药剂

• 正交试验法优化西咪替丁中空微球的处方工艺及微球体外释药模式研究

  朱澄云;郑佳妮;周名扬;佟立今;阎心丽;杨思广;

  目的优化西咪替丁中空微球的制备条件并对其释药模式进行研究。方法采用溶剂扩散-挥发法制备西咪替丁中空微球。以微球包封率、收率及漂浮率为指标,采用正交试验法优化处方工艺,最终得到分散性良好的微球。以优化处方制备的中空微球进行体外溶出实验,进行释放机理的探讨。结果采用正交试验法优化了西咪替丁中空微球的处方工艺,在最优处方下制得的微球外观圆整,微球的粒径较均匀,载药量与包封率分别为19.48%与65.37%,在人工胃液中12 h漂浮率可达99%。结论该方法制备工艺简单、重现性好,制得的中空微球在人工胃液中具有良好的漂浮及缓释特性,体外释药符合Higuchi模型。

  2014年09期 v.31;No.224 669-672页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K]
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药物化学

• 费菜茎叶化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

  贾凌云;徐昙烨;王晶;吕重宁;路金才;

  目的对费菜(Sedum aizoon L.)茎叶的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC色谱分离纯化,依据理化性质和光谱数据确定化合物的化学结构。结果从费菜茎叶体积分数为70%的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:熊果苷(arbutin,1)、picein(2)、丁香酸葡萄糖苷(glucosyringic acid,3)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(myricetin-3-O-β-D-glucopyranoside,4)、杨梅素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(myricetin-3'-O-β-D-glucopyranoside,5)、pyroside(6)、p-hydroxybenzoyl arbutin(7)和koaburaside(8)。结论化合物2、5、6和8为首次从景天属植物中分离得到。

  2014年09期 v.31;No.224 673-676页 [查看摘要][在线阅读][下载 100K]
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• 阿西替尼的合成工艺研究

  徐辰;李鹏程;孙超;周国霖;沙洲;张晓菁;

  目的研究阿西替尼的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经环合、碘代,钯催化Heck反应、还原、Sandmeyer反应、Ullmann偶联反应得到中间体,最后脱保护基得到阿西替尼。结果与结论目标化合物及部分中间体的化学结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,总收率为30.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),高于文献收率(25.0%)。

  2014年09期 v.31;No.224 677-680页 [查看摘要][在线阅读][下载 109K]
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• 辽细辛根及根茎化学成分的分离与鉴定

  齐文;王莉莉;温浩;王维宁;张琳;袁丹;

  目的研究辽细辛干燥根及根茎的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,并通过波谱分析技术鉴定其化学结构。结果从辽细辛根及根茎中分离得到16个化合物,分别鉴定为1-O-对香豆酰基-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1-O-p-coumaroyl-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyraboside,1)、1-O-阿魏酰基-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1-O-feruloyl-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyraboside,2)、4,2',4',6'-四羟基查耳酮-2',4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖(4,2',4',6'-tetrahydroxy-chalcone-2',4'-di-O-β-D-glucopyraboside,3)、柚皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(naringenin-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、8-去甲氧基-马兜铃内酰胺N-β-D-吡喃葡萄糖苷(8-desmethoxy-aristolactam-N-β-Dglucopyranoside,5)、(R)-(+)-5-(2,3-二羟丙基)-1,3-亚甲二氧基苯((R)-(+)-5-(2,3-dihydroxypropyl)-1,3-benzodioxole,6)、3-甲基-6-羟基-8-甲氧基-3,4-二氢异香豆素(3-methyl-6-hydroxy-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin,7)、(+)-7'-甲氧基落叶松树脂醇((+)-7'-methoxylariciresinol,8)、肉豆蔻醚(myristicin,9)、黄樟醚(safrole,10)、(-)细辛脂素((-)-asarinin,11)、5,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖基柚皮素(5,7-di-O-β-D-glucopy-ranosyl-2(S)-naringenin,12)、甲基丁香酚(methyleugenol,13)、卡枯醇(kakuol,14)、2-甲氧基-4,5-亚甲二氧基苯丙酮(2-methoxyl-4,5-methylene-dioxypropiophenone,15)和β-谷甾醇(β-sitosterol,16)。结论化合物6、7和8为首次从细辛属植物中分离得到,化合物3和5为首次从辽细辛植物中分离得到。

