliolide,14)和(10E,15Z)-9,12,13-trihydroxyoctadeca-10,15-dienoic acid(15)。结论其中化合物11和12为首次从筋骨草属中分离得到,化合物7和15为首次从金疮小草中分离得到。

  2012年10期 v.29;No.201 758-764页 [查看摘要][在线阅读][下载 245K]
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• 海燕化学成分的分离与鉴定

  裴青;秦海宏;王惠国;牟红梅;谭成玉;冯宝民;

  目的研究海洋生物海燕(Asterina pectinifera)的化学成分。方法采用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层色谱、高效液相色谱等手段分离纯化,根据理化性质、波谱分析和文献对照的方法对所分离的化合物进行结构鉴定。结果从海燕体内分离并鉴定了9个化合物,分别为:3-十八烷氧基-1,2-丙二醇[3-(octadecyloxy)-1,2-propanediol,1]、正二十碳酸(arachidic acid,2)、胆甾-7-烯-3β-醇(cholesta-7-ene-3β-ol,3)、尿嘧啶(uracil,4)、5α-胆甾烷-3β,4β,6α,7α,8,15β,16β,26-八醇(5α-cholestane-3β,4β,6α,7α,8,15β,16β,26-octol,5)、5α-胆甾烷-3β,6α,8,15α,24-五醇(5α-cholestane-3β,6α,8,15β,24-pentaol,6)、色氨酸(tryptophan,7)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxybenzoic acid,8)、pectinioside B([(5α,20R,22R,23S,24S)-22,23-epoxy-3β,6α,20-trihydroxyergost-(9)11-ene 6-O-{β-D-galactopyranosyl-(1→4)-[β-D-quinovopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-[β-D-quinovopyranosyl-(1→2)]-β-D-xylopyranosyl-(1→3)-β-D-quinovopyranoside}-3-O-sodium sulfate],9)。结论化合物2、8为首次从海燕中分离得到,化合物9为首次从中国海域的海星纲中分离得到。首次采用二维核磁技术确定化合物9的结构,并首次对其1H-NMR数据及二维谱数据进行归属。

  2012年10期 v.29;No.201 765-769页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K]
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药物分析

• 氯可托龙新戊酸酯及其有关物质的结构鉴定

  刘文宝;刘岩;游松;

  目的对氯可托龙新戊酸酯及其原料药中有关物质进行分离及结构鉴定。方法采用制备高效液相色谱法对氯可托龙新戊酸酯中的杂质进行分离,并应用HPLC-ESI-MS、NMR、UV、IR法对氯可托龙新戊酸酯及其有关物质进行结构鉴定。结果氯可托龙新戊酸酯原料药中含有(6R,9R,16R)-9-氯-6β-氟-11β,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-21-新戊酸酯[(6R,9R,16R)-9-chloro-6β-fluoro-11β,21-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione-21-pivalate,1]、(9R,16R)-9-氯-4-氟-11β,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-21-新戊酸酯[(9R,16R)-9-chloro-4-fluoro-11β,21-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione-21-pivalate,2]和(9R,16R)-9-氯-6α-氟-11β,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-11,21-二新戊酸酯[(9R,16R)-9-chloro-6α-fluoro-11β,21-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione-11,21-dipivalate,3]3种杂质。结论从氯可托龙新戊酸酯原料药中分离得到3个杂质,3个化合物均为首次发现。其中杂质1为6-H的差向异构体,杂质2为同分异构体,杂质3为11-OH与新戊酸酯化产物。结合合成过程分析,三者可能均为合成过程中的副产物。

  2012年10期 v.29;No.201 770-776页 [查看摘要][在线阅读][下载 648K]
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• 磺化-β-环糊精为手性选择剂拆分文拉法辛等5种碱性药物

  吴晶晶;左莉华;姜珍;郭兴杰;

