药剂

• 普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束的制备及体内初步毒性评价

  马悦;赖欢;梁慧;马枭寒;唐晓娇;杨丽;

  目的以一种新型两亲性大分子材料普鲁兰多糖接枝聚乳酸(pullulan-grafted-poly(D,L-lactide),PPLA)为载体材料,制备普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇(paclitaxel,PTX)大分子胶束(PPLAPTX),以期降低紫杉醇的不良反应。方法采用薄膜水化法制备PPLA-PTX,以粒径、粒径分布(particle distribute index,PDI)、载药量(drug loading,DL)、包封产率(encapsulation efficiency,I.E)为指标,应用单因素联合星点设计效应面法,对胶束的处方及工艺进行优化,采用多元线性回归及二项式拟合,预测较优参数。对按照最优处方所制备的PPLA-PTX的结构特性和制剂学性质进行表征,并以紫杉醇注射液(PTX-solution,PTX-S)为对照,考察PPLA-PTX的体内毒性。结果二次多项式非线性回归模型是描述因素与指标关系的最佳模型,紫杉醇在PPLA-PTX中以分子或无定型形式存在,根据所得优化处方制得共聚物胶束的包封产率约为86.39%,载药量质量分数约为7.58%,透射电镜下粒子呈圆形均匀分布,采用马尔文激光粒度仪测定胶束粒径约为117.7 nm,PDI值0.158,Zeta电位为-3.43 mV,PPLA-PTX体外释放分为两阶段,第一阶段(0~4 h)符合Higuchi释放动力学,第二阶段(4~12 h)符合一级释放动力学。小鼠体内毒性实验表明,PPLAPTX的给药剂量为PTX-S的1.8倍时,前者的小鼠存活率为70%,后者全部死亡,连续给药7 d,前者的白细胞数约为后者的1.6倍,给药结束后7 d,PPLA-PTX组白细胞数回升至生理盐水组的83%。结论通过单因素与星点设计效应面法对处方和工艺优化,成功制备了普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束,其粒径小而均匀,且具有较高的载药量和包封产率,与PTX-S相比,其具有更高的耐受剂量,更低的骨髓毒性,具有潜在的研究价值。

  2017年04期 v.34;No.255 275-284页 [查看摘要][在线阅读][下载 2673K]
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• 介孔硅材料MCM41对盐酸左氧氟沙星的吸附行为

  李鹤然;宋立娜;胡贝贝;李贞;李三鸣;王中彦;

  目的考察以介孔硅材料MCM41为载体对盐酸左氧氟沙星的吸附能力,为其载药及释放行为以及建立介孔硅药物传递系统奠定基础。方法以MCM41作为吸附的药物载体,利用N2吸附表征MCM41的比表面积和孔结构。利用红外光谱法表征MCM41的表面形貌。利用紫外分光光度法对不同温度、时间和pH下,MCM41对盐酸左氧氟沙星的吸附情况进行研究。结果MCM41比表面积大、孔隙结构发达、孔径分布集中在2~4 nm内,为典型介孔材料;MCM41对盐酸左氧氟沙星有较强的吸附载药能力。吸附等温线符合Langmuir吸附等温式;吸附过程发生迅速,2h可达到吸附平衡,吸附动力学研究结果表明吸附过程为准二级动力学过程;吸附热力学提示吸附是放热过程;在pH值5~8内吸附量最大。结论介孔硅材料MCM41有较高的药物吸附性能,具备制备成缓控释载体的潜力。

  2017年04期 v.34;No.255 285-289+296页 [查看摘要][在线阅读][下载 633K]
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• 度米芬聚L-乳酸电纺纤维膜的制备及表征

  王浩;温梦;蔡东;康卫民;程博闻;