  2014年09期 v.31;No.224 681-686+691页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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• 紫苏酸甲酯胺类衍生物的合成及其体外抗细胞增殖活性

  马娟;张美慧;惠子;夏明钰;董金华;

  目的设计合成紫苏酸甲酯胺类衍生物,探讨在其结构中引入含氮基团对化合物抗肿瘤作用的影响。方法以紫苏醛为原料,经氧化、酯化和胺解等反应合成紫苏酸甲酯衍生物,以MTT法考察目标化合物对HeLa、HepG2、HCT116、A549、A375-S2、HT1080和HL60细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了14个未见文献报道的紫苏酸甲酯衍生物。经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示12个化合物对7种细胞的抑制作用明显强于紫苏酸甲酯。

  2014年09期 v.31;No.224 687-691页 [查看摘要][在线阅读][下载 141K]
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药物分析

• 中空纤维离心超滤-HPLC法测定注射用两性霉素B脂质体的包封率

  许萌;陈丹;蒋晔;

  目的建立新型的中空纤维离心超滤法分离脂质体中游离药物,并结合HPLC法用于注射用两性霉素B脂质体的包封率的表征。方法采用新型中空纤维微量离心超滤(HF-CF-UF)装置,在离心力的作用下,利用中空纤维超滤膜分离游离药物和包封药物。色谱条件:色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol·L-1乙二胺四乙酸二钠(体积比38∶62),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为405 nm,柱温为30℃。结果两性霉素B质量浓度在0.670~21.4 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 7),回收率均在97%以上,RSD不大于2%。结论中空纤维离心超滤装置基本保持了脂质体处方的原始的、稳定的存在环境(物理化学环境),最大限度地减少了脂质体的泄露,结果准确且简便快速,为脂质体包封率的表征提供了一种新方法。

  2014年09期 v.31;No.224 692-696+705页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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• 黄柏生物碱膝关节微透析探针回收率的测定

  欧咏;吴娟;谢荷;卢海峰;谢晋;张群林;

  目的建立反相高效液相色谱法测定三妙丸中黄柏生物碱微透析探针体内外回收率,考察回收率影响因素及体内稳定性。方法采用增量法和减量法,用RP-HPLC法测定微透析样品中药根碱、巴马汀和小檗碱的质量浓度,考察流速及质量浓度对探针回收率的影响;探针分别植入颈静脉和膝关节,考察生物碱体内回收率稳定性。结果药根碱、巴马汀和小檗碱的质量浓度在0.04~1.0 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8,n=7),本方法的专属性、精密度、准确度和稳定性等均符合微透析样品的分析要求。膝关节探针以1.0μL·min-1灌流,药根碱、巴马汀和小檗碱的相对回收率(RR)和损失率(RL)分别为(29.38±2.02)%和(31.80±1.88)%、(30.48±1.93)%和(30.93±2.09)%及(28.95±0.94)%和(30.53±1.74)%。在质量浓度为0.20~0.80 mg·L-1内,RR和RL一致,探针回收率与流速成反比,与质量浓度无关。体内回收率在5 h内保持稳定。结论反透析法校正大鼠血和膝关节的回收率时,所用的微透析方法可用于三妙丸中黄柏生物碱体内药动学研究。

  2014年09期 v.31;No.224 697-705页 [查看摘要][在线阅读][下载 296K]
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• RP-HPLC法同时测定榕树须中原儿茶酸、对羟基苯甲酸和原儿茶醛的含量

  王铁杰;李璐;江坤;殷果;叶文才;张晓琦;

  目的建立同时测定榕树须中原儿茶酸、对羟基苯甲酸和原儿茶醛含量的方法。方法采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Shimadzu CAPCELL PAK-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-体积分数0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min-1;检测波长为270 nm;柱温为35℃。结果原儿茶酸、对羟基苯甲酸和原儿茶醛质量浓度分别在10.40~208.0 mg·L-1、5.81~116 mg·L-1和4.50~90.0 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.999 7,n=5)。加样回收率分别为97.2%、98.6%和98.8%(RSD≤2.7%,n=9)。结论该方法可作为榕树须中原儿茶酸、对羟基苯甲酸和原儿茶醛的含量测定方法,为其质量控制提供参考依据。

  2014年09期 v.31;No.224 706-710+725页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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• HPLC法测定艾拉莫德片的有关物质

