药剂

• 纳米羟基磷灰石的制备及对阿霉素载药性能的考察

  史振;夏丹丹;曾光;李雪慧;王绍宁;徐晖;

  目的合成药物载体纳米羟基磷灰石(nano-hydroxyapatite,nHAP),考察其对于模型药物阿霉素的载药性能。方法采用化学共沉淀法,以Ca(NO3)2·4H2O和(NH4)2HPO4分别为钙、磷源,用氨水调控溶液p H值合成nHAP,考察温度、反应时间和陈化时间对于nHAP合成的影响。采用X射线衍射仪、扫描电镜、红外光谱仪、动态光散射粒度测定仪对于产品的晶相、晶貌、化学组成和粒径进行表征。采用溶液吸附法考察nHAP用量、溶液质量浓度和p H值对于nHAP负载阿霉素的影响。结果当反应温度60℃、反应时间2 h、陈化时间16 h时,所制备的nHAP为长(138±35)nm,宽(39±8)nm棒状纳米粒,晶体形貌规则,结晶良好。负载阿霉素的研究表明,所合成的nHAP载药性能良好,载药量达到42.43 mg·g~(-1)。结论 nHAP对于阿霉素具有良好的承载能力,可作为阿霉素的优良载体。

  2017年01期 v.34;No.252 1-6+22页 [查看摘要][在线阅读][下载 630K]
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• 联苯双酯固体分散体处方及体外性质评价

  张娟;徐丽双;张妍;何海冰;徐晖;唐星;

  目的应用不同亲水性载体材料制备联苯双酯固体分散体,提高联苯双酯体外溶出。方法应用溶解度参数法初步筛选载体材料,采用热熔挤出法制备联苯双酯固体分散体,采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法和傅立叶变换红外光谱法对所制备的固体分散体进行表征。对固体分散体进行溶出度测定,以体外累积溶出度为主要指标,分别考察不同载体、不同载药量对固体分散体中联苯双酯溶出度的影响。结果应用不同亲水性载体材料制备的固体分散体均可提高联苯双酯溶出度,其中以Soluplus对联苯双酯溶出度的提高最为显著,累积溶出度可达到90%左右。优选Soluplus为固体分散体载体材料,并且当载药量为20%时,溶出度最高。结论应用载体材料Soluplus制备固体分散体可以显著提高联苯双酯溶出度。载体材料的性质及载药量的高低都会影响固体分散体中药物的溶出度。

  2017年01期 v.34;No.252 7-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 689K]
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• 拉洛他赛共聚物脂质杂合纳米粒的制备及其性能评价

  冯双双;钞艳惠;何海冰;唐星;

  目的以聚乙二醇-聚己内酯(polyethylene glycol-b-poly caprolactone,m PEG-b-PCL)为聚合物,硬脂酸单双甘油酯(geleol mono and diglycerides Nf,GMD)为固体脂质,制备拉洛他赛共聚物脂质杂合纳米粒(larotaxel-solid lipid core-contained polymeric nanoparticles,LTX-cSLNs)并评价其性能。方法采用透析法制备LTX-cSLNs,以粒径、多分散系数(polydispersity index,PDI)、载药量(drug loading content,wDL)和包封率(entrapment efficiency,wEE)为评价指标,采用单一因素法筛选最优处方工艺。采用高效液相色谱法测定LTX-cSLNs的wDL和wEE,激光散射粒度测定仪测定粒径和电位,采用透射电镜观察形态,采用差示扫描量热法测定GMD在纳米粒内核的存在形式。同时以不含GMD的纳米粒(larotaxel-solid lipid core-uncontained polymeric nanoparticles,LTX-u SLNs)作为对照,比较两种制剂在临界聚集质量浓度(critical aggregation concentration,ρCAC)以及体内外性能的差异。结果 LTXcSLNs帯有脂质内核,平均粒径为56.8 nm,zeta电位为-13.56 m V,wDL为12.9%,wEE为81.46%,ρCAC为0.126 mg·L~(-1)。LTX-cSLNs能够延缓累积释放量达12%,药时曲线下面积(AUC0-t)提高近16.7%。结论 LTX-cSLNs具有高载药量、高稳定性以及良好的体内外性能。

  2017年01期 v.34;No.252 14-22页 [查看摘要][在线阅读][下载 498K]
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• 配体介导的纳米脂质体作为肿瘤疫苗载体的可行性评价

  李可欣;常莎莎;邸东华;修敬雅;

