沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 美洛昔康纳米脂质载体的制备及表征

    刘韵;陈奋;尹飞;董江南;杨星钢;潘卫三;

    目的制备美洛昔康纳米脂质载体(MX-NLC)胶体溶液及冻干粉,并对二者理化性质和体外释放行为进行考察。方法应用高压均质法制备MX-NLC胶体溶液,并对其冷冻干燥。以外观、含量、包封率、粒径、zeta电位、释放度为评价指标,考察MX-NLC胶体溶液及冻干粉的理化性质。结果冻干前后的平均含量质量分数为99.8%和98.5%,平均包封率为73.6%和72.5%;MX-NLC冻干前后的粒径分别为137 nm和154 nm,zeta电位分别为-28.4 mV和-25.2 mV。体外释放结果表明,MX-NLC具有明显的缓释效果。结论通过高压均质法和冷冻干燥技术可以得到美洛昔康纳米脂质载体。所制得MX-NLC粒径在100~200 nm内,具有明显的缓释特征,有可能实现静脉注射给药并具备被动靶向特征。

    2013年02期 v.30;No.205 83-86+94页 [查看摘要][在线阅读][下载 429K]
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  • 羟基喜树碱纳米混悬剂在Caco-2细胞模型中的吸收特性

    蒲晓辉;孙进;张鹏;王永军;何仲贵;

    目的研究羟基喜树碱纳米混悬剂在小肠内潜在的吸收特性。方法采用Caco-2细胞模型研究不同质量浓度的羟基喜树碱纳米混悬剂的细胞摄取与跨膜转运。结果羟基喜树碱纳米混悬剂在Caco-2细胞模型上显示出很好的吸收特性,且细胞摄取量随着制剂质量浓度的增加而增加,如:50、100和200 mg.L-13个试验质量浓度制剂的细胞蛋白摄取量分别为11.684 6、26.452 4和30.903 9 mg.g-1,试验质量浓度为100 mg.L-1制剂的细胞转运渗透系数Papp,AP→BL为(27.8±1.37×10-7)cm.s-1。结论试验结果证明,纳米混悬剂能有效地增加羟基喜树碱的细胞摄取量和跨膜转运速率。因此,纳米混悬剂可能有助于提高羟基喜树碱的口服生物利用度。

    2013年02期 v.30;No.205 87-90页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K]
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药物化学

  • 真菌Nigrospora sp.Z18-17的化学成分

    王彧博;田黎;陈刚;吴红华;苏姗姗;裴月湖;

    目的研究Nigrospora sp.Z18-17号菌株代谢产物,对其化学成分进行分离鉴定。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析确定化合物的结构。结果从Nigrospora sp.Z18-17菌株发酵液和菌丝体中分离得到7个化合物,分别鉴定为:2-羟基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯[2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propionic acid methyl ester,1]、对羟基苯乙醇α-羟基丙酸酯(4-hydroxyphenethyl 2-hydroxypropanoate,2)、环(脯-缬)[cyclo(Pro-Val),3]、环(脯-脯)[cyclo(Pro-Pro),4]、环(苯丙-脯)[cyclo(Phe-Pro),5]、环(酪-羟脯)[cyclo(Tyr-Hyp),6]、尿嘧啶核苷(uridine,7)。结论化合物1~7均为首次从Nigrospora sp.Z18-17号菌株的代谢产物中分离得到。

    2013年02期 v.30;No.205 91-94页 [查看摘要][在线阅读][下载 309K]
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  • 北刘寄奴中苯乙醇苷类成分的分离与鉴定

    张祎;李春梅;吴春华;邓屾;高婧;王涛;

    目的研究中药北刘寄奴(Siphonostegia chinensis Benth.)的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析鉴定化合物的结构。结果从北刘寄奴体积分数为95%的乙醇提取物中分离了6个苯乙醇苷类单体成分,分别鉴定为去咖啡酰基类叶升麻苷(decaffeoylverbascoside,1)、acteoside(2)、isoacte-oside(3)、crenatoside(4)、β-oxoacteoside(5)和syringalide A 3'-α-L-rhamnopyranoside(6)。结论其中化合物1、3~6为首次从阴行草属中分离得到。

