药剂

• 尼索地平纳米混悬液的制备及其体外溶出度

  房明明;杨文倩;邵靖博;付强;何仲贵;王永军;

  目的制备、优化尼索地平纳米混悬液,检测研磨介质残留,评价尼索地平纳米混悬液的体外溶出度。方法采用介质研磨法制备尼索地平纳米混悬液,以粒径为指标筛选、优化处方,利用电感耦合等离子体质谱仪测定研磨介质的残留,采用浆法评价尼索地平纳米混悬液的体外溶出。结果最优处方为尼索地平与PVP-K30质量比4∶1,其平均粒径为(445.5±2.8)nm,zeta电位为(0.294±1.00)m V,20 min时纳米混悬液累积溶出(87.0±4.5)%,在4℃和20℃条件下,该纳米混悬液30 d内物理稳定性良好。结论采用介质研磨法制备的纳米混悬液可以提高尼索地平的体外溶出度。

  2016年02期 v.33;No.241 93-97页 [查看摘要][在线阅读][下载 429K]
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• 管状介孔硅用于提高西洛他唑的溶出速率及对其物理稳定性的影响

  李文静;李佳;刘佳;邸东华;

  目的以合成不同于传统球形介孔硅的管状硅(mesoporous silica tube,MST)为载体,制备西洛他唑(cilostazol,CLT)固体分散体系(CLT-MST),提高难溶性药物CLT的溶出速率和物理稳定性。方法采用多壁纳米碳管(carbon nanotube,CNT)为硬模板,以表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(cetyltrimethyl ammonium bromide,CTAB)为辅助模板制备MST,应用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)和比表面积分析仪表征MST外在形貌和内部孔道特征。采用挥干载药的方法,将CLT载入制备的MST中,并测定所制备的固体分散体系的药物溶出度,以差示扫描量热仪(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射仪(X ray diffraction,XRD)分析药物在载体中的存在状态。最后对介孔硅固体分散体系进行稳定性试验。结果所制备CLT-MST在1 h时累计溶出度达到82%,且储存6个月后CLTMST的DSC和XRD表征图谱均没有显著变化。结论 MST可使难溶性药物CLT高度分散,能够改善CLT的溶出速率以及保持CLT的物理稳定性。

  2016年02期 v.33;No.241 98-102+109页 [查看摘要][在线阅读][下载 716K]
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药物化学

• 吴茱萸化学成分的分离与鉴定

  赵楠;李达翃;李占林;华会明;

  目的对吴茱萸(Euodia rutaecarpa)的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备高效液相色谱等方法对吴茱萸果实体积分数75%乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析对化合物进行结构鉴定。结果从体积分数75%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为苜蓿素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(tricin-7-O-β-D-glucopyranoside,1)、淫羊藿苷C(epimedoside C,2)、phellodensin F(3)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(isorhamnetin-3-O-β-D-galactoside,4)、槲皮素(quercetin,5)、儿茶素(catechin,6)、cinchonain(7)、猪毛菜碱A(salsoline A,8)、1β,4β-dihydroxyeudesman-11-ene(9)、柠檬苦素(limonin,10)、6β-乙酰氧基-5-表柠檬苦素(6β-acetoxy-epilimonin,11)、吴茱萸苦素(rutaevine,12)、吴茱萸苦素乙酸酯(rutaevine acetate,13)、吴茱萸内酯醇(evodol,14)、加洁茉里苦素(jangomolide,15)、isolimonexic acid(16)。结论化合物1、3、6~9为首次从吴茱萸属植物中分离得到。

  2016年02期 v.33;No.241 103-109页 [查看摘要][在线阅读][下载 481K]
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• 蝙蝠草多糖的提取和分离及其活性测定

  范海涛;辛秀兰;兰蓉;韩晓强;胡仲冬;曲伟;

