药剂

• 不同载药方法对介孔二氧化钛纳米粒载药及药物溶出速率的影响

  李瑞;万龙;姜海涛;熊智灵;姜同英;王思玲;

  目的考察不同载药方法对介孔二氧化钛纳米粒载药系统载药和溶出速率的影响。方法通过溶剂挥干法、熔融法、吸附平衡法分别将卡维地洛包载于介孔二氧化钛纳米粒中,用扫描电镜和透射电镜观测样品形貌,氮气吸附-解吸法测量载体的比表面积和孔体积,差示扫描量热法分析药物粒子的存在状态,X-射线衍射法进行物相分析,热失重法分析载药量,最后测定载药系统的溶出速率并进行长期稳定性试验。结果三种载药方法均能通过改变药物的存在状态使药物以非晶型存在于载体中而达到提高溶出速率的目的。其中溶剂挥干法所得的载药系统溶出速率提高显著,并且更具有长期稳定性。结论溶剂挥干法为介孔二氧化钛纳米粒载药的首选。

  2013年06期 v.30;No.209 409-414+438页 [查看摘要][在线阅读][下载 1084K]
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• 高速剪切制粒中吡拉西坦含量均匀性的控制

  李晓君;郭朕;赵勤富;常笛;姜同英;王思玲;

  目的研究高速剪切制粒过程中搅拌桨转速、黏合剂用量及黏度等变量与药物含量均匀性之间的关系,为制剂质量控制提供依据。方法考察于不同的处方参数和操作参数条件下制备得到颗粒中的吡拉西坦的含量均匀性。结果吡拉西坦在粒径小于300μm的颗粒群中吡拉西坦含量较高,粒径大于1 250μm颗粒群中药物含量较低,随着制粒过程的进行,药物含量逐渐趋于一致。减少黏合剂用量,增加黏合剂黏度,提高搅拌桨转速均有利于增加颗粒中的药物含量均匀性。结论在高速剪切制粒中,通过对处方中黏合剂的用量、性质以及操作参数的控制,可以有效地促进药物在不同大小颗粒中的均匀分布,从而得到药物含量均匀的制剂。

  2013年06期 v.30;No.209 415-422+454页 [查看摘要][在线阅读][下载 1564K]
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药物化学

• 3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

  徐赫男;程志新;刘宏民;温志昌;王言;胡春;

  目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。

  2013年06期 v.30;No.209 423-428页 [查看摘要][在线阅读][下载 373K]
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• HPLC-PDA-MS/MS法研究热毒宁注射液生产过程中栀子化学成分的变化

  朱强;王艳娟;王振中;萧伟;李发美;熊志立;

  目的采用高效液相色谱光电二极管阵列检测器串联质谱技术(HPLC-PDA-MS/MS)定性研究栀子药材、栀子中间体以及热毒宁注射液的化学成分。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),以乙腈体积分数0.3%乙酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1;质谱采用ESI源,正负离子同时检测,在m/z 150～800内进行扫描,并对特征离子进行二次裂解,获得二级质谱数据。结果栀子药材共检测到20种化学成分,与对照品对比,确定了栀子苷等10种化学成分;通过紫外光谱信息、一级和二级质谱数据,推测出去乙酰基车前草酸等8种化学成分。其中京尼平酸、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C以及一未知成分共10种化学成分在热毒宁注射液生产过程中从栀子药材经栀子中间体转移至热毒宁注射液中。结论利用HPLC-PDA-MS/MS对热毒宁注射液生产过程中药材栀子化学成分变化情况进行了研究,为热毒宁注射液生产过程质量控制与评价提供依据。

  2013年06期 v.30;No.209 429-438页 [查看摘要][在线阅读][下载 1416K]
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• 米诺膦酸的合成研究

  柴慧芳;赵春深;董磊;雷晶晶;曾晓萍;

  目的合成米诺膦酸。方法以2氨基吡啶和顺丁烯二酸酐为起始原料,经环合、酯化、氯代、还原和水解反应得到关键中间体2(咪唑并[1,2 a]吡啶3基)乙酸盐酸盐,该中间体再与亚磷酸反应后得到目标产物米诺膦酸。结果目标化合物的总收率为21.4%,其结构经MS、1H-NMR、13C-NMR、IR确证,高效液相色谱测得终产物的的纯度质量分数大于99.9%。结论该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适合于工业化生产。

  2013年06期 v.30;No.209 439-441页 [查看摘要][在线阅读][下载 269K]
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药物分析

• HPLC法和旋光光度法测定布洛芬注射液中精氨酸含量的方法比较

  郝玲花;戚燕;杨庆云;盛晓枫;杜冠华;吴松;

