沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 盐酸依福地平共研磨物的制备及其体内外评价

    张雪竹;侯延婷;卓秋琪;朴洪宇;崔福德;邹梅娟;

    目的采用行星式球磨法制备盐酸依福地平共研磨粉末并考察其溶出特性和口服吸收特性。方法对药物溶出速率有影响的微晶纤维素(MCC)与肠溶辅料丙烯酸共聚物Eudragit L100-55(简称L100-55)的用量、研磨珠粒径及用量等因素进行处方工艺条件考察,从而筛选出最优处方;以原料药混悬液为参比,考察盐酸依福地平共研磨粉末在大鼠体内的药动学行为,使用DAS药动学软件计算药动学参数。结果所制备的盐酸依福地平共研磨物可明显提高药物溶出速度,其中MCC改善药物的分散性,而L100-55对药物具有增溶作用,当药物-MCC-L100-55的质量比为1∶2∶3(处方5)、0.5 mm球磨珠用量为120 g时,药物的溶出效果最好。处方5与原料药在大鼠体内的药动学参数分别为:AUC0-t为(11.32±1.87)和(5.05±1.17)mg·h·L-1,ρmax为(1.27±0.32)和(0.53±0.14)mg·L-1,tmax为(3.33±0.58)和(4.33±1.53)h。结论所制备的盐酸依福地平共研磨物可明显提高药物溶出速率和口服生物利用度。

    2014年06期 v.31;No.221 423-427页 [查看摘要][在线阅读][下载 270K]
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  • 睾酮经皮吸收相关理化性质及体外经皮渗透特性的研究

    曾佳;谢谭芳;黄婷;陈良康;郑昕;俸灵林;

    目的测定睾酮(testosterone,TS)的平衡溶解度、油水分配系数等理化性质,考察促透剂对其体外经皮渗透特性的影响,以指导用于女性性功能障碍治疗的睾酮涂膜剂研发工作。方法建立含量测定方法,测定睾酮在9种介质中的平衡溶解度及油水分配系数;采用体外改良扩散池法,以药物累计渗透量(Q)、经皮渗透速率(Js)、滞后时间(t)及增渗比(ER)为评价指标,考察6种促透剂对其经皮吸收的促进作用。结果睾酮在水相介质中溶解度小,PEG400可增溶作为扩散池接收介质;lg P值为3.7,为典型脂溶性药物。质量分数5%肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的体外经皮渗透作用最为显著,增透倍数可达2.43倍,但其滞后时间相对较长;溶解能力与促透能力排序无规律性关联。结论睾酮适于构建经皮给药系统,促透剂的应用可在不同程度上影响其皮肤渗透性(提高或降低),其溶解药物能力与促透能力不成正比,以上结果可为涂膜剂处方设计提供实验基础。

    2014年06期 v.31;No.221 428-434页 [查看摘要][在线阅读][下载 245K]
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药物化学

  • 姜黄素衍生物的设计合成与LPS激活的N9小胶质细胞抑制活性研究

    于淼;王秋月;姚雪春;杨静玉;吴春福;陈国良;

    目的设计合成一系列的姜黄素衍生物并对其抑制LPS激活N9小胶质细胞的活性进行评价。方法以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经水解、环合、氯代、肼解、与姜黄素缩合、曼尼希等反应得到9个相应的目标化合物。采用建立体外LPS激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型对合成的目标化合物的活性进行评价。结果和结论合成了9个未见报道的新化合物,其结构经MS及1H-NMR谱确证。抑制活性实验表明,化合物CTbz、e1、e6能够显著抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放,在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率。目标化合物可能具有减轻小胶质细胞活化介导的神经系统疾病(如神经退行性疾病)的潜在作用。

    2014年06期 v.31;No.221 435-439页 [查看摘要][在线阅读][下载 228K]
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  • 紫草素与阿卡宁的不对称全合成

    徐彦;崔家华;王汝冰;李绍顺;