    2013年02期 v.30;No.205 95-99页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K]
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  • 两面针中化学成分的分离鉴定及活性测定

    樊洁;李海霞;王炳义;胡文;李贺然;

    目的研究两面针根的化学成分,寻找具有抗炎活性的先导化合物。方法采用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱等手段分离纯化,并通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;利用酶标仪测定吸光度,计算样品的一氧化氮(NO)释放抑制率;MTT法测定细胞存活率。结果从该植物中分离得到13个化合物,分别被鉴定为茵芋碱(skimmianine,1)、白鲜碱(dictamnine,2)、zanthobungeanine(3)、zanthodioline(4)、N-methylflindersine(5)、鹅掌楸碱(liriode-nine,6)、L-芝麻素(L-sesamin,7)、β-香树脂醇(β-amyrin,8)、豆甾-9(11)-烯-3-醇(stigmast-9,9)、十三烷胺(tridecane amine,10)、十四烷胺(tetradecane amine,11)、十七烷胺(heptadecanoic amine,12)、十九烷胺(nonadecane amine,13)。结论化合物3、4、8、10~13均为首次从两面针植物中分离得到;体外活性测试结果表明,化合物3具有温和的NO释放抑制活性,其IC50为37.26 mg.L-1。

    2013年02期 v.30;No.205 100-105+131页 [查看摘要][在线阅读][下载 300K]
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  • 6-氟-2-乙基-3-(3,5-二溴-4-羟基)苯甲酰基苯并呋喃的合成

    黄赟;余霞;张廷剑;范超;赵勋臣;王绍杰;

    目的优化6-氟-2-乙基-3-(3,5-二溴-4-羟基)苯甲酰基苯并呋喃的合成工艺。方法以4-氟水杨醛为起始原料,经环合、还原、在伊顿试剂中酰化、三氯化铝脱甲基、溴代得到目标化合物。结果经五步合成了目标产物,总收率为18.7%,目标化合物结构经1H-NMR和MS确证。结论改进后的工艺操作简单,条件温和,收率较高,更适合工业化生产。

    2013年02期 v.30;No.205 106-108+145页 [查看摘要][在线阅读][下载 290K]
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药物分析

  • 西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率的测定

    佟立今;郑玲;张石;王晶;孙立新;

    目的采用HPLC法对西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率进行研究。方法采用平衡透析法,结合HPLC法测定西瑞香素的大鼠血浆蛋白结合率。结果西瑞香素在低(0.50 mg.L-1)、中(1.0 mg.L-1)、高(2.0 mg.L-1)3个质量浓度下,其血浆蛋白结合率分别为(91.7±1.8)%、(91.6±1.4)%和(90.7±0.81)%。结论西瑞香素具有较强的血浆蛋白结合率。

    2013年02期 v.30;No.205 109-113页 [查看摘要][在线阅读][下载 311K]
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  • 羧甲基-β-环糊精为手性选择剂拆分盐酸尼卡地平等6种药物对映体

    胡艳丽;赵旻;郭雯雯;张丽娟;徐淑英;郭兴杰;

    目的建立高效毛细管电泳法分离盐酸尼卡地平等6种药物对映体。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱,30 mmol.L-1磷酸盐缓冲液作为背景电解质,手性选择剂为羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)。结果在最佳条件下,盐酸尼卡地平、盐酸曲马多、酮康唑、氧氟沙星、阿替洛尔、盐酸特布他林的分离度(R)分别为3.44、1.50、2.37、7.50、1.83和2.80。结论 CM-β-CD对6种药物对映体均有较好的对映体选择性。该分离方法操作简单,重现性好。

    2013年02期 v.30;No.205 114-119页 [查看摘要][在线阅读][下载 493K]
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  • 4,4'-二吡啶基二硫法测定巯基化壳聚糖中的巯基含量

    刘欣荣;洪维伟;邓意辉;

