沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 挤出-滚圆法制备凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释微丸

    金庆平;

    目的采用挤出滚圆法制备出稳定性良好的双氯芬酸钾缓释微丸。方法通过挤出滚圆法制备双氯芬酸钾缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了骨架剂的种类和卡波姆974P用量等影响因素。结果以卡波姆974P为凝胶型骨架剂,载药量为25%(w)时,制备微丸的释放度符合日本药典标准(0.5 h释放20~45%(w),2 h释放40~70%(w),8 h释放70%(w)以上)。结论成功地制备了双氯芬酸钾凝胶骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。

    2014年11期 v.31;No.226 843-850页 [查看摘要][在线阅读][下载 639K]
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  • 微柱离心结合胆固醇浓度变化测定水溶性药物脂质体包封率

    陈孝储;郭一沙;宋菲;周欣;张莉;

    目的建立微柱离心法结合胆固醇含量变化来考察水溶性药物脂质体包封率的测定条件。方法采用HPLC法测定脂质体混悬液中胆固醇的浓度,以微柱离心法分离游离药物和脂质体,并用过柱前后脂质体混悬液中胆固醇浓度之比考察脂质体的过柱回收率,进一步测定脂质体的包封率。结果所建立的HPLC法可以准确测定脂质体破乳后溶液中的胆固醇浓度。采用筛选的微柱离心条件洗脱,1、2管空白脂质体的柱回收率为(98.49±0.29)%(n=3),而药物不被洗脱下来,第3~15管游离药物的平均柱回收率为(99.59±0.28)%(n=3)。测定水溶性药物苯妥英钠脂质体的包封率为(25.46±0.27)%(n=3)。结论微柱离心法适用于水溶性药物苯妥英钠脂质体包封率的测定,游离药物和脂质体被有效分离,通过结合过柱前后胆固醇浓度变化考察脂质体的过柱回收率,可获得更加准确的包封率测定结果。

    2014年11期 v.31;No.226 851-855页 [查看摘要][在线阅读][下载 225K]
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  • Box-Behnken效应面法优化制备主动载药盐酸小檗碱脂质体

    周金幸;顾开龙;胡海洋;乔明曦;陈大为;赵秀丽;

    目的采用Box-Behnken效应面法筛选最佳处方,制备盐酸小檗碱脂质体。方法采用薄膜分散-p H梯度法制备脂质体,分别以磷脂与胆固醇质量比、脂药质量比、外水相p H值、孵化温度为考察对象,以包封率、粒径和载药量为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选盐酸小檗碱脂质体的最佳处方。采用阳离子交换树脂微柱离心法测定包封率,动态激光散射法测定脂质体的粒径,并采用透射电镜观察制得的脂质体形态。结果最优处方工艺条件为磷脂与胆固醇质量比为3.38∶1,脂药质量比为22∶1,外水相p H为6.88,孵化温度为59℃。以最优处方制备的盐酸小檗碱脂质体平均粒径、包封率、载药量与预测值偏差较小。结论采用Box-Behnken效应面法优化盐酸小檗碱脂质体工艺处方是可行的。

    2014年11期 v.31;No.226 856-861+866页 [查看摘要][在线阅读][下载 452K]
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药物化学

  • 恩诺沙星酰腙的合成及抗肿瘤活性

    高留州;谢玉锁;李涛;黄文龙;胡国强;

    目的寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法用酰腙作为恩诺沙星1C3羧基的生物电子等排体,合成了12个新的恩诺沙星酰腙(3a-3l)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果酰腙目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物1,苯环带吸电子化合物的活性强于供电子化合物的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性。结论氟喹诺酮羧基并非是抗肿瘤活性所必需的药效团,其被酰腙取代可显著提高其抗肿瘤活性。

    2014年11期 v.31;No.226 862-866页 [查看摘要][在线阅读][下载 157K]
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  • 西他列汀的化学-酶法合成

    徐中琦;李勤;王潇莹;刘慧;贾娴;游松;

    目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过"一锅法"反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117转氨酶催化转化6得到西他列汀(7)。结果经化学合成和生物转化,合成了西他列汀磷酸盐,总收率为50.7%,其结构经MS、1H-NM R和13C-NM R数据得到确证。结论本化学-酶法适宜工业化生产。