    目的采用不对称氢化还原的方法实现紫草素和阿卡宁的全合成。方法以1,4,5,8-四甲氧基-2-萘甲醛为原料,通过与异戊烯溴化锌进行Reformatsky反应、Dess-Martin氧化和手性二异蒎烯基硼烷氯化物的不对称还原,得到光学纯的四甲氧基紫草素或四甲氧基阿卡宁,最后经侧链羟基乙酰化-硝酸铈铵氧化、羰基还原乙酰化-硝酸铈铵氧化和水解后,得到对映体过量分别为96%e.e.的紫草素和95%e.e.的阿卡宁。结果与结论以41.9%的总收率合成了具有光学活性的紫草素与阿卡宁,该合成路线步骤少、收率高,反应条件温和、操作简便。

    2014年06期 v.31;No.221 440-443+482页 [查看摘要][在线阅读][下载 248K]
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  • 徐长卿中酚类成分的分离与鉴定

    李翼鹏;周玉枝;陈刚;裴月湖;秦雪梅;

    目的研究徐长卿(Cynanchum paniculatum(Bge.)Kitag.)的酚类成分,为其药理活性的研究奠定物质基础。方法通过多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和1H-NMR、13C-NMR波谱数据分析进行结构鉴定。结果从徐长卿中分离得到14个酚类化合物,分别鉴定为:苯甲酸(benzoic acid,1)、3-甲基苯酚(3-methylphenol,2)、对羟基苯乙酮(p-hydroxyacetophenone,3)、3-羟基苯乙酮(3-hydroxyacetophenone,4)、对甲氧基苯甲酸(p-methoxybenzoic acid,5)、肉桂酸(cinnamic acid,6)、2,4-二羟基苯乙酮(2,4-dihydroxyacetophenone,7)、2,5-二羟基苯乙酮(2,5-dihydroxyacetophenone,8)、罗布麻宁(apocynin,9)、2,5-二羟基-4-甲氧基苯乙酮(2,5-dihydroxy-4-methoxyacetophenone,10)、丁香醛(syringaldehyde,11)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯乙酮(4-hydroxy-3,5-dimethoxyacetophenone,12)、3-吲哚甲醛(1H-indole-3-carboxaldehyde,13)和3-甲氧基-4,5-亚甲二氧基-苯乙酮(3-methoxy-4,5-methylenedioxy-acetophenone,14)。结论化合物2、5、12~14为首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物1、6、8、9、11为首次从该植物中分离得到。

    2014年06期 v.31;No.221 444-447页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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  • 山楂核化学成分的分离与鉴定

    羡冀;徐扬;罗显峰;于韬;周晨晨;李玲芝;

    目的研究阐明山楂(Crataegus pinnatifida Bge.)核的化学成分。方法采用硅胶柱色谱﹑Sephadex LH-20柱色谱﹑ODS柱色谱和制备HPLC等分离手段对山楂核化学成分进行分离,根据理化性质及波谱数据鉴定化学结构。结果从山楂核体积分数为70%乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为(2S,3R,4R)-4-[1-乙氧基-1-(4'-羟基-3'-甲氧基)苯基]甲基-2-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-3-羟甲基四氢呋喃{(2S,3R,4R)-(4-[1-ethoxy-1-(4-hydroxy-3-methoxy)phenyl]methyl-2-(4-hydroxy-3-methoxy)phenyl-3-hydroxymethyl-tetrahydrofuran,1}、ssioriside(2)、2-(3',4'-二甲氧基苯基)-1,3-丙二醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[2-(3',4'-dimethoxyphenyl)-1,3-propanediol-1-O-β-Dglucopyranoside,3)和4-O-(甘油-2-基)-二氢松柏醇1'-O-β-D-吡喃甘露糖苷[4-O-(glycer-2-yl)-dihydroconiferylalcohol-1'-O-β-D-mannopyranoside,4]。结论化合物1~4为首次从山楂属植物中分离得到。