  史玉红;兰艳萍;

  目的建立一种快速、简便和准确的高效液相色谱法,用于测定艾拉莫德片的有关物质。方法使用Agilent HC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-50 mmol·L-1磷酸二氢钾溶液(体积分数50%磷酸溶液调节pH值至3.0)(体积比10∶90)作为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长为270 nm,柱温25℃。结果方法学研究结果表明,片剂辅料对艾拉莫德有关物质的测定没有干扰;杂质1和杂质2质量浓度均在5.0~50 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 6和0.999 8);平均回收率分别为99.77%和99.89%,RSD分别为1.3%和1.0%(n=9)。经测定艾拉莫德片中2种主要杂质的总含量为0.107%。结论所建立的艾拉莫德片有关物质测定方法,简单可靠、准确有效,为艾拉莫德片有关物质检测提供了参考方法。

  2014年09期 v.31;No.224 711-714页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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药理

• 不同加工工艺鹿茸组分对慢性再生障碍性贫血患者骨髓造血细胞体外增殖影响的比较

  李召;宋振岚;徐晓艳;慕俐君;李伟平;

  目的研究冷、热两种工艺加工的鹿茸提取物,对正常、慢性再生障碍性贫血患者骨髓的单个核细胞(mononuclear cell,MNC)体外增殖、分化的影响,为临床合理应用提供实验依据。方法从10例健康者、10例慢性再生障碍性贫血(aplastic anemia,AA)患者骨髓中获取MNC,分别在普通培养液(阴性对照组),加热炸茸C组分的培养液(试验组1)及加冷工艺茸A、B、D、E组分的培养液(试验组2)中培养。MTT比色法检测细胞的增殖活性;CFU-mix集落半固体培养观察集落生长情况;细胞免疫化学染色测定bcl-2、突变型p53的表达。数据处理采用单因素方差分析(one-way ANOVA),结果用x珋±s表示。结果正常骨髓组:试验组2细胞增殖活性及CFU-mix集落数均明显高于试验组1及阴性对照组;bcl-2和突变型p53的表达各组之间均无明显差异。AA骨髓组:试验组2中D、E组分细胞增殖活性和CFU-mix集落数均明显高于阴性对照组及试验组1。Bcl-2的表达:试验组2中D、E组分组显著高于阴性对照组和试验组1。突变型p53的表达三组之间均无明显差异。结论两种不同工艺的鹿茸相比,冷工艺茸具有更强的生物学效应,故在鹿茸的加工上推荐冷工艺。

  2014年09期 v.31;No.224 715-720页 [查看摘要][在线阅读][下载 249K]
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临床药学

• 微透析结合HPLC-UV法研究5-氟尿嘧啶在大鼠血中的药动学

  张菁菁;李琳;左代英;许琪;刘晓畅;吴英良;

  目的研究5-氟尿嘧啶在大鼠血液中的药动学。方法采用血液微透析技术结合高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UV),以体积分数5%甲醇溶液-30 mmol·L-1磷酸二氢钾(pH=7.10)为流动相,流速0.8 mL·min-1,柱温30℃,紫外检测波长254 nm进行实验,分析静脉注射5-氟尿嘧啶(15mg·kg-1)后大鼠的血药质量浓度,经体外回收率校正后,用DAS 2.1.1软件拟合药动学参数。结果5-氟尿嘧啶质量浓度在0.1~40.0 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),所测血药质量浓度经DAS软件拟合后药-时曲线符合二室模型(W=1/C/C),5-氟尿嘧啶的血浆生物半衰期为(0.38±0.08)h,Clz为(0.82±0.09)L·h-1·kg-1。结论本方法操作简便、快速、准确,能满足5-氟尿嘧啶药动学分析的需要,可用于5-氟尿嘧啶的血药质量浓度监测和药动学研究。

  2014年09期 v.31;No.224 721-725页 [查看摘要][在线阅读][下载 133K]
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中药研究

• 三种开封观赏菊与怀菊中总黄酮的含量比较

  杨浩;郭允;陈永超;袁琦;蒲晓辉;覃江克;