    目的建立巯基化壳聚糖中巯基含量测定的方法。方法 pH值为4.5时,4,4'-二吡啶基二硫(4,4'-dithiodipyridine,DTDP)与巯基化合物反应,生成4-硫代吡啶酮,在波长324 nm处有最大吸收,通过测定反应产物的吸光度值计算巯基含量。结果 DTDP乙腈溶液稳定性好,标准曲线方程ΔA=21.611c+6.12×10-2(r=0.999 9),巯基浓度在3~60μmol.L-1内吸光度差值与巯基含量的线性关系良好。结论本法灵敏度高,准确可靠,比经典的Ellman试剂法更适用于巯基化壳聚糖中巯基的含量测定。

    2013年02期 v.30;No.205 120-125页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K]
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  • HPLC法测定异福酰胺片中有关物质的含量

    王培香;邢跃文;罗岩;孙艳秀;霍桂兰;孙长山;

    目的建立HPLC法测定异福酰胺片中已知杂质醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV、利福霉素SV、异烟酸、异烟腙和其他未知杂质的含量。方法采用DiamonsilC18(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相A为磷酸盐缓冲液(10 mmol.L-1磷酸氢二钠溶液,用磷酸调节pH值至6.8)-乙腈(体积比96∶4),流动相B为磷酸盐缓冲液(10 mmol.L-1磷酸氢二钠溶液,用磷酸调节pH值至6.8)-乙腈(体积比55∶45),梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为238 nm,柱温为30℃。已知杂质和未知杂质均采用外标法计算含量。结果各杂质与利福平、异烟肼和吡嗪酰胺分离度良好,样品中醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV、利福霉素SV、异烟酸和异烟腙按外标法以峰面积计算其含量分别小于1.5%、1.0%、0.5%、0.5%、1.0%和0.5%,其他未知杂质峰面积的和小于对照溶液中利福平峰面积的3.0%。结论 HPLC法准确、简便、快速,适于测定异福酰胺片中有关物质的含量。

    2013年02期 v.30;No.205 126-131页 [查看摘要][在线阅读][下载 564K]
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  • 中药材苘麻根中弱极性成分的GC-MS分析

    宋爱华;田春莲;刘晓坤;赵春杰;

    目的建立中药材苘麻根中弱极性成分的GC-MS分析方法。方法分别采用冷浸法、超声提取法、索式提取法对苘麻根中的弱极性成分进行提取,比较其浸膏得率,采用优化的提取方法提取苘麻根中的弱极性成分并进行GC-MS分析。结果采用索式提取法提取时,苘麻根中的弱极性成分较多,利用GC-MS方法对苘麻根中的40个弱极性成分进行了分析和鉴定。结论作者建立的苘麻根中弱极性成分的提取方法和分析方法简便易行,适用于苘麻根中弱极性成分的研究。

    2013年02期 v.30;No.205 132-135页 [查看摘要][在线阅读][下载 345K]
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  • 毛细管色谱法测定替莫唑胺酯中的有机溶剂残留量

    陈莹;李德馨;王国成;王永峰;

    目的建立毛细管气相色谱法测定替莫唑胺酯中的有机溶剂残留量。方法采用INNOWax毛细管气相色谱柱、FID检测器,以乙腈为内标进行测定。结果正己醇、丙酮、乙酸乙酯、异丙醇、正己烷、吡啶的线性范围分别为25~400μg.L-1(r=0.999 6)、25~400μg.L-1(r=0.999 9)、25~400μg.L-1(r=0.999 9)、25~400μg.L-1(r=0.999 7)、1.45~23.2μg.L-1(r=0.999 8)和1~16μg.L-1(r=0.999 3);正己醇、丙酮、乙酸乙酯、异丙醇、正己烷、吡啶的平均回收率分别为99.7%、100.3%、100.2%、100.4%、99.9%和100.3%;RSD分别为1.11%、1.43%、1.47%、1.37%、1.59%和1.47%(n=9)。结论该方法简单、灵敏、准确、重现性好,适用于替莫唑胺酯中的有机溶剂残留量的测定。