  目的对配体介导的纳米脂质体作为肿瘤疫苗载体的可行性进行评价。方法建立体外树突状细胞(dendritic cells,DC)模型,考察DC对配体介导纳米脂质体的摄取行为;建立S180荷瘤鼠模型,考察配体介导纳米脂质体对荷瘤鼠的免疫效果。结果 DEC205单克隆抗体介导的纳米脂质体能被DC细胞特异性识别,提高摄取效率,同时也能显著抑制肿瘤生长,延长小鼠存活时间,在整个免疫周期内均能保持较高的IL-12和IFN-γ水平,对S180荷瘤鼠具有明显的免疫治疗作用。结论配体介导的纳米脂质体能够产生有效的抗肿瘤免疫应答,可以作为治疗型肿瘤疫苗的载体。

  2017年01期 v.34;No.252 23-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 428K]
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药物化学

• 黄杞叶脂溶性部分化学成分的分离与鉴定

  石媛;周福军;单淇;侯文彬;袁久志;

  目的对胡桃科黄杞属植物黄杞(Engelhardtia roxburghiana Wall.)叶的脂溶性部分的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、制备高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过波谱数据分析鉴定其结构。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为白果酚(ginkgol,1)、α-tocopherylquinone(2)、cassipourol(3)、催吐萝芙木醇(vomifoliol,4)、去氢催吐萝芙木醇(dehydrovomifoliol,5)、花旗松素(taxilfolin,6)、2-甲氧基胡桃醌(2-methoxyjuglone,7)、2-乙氧基胡桃醌(2-ethoxyjuglone,8)和β-谷甾醇(β-sitosterol,9)。结论化合1~5为首次从黄杞属植物中分离得到。

  2017年01期 v.34;No.252 28-31页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K]
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• 奥贝胆酸的合成工艺

  姚绎炎;杜杨;

  目的以鹅去氧胆酸为原料合成奥贝胆酸,以期得到更好的奥贝胆酸合成工艺。方法经氧化、酯化、亲电加成、催化加氢和水解还原共5步反应得到奥贝胆酸(6α-乙基鹅去氧胆酸)新的合成工艺,总收率达38%。其结构经1H-NMR、MS分析测试技术确认。结果通过考察各步反应条件,得出最佳工艺条件:氧化反应中,鹅去氧胆酸与N-溴代琥珀酰亚胺物质的量比为1∶1.5;亲电加成中,3α-羟基-7-酮-5β-胆烷酸-24-甲酯与三乙胺与叔丁基二甲基氯硅烷物质的量比为1∶2∶2.2;还原反应中,3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷酸-24-甲酯与硼氢化钠物质的量比为1∶6。

  2017年01期 v.34;No.252 32-36+42页 [查看摘要][在线阅读][下载 267K]
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药物分析

• 高效液相色谱法测定阿哌沙班中的有关物质

  孙媛媛;赵云丽;段蒙蒙;王东凯;于治国;

  目的建立高效液相色谱法定量测定阿哌沙班中有关物质。方法采用加校正因子的主成分自身对照法,对阿哌沙班中有关物质进行定量分析,并对该方法进行了方法学验证。结果杂质1、杂质2、杂质3、杂质4、杂质5及阿哌沙班的定量限分别为38.0、75.0、57.0、49.0、58.0和52.0μg·L~(-1);检测限分别为11.0、22.0、17.0、15.0、18.0和16.0μg·L~(-1)。各杂质的线性关系良好(r≥0.999),样品低、中、高三个水平的回收率均在90.0%~108.0%内,RSD≤4.0%。样品中杂质1含量质量分数为0.29%,最大未知单杂质含量质量分数为0.23‰,总杂质含量质量分数为0.31%。结论该方法可用于测定阿哌沙班中有关物质。

  2017年01期 v.34;No.252 37-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 322K]
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• 没食子酸和原儿茶酸在大鼠肠道菌群中的代谢研究

  罗媛;杨武;孙慧园;孙佳;董莉;陈思颖;黄勇;

  目的研究大鼠肠道菌群对没食子酸和原儿茶酸2个单体成分的代谢作用。方法建立UHPLC-Q-TOF/MS检测条件,流动相为体积分数0.1%甲酸水溶液(A)-体积分数0.1%甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱,流速为0.3 m L·min-1,扫描方式为电喷雾(ESI)负离子模式。采用负离子和多反应离子监测模式分析没食子酸和原儿茶酸分别与大鼠肠道菌群共孵育后的代谢产物。结果从药物菌群孵育液中鉴定出没食子酸和原儿茶酸在大鼠肠道细菌各种酶的作用下发生脱羧和甲基化反应。结论阐明了没食子酸和原儿茶酸在大鼠肠道菌群中的代谢特征。

