专刊论文

• 2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及抗增殖活性

  姜楠;李婷;陶海燕;宫平;

  目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测定了目标化合物对肿瘤细胞株H-460和HT-29的抗增殖活性。结果与结论合成16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;5个化合物显示较好的抗增殖活性,其中,化合物8n活性突出,为CP-31398的4-5倍。

  2012年11期 v.29;No.202 829-833+846页 [查看摘要][在线阅读][下载 296K]
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• 2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物的设计、合成及抗真菌活性

  耿红健;高宁;李裕鑫;张卫军;苏昕;郭春;

  目的设计并合成2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,测定体外抗真菌活性、建立初步构效关系。方法以邻氨基苯甲酸为起始原料,经过重氮化及硫代反应制得二硫代水杨酸,再经过氯代、氨解、缩合等步骤制得目标化合物。采用2倍浓度稀释法,选用8种临床上常见的致病真菌为测试菌株,以氟康唑和伊曲康唑为阳性对照药,测试了目标化合物的体外抗真菌活性。结果与结论设计并合成了24个2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证;活性测试结果表明,目标化合物对测试真菌表现出不同程度的体外抑菌活性,所有化合物对红色毛藓菌和根霉菌的活性均好于阳性对照药。

  2012年11期 v.29;No.202 834-840+860页 [查看摘要][在线阅读][下载 408K]
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• 含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性

  祁宝辉;董皓;米斌;翟鑫;

  目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。

  2012年11期 v.29;No.202 841-846页 [查看摘要][在线阅读][下载 340K]
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• 5-(环烷基)-2H-吡喃-2-酮衍生物的合成

  易庆艳;郭旭;辛丽丽;秦思凝;张辉;许永男;

  目的许多天然存在的2H-吡喃-2-酮化合物具有很好的抗癌活性,作者合成一系列5-(取代)-2H-吡喃-2-酮衍生物,希望筛选出抗癌活性更高的衍生物。方法以各种4-取代环己酮为起始原料,先后成三氟甲磺酸酯、硼酸频哪醇酯,最后利用Suzuki偶联反应与5-溴-2H-吡喃-2-酮进行偶联合成系列化合物。结果与结论合成了8个5-(环烷基)-2H-吡喃-2-酮衍生物,全部为新化合物,未见文献报道。其结构经1H-NMR、MS分析确证。

  2012年11期 v.29;No.202 847-851页 [查看摘要][在线阅读][下载 240K]
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• 天然产物共同药效团导向patriscabratine的抗肿瘤活性

  袁雷;杨元帅;王志强;王健;孙铁民;

  目的基于"天然产物共同药效团"策略探讨天然产物patriscabratine作用靶点,为其深入研究奠定基础。方法通过分子力场分析方法,初步确定与patriscabratine药效结构相似的天然产物aurantiamide acetate为模板分子,鉴于aurantiamide acetate是通过抑制组织蛋白酶L发挥的抗肿瘤活性,进一步基于组织蛋白酶L的晶体结构,利用分子对接方法,探讨两种天然产物与活性腔的作用模式并进行比对。进一步通过抗肿瘤活性验证计算结果。结果与结论经LigandScout软件分析表明两种天然产物作用方式基本一致,抗肿瘤活性结果表明二者的半数抑制浓度相似。初步确定patriscabratine的作用靶点为组织蛋白酶L。

  2012年11期 v.29;No.202 852-855页 [查看摘要][在线阅读][下载 318K]
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• 天然抗肿瘤活性三萜皂苷giganteaside D的化学合成

  刘洋;闫茂才;程卯生;

  目的合成具有抗肿瘤活性的天然三萜皂苷giganteaside D。方法以齐墩果酸为起始原料,运用多种保护基策略,逐步构建二糖模块。结果经7步反应,首次完成giganteaside D的化学合成,总收率为29.2%,其结构经ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR确证。结论体外MTT法活性筛选结果表明,giganteaside D对HeLa细胞株具有较强的抑制活性,IC50值为2.44μmol.L-1。与其差向异构体β-hederin相比,giganteaside D木糖C4的构型在一定程度上对生物活性产生了影响。

  2012年11期 v.29;No.202 856-860页 [查看摘要][在线阅读][下载 352K]
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• 2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性

  马尧;王静丽;赵健竹;吕作亮;刘丹;赵临襄;

