沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 介孔碳(CMK-3)载体用于提高非诺贝特溶出速率及物理稳定性的研究

    郭思瑞;张陈;万龙;周方圆;宋爱华;王思玲;

    目的以制备的介孔碳(CMK-3)为载体载入非诺贝特制备纳米药物分散体系,以期提高非诺贝特的溶出速率和纳米分散药物的稳定性。方法采用吸附平衡法将模型药物非诺贝特载入到碳载体中,应用扫描电子显微镜(SEM)来表征制备载体的形貌,透射电子显微镜(TEM)和氮吸附曲线表征载体的内部孔道结构,差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)研究药物在载体中的存在状态,采取溶出度测定方法研究所制备的载药体系的药物溶出速度,并测定其长期稳定性。结果药物已载入碳载体的纳米孔道中,且药物粒子的高度分散和晶型的转变,显著提高了难溶性药物非诺贝特的溶出速率,并且碳载体的刚性结构有效阻止了分散药物粒子的再聚集,物理稳定性大大提高。结论制备的非诺贝特-CMK-3载药体系,为提高难溶性药物的生物利用度以及解决纳米分散药物的物理稳定性等问题,提供了一种可能。

    2014年10期 v.31;No.225 755-759页 [查看摘要][在线阅读][下载 262K]
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  • 两性霉素B聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺胶束的制备与体外评价

    崔莹冰;纪克红;赵海霞;赵秀丽;陈大为;乔明曦;

    目的制备两性霉素B(amphotericin B,AmB)聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺嵌段共聚物(polyethyleneglycol-phosphatidylethanolamine,PEG-PE)载药胶束,并进行体外评价。方法采用薄膜分散法制备AmB载药胶束,分别利用透射电镜、粒径仪和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征。分别采用超速离心法、透析法和吸收光谱法考察载药胶束的载药量与包封率、体外释药行为及AmB在胶束内的聚集状态,并通过溶血试验和微量液基稀释法测定AmB胶束的溶血性及体外抗真菌活性。结果胶束粒子外观圆整且分散良好,粒径在48.28~62.02 nm内,载药量质量分数在16.7%~41.2%内,包封率质量分数在94.4%~99.8%内。胶束的体外释药具有明显缓释特征,释药速率随载药量增加而降低。载药量质量分数低于16.7%时,AmB主要以单体形式在胶束内存在;载药量质量分数高于16.7%时,AmB在胶束内的聚集程度随载药量的增加而增加。与AmB溶液剂相比,AmB胶束的溶血性明显降低,抗真菌活性略有提高。结论 AmB胶束粒径较小且分布较窄,体外缓释特征明显,并可显著降低AmB的溶血性,有望开发成为AmB的新剂型。

    2014年10期 v.31;No.225 760-767页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K]
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药物化学

  • 紫苏醇类似物的合成及其体外抗肿瘤细胞增殖活性

    张美慧;徐莉英;惠子;夏明钰;樊晓玉;董金华;

    目的设计合成紫苏醇类似物,探讨在紫苏醇羟基的α碳原子上引入烷基、环外烯丙位引入取代哌嗪基团对化合物抗肿瘤作用的影响。方法以紫苏醛为原料,经格氏反应、氧化、酰化和胺解等反应合成紫苏醇衍生物,以MTT法考察目标化合物对7种肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了10个未见文献报道的紫苏醇类似物,经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示,大多数目标化合物对7种肿瘤细胞的抗增殖活性均强于紫苏醇。

    2014年10期 v.31;No.225 768-771+777页 [查看摘要][在线阅读][下载 151K]
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药物分析

  • HPLC法测定匹多莫德中的有关物质

    方克忠;范锋;于治国;

