- 郭思瑞;张陈;万龙;周方圆;宋爱华;王思玲;
目的以制备的介孔碳(CMK-3)为载体载入非诺贝特制备纳米药物分散体系,以期提高非诺贝特的溶出速率和纳米分散药物的稳定性。方法采用吸附平衡法将模型药物非诺贝特载入到碳载体中,应用扫描电子显微镜(SEM)来表征制备载体的形貌,透射电子显微镜(TEM)和氮吸附曲线表征载体的内部孔道结构,差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)研究药物在载体中的存在状态,采取溶出度测定方法研究所制备的载药体系的药物溶出速度,并测定其长期稳定性。结果药物已载入碳载体的纳米孔道中,且药物粒子的高度分散和晶型的转变,显著提高了难溶性药物非诺贝特的溶出速率,并且碳载体的刚性结构有效阻止了分散药物粒子的再聚集,物理稳定性大大提高。结论制备的非诺贝特-CMK-3载药体系,为提高难溶性药物的生物利用度以及解决纳米分散药物的物理稳定性等问题,提供了一种可能。
2014年10期 v.31;No.225 755-759页 [查看摘要][在线阅读][下载 262K] [下载次数：232 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 崔莹冰;纪克红;赵海霞;赵秀丽;陈大为;乔明曦;
目的制备两性霉素B(amphotericin B,AmB)聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺嵌段共聚物(polyethyleneglycol-phosphatidylethanolamine,PEG-PE)载药胶束,并进行体外评价。方法采用薄膜分散法制备AmB载药胶束,分别利用透射电镜、粒径仪和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征。分别采用超速离心法、透析法和吸收光谱法考察载药胶束的载药量与包封率、体外释药行为及AmB在胶束内的聚集状态,并通过溶血试验和微量液基稀释法测定AmB胶束的溶血性及体外抗真菌活性。结果胶束粒子外观圆整且分散良好,粒径在48.28~62.02 nm内,载药量质量分数在16.7%~41.2%内,包封率质量分数在94.4%~99.8%内。胶束的体外释药具有明显缓释特征,释药速率随载药量增加而降低。载药量质量分数低于16.7%时,AmB主要以单体形式在胶束内存在;载药量质量分数高于16.7%时,AmB在胶束内的聚集程度随载药量的增加而增加。与AmB溶液剂相比,AmB胶束的溶血性明显降低,抗真菌活性略有提高。结论 AmB胶束粒径较小且分布较窄,体外缓释特征明显,并可显著降低AmB的溶血性,有望开发成为AmB的新剂型。
2014年10期 v.31;No.225 760-767页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K] [下载次数：360 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：2 ]
- 方克忠;范锋;于治国;
目的建立测定匹多莫德有关物质的HPLC法。方法色谱柱为Welch Xtimate NH2柱(4.6 mm×250 mm,5μm),保护柱为Welch Ultimate LP-C18柱(4.6 mm×30 mm,5μm),流动相为10 mmol·L-1磷酸二氢铵溶液(用体积分数10%磷酸调节pH值至3.0)(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温25℃,检测波长210 nm。结果匹多莫德质量浓度在1.51~18.1 mg·L-1内与峰面积线性关系良好(r=0.999 8,n=6),最低检出量为3.0 ng;匹多莫德主成分与酸、碱、热、氧化、光照下的降解产物及主要降解产物之间均有良好的分离。结论本方法简便、灵敏、专属性强,适用于匹多莫德原料的质量控制。
2014年10期 v.31;No.225 772-777页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K] [下载次数：315 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：2 ] - 李娇娜;王淼;盛明;赵春杰;
