药剂

• 联合包载阿霉素和siRNA阳离子脂质体的制备及体外评价

  杜周琦;李晓巍;赵秀峰;臧新龙;范艺;赵秀丽;

  目的制备联合包载阿霉素和siRNA阳离子脂质体并进行体外评价。方法采用薄膜分散法制备载阿霉素阳离子脂质体(doxorubicin cationic liposomes,DCL),与siRNA静电复合得联合载药阳离子脂质体(liposome complexes,lipoplexes);动态激光散射法测定lipoplexes的粒径和zeta电位;透射电镜观察lipoplexes形态;超滤离心法测定lipoplexes中阿霉素和siRNA的包封率;琼脂糖凝胶阻滞实验考察lipoplexes中siRNA的结合能力;荧光显微镜观察MCF-7/ADR细胞对siRNA的摄取情况。结果所制备的lipoplexes外形圆整、分散均匀,当(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化铵与siRNA质量比为20时,其平均粒径为(125.7±2.7)nm,zeta电位为((45.8±1.5)m V,阿霉素包封率为(52.3±2.6)%,siRNA包封率为(88.1±1.8)%,且lipoplexes中siRNA可以紧密结合。与游离siRNA相比,lipoplexes可显著增加MCF-7/ADR细胞对siRNA的摄取。结论联合包载阿霉素和siRNA阳离子脂质体体外性质良好,能增加MCF-7/ADR细胞对siRNA的摄取,可用于小分子化疗药物和siRNA的共输送。

  2016年11期 v.33;No.250 839-843+920页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K]
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• 热熔挤出技术制备螺内酯固体分散体

  高利芳;邵靖博;付强;孙进;

  目的制备螺内酯固体分散体,提高其体外溶出。方法分别以亲水性高分子材料聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物为载体,采用热熔挤出技术制备螺内酯固体分散体,以有关物质、体外溶出为指标,筛选、优化处方及工艺,并应用差示扫描量热法、X射线衍射法、红外光谱法、偏振光显微镜表征最优固体分散体。结果采用热熔挤出技术可以制备螺内酯固体分散体;最优处方中,螺内酯以分子或无定型状态分散于载体中;固体分散体显著提高了螺内酯在水中的溶出。结论热熔挤出技术制备的固体分散体显著地提高了螺内酯的体外溶出。

  2016年11期 v.33;No.250 844-849+920页 [查看摘要][在线阅读][下载 237K]
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药物化学

• 毛郁金化学成分的分离与鉴定

  林娟;王述;周福军;单淇;侯文彬;袁久志;

  目的对毛郁金的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、氧化铝柱色谱、ODS柱色谱和制备高效液相色谱等方法分离纯化毛郁金的化学成分,通过波谱数据分析确定化合物的结构。结果从毛郁金乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为莪术二酮(curdione,1)、新莪术二酮(neocurdione,2)、吉马酮-4,5-环氧化物(germacrone-4,5-epoxide,3)、莪术二酮-1,10-环氧化物(curdione-1,10-epoxide,4)、gajutsulactone A(5)、莪术双环烯酮(curcumenone,6)、polydactin B(7)、4,5-seco-4,5-dioxo-guaia-1(10),11-diene(8)、2-endo-hydroxy-1,8-cineole(9)、邻苯二甲酸二丁酯(dibutylphthalate,10)。结论化合物3、5、7-10为首次从该植物中分离得到,其中化合物7-10为首次从姜黄属植物中分离得到。

  2016年11期 v.33;No.250 850-853+888页 [查看摘要][在线阅读][下载 160K]
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药物分析

• 盐酸洛美沙星滴眼液的有关物质及其质量评价

  宋诗文;刘晓杰;王雁凌;马永付;赵怀清;张鹏;

  目的制备盐酸洛美沙星滴眼液的光降解杂质并建立其有关物质方法学,同时对不同厂家的滴眼液进行质量评价。方法色谱柱采用Welch AQ-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为戊烷磺酸钠溶液-甲醇,梯度洗脱。检测波长:287 nm,柱温:35℃,流速:1.0 m L·min-1,进样量:20μL。按上述条件,对不同厂家滴眼液的有关物质进行检查。结果对所制备杂质进行结构确证,为洛美沙星的氯代产物。在本文作者所建立的色谱条件下,盐酸洛美沙星滴眼液中洛美沙星、氯代洛美沙星与辅料峰之间分离度良好,在0.40~1.59 mg·L-1质量浓度内线性关系良好;r=0.999 7;平均回收率为100.1%,RSD为1.2%(n=9)。各厂家滴眼液有关物质均符合规定。结论该方法可以用来控制该制剂的质量。8个厂家盐酸洛美沙星滴眼液的质量相对稳定。

  2016年11期 v.33;No.250 854-860+893页 [查看摘要][在线阅读][下载 274K]
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• 京大戟醋制前后UPLC指纹图谱及含量测定的比较

  肇鑫宇;金希儒;陈雁飞;王淼;赵春杰;