  目的设计合成20个2,5(6)-双取代环戊(己)酮类化合物,进行抗肿瘤活性研究。方法以WB852为先导化合物,设计合成了20个2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物。利用MTT法对其中17个化合物进行了体外细胞毒活性筛选,所用肿瘤细胞株为人乳腺癌细胞T47D、MCF-7、MCF-7/Adr;通过Habig的酶动力学方法,测试了部分目标化合物细胞外对GSTπ活性的影响。结果与结论合成了20个2-取代胺甲基-5(6)-(E)-取代亚甲基环戊(己)酮盐酸盐类化合物,其中16个为未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS和IR确证。体外抗肿瘤活性筛选结果,17个化合物对3种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制活性,A-16、A-17、A-18、A-19等4个化合物活性显著,值得进行深入研究。9个化合物均有不同程度地抑制GSTπ的活性,其中A-4、8、9、11和15等5个化合物对GSTπ的抑制作用强于WB852。取代胺甲基部分、取代亚甲基侧链的改变以及环的大小对抗肿瘤活性和选择性影响不大,但显著影响对GSTπ的抑制作用。A-16、A-17、A-18、A-19对MCF-7/Adr的生长抑制作用与WB852相当,但均低于对MCF-7细胞的活性,对耐药细胞的活性与GSTπ抑制无关。

  2012年11期 v.29;No.202 861-868页 [查看摘要][在线阅读][下载 388K]
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• 山楂核化学成分的分离与鉴定Ⅰ

  李殿明;黄肖霄;赵雷;李玲芝;刘志翔;宋少江;

  目的对山楂(Crataegus pinnatifida Bge.)核的化学成分进行研究。方法运用硅胶柱色谱﹑Sephadex LH-20柱色谱﹑ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从山楂核体积分数为70%乙醇水溶液的提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside(1)、3,4,5-trimethoxy-benzyl-β-D-glucopyranoside(2)、lyoniside(3)、nudiposide(4)、dihydrodehydrodiconifenyl alcohol(5)、coniferaldehyde(6)。结论化合物1-4为首次从山楂属植物中分离得到。

  2012年11期 v.29;No.202 869-871+892页 [查看摘要][在线阅读][下载 246K]
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专刊综述

• 三磷酸腺苷(ATP)合成酶抑制剂的研究进展

  刘道波;刘兴;王志强;孙铁民;

  目的综述三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)合成酶抑制剂的研究进展。方法根据已报道的介绍ATP合成酶及ATP合成酶抑制剂的相关文献,将诸多ATP合成酶抑制剂按其用途分类,再按结构分相关类别具体介绍。结果 ATP合成酶广泛存在于动植物体内,其在ATP的合成和细胞间信号传导中起了重要作用,可以设计药物特异性地作用于ATP合成酶,来治疗多种疾病和调控能量代谢。结论为ATP合成酶抑制剂进一步研究提供参考。

  2012年11期 v.29;No.202 872-886页 [查看摘要][在线阅读][下载 1647K]
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• 灵芝酸抗癌机制的分子模拟研究

  王健;杨元帅;王钢;谭深鹏;程卯生;容士宏;

  目的分析灵芝酸与肿瘤靶酶的相互作用模式,研究灵芝酸的抗肿瘤机制。方法根据灵芝酸结构寻找可能的肿瘤靶点,并基于靶点结构,利用分子对接,探讨灵芝酸与靶酶的相互作用模式以及作用强度。结果与结论预测了灵芝酸与肿瘤靶标的结合方式,有助于理解灵芝酸的抗肿瘤机制。

  2012年11期 v.29;No.202 887-892页 [查看摘要][在线阅读][下载 829K]
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• 有丝分裂关键激酶抑制剂的研究进展

  陈葆峰;解鸿波;沙宇;程卯生;

  目的综述有丝分裂关键激酶抑制剂近年来的研究进展。方法根据已报道的有丝分裂中关键激酶抑制剂的文献,将对有丝分裂过程中与肿瘤发生联系密切的激酶抑制剂,如Aurora激酶抑制剂、CDK(cyclin-dependent kinase)激酶抑制剂、PLK(Polo-like kinase)激酶抑制剂、CHK(check-point kinase)激酶抑制剂等目前的研究进展进行综述。结果有丝分裂关键激酶抑制剂已在临床前研究及临床研究中显示出很好的抗肿瘤活性。结论随着研究的不断深入,有丝分裂关键激酶抑制剂将在肿瘤治疗中发挥更大的作用。

  2012年11期 v.29;No.202 893-900+908页 [查看摘要][在线阅读][下载 807K]
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• 雷公藤二萜类化学成分及在研新药的研究进展

  李建友;夏素霞;宋少江;

  目的对雷公藤属植物中二萜类化学成分及其在研新药的研究作一综述,提供有关雷公藤属植物研究的借鉴资料。方法查阅近30多年来国内外公开发表的有关雷公藤属植物化学成分的相关文献,对其二萜类结构及结构分类进行论述,同时查阅雷公藤在研新药研发近况。结果雷公藤二萜类主要包括松香烷型和贝壳杉烷型两大类,共118个单体,介绍了研发代号为MC002、LLDT-8及MRx102,3个以雷公藤甲素为先导化合物的在研新药。结论为今后雷公藤属植物的进一步研究提供了参考。

  2012年11期 v.29;No.202 901-908页 [查看摘要][在线阅读][下载 347K]
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