沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 7-乙基-10-羟基喜树碱聚合物胶束的肿瘤靶向性研究

    贾纳;刘佳;顾艳丽;

    目的研究7-乙基-10-羟基喜树碱/聚乙二醇-聚天冬氨酸聚合物胶束(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin/polyethylene glycol-polyaspartic acid polymer micelles,SN-38/PEG-pasp)在荷瘤小鼠体内的组织分布特点。方法采用LC-MS法测定荷瘤小鼠血浆和组织中7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,SN-38)的质量浓度,并用SPSS13.0统计学软件对测定的数据进行分析。结果药物在肿瘤组织中相对摄取率(r_e)达到10,远远高于其他组织,除去肝其余组织作为非靶向组织时,肿瘤的靶向效率(t_e)均大于1,呈现出明显的肿瘤靶向特征,胶束组药物在体内质量浓度排布顺序:肿瘤>肝>肺>脾>肾>心>血。结论 SN-38/PEG-pasp在肿瘤组织中药物浓度明显高于除肝脏外的其他各组织,具有明确的肿瘤靶向性。

    2018年02期 v.35;No.265 83-88页 [查看摘要][在线阅读][下载 1786K]
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药物化学

  • 三尖杉化学成分的分离与鉴定

    冯庆梅;陈刚;裴月湖;

    目的研究三尖杉的化学成分,以期分离得到具有活性的新天然产物。方法采用体积分数为95%的乙醇提取三尖杉,萃取得到乙酸乙酯层,并采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法和制备HPLC法对其化学成分进行分离与纯化,并根据理化性质、NMR等波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为20-羟基蜕皮激素(20-hydroxyecdysone,1)、罗汉松甾酮(makisterone A,2)、7,8-二氢-20羟基蜕皮激素(7,8-dihydro-20-hydroxyecdysone,3)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-8-O-β-D-葡萄糖黄酮苷(5,4'-dihydroxy-7-methoxy-8-O-β-D-glucosyl-flavone,4)、5-O-β-D-葡萄糖芹黄素(apigenin-5-O-β-D-glucoside,5)、3-O-β-L-鼠李糖槲皮素(quercetin-3-O-β-Lrhamnopyranosid,6)。结论 6个化合物均为首次从三尖杉中分离得到。

    2018年02期 v.35;No.265 89-91+97页 [查看摘要][在线阅读][下载 708K]
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  • 3-去氮腺苷类似物的合成及抗肿瘤活性

    刘连;黄笑玲;孙平华;郭嘉亮;

    目的探讨3-去氮腺苷类似物的抗肿瘤细胞增殖活性及初步的构效关系和作用机制。方法以2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶为起始原料设计合成新型3-去氮腺苷类似物,考察化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制作用。结果与结论合成了12个目标化合物及中间体,其结构经~1H-NMR,~(13)C-NMR和ESI-MS表征。体外抗肿瘤活性研究显示,活性最好的化合物7a和10a对A549细胞的体外抗肿瘤活性IC_(50)分别是9.23μmol·L~(-1)以及11.44μmol·L~(-1),说明了这两个3-去氮腺苷类似物与阳性对照相比具有更好的抗肿瘤细胞增殖活性。

    2018年02期 v.35;No.265 92-97页 [查看摘要][在线阅读][下载 961K]
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药物分析

  • 高效液相色谱法测定左卡尼汀原料中的有关物质

    蒋丹丹;李沫;于明;王淼;赵春杰;

    目的建立HPLC法测定左卡尼汀中有关物质。方法采用Thermo APS-2 HYPERSIL色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(含磷酸二氢钾质量浓度为6.81 g·L~(-1),用氢氧化钠试液调节pH值至4.7)-乙腈(体积比为35∶65);检测波长为205 nm;柱温为30℃;流速为1m L·min~(-1)。结果左卡尼汀和杂质A得到有效分离,分离度>1.5,流动相不干扰测定;左卡尼汀的检出限和定量限分别为15μg·L~(-1)和50μg·L~(-1),左卡尼汀杂质A的检出限为0.19μg·L~(-1);杂质A在质量浓度0.95~47.5μg·L~(-1)内线性关系良好(r=0.999 3)。结论建立的方法可用于左卡尼汀原料中有关物质的测定。

