药剂

• 伊曲康唑共晶的制备与表征

  易涵;尹亚妹;赵秀丽;胡海洋;陈大为;乔明曦;

  目的制备与表征难溶性药物伊曲康唑共晶,并考察其对药物溶解度和溶出度的影响。方法采用溶剂研磨法制备了伊曲康唑与丙二酸、丁二酸、苹果酸和酒石酸的四种共晶,应用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线衍射(XRD)和红外光谱(IR)对其进行表征。结果伊曲康唑和上述4种共晶形成物之间形成了共晶,与伊曲康唑原料药相比,形成的共晶具有较高的溶解度和溶出度。结论共晶技术在提高难溶性药物溶解度和溶出度方面具有广阔的应用前景。

  2014年03期 v.31;No.218 161-168页 [查看摘要][在线阅读][下载 954K]
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• 氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的物理性质

  罗岩;韩飞;素贞;李三鸣;

  目的制备氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂,并对其物理性质如流变学性质、黏附性和凝胶强度等进行研究。方法分别采用同轴圆筒流变仪和物性分析仪研究氟比洛芬纳米结构脂质载体的流变学性质、黏附性和凝胶强度,并研究了不同贮存温度对上述性质的影响。结果流变学研究结果表明FP-NLC凝胶具有良好的黏弹性,为假塑性流体,高温不利于保持其内部网状结构;物性分析结果表明凝胶剂在低温贮存时能够保持较高的黏附性和凝胶强度。结论氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的流变学性质、黏附性和凝胶强度等物理性质受贮存温度影响较大,将其开发成制剂时需考虑其放置稳定性。

  2014年03期 v.31;No.218 169-173页 [查看摘要][在线阅读][下载 497K]
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药物化学

• 鸡血藤化学成分的分离与结构鉴定

  张祎;邓屾;李晓霞;刘丽丽;韩立峰;王涛;

  目的对中药鸡血藤(Spatholobus suberectus Dunn)中化学成分进行分离及结构鉴定。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与波谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从鸡血藤体积分数为95%的乙醇提取物中分离鉴定了9个单体成分,分别为blumenol A(1)、(6S,7E,9R)-roseoside(2)、(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxy-4,7-megastigman-3-one-9-O-[α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-(β-D-glucopyranoside](3)、7S,8R-erythro-4,9,9'-trihydroxy-3,3'-dimethoxy-8-O-4'-neolignan-7-O-β-D-glucopyranoside(4)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-(β-D-glucopyranoside(5)、(7S,8R)-3,3',5-trimethoxy-4',7-epoxy-8,5'-neolignan-4,9,9'-triol(6)、次黄苷(hypoxanthine-9-β-D-ribofuranoside,7)、烟酸(nicotinic acid,8)和丁二酸(amber acid,9)。结论其中2-8均为首次从密花豆属中分离得到的化合物。

  2014年03期 v.31;No.218 174-178+187页 [查看摘要][在线阅读][下载 265K]
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• 卢旺达产金盏菊花的黄酮苷类成分

  陈玥;石萍萍;李晓霞;刘丽丽;王涛;张祎;

  目的对卢旺达产金盏菊花的化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱以及制备型高效液相色谱法等手段进行分离纯化,并通过理化性质与核磁共振等波谱学数据相结合的方法鉴定化合物的结构。结果从金盏菊花体积分数为70%的乙醇溶液提取物中分离鉴定了6个单体成分,分别为异鼠李素-3-O-芸香糖苷(isorhamnetin-3-O-rutinoside,1)、异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷(isorhamnetin-3-O-neohespeidoside,2)、香蒲新苷(typhaneoside,3)、槲皮素-3-O-β-D-新橙皮糖苷(quercetin-3-O-β-D-neohespeidoside,4)、芦丁(rutin,5)、槲皮素-3-O-(2″,6″-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-(2″,6″-di-O-α-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucopyranoside,6)。结论首次对东非产金盏菊干燥花的化学成分进行研究,分离得到了6个黄酮类化合物。

  2014年03期 v.31;No.218 179-183页 [查看摘要][在线阅读][下载 257K]
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• 2-(2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-氧代丙基)苯基丙醇的合成工艺