  2017年01期 v.34;No.252 43-47页 [查看摘要][在线阅读][下载 402K]
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• 顶空气相色谱法测定恩格列净原料药中10种溶剂的残留量

  金晶晶;王嘉平;汪娟;滕巍;赵春杰;

  目的建立顶空进样气相色谱法测定恩格列净原料药中10种溶剂的残留量,以期为恩格列净原料药的质量控制提供试验依据。方法采用顶空气相色谱法测定;毛细管色谱柱为Aglient DB-624柱(25 m×0.53 mm,3.0μm);程序升温;FID检测器;氮气为载气;流速为1.0 m L·min-1;顶空平衡温度为80℃;平衡时间为20 min;用外标法计算甲醇、乙腈、二氯甲烷、环己烷、四氢呋喃、乙醇、乙醚、叔丁基甲醚、乙酸乙酯和乙酸共10种残留溶剂的含量。结果在本色谱条件下10种残留溶剂在各自的质量浓度范围内均具有良好的线性关系,平均回收率为90.45%~102.45%,重复性RSD≤2%(n=6)。结论本方法适用于恩格列净原料药中溶剂残留量的检查。

  2017年01期 v.34;No.252 48-51页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K]
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• LC-MS法快速测定尼群地平纳米结晶制剂在Beagle犬中的血药质量浓度

  董艳杰;李婧茹;苏玉娇;刘冰洋;付强;何仲贵;

  目的建立一种液相色谱质谱联用(LC-MS)方法,用于快速测定Beagle犬血浆中尼群地平的质量浓度。方法血浆样品采用液-液萃取法提取,色谱柱为Kinetex XB-C18柱(50 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为乙腈-体积分数0.2%甲酸溶液(体积比为70∶30)。质谱在ESI正离子模式下以多反应监测扫描方式检测。结果尼群地平的线性范围为1~500μg·L~(-1),日内和日间RSD均小于10%,准确度(RE)为-5.7%~0.1%,提取回收率大于90%,基质效应在86.11%~103.4%内。尼群地平在Beagle犬血浆中的主要药动学参数:tmax为(2.5±0.5)h;ρmax为(139.0±4.6)μg·L~(-1);t1/2为(7.1±0.9)h;AUC(0-48)为(891.4±157.1)μg·L~(-1)·h,AUC(0-∞)为(906.9±152.1)μg·L~(-1)·h。结论该测定方法适用于尼群地平纳米结晶制剂在Beagle犬体内的药物动力学研究。

  2017年01期 v.34;No.252 52-56页 [查看摘要][在线阅读][下载 313K]
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• HPLC-ELSD法同时测定墨旱莲中蟛蜞菊内酯、旱莲苷Ⅰ和旱莲苷Ⅶ的含量

  夏天一;张凤;韩强;习峰敏;高守红;殷军;陈万生;

  目的建立同时测定墨旱莲药材中蟛蜞菊内酯、旱莲苷Ⅰ和旱莲苷Ⅶ含量的方法。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)。色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈和体积分数为0.5%甲酸水溶液,采用梯度洗脱程序;流速为1.0 m L·min-1;柱温为25℃;进样量为20μL。蒸发光散射检测器漂移管温度为40℃,载气压力为4.0bar。结果蟛蜞菊内酯、旱莲苷Ⅰ和旱莲苷Ⅶ分别在质量浓度为5.120~51.15 mg·L~(-1)、5.100~50.95 mg·L~(-1)和1.970~19.74 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系;重复性好(RSD<2.1%),中间精密度佳(RSD<1.8%),准确度分别为99.81%(RSD=1.4%)、97.52%(RSD=2.3%)和99.74%(RSD=1.5%)。结论该方法可作为控制墨旱莲质量的标准之一。

  2017年01期 v.34;No.252 57-61+78页 [查看摘要][在线阅读][下载 238K]
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• 基于~1H-NMR指纹图谱的四批市售桑白皮药材质量分析

  王亚男;孙伟;贺文义;靳香菊;刘洪月;王映红;王素娟;毋艳;