目的建立反相高效液相色谱方法测定注射用头孢西丁钠他唑巴坦钠(质量比4∶1)中的有关物质,并对其稳定性进行研究。方法采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以30 mmol·L-1磷酸二氢钾溶液-体积分数10%四丁基氢氧化铵(体积比98∶2)、用体积分数85%磷酸调节pH值4为流动相A,以乙腈为流动相B,梯度洗脱。流速1.0 mL·min-1,进样量10μL,柱温30℃,在波长230 nm下测定注射用头孢西丁钠他唑巴坦钠(质量比4∶1)中的有关物质。结果头孢西丁钠和他唑巴坦钠分别与其相邻杂质峰能完全分离。在光照、加速、长期试验条件下,有关物质略有增加,在其他影响因素条件下,有关物质无明显变化,在贮存过程中头孢西丁钠和他唑巴坦钠的含量都有降低,有关物质和含量的变化在建立的标准范围内。结论该方法简便、准确、专属性好,适用于该产品的质量分析。注射用头孢西丁钠他唑巴坦钠(质量比4∶1)在贮藏过程中基本稳定。
2014年10期 v.31;No.225 778-782+788页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K] [下载次数：188 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：2 ] - 孙玉静;王利杰;梁骥;
目的利用HPLC法测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠中的有关物质。方法采用Hypersil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,以水-乙腈-磷酸盐缓冲液(pH值5.8)(体积比30∶30∶100)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm。结果在该色谱条件下,阿洛西林与舒巴坦分离良好,阿洛西林钠有关物质测定中阿洛西林钠的质量浓度在0.408~20.4 mg·L-1内线性关系良好,r=0.999 0,舒巴坦钠有关物质测定中舒巴坦钠的质量浓度在1.132~22.64 mg·L-1内线性关系良好,r=0.999 9;阿洛西林钠最低检出限为81.2μg·L-1,舒巴坦钠最低检出限为0.566 mg·L-1;阿洛西林钠最低定量限为0.406 mg·L-1,舒巴坦钠最低定量限为1.132 mg·L-1。结论该方法简便、灵敏、准确可靠,可有效测定注射用阿洛西林钠舒巴坦钠中的有关物质。
2014年10期 v.31;No.225 783-788页 [查看摘要][在线阅读][下载 171K] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 殷晓华;陈莹莹;
目的建立依达拉奉中甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃和乙酰乙酸乙酯5种残留有机溶剂的分离测定方法。方法采用GC法测定,以乙酸乙酯为内标,二甲基亚砜为溶媒,毛细管柱为Thermo TG-624气相色谱柱,FID检测器,载气为氮气,流速为3.0 mL·min-1,采用程序升温,初始柱温为50℃,保持2 min,以10℃·min-1升至180℃,保持5 min,进样口温度为200℃,检测器温度为210℃,用内标法计算残留溶剂的含量。结果 5种残留溶剂和内标物峰面积的比值在测定的浓度范围内,专属性好,具有良好的线性关系,精密度RSD≤1.6%,平均回收率为99.5%~100.7%(n=9)。结论所用方法简单、准确、灵敏,适用于依达拉奉中甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃和乙酰乙酸乙酯5种残留溶剂的同时测定。
2014年10期 v.31;No.225 789-792页 [查看摘要][在线阅读][下载 108K] [下载次数：179 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：2 ]
- 徐继凯;张伟;李银杰;纪雪飞;迟天燕;邹莉波;
目的考察文冠果壳苷对大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤的改善作用,并从改善突触功能的角度,探讨其作用机制。方法利用大脑中动脉阻塞法(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,TTC染色法计算脑梗死面积,HE染色法观察海马CA1区神经细胞病理形态改变,透射电镜观察大脑皮层缺血半暗带区神经元及突触超微结构改变,Western blotting检测突触相关蛋白SYP、PSD95及GAP43的表达。结果文冠果壳苷显著改善模型大鼠神经功能缺失症状,减少脑梗死面积,改善海马CA1区神经细胞的病理改变,并改善脑缺血半暗带区神经元及突触超微结构的损伤,增加突触相关蛋白SYP、PSD95及GAP43的表达。结论文冠果壳苷可显著改善大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤,其机制可能与促进突触重塑和/或减轻突触结构与功能的损伤有关。