    2014年06期 v.31;No.221 448-450+504页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K]
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药物分析

  • RP-HPLC法同时测定小蓟中绿原酸、蒙花苷和刺槐素的含量

    谢丽芳;刘有平;王鑫;邸欣;

    目的建立HPLC法同时测定小蓟中绿原酸、蒙花苷和刺槐素的含量。方法采用Thermo ODS-2 HYPERSIL色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为体积分数1%的乙酸水溶液-甲醇-乙腈混合溶剂,梯度洗脱,流速为0.8 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长为327 nm。结果绿原酸、蒙花苷和刺槐素的质量浓度分别在0.976~5.856 mg·L-1(r=0.999 6)、12.24~63.24 mg·L-1(r=0.999 9)和0.140 4~0.491 4 mg·L-1(r=0.999 2)内与峰面积呈良好的线性关系。绿原酸、蒙花苷和刺槐素的平均加样回收率分别为96.4%、97.0%和104.5%,RSD(n=6)分别为0.9%、1.1%和0.5%。结论该方法准确可靠,重复性好,为小蓟药材的质量控制提供了方法参考。

    2014年06期 v.31;No.221 451-454+472页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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  • 氨茶碱和西咪替丁注射液的配伍稳定性研究

    欧秀利;陈晓辉;魏斌斌;邵洁;毕开顺;李伟;

    目的考察氨茶碱注射液和西咪替丁注射液在质量分数5%葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法用RP-HPLC法测定氨茶碱注射液和西咪替丁注射液配伍后不同时间点的含量变化,同时观察配伍液的外观、pH值和有关物质的变化。结果室温下氨茶碱和西咪替丁配伍液在6 h内外观和pH值无明显变化,2种药物含量和有关物质在4 h内无明显变化,6 h内西咪替丁质量分数含量下降3.9%,有关物质含量质量分数增加1.9%。结论室温下,氨茶碱和西咪替丁2种注射液在质量分数5%葡萄糖注射液配伍使用中4 h内稳定,6 h内不稳定,不可安全用于临床。

    2014年06期 v.31;No.221 455-458页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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  • GC法同时测定西尼地平原料药中甲醇等5种溶剂的残留量

    冯敏;王淼;王曦;赵春杰;

    目的建立西尼地平中甲醇、异丙醇、甲苯、乙酸丁酯和乙酸5种残留有机溶剂的分离测定方法。方法采用GC法测定。色谱柱为PEG-20M弹性石英毛细管柱,FID检测器,以氮气为载气,流速为5.0 mL·min-1,采用程序升温,初始柱温为40℃,保持3 min,以20℃·min-1升至200℃,保持4 min,进样口温度为230℃,检测器温度为250℃,分流进样,分流比为20∶1,用内标法计算残留溶剂的含量。结果 5种残留溶剂和内标物峰面积的比值在测定的浓度范围内均具有良好的线性关系,专属性好,精密度RSD≤1.4%,平均回收率为97.9%~100.8%(n=9)。结论所建立的方法简单、准确、灵敏,适用于西尼地平中甲醇、异丙醇、甲苯、乙酸丁酯和乙酸5种残留溶剂的同时测定。

    2014年06期 v.31;No.221 459-462页 [查看摘要][在线阅读][下载 213K]
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  • 毛细管电泳法快速测定桑叶中芦丁、绿原酸和槲皮素的含量

    苑广信;孙绩岩;李坦;孙新;

    目的建立能快速同时分离检测桑叶中芦丁、绿原酸和槲皮素的毛细管电泳法。方法采用未涂层毛细管柱(50μm×56 cm,有效长度47.5 cm),以含体积分数15%甲醇的12 mmol·L-1硼砂(pH值9.0)为运行缓冲溶液,工作电压25 kV,检测波长350 nm,柱温25℃。结果芦丁、绿原酸和槲皮素质量浓度分别在3.92~39.2 mg·L-1、5.52~55.2 mg·L-1和2.12~21.2 mg·L-1内线性关系良好,回收率和重复性良好。结论该法快速准确,适合于桑叶药材的质量控制。