  目的制备阳离子表面活性剂型杀菌剂度米芬的微米纤维膜,考察不同载药量时度米芬的释放行为。方法采用均相溶液静电纺丝法制备载度米芬质量分数为1.25%、2.5%、5%的聚L-乳酸纤维,广角X-射线衍射法和差示热分析法考察度米芬在聚L-乳酸纤维表面及内部有无析出。将纤维膜置于水中释放度米芬,不同时间点取释放介质并采用高效液相色谱法测定释放介质中度米芬的含量,绘制时间-释放百分率曲线图。结果度米芬和聚L-乳酸混合溶解后能够静电纺成粗细较为均匀的纤维,纤维直径随载药量的升高而升高。纤维表面和内部无晶态度米芬析出。药物有明显的突释,在突释后至5 h呈现缓释行为,并随之进入平台期。相同时间点药物释放百分率随着载药量的增高而降低。去除突释点后,释放百分率-释放时间曲线对Freundlich方程有较高的拟合值。结论聚L-乳酸电纺纤维包裹度米芬后对后者呈现特别的释放行为,对类似结构小分子表面活性剂从电纺纤维的释放行为具有参考意义。

  2017年04期 v.34;No.255 290-296页 [查看摘要][在线阅读][下载 1338K]
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药物化学

• 金莲花化学成分的分离与结构鉴定

  师帅;张建培;刘婷;马青苗;刘琛楠;张国刚;

  目的研究金莲花(Trollius chinensis Bunge)中的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法和制备型高效液相色谱法等分离技术对金莲花体积分数为60%的乙醇溶液提取物进行分离、纯化,并通过化合物的理化性质与波谱特征鉴定其结构。结果从体积分数为60%的乙醇溶液提取物中分离并鉴定了10个化合物,分别为cirsimarin(1)、icariside B6(2)、(+)-(R)-腈甲基-3-羟基氧吲哚[(+)-(R)-cyanomethyl-3-hydroxyoxindole,3]、黑麦草内酯(loliolide,4)、腺嘌呤(adenine,5)、3,4-二羟基苯甲醛(3,4-dihydroxybenzaldehyde,6)、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷(acacetin-7-O-β-D-glucoside,7)、2"-O-(3''',4'''-二甲氧基苯甲酰基)牡荆苷[2"-O-(3''',4'''-dimethoxybenzoyl)vitexin,8]、pinoresinol-β-D-glucopyranoside(9)、芹菜素-8-C-(2"-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖苷[apigenin-8-C-(2"-O-feruloyl)-β-D-glucoside,10]。结论化合物1-6为首次从金莲花属植物中分离得到。

  2017年04期 v.34;No.255 297-301+316页 [查看摘要][在线阅读][下载 672K]
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药物分析

• 基于ICP-MS法筛选高脂血症患者与健康人血浆中差异金属元素

  刘佳佳;孙琳;张红颖;张佳林;王淼;赵春杰;

  目的筛选出高脂血症对照组与正常对照组人血浆中差异金属元素。方法分别采用湿法消解与直接稀释法处理血浆样品,通过ICP-MS法对样品血浆进行多元素分析并对测定方法进行方法学考察。结果血浆中均检出Cu、As、Se、Cd、Zn、Mn、Cr、Fe、Pb、Li、V、Co、Ni、Mo、Hg等15种元素。平均回收率为91.81%~108.79%。该方法各元素检出限在1~93 ng·L~(-1)。结论该方法可以准确测量血浆样品中15种微量元素含量,依据含量通过使用SPSS 19.0(美国IBM公司)进行统计学分析,用SPSS 19.0中的独立分析t检验方法进行两组数据差异间的显著性检验,找到目标元素分别为Se、Cr、Zn、Fe、Cu。

  2017年04期 v.34;No.255 302-307页 [查看摘要][在线阅读][下载 191K]
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• HPLC法同时测定清瘟解毒散中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量

  杨阳;张庆森;刘成成;关智博;王淼;赵春杰;