  目的采用核磁共振~1H-NMR指纹图谱技术,结合多元统计分析方法研究四种市售桑白皮药材与标准药材的化学成分差异性并评价其质量。方法以氘代甲醇-氘代重水(体积比1∶1)混合溶剂提取药材,在温度298 K,观测频率600.25 MHz条件下采集~1H-NMR谱,NMR数据经分段积分处理后,分别进行相似度分析、层序聚类分析和OPLS-DA分析。结果桑皮苷A、桑根皮醇、桑辛素、albanin A、grateloupinmaide、胆碱、蔗糖、乙酸、天门冬酰胺、葡萄糖、赖氨酸、氨基葡萄糖、精氨酸、丙氨酸、N-乙酰葡糖和柠檬酸是四种市售桑白皮药材与标准药材中有显著性差异的化学成分,桑皮苷A作为桑白皮的活性成分在四种市售药材中含量远低于标准药材,显示四种市售药材质量与标准药材存在较大差距。结论基于~1H-NMR和OPLS-DA的研究方法可以提供具体的差异性化学成分信息,并评价桑白皮药材的质量,为今后通过核磁共振技术建立桑白皮药材质量控制的方法提供参考和依据。

  2017年01期 v.34;No.252 62-70+98页 [查看摘要][在线阅读][下载 1129K]
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药理

• 新型微管抑制剂Yf9b能够诱导Hela细胞G2/M期阻滞和凋亡

  徐静雯;吴岑;沈继伟;张慧娟;左代英;李增强;

  目的考察新型微管抑制剂2-甲氧基-5-(4-(3,4,5-三家氧基苯基)-1,3-硒唑-5-基)苯胺[2-methoxy-5-(4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,3-selenazol-5-yl)aniline,Yf9b]对多种人源性肿瘤细胞的抗肿瘤活性,并研究Yf9b抑制人宫颈癌Hela细胞增殖的机制。方法采用MTT法考察Yf9b对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用。免疫荧光染色观察Yf9b与康普瑞丁(combretastatin A-4,CA-4)对微管的抑制作用。流式细胞技术考察Yf9b与CA-4对Hela细胞周期的影响,并考察Yf9b诱导Hela细胞凋亡的情况。结果 Yf9b的作用时间与剂量依赖性地抑制Hela细胞增殖,半数抑制浓度(IC50)为(42.9±2.7)nmol·L-1。Yf9b同母体化合物CA-4一样能抑制微管聚合,将Hela细胞阻滞在G2/M期,并最终诱导细胞凋亡。结论 Yf9b是一种新型微管抑制剂,能够诱导Hela细胞G2/M期阻滞和凋亡。

  2017年01期 v.34;No.252 71-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 892K]
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生物药学

• 人源化抗人TNFα单克隆抗体纯化工艺的优化

  魏建玲;张波;刘颖;夏焕章;

  目的考察中国仓鼠卵巢细胞(Chinese hamster ovary,CHO细胞)表达的人源化抗人TNFα单克隆抗体的亲和色谱过程中的杂质洗脱工艺,优化目的蛋白洗脱工艺条件。方法以目的蛋白回收率和宿主细胞蛋白残留量为评价指标,筛选最佳的杂质洗脱缓冲液;利用实验设计方法,以纯度、洗脱峰pH值、宿主细胞蛋白残留量为评价指标,考察目的蛋白洗脱缓冲液的pH值和浓度对工艺的影响,优化目的蛋白洗脱工艺条件。结果优化后的亲和色谱工艺,在保持目的蛋白高回收率(优化前为86.5%,优化后为86.7%)的同时,可显著降低目的蛋白洗脱峰中宿主细胞蛋白残留量(由1 218×10-6降低至78×10-6),提高目的蛋白纯度(优化前为95.5%,优化后为96.6%),减轻后续纯化压力;提高了目的蛋白洗脱峰的pH值(由3.59提高到4.25),有利于目的蛋白的稳定。结论优化了人源化抗人TNFα单克隆抗体的亲和色谱工艺,本工艺有效、可行。

  2017年01期 v.34;No.252 79-83页 [查看摘要][在线阅读][下载 388K]
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中药研究

• 响应曲面法优化延胡索中延胡索乙素的提取工艺

  袭荣刚;吴立军;王立波;王晓波;高慧媛;康廷国;