    2018年02期 v.35;No.265 98-102页 [查看摘要][在线阅读][下载 1541K]
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  • UPLC-MS/MS法测定冠心舒通胶囊中多种活性成分的含量及药物质量评价

    左莉华;胡玉荣;周霖;孙志;姜晓芳;刘新;康建;张晓坚;

    目的建立同时测定冠心舒通胶囊中11种活性成分含量的UPLC-MS/MS分析方法,并采用主成分分析技术综合评价其药物质量。方法采用UPLC-MS/MS法分析检测,色谱柱为Acquity UPLCBEH C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.8μm)柱,流动相为乙腈-体积分数0.1%甲酸水,梯度洗脱,流速为0.2 m L·min~(-1);ESI正、负离子同时采集,除熊果酸为选择离子监测(selected ion monitor,SIR)外,其余10种成分均为多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM);多批次冠心舒通胶囊含量测定结果采用多元数据处理软件SIMCA14.0进行主成分分析,并评价其质量。结果在优化的色谱质谱条件下,丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA和熊果酸分别在质量浓度10.0~100.0 mg·L~(-1)、45.0~450.0 mg·L~(-1)、3.0~30.0 mg·L~(-1)、1.0~10.0 mg·L~(-1)、9.0~90.0 mg·L~(-1)、100.0~1 000.0 mg·L~(-1)、10.0~100.0 mg·L~(-1)、10.0~100.0 mg·L~(-1)、25.0~250.0 mg·L~(-1)、9.0~90.0 mg·L~(-1)和3.0~30.0 mg·L~(-1)内呈良好线性关系(r≥0.999 6);加样回收率为98%~101%;10批冠心舒通胶囊平均含量分别为1.269、2.708、0.359、0.141、1.125、14.951、0.664、0.787、2.489、0.681和0.249 mg·g~(-1)。结论作者建立的UPLC-MS/MS法可用于冠心舒通胶囊中多种主要活性成分的快速测定;含量测定结果表明不同批次冠心舒通胶囊总体质量较为稳定,结果分析使用的主成分分析法可从整体上综合评价药物质量,为冠心舒通胶囊的质量控制研究提供新的科学依据和数据处理方法。

    2018年02期 v.35;No.265 103-110页 [查看摘要][在线阅读][下载 2563K]
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  • UPLC法测定逐瘀通窍口服液中10种有效成分的含量

    万书彤;杨惠琳;佟彤;吴博;毕开顺;贾英;

    目的建立超高效液相色谱法同时检测逐瘀通窍口服液中原儿茶醛、苦杏仁苷、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、甘草酸铵和α-细辛醚10种成分的含量。方法采用HSS T3色谱柱(ODS,C_(18),100 mm×2.1 mm,1.8μm),以乙腈-体积分数0.4%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min~(-1),柱温为30℃,检测波长为210 nm,进样量为2μL。结果 10种有效成分均呈良好线性关系,r均大于0.999,方法精密度、重复性RSD均小于2.0%,24 h内稳定性良好,平均加样回收率为97.63%~104.09%,RSD均小于2.0%。结论所建立的UPLC方法可用于逐瘀通窍口服液的质量控制。

    2018年02期 v.35;No.265 111-117页 [查看摘要][在线阅读][下载 2247K]
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  • LC-MS/MS法同时测定大鼠组织中替格瑞洛及代谢物的质量浓度

    郑国艳;刘茜;聂金凤;赵丛俏;王慧莹;

    目的建立LC-MS/MS法同时测定大鼠组织中替格瑞洛及其代谢物AR-C124910XX质量浓度的方法,并应用于替格瑞洛及其代谢物组织分布的研究。方法组织样品采用乙醚提取,Agilent XDB-C_(18)柱分离;流动相为甲醇-乙腈-体积分数0.1%甲酸水溶液(体积比50∶20∶30),流速为0.7 m L·min~(-1);质谱采用MRM多反应检测模式,正离子方式检测。结果替格瑞洛在0.1~50μg·g~(-1)内线性关系良好,日间、日内精密度RSD均不大于12.7%;AR-C124910XX在0.05~20μg·g~(-1)内呈良好线性关系,日间、日内精密度RSD均不大于10.7%。结论该法适合于测定大鼠组织中替格瑞洛及其代谢物的质量浓度,并为替格瑞洛的进一步临床研究奠定基础。