  目的建立京大戟、醋大戟的超高效液相色谱指纹图谱,并同时测定其中胡萝卜苷和大戟二烯醇的含量。方法采用UPLC-DAD法,Kromat Universil XB C8色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm),检测波长:203 nm,柱温:30℃,以乙腈-水为流动相进行二元梯度洗脱,流速为0.2 m L·min~(-1)。建立京大戟、醋大戟指纹图谱,采用国家药典委员会颁布的"中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件"(2009)对来源全国10个产地的京大戟、醋大戟进行分析评价,并对其中2个色谱峰进行指认及含量测定。结果 10批京大戟指纹图谱中标定了23个共有色谱峰,相似度值为0.910~0.993。10批醋大戟指纹图谱中标定了18个共有色谱峰,相似度值为0.900~0.987。胡萝卜苷和大戟二烯醇质量浓度分别在6.8~68.0 mg·L~(-1)和5.8~58.0 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.2%和98.4%。结论该法所建立的指纹图谱可为京大戟石油醚部位的质量评价和京大戟醋制减毒研究提供一定参考。

  2016年11期 v.33;No.250 861-869页 [查看摘要][在线阅读][下载 248K]
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• GC法同时测定雌性柞蚕蛾中6种脂肪酸的含量

  路丽娟;王小芳;郑倩倩;周雪菲;陈晓辉;

  目的建立气相色谱法同时测定雌性柞蚕蛾中棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、α-亚麻酸6种成分的含量。方法样品甲酯化后,采用Agilent VF-23 ms毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),柱温程序升温,进样口:250℃,FID检测器:300℃,流速:0.6 m L·min~(-1),进样量:1μL。结果棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、α-亚麻酸质量浓度分别在0.032~0.288、0.0064~0.058、0.0064~0.058、0.049~0.443、0.015~0.137、0.083~0.745 g·L~(-1)内呈良好的线性关系(r≥0.999 1),平均回收率为97.8%~99.6%(RSD≤1.7%,n=9)。结论该方法可用于控制雌性柞蚕蛾药材和饮片的质量。

  2016年11期 v.33;No.250 870-875+882页 [查看摘要][在线阅读][下载 207K]
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• 氯解磷定注射液的杂质谱

  吴兆伟;黄晓君;王铁松;胡琴;吴斌;赵怀清;

  目的研究氯解磷定注射液的杂质谱。方法用高效液相色谱对2家企业41批样品进行杂质定量检测,根据液-质联用分析和定向合成确证杂质结构,采用质量平衡法标化杂质对照品并分别测定校正因子。对已获得对照品的杂质进行IC50细胞毒性评价。结果氯解磷定注射液的主要降解杂质为杂质A、C和F(氯解磷定的Z型异构体),其中杂质A的IC50值约为主成分的1/3,需重点检测和控制。结论通过对氯解磷定注射液杂质谱的研究,确定了氯解磷定的8个杂质并分析了杂质的来源与毒性,为质量控制提供参考。

  2016年11期 v.33;No.250 876-882页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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• 加替沙星滴眼液有关物质的测定

  逯海龙;范蕊;孙英华;

  目的建立测定加替沙星滴眼液有关物质的HPLC方法。方法色谱柱为C18(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-磷酸盐缓冲液(体积比为16∶84)为流动相A,以乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(体积比为20∶10∶70)为流动相B,检测波长为240 nm和285 nm;柱温:38℃。结果加替沙星与各有关物质均能得到良好分离,有关物质1-10的平均回收率分别为100.2%(RSD=1.06%)、101.7%(RSD=0.62%)、98.3%(RSD=0.82%)、100.4%(RSD=0.98%)、100.4%(RSD=1.16%)、101.9%(RSD=0.70%)、100.4%(RSD=0.73%)、99.3%(RSD=0.90%)、99.7%(RSD=1.12%)和99.9%(RSD=0.81%)。结论该方法可用于加替沙星滴眼液有关物质的测定。

  2016年11期 v.33;No.250 883-888页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K]
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药理

• 茵陈蒿中滨蒿內酯及东莨菪素抗氧化活性的评价

  祝茗;张开梅;丁燕;

  目的初步探讨茵陈蒿的抗氧化活性。方法通过硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱进行化合物的分离与制备,基于化合物的理化性质与核磁共振波谱数据,对化合物的结构进行鉴定,通过氧自由基吸收能力(oxygen radical absorbance capacity,ORAC)、还原能力及细胞内抗氧化能力评价其抗氧化活性。结果从中分离出2个香豆素类化合物,分别鉴定为滨蒿內酯(scoparone 1)、东莨菪素(scopoletin 2)。活性实验结果显示,滨蒿內酯及东莨菪素均具有一定的抗氧化能力,并且在不同抗氧化体系中的抗氧化活性与浓度相关。结论在探讨茵陈蒿抗氧化活性过程当中分离鉴定了2个香豆素类化合物。滨蒿內酯、东莨菪素均具有良好的抗氧化活性,并且东莨菪素的抗氧化活性优于滨蒿內酯。