  目的以延胡索乙素为指标成分对中药延胡索的提取工艺进行优化,以利于工业化生产。方法采用响应曲面法对提取工艺进行优化,通过考察乙醇体积分数、提取时间、溶媒用量及其交互作用对中药延胡索中延胡索乙素提取率的影响。模拟得出了延胡索乙素的提取回归方程,确定了延胡索乙素的最佳提取条件。结果优化得到的最佳工艺参数:乙醇体积分数为87.16%,提取时间为105.13 min,液料比为1∶7.13。在该工艺条件下,提取物中延胡索乙素的含量质量分数为0.183%。结论该提取工艺对延胡索提取物中的延胡索乙素提取优化效果显著,方法稳定、可行。

  2017年01期 v.34;No.252 84-89页 [查看摘要][在线阅读][下载 552K]
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综述

• 作用于肌肉型乙酰胆碱受体的生物毒素研究进展

  黄艺;罗素兰;长孙东亭;

  目的近几十年,肌肉型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)成为神经生理学、药理学、药物设计及相关疾病研究的重要靶点。包括横纹肌肉瘤、小儿软组织瘤、肌源性紊乱等疾病都与肌肉型nAChRs的异常有关。因此寻找针对肌肉型nAChRs的特异性探针,对于研究受体的结构、功能及相关疾病发病机理与治疗药物研发至关重要。方法通过查阅相关文献对近年来发现的特异作用于肌肉型nAChRs的生物毒素进行了综述。结果与结论自然界中存在许多天然生物毒素,能特异作用于肌肉型nAChRs,这些毒素对于研究肌肉型nAChRs的结构和功能,以及相关疾病的诊断和治疗有着非常重要的应用价值。

  2017年01期 v.34;No.252 90-98页 [查看摘要][在线阅读][下载 476K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-0876),创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本爱知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi

  2017年01期 v.34;No.252 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 408K]
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• 《沈阳药科大学学报》荣获2016年度中国高校优秀科技期刊

  <正>2016年11月23日,由中国高校科技期刊研究会举办的"2016年度高校杰出百佳优秀科技期刊"评比工作发布遴选结果,《沈阳药科大学学报》荣获中国高校优秀科技期刊。此次共评选出杰出科技期刊20种、百佳科技期刊104种、优秀科技期刊254种、编辑出版质量优秀科技期刊69种。这是本刊继2012年荣获第四届中国高校优秀科技期刊奖后,再次获此殊荣。感谢广大作者及读者一直以来对

  2017年01期 v.34;No.252 6页 [查看摘要][在线阅读][下载 67K]
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• 《沈阳药科大学学报》“抗肿瘤药物研究专刊”征稿

  <正>为了纪念《沈阳药科大学学报》创刊60周年,本刊编辑部拟于2017年9月出版"抗肿瘤药物研究专刊",内容涉及抗肿瘤药物研究领域中具有创新性的研究成果,包括药剂、药物化学、天然药物化学、药物分析、药理、临床药学、生物药学等方向,原创性的实验研究、以及综述类文章均可。特别欢迎来搞探讨有关抗肿瘤药物研究的热点、靶点及新机制,以期对该领域研究人员的工作有所帮助和启示。

  2017年01期 v.34;No.252 13页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K]
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• 关于征集《沈阳药科大学学报》创刊60年刊发论文获奖情况的启事

  <正>《沈阳药科大学学报》是由沈阳药科大学主办的学术性医药类科技期刊。2017年是《沈阳药科大学学报》创刊60周年,届时本刊将召开《沈阳药科大学学报》创刊60周年纪念活动和学术研讨会。为了进一步了解《沈阳药科大学学报》创办60年来刊发的论文对学术界的影响力和对医药企业的指导和推动作用等方面的相关信息,充实创刊60周年庆祝活动的内容,现向广大专家、作者和读者诚意征集

  2017年01期 v.34;No.252 61页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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• 《沈阳药科大学学报》投稿须知

  <正>《沈阳药科大学学报》是由沈阳药科大学主办的学术性医药类科技期刊,主要报道国内外药学或相关学科的科技动态和科研成果。设有药剂、药物化学、药物分析、药理、临床药学、生物药学、中药研究、环境科学、食品药学、药事管理、综述栏目。本刊国内外公开发行,月刊。本刊接收校内外的稿件,并对国家自然科学基金项目给予版面费减半的优惠。

  2017年01期 v.34;No.252 99-100页 [查看摘要][在线阅读][下载 57K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新

  2017年01期 v.34;No.252 101页 [查看摘要][在线阅读][下载 414K]
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