药剂

• 基于PAMAM复合脂质载体的分级肿瘤主动靶向给药系统的构建及其性质考察

  李罡;胡海洋;乔明曦;赵秀丽;宋永玉;陈大为;

  目的采用薄膜分散法制备了具有肿瘤分级靶向和pH敏感释药功能的载阿霉素聚酰胺-胺复合脂质载体c[RGDyk]-PEG2000-PSL-[PAMAM G5.0-AC80-FITC5-FA5/DOX]并对其相关性质进行了考察。方法通过微柱离心法和荧光分光光度法(spectrofluorometry,SPF)测定了聚酰胺-胺复合脂质载体的载药量及包封率;分别利用透射电镜(transmission electron microscope,TEM)、动态光散射法(dynamic light scattering,DLS)和ξ电位分析仪对聚酰胺-胺复合脂质载体的形态、粒径和表面电位进行了表征;采用透析法分别考察了聚酰胺-胺复合脂质载体在pH=7.4和pH=6.5释放介质中的体外释放行为,以及血浆对其体外释放行为的影响。结果聚酰胺-胺复合脂质载体的DOX包封率为35.17%(w),载药量为0.41%(w);其粒径分布很窄,平均粒径为106.1 nm;在透射电镜下,可见聚酰胺-胺复合脂质载体呈囊泡状,粒径大小均匀(100~150 nm);其表面ξ电位值为-6.00 mV;聚酰胺-胺复合脂质载体的体外释药行为体现出pH敏感性和对血浆的稳定性。结论以c[RGDyk]-PEG修饰的pH敏感长循环脂质体包载PAMAM G5.0-AC80-FITC5-FA5/DOX复合物构建具有肿瘤分级靶向和pH敏感释药功能的载阿霉素聚酰胺-胺复合脂质载体有可行性及良好的应用前景。

  2013年10期 v.30;No.213 749-758页 [查看摘要][在线阅读][下载 625K]
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药物化学

• 黄连化学成分的分离鉴定及其药理活性

  马红梅;陈刚;裴月湖;

  目的研究黄连(Coptis chinensis Franch.)根茎的化学成分和部分化学成分的药理活性。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中低压液相色谱,高效液相色谱等色谱技术,通过NMR等波谱数据分析确定化合物的结构,并对新天然产物做了细胞毒活性实验。结果从黄连正丁醇层提取物中分离得到了8个化合物,其中1个为新天然产物,7个已知化合物,分别鉴定为4'-[Formyl-5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]butanoate(1)、对-α-羟乙基邻甲氧基苯酚(apocynol,2)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,3)、丹参素甲酯(methyl-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxypropanoate,4)、丹参素乙酯(ethyl-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxypropanoate,5)、N-反式阿魏酰基酪胺(Ntrans-feruloyltyramine,6)、n-butyl-3-O-feruloylquinate(7)、chilenine(8)。结论化合物1为新天然产物,化合物2为首次从黄连属植物中分离得到。细胞毒实验中,化合物1的IC50值65.20μmol·L-1,结果表明对人白血病癌HL-60细胞具有较弱的生长抑制活性。

  2013年10期 v.30;No.213 759-763+828页 [查看摘要][在线阅读][下载 264K]
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药物分析

• 顶空气相色谱法测定咪唑斯汀原料药中溶剂的残留量

  谢瑶;史清华;闫敬敬;崔美玉;刘晓明;于治国;

  目的建立顶空气相色谱法测定咪唑斯汀原料药中5种溶剂的残留量。方法采用顶空毛细管气相色谱法,色谱柱:Agilent DB-624(30 m×0.25 mm,1.4μm),柱温:程序升温,检测器:氢火焰离子化检测器,载气:氮气,顶空平衡温度:80℃,平衡时间:30 min,顶空定量环体积:1 mL,定量环温度:90℃,传输线温度:100℃。结果 5种溶剂均获得基线分离,在考查的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 0),平均回收率94.0%~102.9%(w)。结论该方法可用于咪唑斯汀原料药中溶剂残留量的检查。