  2016年11期 v.33;No.250 889-893页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K]
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生物药学

• 天青蛋白基因在酮古龙酸菌中的克隆与表达

  王培琪;马玉;李野;张天园;张怡轩;

  目的克隆来源于脱氮副球菌的天青蛋白基因(pden1359),并在酮古龙酸菌(Ketogulonicigenium sp.)Rif-B-003中表达。方法利用酶切酶连的方法构建重组质粒pBBR1 MCS-2-pden1359,并以接合转移的方法将重组质粒导入到菌株Rif-B-003中。采用双酶切、PCR验证获得阳性重组菌Rif-B-003/pBBR1 MCS-2-pden1359,SDS-PAGE检测Pden1359的蛋白表达,分光光度法检测菌体内过氧化氢和超氧阴离子浓度。结果成功构建重组质粒pBBR1 MCS-2-pden1359并导入菌株RifB-003中获得重组菌Rif-B-003/pBBR1 MCS-2-pden1359,重组菌体SDS-PAGE显示在目的蛋白处有表达条带。在发酵各个时期,重组菌株比对照菌株Rif-B-003体内过氧化氢浓度均降低,最多降低1.05×10-8umol·cfu~(-1)(16.21%),超氧阴离子浓度也降低,最多降低8.52×10~(-1)1umol·cfu~(-1)(13.98%)。结论来源于脱氮副球菌的天青蛋白基因pden1359在酮古龙酸菌Rif-B-003中成功表达,可以降低菌体内活性氧水平。

  2016年11期 v.33;No.250 894-900页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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环境科学

• 氟氯氰菊酯、溴氰菊酯和联苯菊酯对赤子爱胜蚓的急性毒性

  梁茹晶;宋雪英;宋晗;李玉双;冉煜;宋玉芳;

  目的探讨氟氯氰菊酯、溴氰菊酯和联苯菊酯3种典型拟除虫菊酯农药对赤子爱胜蚓(Eisenia fetida)的急性毒性效应。方法以赤子爱胜蚓为模式生物,通过滤纸接触法(48 h)和土壤培养法(7 d和14 d)分别研究了3种拟除虫菊酯农药的蚯蚓急性毒性响应,并计算蚯蚓的半致死剂量LC50。结果 3种拟除虫菊酯农药对蚯蚓的毒性效应与染毒时间和染毒浓度相关。采用接触滤纸法测得氟氯氰菊酯、溴氰菊酯和联苯菊酯的48 h LC50分别为16.2、485.8、3637.8μg·cm~(-2),采用土壤培养法测得氟氯氰菊酯、溴氰菊酯和联苯菊酯的14 d LC_(50)分别为134.7、196.6、3440.9 mg·kg~(-1)。结论通过滤纸接触法和土壤培养法测得氟氯氰菊酯、溴氰菊酯和联苯菊酯3种拟除虫菊酯农药的毒性效应表现一致,毒性顺序均为氟氯氰菊酯>溴氰菊酯>联苯菊酯。

  2016年11期 v.33;No.250 901-907页 [查看摘要][在线阅读][下载 165K]
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药事管理

• 基于医药企业数据论企业社会责任与顾客满意的关系

  付非;赵迎欢;

  目的以企业声誉及消费者对价值的感知为中介,分析医药企业社会责任表现是否影响顾客满意。方法通过结构方程模型检验研究模型及假设,讨论医药企业社会责任表现是否影响顾客满意。结果对于医药企业社会责任表现,消费者更重视其对环境与社区的责任,企业社会责任行为不直接作用于顾客满意,但可以通过企业声誉及价值感知路径间接影响顾客满意。结论医药企业加强对环境与社区的社会责任行为,这将通过企业声誉与顾客价值感知路径对顾客满意度有显著的间接影响。

  2016年11期 v.33;No.250 908-913页 [查看摘要][在线阅读][下载 195K]
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综述

• 雄黄抗肿瘤作用的研究进展

  伏旭;李培武;尹稳;

  目的综述了近年来雄黄(As_4S_4)在体内和体外治疗各种肿瘤的应用近况及其药理作用。方法查阅相关文献43篇,对雄黄(As_4S_4)在临床上的应用以及其在体内和体外治疗各种肿瘤的应用现状和药理作用进行了归纳总结。结果雄黄(As_4S_4)在临床能够用于治疗血液疾病、关节疾病及皮肤病(外用),能够通过多种途径抑制多种肿瘤细胞的增殖和诱导凋亡。结论雄黄(As_4S_4)在多种肿瘤相关疾病的治疗方面具有广阔的应用前景。

  2016年11期 v.33;No.250 914-920页 [查看摘要][在线阅读][下载 102K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-08761,创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学

  2016年11期 v.33;No.250 836页 [查看摘要][在线阅读][下载 1004K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新

  2016年11期 v.33;No.250 921页 [查看摘要][在线阅读][下载 976K]
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