  目的研究菊中总黄酮的最佳提取工艺及其在不同品种和部位中含量的差异。方法以紫外分光光度法测定总黄酮的含量为指标,首先对微波法和超声波法提取工艺进行比较,考察提取方法对菊花中总黄酮提取率的影响;并采用最佳的提取方法,研究比较三种开封观赏菊花与药用怀菊花以及大立菊的花、茎、叶中总黄酮含量的差异。结果超声波法提取效率较高,最佳提取工艺条件为:乙醇体积分数为80%,料液比(质量与体积比)为1∶25,提取时间为30 min。总黄酮质量浓度在20~70 mg·L-1内,线性关系良好,平均加样回收率为97.5%,RSD为1.81%;三种开封观赏菊花中紫悬崖菊的花中总黄酮含量最高,大立菊的花中黄酮含量最低,且均高于怀菊的花中总黄酮含量;其中大立菊的花中的黄酮含量最高,叶中的黄酮含量次之,茎中的黄酮含量最低。结论超声波法提取效率高、稳定性好,可作为菊中总黄酮的最佳提取方法。紫外分光光度法测定总黄酮的含量测定方法简单快速、准确可靠、稳定性好,为观赏性菊的质量控制研究提供参考。

  2014年09期 v.31;No.224 726-731页 [查看摘要][在线阅读][下载 105K]
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综述

• 中药锦灯笼的研究进展

  高品一;金梅;杜长亮;刘学贵;

  目的对茄科植物锦灯笼的化学成分和药理作用进行阐述,为该植物的进一步研究与开发奠定基础。方法结合近年来的40篇相关文献,对从锦灯笼中分离得到的化学成分和药理活性进行综述。结果与结论锦灯笼果实和宿萼中含有多种化合物,如甾体、甾醇、氨基酸和生物碱等,对该植物的镇痛、强心、抗菌、利尿及抗癌等作用进行总结,为深入研究锦灯笼提供参考。

  2014年09期 v.31;No.224 732-737页 [查看摘要][在线阅读][下载 108K]
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• 脂质体药物传递系统的50年发展历程概述

  焦姣;蒋宫平;邓意辉;

  目的回顾脂质体50年发展过程中的重大突破及创新,并对其在药物传递系统中的卓越贡献进行综述。方法查阅国内外相关文献99篇,从发展的角度对其进行归纳、分析和总结。结果50年的技术发展与创新促进脂质体不断完善,从传统脂质体到长循环脂质体、从被动靶向到主动靶向、从小分子治疗到基因转染,使其作为一种新型载体系统在临床应用中发挥着越来越重要的作用。近些年研究发现的"加速血液清除"(accelerated blood clearance,ABC)现象极大地限制了PEG化脂质体制剂的临床应用,由此而提出减弱或消除此现象的方法也引起了人们的广泛关注。结论脂质体作为一种纳米载体,在不断发展与完善的同时,也为临床治疗提供了一种新的选择,并将在药物传递领域具有十分广阔的应用前景。

  2014年09期 v.31;No.224 738-754页 [查看摘要][在线阅读][下载 641K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN1818-0876)。本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道药学研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与实践方面的最新动态和成果。内容涵盖控释药物系统、靶向药物传递系统、

  2014年09期 v.31;No.224 666页 [查看摘要][在线阅读][下载 313K]
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• 关于调整版面收费标准的通知

  <正>经校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》的版面收费标准进行调整,版面费校内作者由原来的500元/版调整为200元/版,校外作者由原来的500元/版调整为400元/版。若论文为国家自然科学基金项目,费用均减半,即校内作者为100元/版,校外作者为200元/版。稿件审理费每篇50元不变。本收费标准自2014年1月1日以后新投稿件开始执行,望广大作者周知。

  2014年09期 v.31;No.224 686页 [查看摘要][在线阅读][下载 64K]
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• 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

  <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品药学、环境科学和药事管理栏目,具体要求如下:食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性食品和特殊食品的药品研究与开发的新理论、新成果、新技术、新方法和新进展。

  2014年09期 v.31;No.224 710页 [查看摘要][在线阅读][下载 46K]
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• 关于变动《沈阳药科大学学报》投稿网站的通知

  <正>《沈阳药科大学学报》网站的网址更改为http://syyd.cbpt.cnki.net,投稿作者可以登录新网站网址进行投稿。欢迎作者踊跃投稿。特此公告

  2014年09期 v.31;No.224 737页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新

  2014年09期 v.31;No.224 755页 [查看摘要][在线阅读][下载 331K]
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