- 边辰蔚;郑鑫;李乐道;常笛;姜同英;王思玲;
目的制备介孔复合硅(CaO-SiO2-P2O5)微球,考察其作为水难溶性药物载体提高水难溶性药物的分散性及溶出度的优势。方法采用sol-gel方法制备介孔CaO-SiO2-P2O5微球,以扫描电镜及氮气吸附-脱附等方法分析表征载体的外观形貌、比表面积及孔径分布;选取尼莫地平为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体;采用热分析、氮气吸附-脱附曲线分析以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的复合硅载体的形貌近球状,粒径大小主要分布在3～6μm,载体的比表面积为637.34 m2.g-1,孔容为1.371 8 cm3.g-1,孔径分布主要集中在10～12 nm。当药物和载体的质量比为1:4时,药物能够被包埋分散于载体内部,且以无定型的形式存在,45 min尼莫地平累计溶出达80%。结论介孔CaO-SiO2-P2O5微球有望成为水难溶性药物的优良载体。
2012年12期 v.29;No.203 909-912页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K] [下载次数：178 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：127 ] - 徐爱仁;陈晶晶;马卫成;应景艳;陈武;金一;
目的制备载阿霉素的介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN),对其理化性质及细胞摄取行为进行初步研究。方法通过聚合法制备MSN,透射电镜表征纳米粒的形态,动态光散射粒径测定仪测定粒子的平均粒径及分布。紫外分光光度计测定阿霉素的负载行为,MTT比色分析法研究粒子的细胞毒性,激光共聚焦显微镜观察其人乳腺癌MCF-7细胞对载药粒子的摄取。结果纳米粒分布均一,平均粒径约70 nm(PDI<0.1),载药量质量分数达到20%。MCF-7细胞对载药粒子的摄取较快,空白纳米粒具有较低的细胞毒性。结论介孔二氧化硅纳米粒具有较高的药物载药量和良好的生物相容性,能较快地被对人乳腺癌MCF-7细胞摄取,有望成为一种新型的药物化疗载体。
2012年12期 v.29;No.203 913-916页 [查看摘要][在线阅读][下载 406K] [下载次数：834 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：158 ] - 秦利芳;林东海;李刚;谢鑫鑫;王俊腾;闻真;
目的制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,mPEG-PLGA-NPs)并研究其理化性质及体外抗黏性能,考察人宫颈癌细胞HeLa对mPEG-PLGA-NPs的摄取能力。方法采用溶剂扩散法制备mPEG-PLGA-NPs,测定其平均粒径和zeta电位。采用黏蛋白结合法,考察mPEG-PLGA-NPs的体外抗黏性能。以香豆素-6(coumarin 6)为荧光标记物,通过共聚焦显微镜及HPLC法进行HeLa细胞的体外摄取研究。结果 mPEG-PLGA-NPs的平均粒径为(106.2±4.3)nm,Zeta电位为-(12.40±0.11)mV。PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为35.5%,而mPEG-PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为92.5%,比PLGA-NPs高3倍左右。相同孵育时间内,HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取量是PLGA-NPs的近2倍,HeLa细胞对PLGA-NPs和mPEG-PLGA-NPs的摄取量与孵育时间成明显的依赖关系。结论 mPEG-PLGA-NPs具有较强的抗黏性;HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取明显高于PLGA-NPs(P<0.01),表现出更好的细胞亲和性。
2012年12期 v.29;No.203 917-922页 [查看摘要][在线阅读][下载 389K] [下载次数：280 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：136 ]
- 李宝媛;战凯旋;周雨华;郭远强;回业乾;李玉山;