  余茜;杨显辉;

  目的对2-(2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-3-氧代丙基)苯基)丙醇的合成工艺进行研究。方法以间氰基苯甲醛和邻甲基苯乙酮分别作为起始原料,经过缩合、格氏反应、羟基保护、羟甲基反应、卤化反应,缩合得到最终目标产物。结果总收率为质量分数47.5%。结论该工艺原料易得,降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。

  2014年03期 v.31;No.218 184-187页 [查看摘要][在线阅读][下载 203K]
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• 显脉羊蹄甲的生物活性成分

  汤迎湛;邢亚超;门瑞芝;潘英;孟大利;李宁;

  目的对显脉羊蹄甲中具有抑制血小板聚集活性的有效部位的化学成分进行研究。方法从显脉羊蹄甲抑制血小板聚集活性部位中,利用溶剂分步萃取法和各种色谱手段(硅胶吸附柱色谱,聚酰胺柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,开放ODS柱色谱,液相色谱等)分离得到了10个化合物,根据其理化性质和光谱数据分析(1H-NMR、13C-NMR等)鉴定了它们的结构。结果从活性部位中分离鉴定的化合物为黄酮类,分别是:3,5,7,4'-四羟基-3'-甲氧基黄酮(3,5,7,4'-tetrahydroxy-3'-methoxyflavone,1)、5,7,3',4'-四羟基-3-甲氧基黄酮(5,7,3',4'-tetrahydroxy-3-methoxyflavone,2)、槲皮素(quercetin,3)、木樨草素(luteolin,4)、山柰酚(kaempferol,5)、5,7,4'-三羟基-3'-甲氧基黄酮(5,7,4'-trihydroxy-3'-methoxyflavone,6)、7,3',4'-三羟基-3-甲氧基黄酮(7,3',4'-trihydroxy-3-methoxyflavone,7)、杨梅苷(myricitrin,8)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(quercetin-3-O-α-Larabinopyranoside,9)、儿茶素(catechin,10)。结论化合物1-6、8-9均为首次从该植物中分离得到,化合物7为首次从羊蹄甲属植物中分离得到。

  2014年03期 v.31;No.218 188-190+240页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K]
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• 灯盏乙素衍生物的合成及其生物活性

  张盼盼;华会明;张予阳;辛明慧;李占林;裴月湖;

  目的为提高灯盏乙素的生物利用度,设计合成了一系列灯盏乙素衍生物,评价其抗脂质过氧化和抗肿瘤的生物活性。方法通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列灯盏乙素衍生物,采用生化法测试部分衍生物对小鼠脑脂质过氧化产物丙二醛(malondialdehyde,MDA)的抑制作用,采用台盼蓝法测试体外抑制白血病细胞HL-60生长活性。结果合成了13个灯盏乙素衍生物,其中7个为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;化合物1、13对MDA的抑制作用显著,6-9具有中等强度的抗肿瘤活性。结论灯盏乙素结构中的酚羟基是其抑制脂质过氧化产物MDA的活性基团,葡萄糖醛酸的6-位游离羧基能够增强抗肿瘤活性。

  2014年03期 v.31;No.218 191-196页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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药物分析

• 反相高效液相色谱法测定雷美替胺的含量及有关物质

  周琴芹;邹巧根;曲影;韦萍;欧阳平凯;

  目的建立反相高效液相色谱法测定雷美替胺的含量及有关物质。方法采用Diamond ODSC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),含量测定以0.1 mol·L-1磷酸二氢钾(稀磷酸调pH值至3.0)-乙腈(体积比为70∶30)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为288 nm,柱温为30℃。有关物质测定采用Diamond ODS-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(稀磷酸调pH值至3.0)-乙腈(体积比为80∶20)(A)、0.1 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(稀磷酸调pH值至3.0)-乙腈(体积比为60∶40)(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为217 nm,柱温为30℃。结果雷美替胺与相关杂质及其降解产物均分离良好。雷美替胺在4.13~31.00 mg·L-1内具有良好的线性关系(Y=1.281×104x+5.605×103,R2=0.999 3),检测限为1.6 ng,定量限为4.8 ng。结论本法可用于雷美替胺的含量测定及有关物质检查。