    目的建立测定匹多莫德有关物质的HPLC法。方法色谱柱为Welch Xtimate NH2柱(4.6 mm×250 mm,5μm),保护柱为Welch Ultimate LP-C18柱(4.6 mm×30 mm,5μm),流动相为10 mmol·L-1磷酸二氢铵溶液(用体积分数10%磷酸调节pH值至3.0)(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温25℃,检测波长210 nm。结果匹多莫德质量浓度在1.51~18.1 mg·L-1内与峰面积线性关系良好(r=0.999 8,n=6),最低检出量为3.0 ng;匹多莫德主成分与酸、碱、热、氧化、光照下的降解产物及主要降解产物之间均有良好的分离。结论本方法简便、灵敏、专属性强,适用于匹多莫德原料的质量控制。

    2014年10期 v.31;No.225 772-777页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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  • 注射用头孢西丁钠他唑巴坦钠的有关物质及稳定性研究

    李娇娜;王淼;盛明;赵春杰;

    目的建立反相高效液相色谱方法测定注射用头孢西丁钠他唑巴坦钠(质量比4∶1)中的有关物质,并对其稳定性进行研究。方法采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以30 mmol·L-1磷酸二氢钾溶液-体积分数10%四丁基氢氧化铵(体积比98∶2)、用体积分数85%磷酸调节pH值4为流动相A,以乙腈为流动相B,梯度洗脱。流速1.0 mL·min-1,进样量10μL,柱温30℃,在波长230 nm下测定注射用头孢西丁钠他唑巴坦钠(质量比4∶1)中的有关物质。结果头孢西丁钠和他唑巴坦钠分别与其相邻杂质峰能完全分离。在光照、加速、长期试验条件下,有关物质略有增加,在其他影响因素条件下,有关物质无明显变化,在贮存过程中头孢西丁钠和他唑巴坦钠的含量都有降低,有关物质和含量的变化在建立的标准范围内。结论该方法简便、准确、专属性好,适用于该产品的质量分析。注射用头孢西丁钠他唑巴坦钠(质量比4∶1)在贮藏过程中基本稳定。

    2014年10期 v.31;No.225 778-782+788页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K]
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  • HPLC法测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠中的有关物质

    孙玉静;王利杰;梁骥;

    目的利用HPLC法测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠中的有关物质。方法采用Hypersil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,以水-乙腈-磷酸盐缓冲液(pH值5.8)(体积比30∶30∶100)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm。结果在该色谱条件下,阿洛西林与舒巴坦分离良好,阿洛西林钠有关物质测定中阿洛西林钠的质量浓度在0.408~20.4 mg·L-1内线性关系良好,r=0.999 0,舒巴坦钠有关物质测定中舒巴坦钠的质量浓度在1.132~22.64 mg·L-1内线性关系良好,r=0.999 9;阿洛西林钠最低检出限为81.2μg·L-1,舒巴坦钠最低检出限为0.566 mg·L-1;阿洛西林钠最低定量限为0.406 mg·L-1,舒巴坦钠最低定量限为1.132 mg·L-1。结论该方法简便、灵敏、准确可靠,可有效测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠中的有关物质。

    2014年10期 v.31;No.225 783-788页 [查看摘要][在线阅读][下载 171K]
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  • 毛细管气相色谱法测定依达拉奉原料药中有机溶剂的残留量

    殷晓华;陈莹莹;

    目的建立依达拉奉中甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃和乙酰乙酸乙酯5种残留有机溶剂的分离测定方法。方法采用GC法测定,以乙酸乙酯为内标,二甲基亚砜为溶媒,毛细管柱为Thermo TG-624气相色谱柱,FID检测器,载气为氮气,流速为3.0 mL·min-1,采用程序升温,初始柱温为50℃,保持2 min,以10℃·min-1升至180℃,保持5 min,进样口温度为200℃,检测器温度为210℃,用内标法计算残留溶剂的含量。结果 5种残留溶剂和内标物峰面积的比值在测定的浓度范围内,专属性好,具有良好的线性关系,精密度RSD≤1.6%,平均回收率为99.5%~100.7%(n=9)。结论所用方法简单、准确、灵敏,适用于依达拉奉中甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃和乙酰乙酸乙酯5种残留溶剂的同时测定。