    2018年02期 v.35;No.265 118-124页 [查看摘要][在线阅读][下载 4345K]
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  • 毛细管气相色谱法测定替格瑞洛中溶剂残留量

    黄灵勇;王爱明;尹路遥;姜建奇;王东凯;

    目的建立毛细管气相色谱法测定替格瑞洛中7种有机溶剂残留量。方法采用DB-624色谱柱(60 m×0.53 mm,3.0μm),氮气作为载气,采用氢火焰离子化检测器检测,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,以正己烷为内标物,检测替格瑞洛原料药中残留溶剂。结果二氯甲烷、甲醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、正庚烷、乙醇和醋酸线性关系良好(r=0.999 0~0.999 6),平均回收率为99.0%~101.1%,定量限分别为4.23、3.00、2.50、1.44、1.00、2.00和5.01 mg·L~(-1)。结论建立的方法适用于替格瑞洛中7种残留溶剂的同时测定。

    2018年02期 v.35;No.265 125-130页 [查看摘要][在线阅读][下载 639K]
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  • RP-HPLC法测定枸橼酸托法替尼含量及有关物质

    孙丽娇;吕明明;高爽;孙晓阳;陈明明;陈晓辉;

    目的建立测定枸橼酸托法替尼含量及有关物质的RP-HPLC法。方法使用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-磷酸盐缓冲液(p H 7.0)为流动相(含量测定采用等度洗脱,体积比25∶75;有关物质测定采用梯度洗脱),流速1.0 m L·min~(-1),检测波长289 nm,柱温30℃。结果在含量测定色谱条件下,托法替尼在质量浓度10.0~60.0 mg·L~(-1)内呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.5%(n=9);在有关物质测定色谱条件下,托法替尼与各杂质能够得到良好的分离;杂质A~E在质量浓度0.16~1.6 mg·L~(-1),杂质F在质量浓度0.32~1.6 mg·L~(-1)内呈良好的线性关系,杂质A~F的r≥0.999 7。结论该方法可用于枸橼酸托法替尼的含量测定及有关物质的控制。

    2018年02期 v.35;No.265 131-137页 [查看摘要][在线阅读][下载 1760K]
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药理

  • 人源化抗人TNF-α单克隆抗体在转基因小鼠体内的药效学实验

    袁杰;吴英良;苏冬梅;

    目的研究人源化抗人肿瘤坏死因子-α单克隆抗体(recombinant humanization anti-human tumor necrosis factorαmonoclonal antibody,rhTNF-McAb)对人TNF-α转基因小鼠自发性关节炎的治疗作用。方法以市售药物Adalimumab为阳性药物,通过给予不同剂量的rhTNF-McAb对转基因小鼠的自发性足肿胀度、小鼠四肢综合肌力和踝关节组织病理学变化,用ELISA法检测小鼠体内人TNF-α质量浓度、血药质量浓度和抗药物抗体质量浓度。结果rhTNF-McAb(0.5 mg·kg~(-1),1.5 mg·kg~(-1),4.5 mg·kg~(-1))腹腔给药对人TNF-α转基因小鼠的自发性足肿胀有显著的治疗作用,并呈现明显的剂量依赖性关系,作用机制与阳性药物Adalimumab一致。但rhTNF-McAb在小鼠体内的清除情况,产生抗药物抗体的滴度与Adalimumab明显不同。结论rhTNF-McAb可以显著的抑制人TNF-α,并且其疗效更优于已上市类似药物Adalimumab。

    2018年02期 v.35;No.265 138-144页 [查看摘要][在线阅读][下载 1611K]
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临床药学

  • 临床医师主导的复方水杨酸甲酯搽剂药品重点监测研究

    王爽;李宏伟;付玉平;

    目的以临床医师为主要实施者对已上市药品复方水杨酸甲酯搽剂在人群中进行药品重点监测,对监测效果和第三方机构在监测中的作用进行研究。方法随机选取因运动系统疼痛就诊于骨科、康复科、中医风湿免疫科和军人外科门诊的患者200例,予复方水杨酸甲酯搽剂进行对症治疗,给药时记录患者一般情况及诊断、治疗方案,在用药第7、37天进行随访,调查不良反应的发生率及治疗效果改善情况;研究过程以临床医师为主要实施者,引入第三方机构对药品重点监测的实施进行技术支持及监督。结果药品重点监测开展顺利,临床医师可按要求完成相关工作,第三方机构的引入有助于确保监测工作的顺利开展;本监测中发现并确定不良反应1例,不良反应发生率为0.5%,所有患者的视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)由6.11分下降至2.13分。结论以临床医师作为主要实施者并引入第三方机构进行药品重点监测的模式有助于该监测的实施;复方水杨酸搽剂在人群中不良反应发生率较低,能有效减轻疼痛。