  目的提取和分离纯化蝙蝠草多糖,并进行结构分析与活性测定。方法对蝙蝠草多糖进行提取和分离纯化,得到均一组分蝙蝠草多糖02-2(christia vespertilionis polysaccharides 02-2,CP 02-2)。采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼[1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical 2,2-diphenyl-1-(2,4,6-trinitrophenyl)hydrazyl,DPPH]自由基清除、小鼠巨噬细胞增殖、吞噬能力和产生NO等试验方法对CP 02-2的活性进行研究。结果 CP 02-2对浓度0.1 mmol·L~(-1)DPPH溶液的自由基清除率为28.99%,对小鼠巨噬细胞RAW264.7的增殖、吞噬能力和产生NO的能力均具有促进作用,与空白对照组有显著性差异(P<0.01),且当质量浓度为1 500 mg·L~(-1)时,活性最大。结论蝙蝠草多糖CP 02-2具有一定的药理活性。

  2016年02期 v.33;No.241 110-113页 [查看摘要][在线阅读][下载 264K]
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药物分析

• RP-HPLC法同时测定九味羌活丸中升麻素苷等5种有效成分的含量

  李巧玲;王冬梅;苗秋艳;余秋丽;刘焕霞;赵怀清;

  目的建立RP-HPLC法同时测定九味羌活丸中升麻素苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷和汉黄芩苷5种有效成分的含量。方法采用Kromasil C_(18)(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,柱温为35℃,流动相为乙腈(A)-体积分数0.05%的磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为1.0 m L·min~(-1),检测波长为254 nm。结果升麻素苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷和汉黄芩苷分别在质量浓度0.684~6.84、0.226~2.26、1.20~12.0、20.9~209和3.84~38.4 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.999 8,n=6),平均回收率分别为100.3%、100.2%、99.7%、101.0%和100.7%(RSD在1.0%~1.3%内,n=9)。结论该方法可用于九味羌活丸的质量控制。

  2016年02期 v.33;No.241 114-119+126页 [查看摘要][在线阅读][下载 462K]
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• 中药材中血管紧张素转化酶抑制剂的筛选及其有效成分预测

  吴祥贵;邸欣;王鑫;刘有平;

  目的以金银花等16味中药材为研究对象,建立毛细管区带电泳法用于血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)中药抑制剂的快速筛选,并采用分子对接技术对产生抑制活性的有效成分进行预测。方法采用毛细管区带电泳法检测酶孵育产物的质量浓度,通过与空白组比较,确定中药水提液对ACE的抑制活性。采用Autodock软件对酶抑制效果较好的中药提取液主要化学成分进行分子对接,预测产生酶抑制作用的有效成分,并采用文献报道的实测数据与预测结果进行比较,对试验的可行性进行佐证。结果建立的测定ACE活性的毛细管区带电泳法可用于16种中药水提液对ACE抑制剂的筛选。试验结果显示所研究的中药提取液中金银花的活性最强,并且分子对接结果表明,金银花中可能有7种化学成分对ACE有抑制作用,其中4种成分的抑制活性已有文献报道。结论将毛细管区带电泳法结合分子对接技术用于从中药成分中高通量筛选ACE抑制剂是一种有效的途径。

  2016年02期 v.33;No.241 120-126页 [查看摘要][在线阅读][下载 564K]
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• 三七不同炮制品中抑制血管紧张素转化酶活性差异及人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量测定

  孙思;陈亮;王鑫;刘有平;邸欣;

  目的比较三七不同炮制品中人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量及血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的差异。方法采用HPLC法测定三七不同炮制品中人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量,采用Thermo ODS C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为1.0 m L·min~(-1),柱温为30℃,检测波长为203 nm;通过测定以马尿酰-组氨酰-亮氨酸为底物的酶孵育体系中马尿酸的生成量来评价三七不同炮制品的ACE抑制活性。结果三七不同炮制品中人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量存在一定的差异,生三七>蒸制三七>油炸三七;三七及其炮制品的水提物均具有一定的ACE抑制活性,生三七>油炸三七>蒸制三七。结论生三七经蒸制或油炸后其活性成分人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量均有不同程度的降低,三七不同炮制品的ACE抑制活性与其人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量呈一定的相关性。