    2013年02期 v.30;No.205 136-138+159页 [查看摘要][在线阅读][下载 256K]
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临床药学

  • 氨氯地平与比索洛尔在Beagle犬体内的药动学相互作用研究

    常会超;陈山乔;关晓多;钱忠直;范国荣;毕开顺;

    目的探讨氨氯地平与比索洛尔联合用药时有无显著的药动学相互作用。方法采用自身对照、随机交叉试验方法,将Beagle犬分成3组,每组2条,分别按试验周期服用氨氯地平对照药物、比索洛尔对照药物以及氨氯地平与比索洛尔复方药物。采用HPLC-UV和HPLC-FLD分别测定不同时间点氨氯地平与比索洛尔的血药质量浓度,计算药动学参数。结果氨氯地平单用时ρmax为(110.2±6.3)μg.L-1,AUC0-∞为(1 984±594)μg.h.L-1;联合用药时ρmax为(102.0±23.5)μg.L-1,AUC0-∞为(2 016±394)μg.h.L-1。比索洛尔单用时ρmax为(35.77±8.17)μg.L-1,AUC0-∞为(230.2±93.9)μg.h.L-1;联合用药时ρmax为(31.74±7.57)μg.L-1,AUC0-∞为(224.8±106.1)μg.h.L-1。故与两种药物单独使用相比,联合用药时的ρmax、AUC差异没有统计学意义。结论氨氯地平与比索洛尔联合用药不存在显著的药动学相互作用。

    2013年02期 v.30;No.205 139-145页 [查看摘要][在线阅读][下载 465K]
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  • 常山胡柚汁对辛伐他汀在体肠吸收的影响

    闵鹏;马阳妹;赵庆春;孙方迪;

    目的研究常山胡柚汁对辛伐他汀大鼠在体肠吸收的影响。方法用大鼠在体小肠段灌流实验装置,分别采用HPLC法和紫外分光光度法测定辛伐他汀和酚红在肠循环液中的含量,观察常山胡柚汁对辛伐他汀的肠吸收特性的影响。结果未加入常山胡柚汁实验组的肠循环液中辛伐他汀含量在0~2 h呈明显下降趋势;加入常山胡柚汁实验组的肠循环液中辛伐他汀在0~2 h含量无显著变化。结论常山胡柚汁可显著影响辛伐他汀在小肠段的吸收,降低辛伐他汀在小肠的吸收量。

    2013年02期 v.30;No.205 146-149页 [查看摘要][在线阅读][下载 387K]
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综述

  • 高渗透长滞留效应理论在肿瘤靶向药物传递系统设计中的应用进展

    李洁;佘振南;邓意辉;

    目的综述高渗透长滞留效应(enhanced permeability and retention effect,简称EPR效应)的发现历史、影响因素及其在大分子药物肿瘤传递中的广泛应用。方法查阅近年来国内外相关文献50篇,对其进行归纳、总结和分析。结果大分子理化性质、肿瘤血管结构及血管调节因子对EPR效应有重要影响,临床上使用硝酸甘油、血管紧张肽转化酶抑制剂等外源性物质来提升EPR效应,以加强微粒给药系统的肿瘤靶向效果。结论 EPR效应作为大分子抗癌药物设计的"金标准",为肿瘤靶向药物传递系统设计的研究与开发提供了重要参考。

    2013年02期 v.30;No.205 150-159页 [查看摘要][在线阅读][下载 669K]
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  • 荨麻属植物化学成分和药理活性研究进展

    赵齐;卢轩;冯宝民;

    目的对荨麻属植物的化学成分和药理作用进行阐述,为该属植物的进一步研究与发展奠定基础。方法结合近年来的30余篇相关文献,对近5年来从荨麻属植物中分离得到的化学成分和药理活性进行综述。结果与结论近5年从荨麻属植物中新发现多种化合物,如黄酮、木脂素、萜、有机酸等,对该属植物的降糖、抗前列腺增生、镇痛抗风湿作用也有进一步研究。

    2013年02期 v.30;No.205 160-164页 [查看摘要][在线阅读][下载 431K]
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