    2018年02期 v.35;No.265 145-147+154页 [查看摘要][在线阅读][下载 107K]
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生物药学

  • 质量源于设计在PEG-干扰素交联和纯化中的应用

    王晓山;苏鸿声;

    目的考察质量源于设计(quality by design,Qb D)理念在聚乙二醇化干扰素(PEGylated Interferon)的交联和纯化工艺优化中的应用。方法使用统计学实验设计(design of experiment,DOE)的方法,以单修饰干扰素的比例为关键质量属性,研究并优化PEG-干扰素交联和纯化工艺的关键参数及其水平,并对优化的工艺参数进行验证。结果交联后单修饰干扰素的比例为45%,纯化后单修饰干扰素的SEC-HPLC纯度为98.42%,试验结果基本与预期相符。结论 Qb D理念可以应用在PEG-干扰素交联和纯化工艺开发中。

    2018年02期 v.35;No.265 148-154页 [查看摘要][在线阅读][下载 1335K]
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综述

  • 雌激素及其代谢产物分析方法的研究进展

    李丹;曾光尧;周应军;

    目的综述雌激素及其代谢产物的分析方法。方法查阅相关文献36篇,系统阐述了生物样本中雌激素及其代谢产物的前处理方法,包括水解法、萃取法、衍生化方法以及其分析方法,包括免疫分析法、气相色谱-质谱联用法及液相色谱-质谱联用法。结果免疫分析法具有高灵敏度、高通量等特点,但是容易出现交叉反应,准确性欠佳;气相色谱-质谱联用法在生物样品的雌激素类成分分析中应用广泛,但其预处理过程较为繁琐;液相色谱-质谱联用法具有强专属性、高灵敏度、高准确性和强重复性等特点,特别适用于体系组分复杂、干扰严重的样品中痕量组分的分析测定。结论液相色谱-质谱联用技术为临床上检测内源标志性雌激素类化合物提供了一种简便、快速、可靠的定性、定量分析方法,对乳腺癌的预测、预防和治疗有重大意义。

    2018年02期 v.35;No.265 155-162页 [查看摘要][在线阅读][下载 260K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-0876),创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授

    2018年02期 v.35;No.265 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 428K]
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  • 药学类期刊发展论坛暨庆祝《沈阳药科大学学报》创刊六十周年学术研讨会成功召开

    <正>2017年12月8日,为庆祝《沈阳药科大学学报》创刊60周年,由沈阳药科大学主办,期刊编辑部承办,吉林敖东药业集团延吉股份有限公司、辽宁药联制药有限公司和江苏先声药业集团协办的"药学类期刊发展论坛暨庆祝《沈阳药科大学学报》创刊六十周年学术研讨会"在沈阳药科大学南校区图书馆一

    2018年02期 v.35;No.265 88页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K]
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  • 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

    <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品药学、环境科学和医疗器械栏目,具体要求如下:食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性

    2018年02期 v.35;No.265 124页 [查看摘要][在线阅读][下载 64K]
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  • 沈阳药科大学主办的《亚洲药物制剂科学(英文)》被SCI收录

    <正>《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》(亚洲药物制剂科学,简称AJPS),沈阳药科大学期刊编辑部10月14日收到Clarivate Analytics(科睿唯安,原汤森路透集团)的通知,经过严格评审,AJPS从2015年第1期起被SCIE(Science Citation Index Expanded)收录,近日AJPS将从ESCI(Emerging Sources Citation Index)数据库转移到SCIE数据库。AJPS是国内第一本被SCIE收录的药剂学学术期刊,是继《中国

    2018年02期 v.35;No.265 144页 [查看摘要][在线阅读][下载 73K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的

    2018年02期 v.35;No.265 163页 [查看摘要][在线阅读][下载 477K]
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