  目的建立清瘟解毒散中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量测定方法。方法采用HPLC法,以Wondasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱为色谱柱,流动相为甲醇-体积分数为0.1%的磷酸溶液(体积比为85∶15),以1.0 mL·min~(-1)为流速,以254 nm为检测波长,柱温为30℃。结果芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在5~30、5~30、10~60和5~30 mg·L~(-1)内呈良好线性关系,相关系数分别为0.999 5、0.999 8、0.999 8和0.999 8,平均回收率分别为99.0%、99.2%、98.6%和98.9%。结论该方法可以作为清瘟解毒散质量的控制指标之一。

  2017年04期 v.34;No.255 308-311+337页 [查看摘要][在线阅读][下载 452K]
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• HPLC法测定复方沙坦酯片的含量

  李娜;邸欣;王鑫;刘有平;

  目的建立测定复方坎地沙坦酯片含量的HPLC法,为制剂的质量控制提供有效的分析方法。方法采用Zirchrom Kromasil ODS-1色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-20mmol·L~(-1)磷酸二氢钾(体积比为52∶26∶22),流速为0.8 mL·min~(-1),检测波长为238 nm,进样量为20μL,柱温为室温。结果在选定的色谱条件下苯磺酸氨氯地平、坎地沙坦酯能良好分离;苯磺酸氨氯地平(以氨氯地平浓度计)和坎地沙坦酯质量浓度分别在4.00~6.00和6.40~9.60 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(相关系数r分别为0.999 1和0.999 4);平均回收率分别为99.4%(RSD=0.7%)和100.2%(RSD=0.4%)。结论建立的方法简便、快捷、准确,适合复方坎地沙坦酯片中两种成分的同时测定。

  2017年04期 v.34;No.255 312-316页 [查看摘要][在线阅读][下载 427K]
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• 紫杉醇分子印迹聚合物在固相萃取中的吸附和解吸

  王可兴;王宏;韩静;赵宇明;郭永学;

  目的研究紫杉醇分子印迹聚合物在固相萃取中的应用。方法采用分子印迹沉淀合成技术,以紫杉醇为模板分子、甲基丙烯酸为功能单体、乙二醇二甲基丙烯酸为交联剂、偶氮二异丁腈为引发剂,在氯仿与甲苯混合液中合成紫杉醇分子印迹聚合物,并以此为填料进行固相萃取,分离纯化紫杉醇。印迹聚合物对紫杉醇的吸附选择性优化聚合反应条件,通过平衡结合法和Scatchard模型评价聚合物吸附特点,再用固相萃取技术对清洗洗脱方法进行优化,采用实际提取浸膏考察固相萃取柱的可用性。结果甲基丙烯酸和紫杉醇的摩尔比为4∶1,聚合温度为60℃时,分子印迹聚合物(molecularly imprinted polymers,MIPs)对紫杉醇呈现高特异性吸附;印迹吸附符合Scatchard模型,计算MIPs对紫杉醇的最大表观结合点数为3.66 mg·g~(-1),K_d为6.627。结论分子印迹聚合物可以为紫杉醇的分离纯化提供新型选择性富集材料。

  2017年04期 v.34;No.255 317-322页 [查看摘要][在线阅读][下载 845K]
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• RP-HPLC法同时测定毛冬青根中4种环烯醚萜类化合物的含量

  张培伦;李莹;王营杰;王明;冉小库;窦德强;

  目的建立RP-HPLC法同时测定毛冬青根中女贞子苷、橄榄苦苷、oleoacteoside和ligstroside共4种环烯醚萜类化合物的含量。方法采用Kromasil C18柱(250 mm×4.60 mm,5μm),以乙腈-质量分数为0.1%的磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为30℃,检测波长为230 nm,进样量为10μL。结果女贞子苷、橄榄苦苷、oleoacteoside和ligstroside与其邻近的色谱峰均能良好的分离,进样量分别在0.061 35~1.227 0μg(r=0.999 6)、0.294 75~5.895 0μg(r=0.999 5)、0.064 00~1.280 0μg(r=0.999 5)和0.049 76~0.995 2μg(r=0.999 7)内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.0%(RSD=1.8%)、99.6%(RSD=1.8%)、98.9%(RSD=1.2%)和100.3%(RSD=1.8%)。结论该法准确、可靠,为毛冬青根中环烯醚萜类成分的开发和应用提供参考。