    2014年10期 v.31;No.225 789-792页 [查看摘要][在线阅读][下载 108K]
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药理

  • 文冠果壳苷对大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤的改善作用及机制初探

    徐继凯;张伟;李银杰;纪雪飞;迟天燕;邹莉波;

    目的考察文冠果壳苷对大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤的改善作用,并从改善突触功能的角度,探讨其作用机制。方法利用大脑中动脉阻塞法(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,TTC染色法计算脑梗死面积,HE染色法观察海马CA1区神经细胞病理形态改变,透射电镜观察大脑皮层缺血半暗带区神经元及突触超微结构改变,Western blotting检测突触相关蛋白SYP、PSD95及GAP43的表达。结果文冠果壳苷显著改善模型大鼠神经功能缺失症状,减少脑梗死面积,改善海马CA1区神经细胞的病理改变,并改善脑缺血半暗带区神经元及突触超微结构的损伤,增加突触相关蛋白SYP、PSD95及GAP43的表达。结论文冠果壳苷可显著改善大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤,其机制可能与促进突触重塑和/或减轻突触结构与功能的损伤有关。

    2014年10期 v.31;No.225 793-798页 [查看摘要][在线阅读][下载 382K]
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  • 金丝桃苷对内毒素(LPS)诱导的小鼠急性肾损伤的保护作用

    白鑫宇;杨晓峰;赵叶利;李盈;李建春;

    目的考察金丝桃苷对内毒素(LPS)诱导的小鼠急性肾损伤的保护作用。方法通过采用腹腔注射7 mg·kg-1LPS建立小鼠急性肾损伤模型,通过检测血清尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)水平,HE染色法观察肾脏病理组织学改变,Western blot法检测p50、p65、IκB-α和TLR4的蛋白表达,考察金丝桃苷对小鼠急性肾损伤保护作用。结果与模型组相比,金丝桃苷降低小鼠血清中BUN、Cr水平及肾组织p50、p65、和TLR4的蛋白表达量,升高IκB-α的蛋白表达量,组织切片观察发现其可缓解肾组织损伤,且具有一定的剂量依赖关系。结论金丝桃苷对内毒素所致的小鼠急性肾损伤具有一定的保护作用,其机制可能与抑制NF-κB炎症通路有关。

    2014年10期 v.31;No.225 799-803页 [查看摘要][在线阅读][下载 317K]
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  • 泪道栓子对实验性干眼的治疗作用

    郝冬海;王连嵩;袁振丽;姜珊;刘洋;何伟;

    目的评价国产泪道栓子对实验性干眼症的治疗作用。方法选用健康成年新西兰兔16只,随机分为对照组与泪道栓子(LP)组。建立完整摘除新西兰兔泪腺、第三眼睑上腺、哈氏腺合并灼烧睑板腺开口干眼模型,采用Schirmer I试验、角膜荧光素染色、印迹细胞学及组织病理学等方法观察泪道栓子植入术对干眼家兔的影响。结果造模后14 d,与造模前比较,对照组与LP组泪液分泌量均显著下降(P<0.01),角膜荧光素染色评分与造模前比较均显著升高(P<0.01);行泪道栓子植入术后7 d,与对照组比较,LP组泪液分泌量显著上升(P<0.05),角膜荧光素染色评分显著降低(P<0.01);印迹细胞学结果显示,LP组结膜上皮细胞未见明显改变,可见多数杯状细胞,而对照组偶见少许杯状细胞,细胞核固缩、崩解;组织病理学结果显示,对照组角膜上皮细胞各层弥漫性肿胀,可见粉染无结构物质,结膜上皮细胞层数增加,排列紊乱,可见不同程度空泡变性炎症细胞浸润,LP组角、结膜上皮细胞结构均未见明显异常。结论泪道栓子植入术对实验性干眼症具有治疗作用。