  目的以磺化-β-环糊精(S-β-CD)为手性选择剂,建立毛细管区带电泳法分离文拉法辛、奥昔布宁、维拉帕米、萘哌地尔、氟西汀对映体。方法采用未涂壁熔融石英毛细管柱,磷酸二氢钠缓冲溶液为背景电解质,分离电压为-15 kV,考察了环糊精质量浓度、缓冲溶液的pH值、缓冲盐浓度对对映体分离的影响。结果在最优的电泳条件下5种药物均达到基线分离。结论 S-β-CD是一种具有较强分离选择性的手性选择剂。

  2012年10期 v.29;No.201 777-781页 [查看摘要][在线阅读][下载 336K]
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药理

• 穿山龙提取物联合哈尔满碱对肝癌HepG2细胞增殖及凋亡的影响

  焦健;王铁杰;王珏;付春旺;毕开顺;刘茜;

  目的观察穿山龙提取物(extract from Dioscoreae nipponicae Rhizoma,DNR)联合哈尔满碱(harmane)对人肝癌细胞(HepG2)增殖抑制作用及诱导凋亡的机理。方法采用MTT法检测药物对细胞的生长抑制作用,应用等效曲线-相互指数法(isobole-interaction index method)评价两药的相互作用,倒置显微镜观察细胞形态学变化,流式细胞仪(FCM)检测细胞凋亡率,Western印迹法检测凋亡蛋白procaspase-3的表达。结果穿山龙提取物(DNR)与哈尔满碱质量浓度比为2∶1时,I(相互指数)=0.768<1,联合用药具有协同作用;质量浓度比为1∶2时,I=1.041≈1.0,联合用药具有相加作用。FCM法检测联合用药48、72 h细胞凋亡率与单独用药相比分别增加了10.44%、50.06%,差异具有统计学意义(P<0.05)。Western印迹法检测联合用药诱导HepG2细胞凋亡的机制之一可能与procaspase-3蛋白的表达有关。结论 DNR联合哈尔满碱在体外有明显的协同抗肿瘤的作用,其可能的机制是影响procaspase-3蛋白的表达。

  2012年10期 v.29;No.201 782-787页 [查看摘要][在线阅读][下载 911K]
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• 人型支原体耐药性监测及耐药机制的研究

  于静波;薛文成;张明磊;孟冬娅;

  目的监测我院2008～2011年人型支原体(Mh)对喹诺酮类药物的耐药性,并从作用靶位氨基酸残基变异这一角度研究其耐药机制。方法收集我院经液体药敏一体法培养的单独Mh感染标本,分别对编码MhⅡ型拓扑异构酶GyrA、GyrB、ParC、ParE亚基的相应基因进行PCR-测序分析,将DNA序列与GenBank中Mh模式菌株ATCC23114翻译后氨基酸序列比对分析(blastn)。按照药敏表型与氨基酸残基变异间的规律对Mh进行分组,并计算各组热点氨基酸残基变异的变异率,用四格表确切概率法进行统计学分析。结果对司帕沙星(SPA)耐药组(R)28株Mh均检出GyrA丝氨酸残基(Ser)83→亮氨酸残基(Leu),变异率为100.0%,高于非耐药组(S+I),差异有统计学意义(P<0.05)。对氧氟沙星(OFX)和左氧氟沙星(LEV)非敏感组(R+I)的40株Mh有36株检测出ParC134位赖氨酸残基(Lys)→精氨酸残基(Arg),变异率为90.0%,高于敏感组(S),差异有统计学意义(P<0.05);而对OFX和LEV R+I组有16株检出ParE 426位天冬氨酸残基(Lys)→天冬酰胺残基(Arg),变异率为40.0%,高于敏感组(S),但差异无统计学意义(P>0.05)。结论 Mh GyrA亚基Ser83→Leu是其对SPA耐药的原因之一;ParC亚基Lys134→Arg是其对OFX和LEV耐药的原因之一。

  2012年10期 v.29;No.201 788-791页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K]
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• 左旋丁苯酞抗脑缺血缺氧作用研究

  陈欣然;汪玉梅;王晓如;陈静敏;王彩霞;