    2014年06期 v.31;No.221 463-467页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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  • 分子排阻色谱法检测双黄连注射液中的高分子杂质

    张军霞;仲平;

    目的分子排阻色谱法考察双黄连注射液中高分子杂质。方法采用分子排阻色谱法测定了3个厂家6批双黄连注射液,用TSKk-GEL G2000SWxL色谱柱,以乙腈-水-三氟乙酸(体积比40∶60∶0.07)为流动相,流速为0.5 mL·min-1,柱温为30℃,二极管阵列检测器,检测波长为214 nm。结果相对分子质量对数与出峰时间呈良好的线性关系(r=0.996 8),相对分子质量对照品(人胰岛素)检出限为0.386 mg·L-1,6批双黄连注射液中均未检出高分子物质,加速稳定性试验检测相对分子质量3 108>Mr≥1 638杂质的含量稳定。结论国内的双黄连注射液质量稳定,在加速稳定性试验中无高分子物质聚合产生,作者建立的检测方法可用于双黄连注射液中高分子杂质的检查。

    2014年06期 v.31;No.221 468-472页 [查看摘要][在线阅读][下载 249K]
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  • HPLC法测定愈创甘油醚缓释片中的有关物质

    王利杰;孙玉静;王鹏;

    目的建立HPLC法测定愈创甘油醚缓释片中有关物质的含量,并对有关物质进行定性分析。方法测定有关物质的方法采用不加校正因子的主成分自身对照法。采用Hypersil ODS2C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以水-甲醇-冰醋酸(体积比60∶40∶1.5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为272 nm。通过ESI-MS及与标准品对照对有关物质进行结构确证。结果在该色谱条件下,愈创甘油醚与其杂质分离良好,愈创甘油醚有关物质的质量在10.028~501.4 ng内有良好的线性关系,r=0.999 2;最低检出限为0.1 mg·L-1;最低定量限为0.2 mg·L-1。结论该方法快速、灵敏、准确实用,适用于愈创甘油醚及其有关物质的含量测定。

    2014年06期 v.31;No.221 473-477页 [查看摘要][在线阅读][下载 285K]
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药理

  • 静脉注射瑞芬太尼对异丙酚麻醉作用的影响

    冯锐;郑颖;刘江;王明霞;张俊贞;杜文力;

    目的探讨静脉注射瑞芬太尼对异丙酚药代动力学和血流动力学的影响。方法 40例胸外科手术全麻患者随机分为异丙酚静脉麻醉组(P组,n=20)和瑞芬太尼复合异丙酚静脉麻醉组(R组,n=20)。观察2组患者手术过程不同时间点的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、心率(HR)和血氧饱和度(SpO2)的变化。分别于注射前和注射后静脉采血,测定异丙酚血浆浓度,用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果与基础值相比,P组患者HR在气管插管后显著升高,血压在气管拔管即刻显著升高(P<0.05),R组患者SBP在麻醉诱导后显著降低(P<0.05),在缝皮后逐渐恢复至诱导前水平(P>0.05)。2组间血流动力学参数比较无统计学意义(P>0.05)。静脉注射异丙酚后血药浓度迅速下降,药代动力学模型符合二室开放模型。结论复合瑞芬太尼麻醉诱导与异丙酚相比,能使患者血流动力学状态平稳,适用于临床麻醉。

    2014年06期 v.31;No.221 478-482页 [查看摘要][在线阅读][下载 162K]
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临床药学

  • HPLC-MS/MS法测定恒河猴血浆中地尔硫卓的质量浓度

    付晓菲;赵文军;高锦;

