沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 手性薄荷醇酯衍生物对美托洛尔经皮促渗透作用的考察

    王天涯;王春艳;李杨;赵利刚;韩刚;

    目的考察在肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中,合成得到的手性薄荷醇酯衍生物对美托洛尔(metoprolol,META)渗透行为的影响。方法采用卧式双室扩散池,进行离体兔皮的体外经皮渗透试验。结果分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇庚酸酯(l-M-HEP,d-M-HEP)、薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC,d-M-DEC)、薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD,d-M-DOD)、薄荷醇十四酸酯(l-M-TET,d-MTET)、薄荷醇油酸酯(l-M-OA,d-M-OA)及薄荷醇硬脂酸酯(l-M-STE,d-M-STE)。在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统中,只有癸酸薄荷醇酯(l-M-DEC,d-M-DEC)和月桂酸薄荷醇酯(l-M-DOD、d-M-DOD)对META有显著的促透作用(P<0.05);而制成压敏胶型贴剂后,手性薄荷醇酯衍生物对META促透作用排序:l-M-DEC>d-M-DOD≈l-M-DOD>d-M-DOD。结论手性薄荷醇酯衍生物作为促透剂(penetration enhancers,PE)在不同系统对META的促透能力不同。

    2018年03期 v.35;No.266 163-169页 [查看摘要][在线阅读][下载 890K]
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药物化学

  • 恩诺沙星C-3上1,2,4-三唑硫基乙酰腙类化合物的合成及抗肿瘤活性

    李书平;姜亚玲;王蕊;胡国强;

    目的基于氟喹诺酮的作用机制和结构特征设计抗肿瘤氟喹诺酮化合物。方法 1,2,4-三唑杂环作为恩诺沙星C-3上羧基的电子等排体,硫基乙酰腙作为功能修饰侧链,设计合成了新的1,2,4-三唑硫基乙酰腙类氟喹诺酮C-3衍生物(7a-7l),其结构经元素分析和光谱数据确证,用M TT[3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide]方法评价了体外对SMMC-7721、L1210和HL60共3种癌细胞的抗增殖活性。结果合成了12个新目标物,对3种癌细胞抗肿瘤活性强于母体恩诺沙星。构效关系表明,2-羟基苯环基或吸电子基取代苯基类化合物的活性强于其他取代基的化合物,其中对SMMC-7721细胞的活性与对照阿霉素相当。结论硫基乙酰腙功能基修饰的1,2,4-三唑杂环替代氟喹诺酮C-3上羧基有利于提高抗肿瘤活性。

    2018年03期 v.35;No.266 170-175页 [查看摘要][在线阅读][下载 1022K]
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药物分析

  • HPLC法测定氟芬那酸丁酯软膏的有关物质

    彭燕;赵小峰;赵小宁;王维惠;王喃喃;鞠涛;

    目的建立用于氟芬那酸丁酯软膏有关物质测定的HPLC法,为建立氟芬那酸丁酯软膏的质量控制标准提供依据。方法采用梯度洗脱,流速:1.0 m L·min-1,检测波长:287 nm,柱温:35℃,进样量:20μL。结果在所建立的色谱条件下,氟芬那酸丁酯能与各杂质得到有效分离,杂质I、杂质II在各自质量浓度范围内线性关系良好(r>0.999);平均回收率分别为94.4%、96.4%。结论本方法可用于氟芬那酸丁酯软膏的质量控制。

    2018年03期 v.35;No.266 176-180页 [查看摘要][在线阅读][下载 1149K]
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  • 甲磺酸沙芬酰胺的杂质分析与控制

    付蓉;于洋;赵新;赵春杰;

    目的从甲磺酸沙芬酰胺粗品中富集关键杂质并使用LC-MS推测其结构,利用HPLC法建立这些关键杂质的测定方法。方法采用柱分离的方法分离出3个杂质,使用LC-MS测得质荷比和主要碎片离子,以Waters Symmetry Sheild C8(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,含1 mg·L~(-1)辛基硫酸钠的25 mmol·L~(-1)的KH_2PO_4缓冲溶液-乙腈为流动相,检测波长:228 nm,柱温:35℃建立色谱条件。结果在拟定的色谱条件下,3个关键杂质在考察的质量浓度范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.999),检测限为106~172μg·L~(-1),定量限为330~575μg·L~(-1),平均回收率为94.2%~103.4%,重复性及日间精密度小于2.0%。结论本方法可用于甲磺酸沙芬酰胺的关键杂质的质量控制。