    2014年11期 v.31;No.226 867-869+890页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K]
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药物分析

  • LC-MS/MS法同时测定人血浆中的6种麻黄生物碱

    廖川荣;孙勇兵;王知斌;孟永海;

    目的建立测定麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱在人血浆中浓度的LC-MS/MS方法,并将该方法用于麻黄汤口服后药物动力学研究。方法色谱柱为菲罗门Synergi Polar-RP 100 A色谱柱(50 mm×2.0 mm,2.5μm),血浆样品经液-液萃取处理,采用梯度洗脱的方式分离,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式检测。结果六种生物碱在线性范围内线性关系良好,日内、日间精密度(RSD)均小于15%,准确度(RE)在±15%以内,平均提取回收率在80%以上,基质效应为90%~110%。结论该方法适用于口服麻黄汤后的人体药物动力学研究。

    2014年11期 v.31;No.226 870-877页 [查看摘要][在线阅读][下载 489K]
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  • RP-HPLC法同时测定绿茶水提取液中11种成分的含量

    宋曼铜;喻道军;邓丽丽;叶丽杰;

    目的建立HPLC同时测定3种绿茶水提取液中11种成分含量的方法。方法色谱柱为SinoChrom ODS(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数为0.5%的磷酸水溶液,梯度洗脱,流速:1.0 m L·min-1,检测波长:210 nm,柱温:30℃。结果在上述色谱条件下,11个待测成分在线性内线性关系良好(r!0.999 9),平均加样回收率为95%~105%,RSD"2.5%。结论该方法可用于绿茶的质量控制。

    2014年11期 v.31;No.226 878-884页 [查看摘要][在线阅读][下载 231K]
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  • RP-HPLC法同时测定炎可宁片中6种成分的含量

    高洪琳;刘小兵;肇鑫宇;赵春杰;

    目的建立同时测定炎可宁片中盐酸药根碱、黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、大黄素和大黄酚含量的HPLC方法。方法 Gemini-NX C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-0.1 mol·L-1磷酸(三乙胺调节p H值至3.0)(B),梯度洗脱,流速:1.0 m L·min-1,检测波长:265nm,柱温:35℃。结果盐酸药根碱、黄芩苷、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、大黄素和大黄酚的线性分别为2.368~47.36、3.257~130.29、1.098~21.96、2.735~109.40、0.832~66.56和0.944~75.52mg·L-1,相关系数r分别为0.999 9、0.999 9、0.999 9、0.999 9、0.999 9和0.999 9,平均回收率分别为:94.7%、101.1%、120.6%、120.2%、100.2%、100.5%。各阴性无干扰,各组分基线分离,无其他组分峰影响。结论本方法适宜于炎可宁片中多指标成分的同时分析和质量控制。

    2014年11期 v.31;No.226 885-890页 [查看摘要][在线阅读][下载 292K]
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  • RP-HPLC法同时测定利肝隆颗粒中4种成分的含量

    吴庆芝;王冬梅;张维萍;金秀杰;李晓倩;赵怀清;

    目的建立RP-HPLC法同时测定利肝隆颗粒中芒柄花素、五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素4种成分的含量。方法采用Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm)进行分离;流动相:乙腈-甲醇(体积比为85∶15)(A)-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速:1.0 m L·min-1,检测波长:254 nm,柱温:30℃。结果芒柄花素、五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素质量浓度分别在0.060 5~0.483 8 mg·L-1(r=0.999 5,n=5)、3.390~27.12 mg·L-1(r=0.999 7,n=5)、0.459 8~3.678 mg·L-1(r=0.999 7,n=5)、1.818~14.54 mg·L-1(r=0.999 6,n=5)内与峰面积呈良好的线性关系,方法的平均回收率分别为100.2%(RSD=1.1%,n=9)、99.1%(RSD=1.4%,n=9)、100.1%(RSD=1.4%,n=9)和99.4%(RSD=1.4%,n=9)。结论该方法可用于利肝隆颗粒的质量控制。

    2014年11期 v.31;No.226 891-895页 [查看摘要][在线阅读][下载 229K]
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  • 盐酸拉贝洛尔注射液灭菌工艺改变的杂质考察