  2013年10期 v.30;No.213 764-766+771页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K]
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• HPLC法同时测定苦碟子中4个倍半萜内酯类成分的含量

  尹然;韩飞;王迎;陈晓辉;毕开顺;

  目的建立同时测定苦碟子中4个倍半萜内酯类成分Ixerin Z、11,13α-Dihydroixerin Z、8-Desoxyartelin和Ixerin Z1含量的HPLC法。方法色谱柱:Hypersil ODS2(250 mm×4.6 mm i.d.;5μm),流动相:甲醇-水,梯度洗脱,流速:1.0 mL·min-1;检测波长:272 nm。结果 Ixerin Z、11,13α-Dihydroixerin Z、8-Desoxyartelin和Ixerin Z1色谱分离良好,线性分别为2.067~103.4、1.142~57.12、0.923~46.17、1.240~61.98 mg·L-1,相关系数r均大于0.999 0,提取回收率为96.4%~100.9%。结论所建立的方法可为苦碟子药材的质量评价提供依据。

  2013年10期 v.30;No.213 767-771页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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• 分析比较竹节参两种不同提取方法所得挥发性成分

  林奇泗;李京华;王慧;石宛平;赵春杰;

  目的分析比较不同的竹节参挥发性成分。方法采用挥发油提取器法和索氏提取器法提取竹节参挥发性成分,使用GC-MS联用仪进行测定。依据C9-C30正构烷烃在HP-5MS柱上的保留时间计算各峰保留指数,用峰面积归一化法测定各成分相对含量。结果从正己烷索氏提取液中鉴定了13种组分,占总峰面积的93.7%;从挥发油提取器法提取物中鉴定了14种组分,占总峰面积的70.4%。结论两种提取方法得到的挥发性成分主成分变化较大,本研究为竹节参的进一步开发提供了科学依据。

  2013年10期 v.30;No.213 772-775页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K]
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• LC-MS/MS法测定人血浆中紫杉醇的浓度

  李志远;杨晓静;袁波;金艺;徐海燕;

  目的建立一种液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的方法,测定人血浆中紫杉醇的药物浓度。方法色谱柱:Diamonsil C18柱(50 mm×2.1 mm I.D,粒径5μm,北京迪马公司),流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为55.0∶45.0∶0.1),采用沉淀蛋白法,以多反应离子监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式进行检测,测定肿瘤患者静脉滴注紫杉醇注射液后血浆中的药物浓度。结果血浆中紫杉醇的药物浓度在20.0~5 000.0μg·L-1以内时,其线性关系良好,相关系数r=0.995 4;日内和日间精密度RSD≤13.4%;紫杉醇的平均提取回收率为93.6%~108.5%,紫杉醇的基质效应为102.4%~105.4%,紫杉醇在人血浆中主要药动学参数如下:t1/2为(5.1±3.0)h,ρmax为(3.8±0.5)mg·L-1,AUC0-36为(13.2±2.6)mg·h·L-1,AUC0-∞为(13.3±2.8)mg·h·L-1。结论该方法适用于紫杉醇在人体内的药物动力学研究。

  2013年10期 v.30;No.213 776-781+787页 [查看摘要][在线阅读][下载 415K]
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• HPLC加校正因子的主成分自身对照法测定埃索美拉唑镁的有关物质

  燕强勇;赵云丽;闫晗;于治国;

  目的建立测定埃索美拉唑镁原料药中有关物质含量的HPLC法。方法采用加校正因子的主成分自身对照法,以埃索美拉唑镁为参照物,分别测定其与有关物质A、B、C、D间的校正因子,并用校正因子对埃索美拉唑镁原料药中的有关物质进行定量分析,并与外标法测定的结果相比较,以验证方法的准确性。结果两种方法测定的结果无显著性差异。结论加校正因子的主成分自身对照法能够准确测定埃索美拉唑镁原料药中四种有关物质及其他未知杂质的含量。