    2018年03期 v.35;No.266 181-187页 [查看摘要][在线阅读][下载 1658K]
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  • HPLC法同时测定金刺参九正合剂中4种有效成分

    白志文;刘声菊;李莉;岑锐;周永芝;伍庆;

    目的建立HPLC法同时测定金刺参九正合剂中维生素C、没食子酸、儿茶素和表儿茶素的方法。方法采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为甲醇(A)-体积分数为0.03%的磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速:0.7 m L·min-1,检测波长:220nm,柱温:30℃。结果维生素C、没食子酸、儿茶素和表儿茶素分别在质量浓度142.8~1 428 mg·L~(-1)、3.500~35.00 mg·L~(-1)、21.60~216.0 mg·L~(-1)和0.900 0~9.000 mg·L~(-1)内呈良好的线性关系(r≥0.999 1,n=6),平均回收率分别为99.8%(RSD=0.3%,n=9)、98.0%(RSD=1.0%,n=9)、99.7%(RSD=0.3%,n=9)和98.0%(RSD=1.1%,n=9)。结论该方法为该制剂的质量控制提供了理论支撑。

    2018年03期 v.35;No.266 188-192+198页 [查看摘要][在线阅读][下载 1205K]
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  • 马钱子致大鼠肾毒性作用部位的化学成分

    张美玉;陈明明;张克霞;程烨哲;陈晓辉;

    目的探讨马钱子致大鼠肾损伤的作用部位,并对具有肾毒性作用部位的主要指标成分进行提取分离和含量测定。方法以关木通为阳性对照,观察马钱子总生物碱、非生物碱单次给药对大鼠肾脏作用的组织病理切片,以明确肾毒性作用部位;采用高效液相色谱(HPLC)法对总生物碱中分离得到的化合物进行含量测定。结果马钱子总生物碱组中可见大鼠肾小管上皮浊肿、肾小球肿大水肿,非生物组无损伤。结论马钱子总生物碱是马钱子致大鼠肾损伤的作用部位;马钱子总生物碱中士的宁、马钱子碱、4-羟基依卡精和奴弗新的质量分数分别为33.1%、25.9%、2.9%和2.0%。

    2018年03期 v.35;No.266 193-198页 [查看摘要][在线阅读][下载 1183K]
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  • 基于UPLC-MS技术的阿尔茨海默病模型大鼠尿液代谢组学

    张翠;台晶杰;崔文静;金艺;徐海燕;袁波;

    目的基于代谢组学研究策略,研究大鼠尿液中内源性代谢物的变化,探寻与阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)相关的潜在生物标志物,为AD的临床诊断提供新的思路。方法大鼠双侧海马注射凝聚态β淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)建立AD模型,采用超高效液相色谱质谱联用(UPLCMS)技术对模型组和假手术组大鼠尿液代谢物谱进行分析测定,以OPLS(orthogonal partial least squares)方法对得到的数据进行统计学分析,研究2组之间内源性代谢产物的差异。结果经OPLS分析,2组大鼠尿液的代谢特征存在明显差异,发现了8个与AD相关的潜在生物标志物(含有2个未知化合物)。与假手术组相比,AD模型组大鼠尿液中苯丙氨酸、苯乙酰甘氨酸、N2-琥珀酰-L-鸟氨酸、高香草酸的含量明显升高(P<0.05,P<0.01),而肌酸酐、异戊酰丙氨酸含量则明显降低(P<0.01)。结论 AD模型组大鼠与假手术组大鼠在尿液代谢水平上具有明显差异,具有明显变化的代谢物(苯丙氨酸、苯乙酰甘氨酸、N2-琥珀酰-L-鸟氨酸、高香草酸、肌酸酐、异戊酰丙氨酸)有可能作为AD潜在的尿液生物标志物,为AD的早期临床诊断和治疗提供参考。

    2018年03期 v.35;No.266 199-206页 [查看摘要][在线阅读][下载 1629K]
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  • HPLC梯度洗脱联合波长切换法测定龟鹿补肾胶囊中7种成分的含量