  2016年02期 v.33;No.241 127-130+139页 [查看摘要][在线阅读][下载 387K]
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• 注射用丹参多酚酸UPLC的指纹图谱与组分分析

  徐静瑶;刘小琳;佟玲;叶敏;岳洪水;于治国;

  目的建立注射用丹参多酚酸的UPLC指纹图谱分析方法,并结合Q-TOF-MS法及IT-TOFMS法对其化学成分进行定性分析。方法采用水(含体积分数0.2%甲酸)-乙腈(含体积分数2%甲醇)为流动相,梯度洗脱,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C_(18)(150 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱,同时采用LC-Q-TOF-MS法提供的化合物准确相对分子质量和LC-Q-TOF-MS法分析获得的化合物多级质谱信息对注射用丹参多酚酸进行成分分析。建立了注射用丹参多酚酸的UPLC指纹图谱集与共有模式,并以夹角余弦与相关系数对21批注射用丹参多酚酸样品进行相似度评级。结果鉴定酚酸类化合物23个;21批样品的相似度均大于0.960,确立了指纹图谱共有模式中的23个特征吸收峰。结论本方法可用于注射用丹参多酚酸的质量控制。

  2016年02期 v.33;No.241 131-139页 [查看摘要][在线阅读][下载 858K]
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药理

• 甘西鼠尾草对缺氧/复氧H9c2大鼠心肌细胞的保护作用

  胡伟慧;金一宝;韩东岐;江坤;郭兴杰;王铁杰;

  目的探究甘西鼠尾草对培养H9c2大鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用及机制。方法采用体外细胞培养方法培养乳鼠心肌细胞,建立缺氧/复氧损伤心肌细胞模型,用甘西鼠尾草进行细胞给药,干预细胞生长过程。将培养的H9c2大鼠心肌细胞随机分为6组,分别为缺氧/复氧模型组(hypoxia/reoxygenation,H/R组);正常对照组(control,C组);缺氧/复氧模型+维拉帕米(verapamil)阳性对照组(H/R+V组);缺氧/复氧模型+甘西鼠尾草低、中和高剂量(0.01、0.1和1.0mg·L~(-1))干预组(H/R+L、M、H组)。使用噻唑蓝(thiazolyl blue tetrazolium,MTT)法测定细胞存活率;收集所培养的细胞上清液测定丙二醛(malondialdehyde,MDA)的含量和乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)的活性;使用荧光酶标仪,测定能够反映细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平高低的荧光吸光度值。结果甘西鼠尾草可明显提高心肌细胞存活率,有效减少细胞内LDH漏出量和胞浆内MDA的含量,并降低细胞内ROS水平。结论甘西鼠尾草对缺氧/复氧损伤心肌细胞具有显著的保护作用,其作用机制可能与其增强细胞清除氧自由基能力、减少脂质过氧化物的产生有关。

  2016年02期 v.33;No.241 140-143+164页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K]
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临床药学

• LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中美金刚的质量浓度

  刘佳;杨波;闫亮平;王鑫;刘有平;邸欣;