  2013年10期 v.30;No.213 782-787页 [查看摘要][在线阅读][下载 267K]
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• RP-HPLC同时测定颜复康胶囊中绿原酸、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸、迷迭香酸和黄芩苷的含量

  张欣娜;胡艳丽;左莉华;郭兴杰;

  目的建立了同时测定颜复康胶囊中绿原酸、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸、迷迭香酸、黄芩苷含量的反相高效液相色谱法(reversed phase high performance liquid chromatography,RP-HPLC)。方法色谱柱:依利特C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.05%的磷酸水溶液(B)(梯度洗脱),流速:1.0 mL·min-1,柱温:30℃,检测波长:330 nm。结果绿原酸、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸、迷迭香酸、黄芩苷的线性分别为5.12~40.96(r=0.999 6)、3.93~31.41(r=0.9997)、0.89~7.12(r=0.999 6)、10.30~82.44 mg·L-1(r=0.999 1),4种成分的平均加样回收率为99.7%~101.8%,RSD为2.8%~4.0%(n=6)。结论建立的含量测定方法可用于颜复康胶囊的质量控制。

  2013年10期 v.30;No.213 788-792+798页 [查看摘要][在线阅读][下载 347K]
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药理

• 文冠果壳苷诱导人恶性黑色素瘤A375.S2细胞的凋亡及机制

  焦青;邹莉波;刘鹏;迟天燕;曹雪松;邹璐;

  目的观察文冠果壳苷对人恶性黑色素瘤A375.S2细胞增殖抑制作用及诱导凋亡的机理。方法采用四甲基噻唑蓝法(MTT法)检测化合物对细胞的生长抑制作用,光学显微镜及荧光显微镜观察细胞形态学变化,免疫印迹法(Western blotting)检测p-p38、p38、核转录因子-κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)p65及核转录抑制因子-κB(nuclear factor kappa B inhibitor,I-κB)蛋白表达水平,检测细胞核内NF-κB p65表达水平。结果文冠果壳苷可浓度依赖性地抑制A375.S2细胞增殖,并优于5-氟尿嘧啶(5-FU);10μmol·L-1文冠果壳苷作用于A375.S2细胞,形态学观察发现明显的凋亡小体和核固缩;Western blotting检测发现文冠果壳苷可时间依赖性地降低p-p38、p38、NF-κB p65及I-κB的蛋白表达水平;文冠果壳苷抑制NF-κB p65自细胞浆到细胞核的转位。结论文冠果壳苷可能通过抑制NF-κB和p38的活化诱导人恶性黑色素瘤A375.S2细胞凋亡。

  2013年10期 v.30;No.213 793-798页 [查看摘要][在线阅读][下载 421K]
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• 胡桃楸提取物的抗肿瘤作用

  刘畅;周晓棉;孙非非;高旭哲;

  目的探讨胡桃楸提取物SH体内外抗肿瘤活性。方法体外实验应用MTT法检测SH对人宫颈癌细胞株HeLa、小鼠腹水型肝癌细胞株Hca-F的增殖抑制作用;体内实验应用小鼠S180实体瘤动物模型,通过对荷瘤小鼠体质量以及抑瘤率的影响,评价SH不同剂量(4.5、9.0、18.0 mg·kg-1)以及与化疗药物环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)联合用药对S180肉瘤的生长抑制作用。结果体外实验表明,SH可以显著抑制HeLa、Hca-F肿瘤细胞的增殖;体内实验表明,SH具有明显的抑瘤作用,中、高剂量组(9、18 mg·kg-1)的抑瘤率分别为25.9%和35.3%,与CTX联合用药时,能够提高CTX的抑瘤率,中、高剂量组(9+10 mg·kg-1、18+10 mg·kg-1)抑瘤作用呈现相加作用。结论胡桃楸提取物SH,在体外能够明显抑制HeLa、Hca-F肿瘤细胞的增殖,在体内能够抑制荷瘤小鼠S180肉瘤生长,提示胡桃楸提取物SH具有一定的抗肿瘤活性。