    翁翎;张小燕;梁洁;

    目的建立盐酸拉贝洛尔注射液的杂质控制方法,对盐酸拉贝洛尔注射液灭菌工艺的合理性进行研究。方法采用HPLC法,分别对拉贝洛尔降解产物(杂质A)等有关物质和葡萄糖降解产物5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl furfural,5-HMF)进行检查。有关物质分析:色谱柱为Waters Sunfire-C18(150 mm×4.6 mm,3.5μm),流动相A为体积分数为0.1%的磷酸溶液,流动相B为乙腈-体积分数为0.1%的磷酸溶液(体积比为50∶50),梯度洗脱,流速:1.5 m L·min-1,检测波长:230nm,柱温:40℃。5-羟甲基糠醛分析:色谱柱为Varian pursuit XRS-C18柱,流动相为甲醇-水(体积比为5∶95),流速为1.0 m L·min-1,检测波长为284 nm,柱温为30℃。结果盐酸拉贝洛尔峰与杂质A峰及强制降解产物峰均分离良好,盐酸拉贝洛尔检测限为0.15 mg·L-1,在0.30~3.76 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为94.7%(RSD=3.6%,n=9);5-羟甲基糠醛检测限为0.07 mg·L-1,质量浓度在0.21~8.94 mg·L-1内线性关系良好(r=1.000),平均回收率为93.2%(RSD=1.4%,n=9)。结论有关物质及5-羟甲基糠醛的分析方法可用于该药品的杂质控制。

    2014年11期 v.31;No.226 896-904页 [查看摘要][在线阅读][下载 465K]
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药理

  • GR82334对强电流刺激大鼠隐神经增强扣带回前部Fos蛋白表达的影响

    银欢;李娜然;马积昊;吴敏范;

    目的研究尾静脉或蛛网膜下腔注射神经激肽(neurokinin,NK)-1受体拮抗剂GR82334对强电流刺激大鼠隐神经(saphenous nerve,SN)增强扣带回前部(anterior cingulate gyrus,ACG)Fos蛋白表达的影响。方法应用免疫组化技术进行实验研究。结果强电流刺激大鼠SN引起ACG Fos蛋白表达显著增强;尾静脉或蛛网膜下腔注射GR82334拮抗了强电流刺激大鼠SN引起的ACG Fos蛋白表达的显著增强。然而,蛛网膜下腔注射GR82334并没有完全拮抗强电流刺激大鼠SN引起的ACG Fos蛋白表达的显著增强。结论大鼠SN传导的伤害性信息能够到达ACG,激活c-fos基因表达;外周NK-1受体与中枢NK-1受体参与大鼠SN传入信息引起的ACG Fos蛋白表达增强的过程,但是,还存在其他递质和受体参与的大鼠SN信息传入的其它中枢通路引起ACG Fos蛋白表达的显著增强。

    2014年11期 v.31;No.226 905-909页 [查看摘要][在线阅读][下载 271K]
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  • 灯延颗粒对麻醉犬心肌缺血的保护作用

    张宏梅;崔佰吉;张秀荣;

    目的探讨灯延颗粒(Dengyan Granules,DY)对麻醉犬心肌缺血及生化指标的影响。方法将40条犬随机分为模型组、阳性对照组、灯延颗粒低、中、高剂量组,观察各组的犬冠脉血流量、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、肌酸激酶(creatine kinase,CK)指标的变化。结果缺血后60 min,灯延颗粒可显著增加心肌缺血犬的冠脉血流量(P<0.05);显著抑制LDH和CK的活力(P<0.05)。结论灯延颗粒对心肌缺血犬具有一定的保护作用。

    2014年11期 v.31;No.226 910-912页 [查看摘要][在线阅读][下载 98K]
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生物药学

  • 四霉素A组分高含量基因工程菌的构建

    季州翔;任君;付浩然;倪现朴;夏焕章;