  目的建立LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中美金刚的质量浓度,并将此方法应用于盐酸美金刚片在Beagle犬体内的药动学研究。方法采用蛋白沉淀法处理血浆样品,以金刚烷胺为内标物质(IS),采用Grace Altima HP C_(18)(50 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,流动相为体积分数0.1%甲酸水溶液-体积分数0.1%甲酸乙腈溶液,梯度洗脱,流速为0.35 m L·min~(-1)。离子源为电喷雾电离(ESI)源,采用正离子化方式测定,采用多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)模式检测,用于定量分析的离子反应为m/z 179.8→m/z 162.8(美金刚),m/z 152.6→m/z 135.7(金刚烷胺,内标物质)。4只健康雄性Beagle犬单次经口给予盐酸美金刚片25 mg,用Win Nonlin 6.1软件以非房室模型计算药动学参数。结果血浆中美金刚线性范围为0.001~0.2 mg·L~(-1),定量下限为1μg·L~(-1),日内和日间精密度在2.1%~10.8%内,准确度在-3.5%~2.9%内,提取回收率在94.9%~96.8%内。Beagle犬单次经口给予盐酸美金刚片后,主要的药动学参数t_(1/2)为(11.0±4.7)h,t_(max)为(9.0±2.0)h,ρ_(max)为(0.078±0.024)mg·L~(-1),AUC_(0-t)为(1.350±0.295)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)为(1.396±0.306)mg·h·L~(-1)。结论所建立的定量分析方法符合生物样品分析方法指导原则要求,适用于盐酸美金刚片的药动学研究。

  2016年02期 v.33;No.241 144-150页 [查看摘要][在线阅读][下载 507K]
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• UPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中多奈哌齐的质量浓度及其药动学研究

  隋婷婷;黄秀英;杨学欣;孙璐;

  目的建立测定Beagle犬血浆中多奈哌齐的UPLC-MS/MS方法,并将其应用于盐酸多奈哌齐片在Beagle犬体内的药物动力学研究。方法采用沉淀蛋白法进行样品预处理,色谱柱为Acquity UPLC BEH C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.7μm)柱,流动相采用乙腈(含体积分数0.3%甲酸)-水(含体积分数0.3%甲酸),梯度洗脱,以正离子扫描多反应监测(MRM)模式进行检测。结果血浆中多奈哌齐在质量浓度0.10~100.80μg·L~(-1)内线性关系良好,日内和日间精密度RSD均不超过10%,提取回收率为83.9%~88.1%,基质效应为95.5%~100.1%,多奈哌齐血浆样品在所考察的储存条件下均可保持稳定。结论该方法适用于盐酸多奈哌齐片在Beagle犬体内的药物动力学研究,国内研制的盐酸多奈哌齐片和国外参比制剂在Beagle犬体内的药物动力学行为具有一致性。

  2016年02期 v.33;No.241 151-157页 [查看摘要][在线阅读][下载 549K]
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生物药学

• 小链霉菌HCCB10043中鸟氨酰脂类物质的鉴定及其生物合成基因的研究

  卫科科;饶敏;靳旭;戈梅;魏维;张怡轩;

  目的对首次从达托霉素产生菌小链霉菌(Streptomyces parvus)HCCB10043发酵液中分离得到的2个同系物,并进行结构鉴定,并研究其生物合成基因lyw A的功能。方法利用制备型液相色谱仪制备化合物1和化合物2,经质谱比对分析鉴定2个化合物的结构;采用同源重组方法敲除lyw A基因,并进行发酵验证。结果鉴定化合物1和化合物2为2个鸟氨酰脂类物质的前体,分别为N-α-3-hydroxy palmitoyl ornithine和N-α-3-hydroxy heptadecanealkanoyl ornithine;而缺失突变株的发酵液中不含化合物1和化合物2。结论 lyw A基因为小链霉菌中鸟氨酰脂类物质的合成基因。

  2016年02期 v.33;No.241 158-164页 [查看摘要][在线阅读][下载 700K]
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药事管理

• IMDRF“医疗器械注册申报资料规范”比较研究及评价

  李非;毕开顺;袁鹏;