  2014年03期 v.31;No.218 197-201页 [查看摘要][在线阅读][下载 530K]
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药理

• ZW1-2对局灶脑缺血小鼠纹状体、皮质及海马脑区BDNF和VEGF蛋白表达的影响

  张婷慧;庄铨坤;任艳昕;魏冰;宋锡瑞;张予阳;

  目的观察化合物zome wermel 1-2(ZW1-2)对小鼠永久性局灶脑缺血后的神经功能,以及对脑源性营养因子和血管内皮生长因子的影响。方法制备小鼠永久性局灶脑缺血模型,并分别于脑缺血后2.5 h和7.5 h,灌胃给予不同剂量的化合物ZW1-2,脑缺血后24 h采用免疫组化法测定小鼠各个脑缺血易损区的脑源性神经营养因子和血管内皮生长因子表达情况。结果 ZW1-2能够显著降低小鼠局灶性脑缺血导致的行为功能评分,可以显著提高皮质、纹状体和海马脑区的脑源性神经营养因子表达,显著降低这些脑区中的血管内皮生长因子蛋白表达。结论 ZW1-2具有抗实验性脑缺血作用,其作用机制可能通过调控脑源性神经营养因子以及血管内皮生长因子而起到对脑缺血损伤的治疗作用。

  2014年03期 v.31;No.218 202-207页 [查看摘要][在线阅读][下载 1286K]
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• 培土生金法对脾虚哮喘模型大鼠NF-κB表达的影响

  苗兰英;郭隽馥;赵丹玉;柳春;曹阳;王艳杰;

  目的观察培土生金法对脾虚哮喘模型大鼠TNF-α/NF-κB信号通路变化的影响,探讨培土生金法干预哮喘气道炎症和黏液高分泌的信号转导机制。方法健康雄性Wistar大鼠50只,随机分成5组:对照组、脾虚哮喘组、哮喘组、脾虚哮喘治疗组和哮喘治疗组,每组10只。采用ELISA试剂盒法测定血清和BALF中TNF-α的含量,采用免疫组化测定大鼠肺组织NF-κBp65的表达和入核率。结果脾虚哮喘组和哮喘组血清和BALF中TNF-α含量及大鼠支气管上皮细胞中NF-κBp65阳性表达均显著升高,和对照组比较差异显著(P<0.01);但是脾虚哮喘组和哮喘组比较,血清和BALF中TNF-α含量无显著性差异。与哮喘组比较,脾虚哮喘组大鼠支气管上皮细胞中NF-κBp65入核率显著增加(P<0.01)。和脾虚哮喘组比较,脾虚哮喘治疗组血清和BALF中TNF-α含量及肺组织NF-κBp65入核率显著降低(P<0.01);和哮喘组比较,哮喘治疗组血清和BALF中TNF-α含量及肺组织NF-κBp65入核率显著降低(P<0.01)。结论培土生金法能够降低脾虚哮喘和哮喘大鼠血清和BALF中TNF-α的含量和肺组织NF-κBp65入核率。

  2014年03期 v.31;No.218 208-212页 [查看摘要][在线阅读][下载 426K]
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临床药学

• 高脂饮食对非洛地平在中国健康受试者体内药动学的影响

  王鑫;申文晋;张春红;刘有平;邸欣;

  目的研究高脂饮食对非洛地平在健康中国人体内的药动学影响。方法 10名健康男性受试者随机分成2组,分别于空腹或进食高脂餐后口服非洛地平缓释片1片(10 mg/片),采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中非洛地平的浓度,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数,用SPSS 19.0软件对主要药动学参数进行统计学分析。结果受试者于空腹和进食高脂餐后口服非洛地平缓释片的主要药动学参数ρmax、tmax、AUC0-36 h分别为(5.78±3.22)μg·L-1和(9.29±3.47)μg·L-1、(3.11±1.27)h和(5.33±1.80)h、(46.6±24.2)μg·h·L-1和(58.7±18.6)μg·h·L-1;对空腹与进食高脂餐后给药的主要药动学参数采用配对t检验进行统计分析,ρmax和tmax具有显著性差异(P<0.05)。结论高脂饮食可显著降低非洛地平的吸收速度,并显著提高峰浓度。