  2017年04期 v.34;No.255 323-327页 [查看摘要][在线阅读][下载 632K]
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• RP-HPLC法测定市售绿茶饮料中茶多酚和生物碱的含量

  叶丽杰;丁怀伟;喻道军;邓丽丽;宋曼铜;

  目的建立HPLC同时测定市售绿茶饮料中茶多酚和生物碱含量的方法并考察放置时间对其产生的影响。方法样品经SPE小柱萃取后进样分析。色谱柱为Phenomemex Synergi 4u FusionRP ODS(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为210 nm,柱温为25℃。结果在上述色谱条件下,6个待测成分在测定范围内线性关系良好(r≧0.999 1),平均加样回收率为97.3%~99.1%,RSD≦2.9%(n=9);随放置时间的延长,饮料中茶多酚的含量降低,生物碱含量无明显变化。结论随放置时间的延长,饮料中茶多酚的损失率增加,含量减少,其抗氧化活性有所降低。

  2017年04期 v.34;No.255 328-332+349页 [查看摘要][在线阅读][下载 723K]
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药理

• 芥酸酰胺对小鼠的抗焦虑样作用

  宋灵云;李苗苗;于海玲;

  目的探讨芥酸酰胺对小鼠的抗焦虑样作用及其机制。方法小鼠每天1次芥酸酰胺灌胃给药,连续7 d。第7天给药后1 h进行高架零迷宫实验或先施行小鼠强迫游泳应激后立即进行水迷宫实验,行为学实验结束后断头迅速取双侧海马备用。分别采用比色法和酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)测定海马组织单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)和5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)含量。结果芥酸酰胺显著增加小鼠高架零迷宫和水迷宫实验中的开臂进入次数、开臂滞留时间及缩短寻找目标的潜伏期;降低海马组织中MAO活性,增高NE和5-HT的含量。结论芥酸酰胺对小鼠可能有一定的抗焦虑样作用,其机制可能与调节海马组织单胺类神经递质有关。

  2017年04期 v.34;No.255 333-337页 [查看摘要][在线阅读][下载 706K]
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临床药学

• 不同密度单唾液酸四己糖神经节苷脂修饰乳剂比格犬体内药动学

  王旭玲;苏钰清;宋艳志;李博群;全晶晶;邓意辉;

  目的研究不同密度单唾液酸四己糖神经节苷脂(monosialotetrahexosylganglioside,简称GM1)修饰乳剂比格犬体内药动学。方法制备GM1修饰密度(GM1与卵磷脂的摩尔百分比)为10%、30%和50%乳剂(GM1-CEs),并对GM1实际修饰密度进行测定。考察不同密度GM1修饰乳剂、GM1胶束与普通乳剂混合物(CEs+mGM1)比格犬体内的药动学行为。结果10%、30%和50%GM1修饰乳剂的实际修饰密度分别为7.67%、19.85%和30.01%。10%、30%和50%GM1-CEs的AUC_((0-12 h))分别是普通乳剂的1.46、2.19和2.54倍,其t_(1/2β)分别是普通乳剂的1.17、1.61和2.02倍。CE+10%mGM1、CE+30%mGM1和CE+50%mGM1的AUC_((0-12 h))分别是普通乳剂的1.05、1.10和1.19倍,其t_(1/2β)分别是普通乳剂的1.07、1.10和1.11倍。结论随GM1修饰密度增加,其修饰乳剂的循环时间延长,且未修饰于乳剂表面的GM1胶束溶液并不影响普通乳剂在比格犬体内的药动学行为。

  2017年04期 v.34;No.255 338-344页 [查看摘要][在线阅读][下载 804K]
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• UPLC-MS/MS法测定帕拉米韦在大鼠体内的药物动力学