  目的采用HPLC法和旋光度法测定布洛芬注射液中精氨酸的含量,并从中选择适宜的方法。方法 HPLC法采用Kromasil NH2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-磷酸氢二钾溶液(取磷酸氢二钾4.56 g,加水1 000 mL使溶解,磷酸溶液调节pH值至3.5)(体积比57∶43)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测波长214 nm,柱温30℃;旋光度法照《中华人民共和国药典》2010版附录ⅥE旋光度测定法项下的方法操作直接测定布洛芬注射液的旋光度。结果 HPLC法:主药布洛芬与精氨酸分离度良好,精氨酸质量浓度在0.078～0.780 g.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=8.016×104ρ-1.039×103(r=0.999 8,n=6),方法的最低检测限为150 ng,平均回收率为99.72%,RSD为0.98%(n=9);旋光度法:主药布洛芬不干扰精氨酸测定,溶液质量浓度在63.0101.0 g.L-1内旋光度线性关系良好,回归方程为α=104.5ρ-3.039(r=0.999 7,n=6),平均回收率为99.10%,RSD为0.58%(n=9)。结论两种方法均适用于布洛芬注射液中精氨酸的含量测定,可有效测定精氨酸的含量,测定结果也比较一致。相比较而言,旋光度测定法简便快速。

  2013年06期 v.30;No.209 442-445+477页 [查看摘要][在线阅读][下载 316K]
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• 离子色谱法测定伊班膦酸钠注射液中的亚磷酸根和磷酸根的含量

  马郑;唐玮;董建峰;于萍;徐先艳;杨清敏;

  目的建立伊班膦酸钠注射液中亚磷酸根、磷酸根的离子色谱分析方法。方法采用IonPacAS11阴离子交换色谱柱,利用在线淋洗液发生器自动产生氢氧化钾梯度淋洗液,以自动再生抑制型电导检测。结果该方法具有较高的灵敏度和良好的线性关系。磷酸根的检测限质量浓度为2.2μg.L-1,线性范围为6.61～496μg.L-1,r=0.999 5;亚磷酸根的检测限质量浓度为0.8μg.L-1,线性范围为2.39～179μg.L-1,r=1.0。结论采用该方法测定伊班膦酸钠注射液中的亚磷酸根和磷酸根,所得结果令人满意。

  2013年06期 v.30;No.209 446-449页 [查看摘要][在线阅读][下载 249K]
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• HPLC法测定柳酚咖敏片中三组分的溶出度

  陈华;刘俊华;钟雅妮;赫涡涛;

  目的建立测定柳酚咖敏片中3组分的溶出度测定方法。方法采用Inertsil ODS 3 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数0.35%三乙胺溶液(磷酸调节pH值至3.0)为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长275 nm,柱温40℃。结果对乙酰氨基酚、咖啡因、水杨酰胺质量浓度分别在36.10216.6、4.5627.38和35.54213.24 mg.L-1内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9,n=5),平均回收率(n=9)分别为100.1%(RSD=1.1%)、100.2%(RSD=0.7%)和99.8%(RSD=1.5%)。结论该方法简单、准确,可用于柳酚咖敏片中3组分的溶出度测定。

  2013年06期 v.30;No.209 450-454页 [查看摘要][在线阅读][下载 369K]
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药理

• 自发性2型糖尿病小鼠db/db的生物学特性

  吕晶晶;王彩霞;魏娜;艾天琦;毕宇鑫;

  目的观察自发性2型糖尿病小鼠C57BK/KsJ-db/db的生物学特性。方法从第5周起,每周测定db/db及db/+小鼠体质量、随机血糖;从第6周起,每2周测定血清胰岛素、甘油三酯、胆固醇水平;从第8周起,每4周测定糖化血清蛋白含量;20周龄处死,脏器、脂肪称质量,部分组织用体积分数10%中性甲醛固定,制作病理切片。结果 db/db小鼠体质量、血糖、胰岛素、GSP、甘油三酯及总胆固醇水平均明显高于同龄同性别对照组;与同龄同性别对照组相比,db/db小鼠各脂肪系数显著增高,而脾脏及肾脏则相对萎缩,脾脏及雄性小鼠的肾脏与对照组相比差异极显著;db/db小鼠胰岛细胞明显肥大;肝细胞大片坏死,且伴随炎细胞浸润及严重脂肪变性;肾小球肥大,可见炎性细胞浸润;心肌细胞间隙增大,且发生肥大变性。结论 db/db小鼠在生长发育过程中表现出肥胖、高血糖、高胰岛素血症,GSP、甘油三酯、总胆固醇水平升高,胰岛功能不足,肝脏、肾脏、心脏病变,适用于进行2型糖尿病研究。

  2013年06期 v.30;No.209 455-459+488页 [查看摘要][在线阅读][下载 948K]
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• 苯扎溴铵与乙醇的协同杀菌效果

  陈羽;齐秀兰;袁鹏程;徐威;

  目的考察苯扎溴铵与乙醇的协同杀菌效果。方法采用悬液定量杀菌方法进行实验室研究。结果质量分数0.1%苯扎溴铵与体积分数75%乙醇混合溶液对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌和黑曲霉均呈现出显著的协同杀菌效果。结论苯扎溴铵与乙醇具有良好的协同杀菌效果。