  2014年03期 v.31;No.218 213-216页 [查看摘要][在线阅读][下载 305K]
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综述

• 银杏叶提取物的药物相互作用

  崇锐;时绘绘;程刚;邹梅娟;

  目的本文旨在对银杏叶提取物(ginkgo biloba extract,GBE)相互作用机理进行系统、深入地分析,阐明易发生相互作用的银杏叶提取物中单体成分,为临床银杏叶提取物合并用药提供依据,同时为其他含有这些单体成分的中药相互作用研究提供理论依据。方法结合相关文献38篇,对目前银杏叶提取物及其单体成分药物相互作用机理进行深入总结。结果与结论银杏叶提取物是治疗心血管类疾病的常用药物,常与抗血小板、镇静、降压、降脂类等药物联合应用。银杏及其单体成分槲皮素、山柰酚及异鼠李素等黄酮类成分对CYP3A4、CYP2C9、CYP2B6等具有抑制作用,而其单体成分银杏内酯A、B及白果内酯等内酯类成分对CYP1A2、CYP2B1/2、CYP3A2、CYP2C19、UGT1A1等又具有诱导作用,且为P-糖蛋白底物,与药物合用易引发药物相互作用,且作用复杂,因此需引起广泛重视。

  2014年03期 v.31;No.218 217-223页 [查看摘要][在线阅读][下载 208K]
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• 十字孢碱的衍生化及构效关系研究进展

  刘敏;贾号;沙宇;

  目的综述近年来对十字孢碱的结构修饰研究。方法根据已报道的对十字孢碱结构修饰的文献,按不同的蛋白激酶抑制活性对十字孢碱的衍生物进行分类,并以结构分类综述。结果对十字孢碱的结构修饰已经获得了大量的衍生物,其中lestaurtinib和enzastaurin已被FDA批准上市,并有NB-506、midostaurin、ruboxistaurin、CEP-11981、AEB071等小分子蛋白激酶抑制剂进入各期临床研究。结论随着研究的不断深入,会有更多的十字孢碱的类似物进入临床研究或上市。

  2014年03期 v.31;No.218 224-240页 [查看摘要][在线阅读][下载 1082K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN1818-0876)。本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道药学研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与实践方面的最新动态和成果。内容涵盖控释药物系统、靶向药物传递系统、物理药剂学、药效动力学、药物动力学、基因药学、生物药剂学、药物与前体药物设计、药物分析、药物稳定性、质量控制、制药工程学和材料科学等方面

  2014年03期 v.31;No.218 158页 [查看摘要][在线阅读][下载 279K]
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• 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

  <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品科学、环境科学和药事管理栏目,具体要求如下:食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性食品和特殊食品

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• 关于调整版面收费标准的通知

  <正>经校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》刊物的版面收费标准进行调整,版面费校内作者由原来的500元/版调整为200元/版,校外作者由原来的500元/版调整为400元/版。若论文为国家自然科学基金项目,费用减半,即校内作者为100元/版,校外作者为200元/版。稿件审理费每篇50元不变。本收费标准自2014年1月1日以后新投稿件开始执行,望广大作者周知。

  2014年03期 v.31;No.218 196页 [查看摘要][在线阅读][下载 134K]
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• 关于变动《沈阳药科大学学报》投稿网站的通知

  <正>《沈阳药科大学学报》网站的网址更改为http://syyd.cbpt.cnki.net,目前正在试运行阶段,投稿作者可以登录新网站网址进行投稿。原来的学报网站继续使用,作者可以任意选择一个网址进行投稿。欢迎作者踊跃投稿。特此公告

  2014年03期 v.31;No.218 212页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与科研实践方面的最新动态和

  2014年03期 v.31;No.218 241页 [查看摘要][在线阅读][下载 602K]
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• 《沈阳药科大学学报》著作权许可声明

  <正>凡向《沈阳药科大学学报》编辑部投稿,均视为同意在本编辑部网站及CNKI中国期刊全文数据库等数据库出版,所付稿酬包含网络出版稿酬。待此声明!本刊文责自负,版权所有,未经许可,不得转载使用。

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