    目的通过阻断不吸水链霉菌S91中的四霉素生物合成途径P450单加氧酶基因ttm D,获得四霉素A组分高含量基因工程菌株。方法构建大肠杆菌-链霉菌穿梭重组质粒p KC-D3,通过接合转移将缺失592 bp的ttm D基因以双交换的方式置换不吸水链霉菌S91染色体的ttm D基因,采用摇瓶发酵,采用HPLC检测发酵液中四霉素的组分含量。结果 ttm D基因阻断菌株不吸水链霉菌S91-D不再产生四霉素B,获得了四霉素A高含量的菌株,四霉素A产量提高了47%。结论将不吸水链霉菌S91中的ttm D基因失活,可以阻断四霉素A生成四霉素B,从而提高四霉素A的含量及产量。

    2014年11期 v.31;No.226 913-916页 [查看摘要][在线阅读][下载 350K]
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药事管理

  • 临床药师的工作内容与素质能力的调查

    左金梁;颜久兴;张秀谣;朱学慧;张骏;于飞;

    目的了解国内临床药师工作状况以及素质能力的不足,提出解决的建议,以促进患者用药的安全、合理。方法通过文献研究了解全国的临床药师工作内容和素质能力的状况;并对天津市部分医院的临床药师进行问卷调查,调查之后的数据采用Execl建立数据库,再对数据进行统计分析,以了解天津市临床药师工作内容及素质能力的第一手资料。以此为参考来研究国内临床药师的素质能力,找出现存的不足及改善方法。结果当前各医院从事临床药师工作的人员已经越来越多,但是临床药师的素质能力仍有待提高。国内临床药师的临床医学相关知识不足,沟通能力及解决问题的能力也需要提高,一些临床药师的文献查阅能力也存在不足,工作内容和职责方面也存在不明确的方面,急需完善。结论通过调查表的研究统计和对国外经验的借鉴,提出了改善的对策包括:a.掌握扎实的药学专业知识;b.重视对临床医学知识的学习,注重医学与药学相结合;c.培养良好的沟通能力;d.增加激励制度;e.重视并规范临床药师的继续教育问题。

    2014年11期 v.31;No.226 917-921页 [查看摘要][在线阅读][下载 105K]
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综述

  • 天然产物中裂木脂素类化合物的研究进展

    卢轩;张雯雯;程兴华;王惠国;于大永;冯宝民;

    目的对天然来源的裂木脂素类化合物的结构、生物合成及药理活性进行综述,为该类化合物的进一步研究奠定基础。方法根据裂木脂素类化合物的24篇相关文献进行综述总结。结果近年来从草胡椒属、荨麻属及卷柏属植物中发现多种结构新颖的裂木脂素类化合物,该类化合物在抗肿瘤、抗艾滋病病毒等方面有很强的生物活性。结论裂木脂素类化合物具有广阔的开发利用前景。

    2014年11期 v.31;No.226 922-926页 [查看摘要][在线阅读][下载 409K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,I SSN1818—0876)。本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道药学研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与实践方面的最新动态和

    2014年11期 v.31;No.226 840页 [查看摘要][在线阅读][下载 524K]
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  • 关于调整版面收费标准的通知

    <正>经校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》的版面收费标准进行调整,版面费校内作者由原来的500元/版调整为200元/版,校外作者由原来的500元/版调整为400元/版。若论文为国家自然科学基金项目,费用均减半,即校内作者为100元/版,校外作者为200元/版。稿件审理费每篇50元不变。本收费标准自2014年1月1日以后新投稿件开始执行,望广大作者周知。

    2014年11期 v.31;No.226 904页 [查看摘要][在线阅读][下载 80K]
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  • 关于变动《沈阳药科大学学报》投稿网站的通知

    <正>《沈阳药科大学学报》网站的网址更改为http://syyd.cbpt.cnki.net,投稿作者可以登录新网站网址进行投稿。欢迎作者踊跃投稿。特此公告

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  • 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

    <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品药学、环境科学和药事管理栏目,具体要求如下。食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性食品和特殊食品的药品研究与开发的新理论、新成果、新技术、新方法和新进展。环境科学本栏目稿件应为环境化学、环境分析和环境毒理学等领域取得的研究论文或综述。报道有害化学

    2014年11期 v.31;No.226 909页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicine》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medirines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国,本刊以医药T生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门

    2014年11期 v.31;No.226 927页 [查看摘要][在线阅读][下载 602K]
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