  目的研究国际医疗器械监管机构论坛(international medical device regulators forum,IMDRF)医疗器械注册申报资料规范,为完善我国医疗器械上市前审查工作提供参考。方法对医疗器械注册申报资料规范项目(regulated yroduct submission,RPS)进行文献研究,并与注册申报资料规范(summary technical documetation,STED)、我国要求进行比较研究。基于分工原则、行政许可效率、便民原则和系统关联原则,对医疗器械注册申报资料规范进行理论分析和评价。结果医疗器械注册申报资料规范有利于提升医疗器械上市前审查的审查能力、审查效率和审查系统性。结论我国应实施医疗器械注册申报资料规范提出的新要求。我国医疗器械注册信息化管理水平低是实施RPS项目的主要困难,建议通过跟踪学习发达国家经验、明确立法地位和建立医疗器械技术审评信息系统3个方面加以应对。

  2016年02期 v.33;No.241 165-170页 [查看摘要][在线阅读][下载 207K]
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环境科学

• 固液萃取-超高效液相-串联质谱法同时测定污水处理厂进出水中14种抗生素

  甘国强;赵盼;齐超;黄培婷;张聪璐;侯晓虹;

  目的建立固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱(SPE-UPLC-MS/MS)分析方法同时测定5个污水处理厂进出水中7类14种抗生素的残留量。方法水样经过滤后,添加适量乙二胺四乙酸二钠(100 mg·L~(-1))并用盐酸调节p H值为4.0。采用Cleanert PEP-2固相萃取柱对水样中的目标化合物进行富集、净化。采用Waters ACQUITY UPLC~BEH Phenyl(50 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,流动相为乙腈和体积分数0.1%的甲酸水溶液。质谱检测采用ESI源正负离子同时扫描,多反应检测模式(MRM)。结果目标分析物在各自的线性范围内峰面积与质量浓度线性关系良好,r为0.998 1~0.999 9。方法检测限为0.04~3.89 ng·L~(-1)。14种抗生素的加标平均回收率为46.68%~98.31%,RSD为2.39%~11.05%(n=9)。使用标准添加法定量以减小基质效应的影响。用此法对5个污水处理厂进出水中14种抗生素进行定量检测,大多数抗生素能检出,表明污水处理厂的处理工艺并没有完全去除抗生素,大多数抗生素又2次排入水体。结论该方法适用于污水中抗生素类药物的检测。

  2016年02期 v.33;No.241 171-178页 [查看摘要][在线阅读][下载 528K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-0876),创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本爱知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主

  2016年02期 v.33;No.241 90页 [查看摘要][在线阅读][下载 475K]
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• 沈阳药科大学期刊编辑部2016年期刊自办发行通知

  <正>沈阳药科大学期刊编辑部经研究决定:从2016年1月起对编辑部出版的两种期刊《沈阳药科大学学报》(邮发代号8-53)和《中国药物化学杂志》(邮发代号8-101)实行自办发行业务。有意订购这两种期刊的订户请同编辑部刘莉同志联系。联系方式:联系人:刘莉(QQ:290769734)电子邮箱:liuli197102@163.com单位名称:沈阳药科大学期刊编辑部

  2016年02期 v.33;No.241 170页 [查看摘要][在线阅读][下载 85K]
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• 期刊编辑部更改稿件审稿费和版面费收费方式的通知

  <正>根据沈阳药科大学财务管理的有关规定,从2015年10月起《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》的稿件审稿费和版面费必须通过银行转账的方式汇款,不可再通过邮局汇款。收款单位:沈阳药科大学;开户银行:中国建设银行通汇支行;账号:21001530008059269025。汇款时请备注"审稿费"或"版面费"以及文章第一作者姓名。特此公告,望广大作者周知,谢谢您的合作!

  2016年02期 v.33;No.241 178页 [查看摘要][在线阅读][下载 90K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与科研实践方面的最新动态和

  2016年02期 v.33;No.241 179页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K]
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• 《沈阳药科大学学报》著作权许可声明

  <正>凡向《沈阳药科大学学报》编辑部投稿,均视为同意在本编辑部网站及CNKI中国期刊全文数据库等数据库出版,所付稿酬包含网络出版稿酬。特此声名!本刊文责自负,版权所有,未经许可,不得转载使用。

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