  目的考察左旋丁苯酞注射液(l-butylphthalide,l-NBP)抗脑缺血缺氧作用。方法采用小鼠断头全脑缺血、密闭缺氧、颈总动脉及迷走神经结扎和大鼠中动脉阻塞等实验方法。结果 l-NBP 20、10和5 mg.kg-1剂量组可以明显延长小鼠断头后喘气时间和小鼠密闭缺氧的存活时间,可以降低大鼠中动脉阻塞后的脑梗死百分率;l-NBP 20、10 mg.kg-1剂量组可以明显延长小鼠颈总动脉及迷走神经结扎后的存活时间。结论 l-NBP具有一定的抗脑缺血缺氧作用。

  2012年10期 v.29;No.201 792-795页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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生物药学

• 人肝癌细胞中原癌基因Pokemon上调Shp2的表达

  金秀丽;孙钦升;杨红伟;刘峰;蒋宇扬;徐威;

  目的研究人肝癌细胞中Pokemon对Shp2表达的影响。方法通过RT-PCR、Real time PCR和Western blot方法检测人肝癌细胞系QGY-7703和人正常肝细胞系HL-7702中Pokemon和Shp2的mRNA和蛋白表达水平差异;并通过瞬时转染si-Pokemon RNA沉默QGY-7703细胞中Pokemon使其低表达,再检测Shp2的mRNA和蛋白水平变化。结果 Pokemon在人肝癌细胞系QGY-7703中的表达水平高于人正常肝细胞系HL-7702,Shp2的表达水平高低与Pokemon表达一致;在QGY-7703细胞中沉默Pokemon表达之后,Shp2的表达也相应降低。结论原癌基因Pokemon作为一种转录因子,可能调控Shp2的表达。

  2012年10期 v.29;No.201 796-800页 [查看摘要][在线阅读][下载 483K]
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综述

• 胺(铵)离子梯度法载药理论及条件选择的研究进展

  佘振南;程晓波;邓意辉;

  目的对胺(铵)离子梯度法载药的理论及条件选择进行综述。方法参阅近年来国内外文献共52篇,对胺(铵)离子梯度法的载药机制、理论模型、经验模型、药物性质、胺(铵)离子和反离子的选择等进行归纳、总结和分析。结果胺(铵)离子梯度法载药的动力主要来自于间接pH梯度、铵离子扩散电势以及内水相药物沉淀的生成;理论模型能够帮助研究者深刻理解载药机制,经验模型可直接指导载药参数的选择;药物性质、胺(铵)离子和反离子的种类均能影响药物的装载及释放。结论本文为胺(铵)离子梯度法载药的条件选择及相关制剂的开发提供了参考。

  2012年10期 v.29;No.201 801-811页 [查看摘要][在线阅读][下载 208K]
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• 川黄柏、关黄柏的化学成分及药理活性研究进展

  张冠英;董瑞娟;廉莲;

  目的对川黄柏、关黄柏两种药用黄柏在化学成分、药理活性、分析检测方法、临床应用等方面进行综述,对比二者异同。方法通过系统文献调研,以近年来的40余篇中外文献为依据进行归纳总结。结果川黄柏和关黄柏作为《中华人民共和国药典》收载的两种药用品种,产地不同,化学组成存在相似性,但成分含量差别较大,尤其是主要药效成分,药理活性也不尽相同。结论临床应用大都混用为主,未做具体区分,但鉴于二者在药效成分组成、含量上有差别,建议依据成分对症应用,同时对各自的化学及活性研究还需深入。

  2012年10期 v.29;No.201 812-821页 [查看摘要][在线阅读][下载 434K]
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• Acanthella属海绵化学成分及生物活性的研究进展

  徐影;林厚文;宋少江;

  目的对Acanthella属海绵的化学成分及其生物活性进行综述。方法通过综述国内外相关文献,归纳总结了该属海绵的研究概况。结果从该属海绵中已分离鉴定110个化合物,主要为含有异腈基、异硫氰酸酯和甲酰胺等含氮基团的倍半萜、二萜类化合物。这类化合物具有抗疟、抗虫、抗污损、抗肿瘤、抗菌等多样的生物活性。结论为Acanthella属海绵的化学成分及生物活性的进一步研究提供依据。

  2012年10期 v.29;No.201 822-828页 [查看摘要][在线阅读][下载 533K]
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