    2014年10期 v.31;No.225 804-808页 [查看摘要][在线阅读][下载 153K]
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  • 东北天南星根提取物细胞毒性部位的筛选

    孙丽娟;王惠国;卢轩;冯宝民;

    目的观察东北天南星根醇提取物及各萃取部位对人乳腺细胞(HBL-100)的细胞毒性作用,并对其机理进行初步分析。方法采用四甲基偶氮唑蓝法(MTT法)考察4个萃取部位对人乳腺细胞(HBL-100)体外增殖的影响,使用倒置显微镜观察细胞形态学变化,并利用流式细胞术(FCM)检测不同质量浓度乙酸乙酯萃取物作用24 h后的细胞凋亡率。结果东北天南星根醇提取物中乙酸乙酯层抑制作用最强,其质量浓度在22~176 mg·L-1内,抑制率差异极其显著(P<0.001)。流式细胞术显示:各组细胞凋亡率随药物剂量的增大而增大,当药物剂量为30 mg·L-1时,细胞凋亡以晚期凋亡为主;当药物剂量为60 mg·L-1时,以早期凋亡为主;当药物剂量为120 mg·L-1时,早期凋亡率和晚期凋亡率都明显增大。结论东北天南星根醇提物乙酸乙酯层对HBL-100细胞毒性作用显著,并且具有良好的诱导细胞凋亡的作用。

    2014年10期 v.31;No.225 809-812页 [查看摘要][在线阅读][下载 142K]
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临床药学

  • LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中胍法辛的质量浓度

    韩博;郭鲁东;王香钧;隋文雯;栾心怡;鹿秀梅;

    目的建立液质联用(LC-MS/MS)方法测定Beagle犬血浆中胍法辛的药物质量浓度,从而研究胍法辛缓释片在Beagle犬体内的药动学特征。方法色谱柱为Agela C8柱(50 mm×2.1 mm,3μm),流动相为乙腈-水-甲酸(体积比20.0∶80.0∶0.01),采用液-液萃取法,以多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测,测定犬经口给予盐酸胍法辛缓释片后血浆中的药物质量浓度。结果Beagle犬血浆中胍法辛的药物质量浓度在0.05~20.0μg·L-1内线性关系良好,相关系数r=0.9992;日内和日间精密度的RSD≤9.0%;胍法辛的平均提取回收率在94.7%~100.9%内;胍法辛的基质效应在99.9%~107.5%内;胍法辛在犬血浆中主要药动学参数如下:t1/2为(3.5±1.3)h,ρmax为(3.72±1.37)μg·L-1,tMR 0-24为(4.9±1.6)h,tMR 0-∞为(12.2±11.4)h,AUC0-24为(18.80±4.81)μg·h·L-1,AUC0-∞为(21.63±4.76)μg·h·L-1。结论该方法快速、简便、灵敏,适用于胍法辛在Beagle犬体内的药物动力学研究。

    2014年10期 v.31;No.225 813-818页 [查看摘要][在线阅读][下载 205K]
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药事管理

  • 中、美、欧药典关于生物检定统计法的比较

    项荣武;梁露花;党丹;谭德讲;

    目的比较《中华人民共和国药典》(ChP)、《美国药典》(USP)和《欧洲药典》(EP)所收载的生物检定统计方法的差异,探索更优的分析方法。方法通过查阅中、美、欧药典的现行版(ChP2010、USP 35、EP 7.0)关于生物检定统计的相关内容,特别是它们之间的算法差异,用专业知识进行分析和阐述,比较各自的优缺点。结果各国药典的生物检定统计方法各有优缺点。其中:《中华人民共和国药典》仅有量反应的分析方法,且对异常值的检验仅给出Dixon法,但所用的可信限率相对简便易行;《美国药典》在异常值判断给出了较为全面的分析,提供适用不同情况下的统计方法;《欧洲药典》的内容相对全面,包括量反应、质反应的常规统计方法和四参数方法等。结论中、美、欧药典均需进一步完善,以适应越来越多的新分析方法。建议性地提出了生物检定统计法的三个重要方向。