2014年10期 v.31;No.225 793-798页 [查看摘要][在线阅读][下载 382K] [下载次数：242 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：2 ] - 白鑫宇;杨晓峰;赵叶利;李盈;李建春;
目的考察金丝桃苷对内毒素(LPS)诱导的小鼠急性肾损伤的保护作用。方法通过采用腹腔注射7 mg·kg-1LPS建立小鼠急性肾损伤模型,通过检测血清尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)水平,HE染色法观察肾脏病理组织学改变,Western blot法检测p50、p65、IκB-α和TLR4的蛋白表达,考察金丝桃苷对小鼠急性肾损伤保护作用。结果与模型组相比,金丝桃苷降低小鼠血清中BUN、Cr水平及肾组织p50、p65、和TLR4的蛋白表达量,升高IκB-α的蛋白表达量,组织切片观察发现其可缓解肾组织损伤,且具有一定的剂量依赖关系。结论金丝桃苷对内毒素所致的小鼠急性肾损伤具有一定的保护作用,其机制可能与抑制NF-κB炎症通路有关。
2014年10期 v.31;No.225 799-803页 [查看摘要][在线阅读][下载 317K] [下载次数：478 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：2 ] - 郝冬海;王连嵩;袁振丽;姜珊;刘洋;何伟;
目的评价国产泪道栓子对实验性干眼症的治疗作用。方法选用健康成年新西兰兔16只,随机分为对照组与泪道栓子(LP)组。建立完整摘除新西兰兔泪腺、第三眼睑上腺、哈氏腺合并灼烧睑板腺开口干眼模型,采用Schirmer I试验、角膜荧光素染色、印迹细胞学及组织病理学等方法观察泪道栓子植入术对干眼家兔的影响。结果造模后14 d,与造模前比较,对照组与LP组泪液分泌量均显著下降(P<0.01),角膜荧光素染色评分与造模前比较均显著升高(P<0.01);行泪道栓子植入术后7 d,与对照组比较,LP组泪液分泌量显著上升(P<0.05),角膜荧光素染色评分显著降低(P<0.01);印迹细胞学结果显示,LP组结膜上皮细胞未见明显改变,可见多数杯状细胞,而对照组偶见少许杯状细胞,细胞核固缩、崩解;组织病理学结果显示,对照组角膜上皮细胞各层弥漫性肿胀,可见粉染无结构物质,结膜上皮细胞层数增加,排列紊乱,可见不同程度空泡变性炎症细胞浸润,LP组角、结膜上皮细胞结构均未见明显异常。结论泪道栓子植入术对实验性干眼症具有治疗作用。
2014年10期 v.31;No.225 804-808页 [查看摘要][在线阅读][下载 153K] [下载次数：195 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：2 ] - 孙丽娟;王惠国;卢轩;冯宝民;
目的观察东北天南星根醇提取物及各萃取部位对人乳腺细胞(HBL-100)的细胞毒性作用,并对其机理进行初步分析。方法采用四甲基偶氮唑蓝法(MTT法)考察4个萃取部位对人乳腺细胞(HBL-100)体外增殖的影响,使用倒置显微镜观察细胞形态学变化,并利用流式细胞术(FCM)检测不同质量浓度乙酸乙酯萃取物作用24 h后的细胞凋亡率。结果东北天南星根醇提取物中乙酸乙酯层抑制作用最强,其质量浓度在22~176 mg·L-1内,抑制率差异极其显著(P<0.001)。流式细胞术显示:各组细胞凋亡率随药物剂量的增大而增大,当药物剂量为30 mg·L-1时,细胞凋亡以晚期凋亡为主;当药物剂量为60 mg·L-1时,以早期凋亡为主;当药物剂量为120 mg·L-1时,早期凋亡率和晚期凋亡率都明显增大。结论东北天南星根醇提物乙酸乙酯层对HBL-100细胞毒性作用显著,并且具有良好的诱导细胞凋亡的作用。
2014年10期 v.31;No.225 809-812页 [查看摘要][在线阅读][下载 142K] [下载次数：242 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：2 ]