目的对蒙药沙蓬的化学成分进行研究。方法采用大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Seph-adex LH-20柱色谱、ODS柱色谱和半微量制备高效液相色谱分离纯化,根据ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR等谱学数据进行结构鉴定。结果从沙蓬全草的乙醇提取物的正丁醇萃取物和乙酸乙酯萃取物中分离得到7个黄酮类和2个香豆素类化合物,分别鉴定为芦丁(quercetin-3-O-rutinoside,1)、异鼠李糖-3-O-β-D-芸香糖苷(isorhamnetin 3-O-β-D-rutinoside,2)、tamarixetin 3-O-rutinoside(3)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside,4)、异鼠李素-3-葡萄糖苷(isorh-amnetin-3-glucoside,5)、二氢木蝴蝶素A(dihydrooroxylin A,6)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,7)、异莨菪亭(isoscopoletin,8)和东莨菪亭(scopoletin,9)。结论化合物3、6、7为首次从藜科植物中分离得到,化合物1、2、4、5、8、9为首次从沙蓬属植物中分离得到。
2012年12期 v.29;No.203 923-926页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K] [下载次数：558 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：109 ] - 彭缨;李玲芝;李成磊;李迅;刘庆博;宋少江;
目的分离知母中菝葜皂苷元,并对其进行衍生化,初步评价目标化合物活性。方法采用萃取、水解、重结晶,并通过化学手段和光谱分析鉴定知母中菝葜皂苷元的结构和纯度,通过一系列反应合成其衍生物。测定目标化合物的抗衰老活性。结果分离得到菝葜皂苷元,通过不同反应合成了8个菝葜皂苷元衍生物。8个化合物显出不同抗衰老活性。结论化合物1、2、6、7、8为新化合物,其中化合物1抗衰老活性突出,可进行深入研究。
2012年12期 v.29;No.203 927-932页 [查看摘要][在线阅读][下载 179K] [下载次数：501 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：117 ]
- 付瑶;徐海燕;吴瑞阳;袁波;
目的建立Beagle犬血浆中美托拉宗浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法。方法色谱柱:依利特C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-5 mmol.L-1醋酸铵-甲酸(体积比为60.00:40.00:0.05),血浆样品采用乙腈沉淀蛋白法处理,以多反应监测(multiple reaction moni-toring,MRM)扫描方式检测,测定Beagle犬口服美托拉宗后血浆中药物浓度。结果血浆中美托拉宗质量浓度在0.5～200.0μg.L-1内线性关系良好,r=0.995 2;日内和日间精密度RSD≤12.2%;美托拉宗的平均提取回收率为66.0%～72.9%,基质效应符合有关规定,美托拉宗在Beagle犬血浆中主要药物动力学参数:t1/2为(7.6±2.1)h,ρmax为(144.2±29.5)μg.L-1,AUC0-∞为(2081.5±516.0)μg.h.L-1。结论该方法适用于美托拉宗在Beagle犬体内的药物动力学研究。
2012年12期 v.29;No.203 933-937+947页 [查看摘要][在线阅读][下载 361K] [下载次数：102 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：133 ] - 姜振元;李清;赵龙山;郑晓娇;陈晓辉;毕开顺;
目的建立一种芫荽茎叶中芳樟醇、癸醛、正癸醇和十一醛的GC含量测定方法。方法以挥发油提取器蒸馏制备供试液;HP-5MSI毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),以氮气为载气,FID检测器,采用程序升温,内标法测定(柠檬烯为内标物)含量。结果芳樟醇、癸醛、正癸醇和十一醛进样质量浓度分别在31.5～315.0 mg.L-1(r=0.999 6)、269.0～2 690.0 mg.L-1(r=0.999 7)、95.3～953.0 mg.L-1(r=0.999 6)、58.1～581.0 mg.L-1(r=0.999 7)内呈良好线性关系,平均回收率分别为102.0(RSD=1.5%)、102.0(RSD=0.6%)、101.9(RSD=1.1%)、102.6(RSD=0.9%)。结论所建立的方法可用于芫荽茎叶中4种挥发性成分含量测定。
2012年12期 v.29;No.203 938-941+980页 [查看摘要][在线阅读][下载 179K] [下载次数：286 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：131 ] - 王忠元;胡春丽;高瑞芳;于梦;苗瑞娜;赵怀清;