  黄贵莲;金鑫;黄滔;孔祥生;

  目的建立测定帕拉米韦在大鼠血浆中药物浓度的UPLC-MS/MS的方法,并且将这种方法用于帕拉米韦口服和静脉注射后大鼠体内的药动学。方法色谱柱为C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),使用梯度洗脱来分离被检测的物质,通过沉淀蛋白方法处理被测的血浆样品,采用多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)的方法对被测的样品进行扫描和检测。结果在线性范围内,帕拉米韦的线性关系良好,准确度为-8.0%~+8.0%之间,日内RSD<7.1%且日间RSD<7.1%,平均提取回收率>85%,基质效应为90%~110%。结论该方法简单易操作,适合于帕拉米韦在大鼠体内的药动学研究。

  2017年04期 v.34;No.255 345-349页 [查看摘要][在线阅读][下载 574K]
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综述

• 傅立叶变换离子回旋共振质谱法在药学领域的应用进展

  宋爱华;李文;韩飞;

  目的综述近年来傅立叶变换离子回旋共振质谱法在药学领域的应用进展。方法根据29篇相关文献,对傅立叶变换离子回旋共振质谱仪的基本构造、基本工作原理、主要技术参数及其在药学研究领域中的应用进行了简要综述。结果该质谱法在小分子化合物精确分子量测定、中药复杂体系化学成分分析、蛋白质组学和代谢组学中已取得了较为广泛的应用。结论傅立叶变换离子回旋共振质谱法因其独特的设计、超高的分辨率和质量准确度,适用于药学研究领域。

  2017年04期 v.34;No.255 350-356页 [查看摘要][在线阅读][下载 712K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-0876),创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主

  2017年04期 v.34;No.255 272页 [查看摘要][在线阅读][下载 434K]
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• 《沈阳药科大学学报》“抗肿瘤药物研究专刊”征稿

  <正>为了纪念《沈阳药科大学学报》创刊60周年,本刊编辑部拟于2017年9月出版"抗肿瘤药物研究专刊",内容涉及抗肿瘤药物研究领域中具有创新性的研究成果,包括药剂、药物化学、天然药物化学、药物分析、药理、临床药学、生物药学等方向,原创性的实验研究、以及综述类文章均可。特别欢迎来稿探讨有关抗肿瘤药物研究的热点、靶点及新机制,以期对该领域研究人员的工作有所帮助和启示。

  2017年04期 v.34;No.255 296页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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• 《沈阳药科大学学报》荣获2016年度中国高校优秀科技期刊

  <正>2016年11月23日,由中国高校科技期刊研究会举办的"2016年度高校杰出百佳优秀科技期刊"评比工作发布遴选结果,《沈阳药科大学学报》荣获中国高校优秀科技期刊。此次共评选出杰出科技期刊20种、百佳科技期刊104种、优秀科技期刊254种、编辑出版质量优秀科技期刊69种。这是本刊继2012年荣获第四届中国高校优秀科技期刊奖后,再次获此殊荣。感谢广大作者及读者一直以来对

  2017年04期 v.34;No.255 307页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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• 关于征集《沈阳药科大学学报》创刊60年刊发论文获奖情况的启事

  <正>《沈阳药科大学学报》是由沈阳药科大学主办的学术性医药类科技期刊。2017年是《沈阳药科大学学报》创刊60周年,届时本刊将召开《沈阳药科大学学报》创刊60周年纪念活动和学术研讨会。为了进一步了解《沈阳药科大学学报》创办60年来刊发的论文对学术界的影响力和对医药企业的指导和推动作用等方面的相关信息,充实创刊60周年庆祝活动的内容,现向广大专家、作者和读者诚意征集

  2017年04期 v.34;No.255 349页 [查看摘要][在线阅读][下载 67K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与科研实践方面的最新动态和

  2017年04期 v.34;No.255 357页 [查看摘要][在线阅读][下载 487K]
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