  2013年10期 v.30;No.213 799-802页 [查看摘要][在线阅读][下载 173K]
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中药研究

• 北沙参及易混品的ITS2分子鉴定

  李忠祥;王育莹;原忠;

  目的北沙参(Glehniae Radix)药材性状与桔梗科(Campanulaceae)的南沙参(Adenophora tetraphylla(Thunb.)Fisch.)、轮叶党参(Codonopsis lanceolata(Sieb et Zucc)Benth.et Hook.)等类似,易产生混淆。作者通过对不同产地北沙参及其混淆品的ITS2(Internal Transcribed Spacer2)分子鉴定,探讨ITS2条形码序列对北沙参药材鉴定可行性。方法对样品进行DNA提取,并运用PCR扩增方法进行ITS2序列扩增,采用双向测序的方法对PCR产物进行测序。测序结果运用DNAMAN软件对测序结果进行拼接,用MEGA5.1软件对序列结果进行分析并建立K2P模型的NJ树,并预测ITS2的二级结构。结果与结论不同产地北沙参的ITS2序列一致,并且从NJ树可明显区分北沙参及其混淆品。

  2013年10期 v.30;No.213 803-806页 [查看摘要][在线阅读][下载 786K]
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• 朝鲜淫羊藿种子萌发的影响因子

  王晶;刘蓬蓬;何立华;贾凌云;曾珍;路金才;

  目的探索影响朝鲜淫羊藿种子萌发影响因子。方法采用显微测量、TTC染色法和石蜡切片研究了朝鲜淫羊藿种子在贮藏过程中胚率、胚活力和结构的变化;通过生物鉴定法检测发芽抑制物;离体胚培养法诱导愈伤组织。结果朝鲜淫羊藿种子属于胚形态后熟,需经过一定时间的层积促使胚成熟;种子中含有一定活性的萌发抑制物质,但其对白菜幼根生长的抑制活性高于对白菜种子萌发的抑制活性;成熟离体胚在1/2 MS+NAA 0.4 mg·L-1+6-BA 1.0 mg·L-1培养基上诱导较好。结论朝鲜淫羊藿种子透水性良好,影响种子萌发的主要原因是胚形态后熟,变温层积处理可加速胚的发育,胚乳中存在萌发抑制物。

  2013年10期 v.30;No.213 807-811页 [查看摘要][在线阅读][下载 262K]
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综述

• 掘海绵的化学成分和生物活性研究进展

  许婷婷;焦伟华;李玉山;

  目的对掘海绵属(Dysidea spp)海绵的化学成分及生物活性进行综述。方法通过检索国内外相关文献,归纳总结了该属海绵的研究情况。结果从该属海绵中已分离鉴定了300个化合物,主要为倍半萜醌类、萜类、甾醇类、溴代衍生物、二酮哌嗪类、多氯取代化合物等;这些化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗真菌和抑制HIV-Ⅰ逆转录酶等多种生物活性。结论对掘海绵的化学成分和生物活性的进一步研究提供参考。

  2013年10期 v.30;No.213 812-828页 [查看摘要][在线阅读][下载 1690K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876)。本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道药学研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与实践方面的最新动态和成果。内容涵盖控释药物系统、靶向药物传递系统、

  2013年10期 v.30;No.213 746页 [查看摘要][在线阅读][下载 1083K]
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• 关于调整版面费收费标准的通知

  <正>经2013年6月26日校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》两刊物的版面费收费标准进行调整,版面费由原来的100元/版或200元/版均调整为500元/版,无论校内、校外,以及各类基金项目稿件均按照新标准收取,稿件审理费每篇50元不变。自2013年7月1

  2013年10期 v.30;No.213 802页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门

  2013年10期 v.30;No.213 829页 [查看摘要][在线阅读][下载 370K]
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