  2013年06期 v.30;No.209 460-463页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K]
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生物药学

• 响应面法优化金霉素发酵培养基

  杨洪涛;赵勇山;来琳琳;曾红;

  目的采用响应面法对金色链霉菌发酵产金霉素培养基进行优化。方法首先采用Plackett-Burman实验筛选出影响金色链霉菌发酵产生金霉素的主要影响因素,然后通过最速上升实验逼近最大值响应区域,最后采用Box-Behnken设计响应面方法确定主要影响因素的浓度,得到金霉素优化发酵培养基组成。结果玉米淀粉、酵母粉、(NH4)2SO4为对金霉素产量有显著影响的主要因素,最佳水平为:玉米淀粉125.10 g.L-1、酵母粉4.03 g.L-1、(NH4)2SO44.87 g.L-1。在优化发酵培养基条件下,金霉素发酵单位为22.813 g.L-1,与预测值接近,较优化前发酵单位19.476 g.L-1提高了17%。结论响应面实验设计和分析方法能够有效地对金霉素发酵培养基进行优化。

  2013年06期 v.30;No.209 464-469页 [查看摘要][在线阅读][下载 522K]
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• 表达alpha-synuclein A53T神经干细胞系的建立

  沈雁飞;柳明杰;

  目的建立表达alpha-synuleinA53T突变体的神经干细胞。方法采用Xho I/Hpa I双酶切paSynA53T-DsRed,将含SynA53T-DsRed片段连接到pBudCE4.1-1X-aSynA53T-DsRed的Xho I/PmeI位点构建pBudCE4.1-2X-aSynA53T-DsRed质粒。利用Lipofectamine2000介导转染2μg的pBudCE4.1-2X-aSynA53T-DsRed到鼠源性神经干细胞(mNSCs)后24 h和72 h观察转染结果。结果成功构建重组质粒pBudCE4.1-2X-aSynA53T-DsRed,转染24 h后其表达率达到(57±3.52)%,72 h的表达率达到了(27.14±3.21)%。结论通过质粒重组及转染技术,成功获得了表达aSynA53T的神经干细胞,为揭示α-synA53T导致帕金森氏症的病理过程提供了平台。

  2013年06期 v.30;No.209 470-473页 [查看摘要][在线阅读][下载 909K]
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医药经济

• 中美医药产业链的比较及启示

  刘玉成;孙利华;

  目的比较中美两国医药产业链的不同,为提高我国医药产业水平提供参考。方法以医药产业链为研究对象,对中美医药产业链的4个环节逐一进行比较。结果我国在新药研发、药品生产、药物流通、药学服务等方面均与美国有着较大差距,但在某些方面也有优势。结论要合理利用经济手段和政府调控,有步骤的提高我国医药产业水平。

  2013年06期 v.30;No.209 474-477页 [查看摘要][在线阅读][下载 222K]
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综述

• 降甲基齐墩果烷型三萜类化合物的研究进展

  徐伟;郑晓红;孟大利;

  目的研究降甲基齐墩果烷型三萜类化合物,为其特定生物活性寻找先导化合物。方法根据近10年来的24篇有关降甲基齐墩果烷型三萜类化合物的相关文献报道并结合本课题组的研究工作对降甲基齐墩果烷型三萜类化合物进行阐述。结果分析各种降甲基齐墩果烷型三萜的母核,总结其在自然界的分布、药理活性、波谱学特征,并对C 20(29)末端双键的降甲基齐墩果烷型三萜的生合成来源作以介绍。结论全面系统的评价该类型化合物为获得特定生物活性的先导化合物提供参考依据。

  2013年06期 v.30;No.209 478-483页 [查看摘要][在线阅读][下载 419K]
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• 合子草的化学成分与药理活性研究进展

  岳唯唯;李伟;赵余庆;

  目的对合子草的研究进展进行综述。方法查阅了关于合子草研究的中外文献资料,依据其中的25篇文献从化学成分、药理活性方面对其进行比较全面地综述。结果与结论合子草(Acti-nostemma lobatum Maxim.)为葫芦科盒子草属植物,含有大环内酯三萜皂苷和人参属植物具有的达玛烷型三萜类化合物,发现的这些皂苷类物质具有显著的抗肿瘤活性,具有一定的开发研究前景。

  2013年06期 v.30;No.209 484-488页 [查看摘要][在线阅读][下载 307K]
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• 茵陈的化学成分和药理作用研究进展

  曹锦花;

  目的对茵陈药材在化学成分和药理作用方面的研究进行综述。方法通过系统的文献调研,以近年来的50余篇中外文文献为依据对茵陈的化学成分和药理作用进行归纳总结。结果与结论近年来从茵陈中发现了多个新化合物,实验表明该药材具有保肝利胆、降血脂、抗凝血和抗病毒等药理作用。

  2013年06期 v.30;No.209 489-494页 [查看摘要][在线阅读][下载 546K]
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