    2014年10期 v.31;No.225 819-824页 [查看摘要][在线阅读][下载 698K]
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  • “医药分开”对于解决“看病贵”问题的探讨

    牛艳艳;任轶;田伟;

    目的探讨"医药分开"能否解决"看病贵",从而缓解"看病难"的问题。方法本文基于分析北京积水潭医院医药分开经验,旨在探讨"医药分开"能否解决"看病贵"的问题。结果通过分析可见,北京积水潭医院医药分开取得了一定的成效。结论医药分开的根本是要切断不正当的利益链条,承认医务人员的劳动价值。只有承认医务人员的劳动价值才能从根本上改变目前"以药养医"的现状,实现医药真正意义上的分开,从而彻底解决"看病贵"的问题。

    2014年10期 v.31;No.225 825-828页 [查看摘要][在线阅读][下载 86K]
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综述

  • 表面修饰的金纳米颗粒在载体传递中的应用

    崔丹丹;蒋革;罗锋;

    目的综述经不同种表面修饰的金纳米颗粒用作载体传递方面的研究进展。方法参考国内外30余篇相关文献,将该领域的相关信息进行分析、归纳与总结。结果阐述了经有机配体和生物分子两类修饰后,金纳米颗粒在载体传递方面的应用。结论表面修饰的金纳米颗粒在载体传递方面具有极其广阔的应用前景。

    2014年10期 v.31;No.225 829-835+842页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K]
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  • 丝氨酸蛋白酶抑制剂的研究进展

    张兵;赵明沂;张嵘;

    目的对丝氨酸蛋白酶抑制剂的结构、功能等以及在黄粉虫中参与多种丝氨酸蛋白酶(serine protease,SP)级联的活性调控机制的研究进展进行综述。方法参考国外29篇文献,简述其结构、功能、与其相关的疾病及其研究的模式生物进行总结。结果丝氨酸蛋白酶抑制剂(serpin)是蛋白酶抑制因子中最大也是最重要的超家族,具有一定的特殊结构,serpin使用自杀底物原理与靶酶形成稳定的共价复合物,导致靶酶失活。该类型蛋白超家族成员遗传性结构或异常分泌将导致许多疾病的发生。在黄粉虫中丝氨酸蛋白酶抑制剂参与多种丝氨酸蛋白酶(serine protease,SP)级联的活性调控。结论目前对其生物学特性以及结构与功能关系的研究较多,对于临床应用及其模式生物的研究有待于更深入的研究。

    2014年10期 v.31;No.225 836-842页 [查看摘要][在线阅读][下载 454K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Joournal of Pharmaceutical Sciences

    2014年10期 v.31;No.225 752页 [查看摘要][在线阅读][下载 375K]
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  • 关于变动《沈阳药科大学学报》投稿网站的通知

    <正>《沈阳药科大学学报》网站的网址更改为http://syyd.cbpt.cnki.net,投稿作者可以登录新网站网址进行投稿。欢迎作者踊跃投稿。特此公告

    2014年10期 v.31;No.225 767页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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  • 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

    <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品药学、环境科学和药事管理栏目,具体要求如下:食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性

    2014年10期 v.31;No.225 792页 [查看摘要][在线阅读][下载 60K]
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  • 关于调整版面收费标准的通知

    <正>经校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》的版面收费标准进行调整,版面费校内作者由原来的500元/版调整为200元/版,校外作者由原来的500元/版调整为400元/版。若论文为国家自然科学基金项目,费用均减半,

    2014年10期 v.31;No.225 824页 [查看摘要][在线阅读][下载 536K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是

    2014年10期 v.31;No.225 843页 [查看摘要][在线阅读][下载 405K]
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