    目的建立恒河猴血浆中地尔硫卓质量浓度的HPLC-MS/MS测定方法。方法采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,3.5μm),以乙腈-10 mmol·L-1醋酸铵(体积比75∶25)为流动相,流速为0.3 mL·min-1,柱温30℃。血浆样品采用叔丁基甲醚沉淀蛋白法处理,质谱采用电喷雾离子源,正离子化检测,扫描方式为多离子反应监测(MRM)。结果地尔硫卓的线性范围为0.2~200.0μg·L-1,r=0.995 8,日内、日间精密度RSD<15%,平均提取回收率为70.5%~74.0%,基质效应符合相关规定。地尔硫卓在恒河猴体内主要药代动力学参数:t1/2为(4.06±0.64)h,ρmax为(95.68±13.39)μg·L-1,AUC0-t为(746.09±45.14)μg·h·L-1。结论该方法适用于地尔硫卓在恒河猴体内的血药质量浓度检测及药代动力学研究。

    2014年06期 v.31;No.221 483-487页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K]
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中药研究

  • 不同生长环境朝鲜淫羊藿结实及有效成分差异分析

    刘蓬蓬;王晶;雷天莉;马清娟;贾凌云;路金才;

    目的探寻不同生长环境对朝鲜淫羊藿结实及有效成分的影响。方法采用HPLC法和UV法分别测定不同生长环境中朝鲜淫羊藿有效成分淫羊藿苷和总黄酮的含量,并用one-way ANOVA统计分析不同生长环境朝鲜淫羊藿的结实特征参数。结果对不同生长环境朝鲜淫羊藿结实特征比较发现:光照强度较低的生长环境1,单株平均结实数最多,光照强度适中的生长环境2,单株平均开花数最多且种子质量最佳;对不同生长环境朝鲜淫羊藿茎与叶中的有效成分淫羊藿苷和总黄酮的含量比较发现,生长环境2植株茎和叶中两者含量均最高。结论较低的光照强度可以提高植株的单株平均结实数,而适度增强光照有利于提高单株平均开花数和种子质量,并且有利于有效成分淫羊藿苷和总黄酮的积累。

    2014年06期 v.31;No.221 488-492页 [查看摘要][在线阅读][下载 377K]
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综述

  • 抗菌活性红霉素衍生物研究进展

    孙俊;王展;张为革;

    目的综述具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的53篇文献,对具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。20世纪80年代后期问世的第二代大环内酯类抗生素,具有药代动力学性质好、毒性及不良反应小的特点,现已广泛应用于临床。目前,红霉素化学修饰研究的主要目标是研制对大环内酯耐药菌有效的第三代大环内酯类药物。结论利用具有抗菌活性红霉素衍生物研制开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。

    2014年06期 v.31;No.221 493-504页 [查看摘要][在线阅读][下载 658K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展,为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂学科》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN1818-0876).本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道要学研究的新进展、新成果、新动向、新技术

    2014年06期 v.31;No.221 420页 [查看摘要][在线阅读][下载 287K]
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  • 关于调整版面收费标准的通知

    <正>经校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》的版面收费标准进行调整,版面费校内作者由原来的500元/版调整为200元/版,校外作者由原来的500元/版调整为400元/版。若论文为国家自然科学基金项目,费用均减半,即校内作者为100元/版,校外作者为200元/版。稿件审理费每篇50元不变。本收费标准自2014年1月1日以后新投稿件开始执行,望广大作者周知。

    2014年06期 v.31;No.221 458页 [查看摘要][在线阅读][下载 86K]
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  • 关于变动《沈阳药科大学学报》投稿网站的通知

    <正>《沈阳药科大学学报》网站的网址更改为http://syyd.cbpt.cnki.net,目前正在试运行阶段,投稿作者可以登录新网站网址进行投稿。原来的学报网站停止使用,欢迎作者踊跃投稿。

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  • 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

    <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品药学、环境科学和药事管理栏目,具体要求如下:食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性食品和特殊食品

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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统药学)是2006年创刊(国际刊号:ISSN1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲药学出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家及欧美各国。

    2014年06期 v.31;No.221 505页 [查看摘要][在线阅读][下载 740K]
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