目的建立同时测定消栓通络片中芦丁、丹酚酸B、肉桂酸和芒柄花素4种成分含量的RP-HPLC方法。方法采用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-体积分数为0.1%磷酸水溶液进行梯度洗脱;流速:1.0 mL.min-1;柱温:30℃;采用切换波长的方法:在360 nm下检测芦丁;在288 nm下检测丹酚酸B和肉桂酸;在248 nm下检测芒柄花素。结果芦丁、丹酚酸B、肉桂酸和芒柄花素的质量浓度与峰面积分别在14.3～85.8 mg.L-1(r=0.999 4,n=6)、10.56～63.36mg.L-1(r=0.999 3,n=6)、1.8～10.8 mg.L-1(r=0.999 8,n=6)和0.58～3.48 mg.L-1(r=0.999 6,n=6)内呈良好的线性关系;平均加样回收率依次为98.4%、99.3%、99.2%和98.4%。RSD分别为1.4%、0.9%、1.3%和1.5%。结论该方法适合于同时测定消栓通络片中芦丁、丹酚酸B、肉桂酸和芒柄花素的含量。
2012年12期 v.29;No.203 942-947页 [查看摘要][在线阅读][下载 252K] [下载次数：121 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：104 ] - 郝凤霞;杨敏丽;
目的建立桂龙咳喘宁胶囊中两种成分甘草酸和环磷酸腺苷含量的测定方法。方法采用色谱柱:Agilent TC-C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇(A)-0.01 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(B),梯度洗脱程序为0～12 min,体积分数为10%的A;12～30 min,体积分数为70%的A,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:250 nm,柱温:30℃。结果环磷酸腺苷和甘草酸质量浓度在2.0～200.0 mg.L-1内与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为95.9%和92.7%,RSD分别为2.9%和3.1%(n=3)。结论该方法可作为桂龙咳喘宁胶囊的质量控制方法之一。
2012年12期 v.29;No.203 948-950+987页 [查看摘要][在线阅读][下载 160K] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：111 ] - 张嵩;王维宁;陈芳芳;张琳;袁丹;
目的建立哈蟆油及其类似品黑龙江林蛙油、桓仁林蛙油与伪品蟾蜍油、牛蛙油和青蛙油的定性和定量方法。方法系统地研究不同产地哈蟆油及其类似品与伪品的膨胀度、薄层色谱法等定性鉴别方法,并采用高效液相色谱法、凯氏定氮法、氯胺T比色法和茚三酮柱后衍生化-氨基酸分析法等,分别测定哈蟆油及其类似品与伪品中1-甲基海因、激素、总蛋白质、胶原蛋白和氨基酸的含量。结果哈蟆油、黑龙江林蛙油及桓仁林蛙油膨胀度均大于75.0,青蛙油膨胀度范围为52.5～95.4,而蟾蜍油和牛蛙油膨胀度均低于40.0。蟾蜍油和牛蛙油薄层色谱图中有2个特征性斑点,与哈蟆油、黑龙江林蛙油、桓仁林蛙油及青蛙油的色谱图有明显区别。哈蟆油及其类似品与伪品中均检测出1-甲基海因,其含量质量分数为1.51×10-4%～3.72×10-2%。哈蟆油及其类似品与伪品中雌二醇、雌酮、睾酮和孕酮等4种激素含量为微量。哈蟆油及其类似品总蛋白质含量、氨基酸含量明显高于蟾蜍油、牛蛙油和青蛙油等伪品,但胶原蛋白含量明显低于3种伪品。结论系统地研究了不同产地哈蟆油及其类似品与伪品的定性和定量分析方法,为哈蟆油质量综合评价和控制提供了详实的实验数据,对今后药典哈蟆油质量标准的修订具有重要的参考价值。
2012年12期 v.29;No.203 951-958页 [查看摘要][在线阅读][下载 398K] [下载次数：550 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：125 ] - 曹阳阳;郭斌;
目的考察Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂在萝摩多糖提取中的提纯效果。方法以硫酸-苯酚法测定含量,通过正交实验进行优化,确定理想的Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂处理工艺。采用Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂对提取出的萝摩多糖复合物进行纯化得萝摩粗多糖。结果Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂能有效提高萝摩多糖的提取量,并与澄清剂2组份的比例,反应温度有关。结论Ⅱ型ZTC1+l天然澄清剂纯化萝摩总糖的最佳工艺为A3B1C2D1,即A、B组分的体积分数分别为1%、2%,药液的浓缩程度为m(药物/g):V(水/mL)=1:10,温度为70℃,加热时间为B组分加入后加热1 h,A组分加入后加热1 h。
2012年12期 v.29;No.203 959-962页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K] [下载次数：172 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：92 ]
- 倪庆纯;魏存芳;杨威;郭琳;肖百全;
目的建立专属、灵敏、高效的LC/MS/MS法,研究美他沙酮在Beagle犬体内的药物动力学。方法以Zorbax SB-C18为色谱柱,水(含体积分数为0.2%的甲酸)-乙腈(体积比为50:50)为流动相;选用ESI离子源,多反应监测方式进行检测。犬以80 mg.kg-1口服美他沙酮后,采集血浆样品。采用已建立的LC/MS/MS法测定美他沙酮血浆浓度,计算药物动力学参数。结果美他沙酮线性为0.05～10.00 mg.L-1(r=0.997 2)。日内和日间精密度均小于12.2%,准确度均在8.19%之内。美他沙酮口服给药后在Beagle犬体内的主要药物动力学参数如下:t1/2为(4.02±3.04)h,tmax为(1.5±0.35)h,ρmax为(1 402.31±653.96)mg.L-1,AUC(0→24)为(2 735.72±1 264.67)mg.L-1,AUC(0→∞)为(3 109.72±1 283.57)mg.L-1。结论本方法适用于美他沙酮的药物动力学研究。
2012年12期 v.29;No.203 963-966页 [查看摘要][在线阅读][下载 223K] [下载次数：137 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：96 ] - 王曦;王淼;申长慧;王加;赵春杰;
目的建立育亨宾在大鼠体内的高效液相色谱测定方法,测定萝芙木中育亨宾在静脉注射后大鼠体内的药物动力学行为。方法采用大连中汇达Hypersil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-体积分数为0.05%的三乙胺水溶液(体积比为75:25)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为280 nm。大鼠静脉注射育亨宾1 mg.kg-1后,于不同时间点眼眶采血,HPLC法测定其血药浓度,经DAS2.1.1版药动学软件处理得到药动学参数。结果大鼠血浆中育亨宾的线性范围为0.10～3.00 mg.L-1(r=0.995 2),定量下限为0.10 mg.L-1。tmax为0.083 h,ρmax为(2.095±0.302)mg.L-1,AUC0-t为(2.423±0.417)g.h.L-1,AUC0-∞为(2.634±0.412)g.h.L-1。Cl为(0.389±0.072)L.h-.1kg-1。结论建立的大鼠血浆中育亨宾含量的HPLC测定方法适合萝芙木中育亨宾大鼠体内的药物动力学研究;育亨宾静脉注射后消除较快。
2012年12期 v.29;No.203 967-970页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K] [下载次数：183 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：137 ] - 曾卫强;曲云婷;
目的考查本地区近五年来感染性心内膜炎(infective endocarditis,IE)的致病菌分布特点及药敏情况,为临床选择抗菌药物提供参考。方法通过医院电子病历系统筛选我院自2007年1月至2011年12月确诊为IE并经血培养阳性的病例,对其致病菌及药敏结果进行回顾性分析。结果革兰氏阳性菌占IE致病菌的82.4%,其中链球菌40.4%、葡萄球菌24.4%、肠球菌10.6%;革兰氏阴性菌占10.1%,主要是肺炎克雷伯菌3.19%、大肠埃希菌2.12%和铜绿假单胞菌2.12%;真菌占7.4%,主要是念珠菌感染3.19%;药敏结果:链球菌对青霉素敏感率为96.1%,对红霉素和四环素耐药率分别38.2%和45.7%;金黄色葡萄球菌对青霉素耐药率为93.1%,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant staphylococcusanrens,MRSA)20.7%;均无发现对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺耐药菌株;大肠埃希菌和铜绿假单胞菌对三代头孢耐药率分别为50%和100%。结论链球菌依然是感染IE最常见的致病菌,其次是葡萄球菌和肠球菌;青霉素仍然是链球菌感染IE的首选药物,而金黄色葡萄球菌感染则应避免使用青霉素,但对氧氟沙星、利福平、氨基苷类仍保持有较高的敏感率。链球菌对红霉素和四环素、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌对三代头孢的耐药情况应引起重视。
2012年12期 v.29;No.203 971-974页 [查看摘要][在线阅读][下载 112K] [下载次数：164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：91 ]