    席艳;

    目的建立HPLC法同时测定龟鹿补肾胶囊中的7种成分。方法采用Alltima C18色谱柱;以乙腈-体积分数0.2%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;切换波长检测,检测波长分别为330 nm(麦角甾苷、吉奥诺苷B1)和270 nm(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷I);流速:0.8 m L·min-1;柱温:30℃。结果 7种成分的质量浓度与峰面积在测定范围内均呈良好的线性关系(r>0.999);平均加样回收率及相应的RSD分别为98.7%(1.6%)、97.9%(1.3%)、99.6%(0.8%)、97.7%(0.5%)、99.3%(1.4%)、96.9%(0.8%)和100.3%(0.6%)。结论本文作者建立的HPLC波长切换法同时测定龟鹿补肾胶囊中麦角甾苷、吉奥诺苷B1、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I,为龟鹿补肾胶囊质量的全面评价提供了科学依据。

    2018年03期 v.35;No.266 207-212页 [查看摘要][在线阅读][下载 1603K]
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  • UPLC-MS法测定Beagle犬血浆中丁咯地尔和主要代谢物及其在药代动力学研究中的应用

    杨学欣;孙璐;徐静静;宋楠楠;路橦;李乐道;李晨旭;

    目的建立快速灵敏的超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)法,研究Beagle犬分别以9.6、19.2、28.8 mg·kg-1的剂量经口给药盐酸丁咯地尔后,丁咯地尔及主要代谢物O-去甲基丁咯地尔在健康Beagle犬体内的药物代谢动力学行为。方法采用甲醇沉淀蛋白法进行血浆样品预处理,Acquity UPLC BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,甲醇-5 mmol·L~(-1)醋酸铵(含体积分数为0.05%的甲酸)为流动相,梯度洗脱。采用ESI源正离子模式对血浆样品中丁咯地尔及其代谢物进行浓度检测,计算药代动力学参数。结果血浆中丁咯地尔和O-去甲基丁咯地尔的质量浓度分别在20.0~4 000.0μg·L~(-1)和2.0~400.0μg·L~(-1)内线性关系良好,日内、日间精密度RSD均不超过10.4%,提取回收率为90.4%~96.3%,基质效应为93.2%~97.0%。丁咯地尔及O-去甲基丁咯地尔血浆样品在所考察的储存条件下均可保持稳定。结论该方法适用于丁咯地尔及O-去甲基丁咯地尔在Beagle犬体内的药物代谢动力学研究。Beagle犬给药9.6~28.8 mg·kg-1剂量内,丁咯地尔药物代谢动力学行为呈线性关系,O-去甲基丁咯地尔药动学行为呈非线性关系。

    2018年03期 v.35;No.266 213-220页 [查看摘要][在线阅读][下载 1642K]
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  • RP-HPLC-UV法同时测定兔儿伞中3种黄酮苷类成分的含量

    夏岩石;杨建峰;韩成花;白玉华;仇维华;何法;

    目的建立反相高效液相色谱法同时测定兔儿伞药材中大豆苷、异槲皮苷和槲皮苷共3个黄酮苷类成分的含量。方法采用Hypersil ODS-2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-体积分数0.3%磷酸水溶液为流动相,进行梯度洗脱,流速为1.0 m L·min-1,检测波长360 nm,柱温30℃。结果标准曲线线性关系良好(r>0.999 2),精密度,稳定性和重复性实验均符合要求,加样回收率为97.38%~103.30%;对不同产地的兔儿伞药材进行了含量测定,上述3个黄酮苷类成分均能达到基线分离。结论本方法可用于兔儿伞药材的质量控制,同时对于兔儿伞药材的道地性分析也提供了科学依据。

    2018年03期 v.35;No.266 221-225页 [查看摘要][在线阅读][下载 1271K]
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药理

  • 乳岩宁联合依西美坦调控荷瘤裸鼠能量代谢的机制

    程思谟;高宏;殷东风;

    目的探究乳岩宁联合依西美坦通过PI3k-AKT通路对乳腺癌荷瘤裸鼠能量代谢的调控机制。方法建立乳腺癌(MDA-MB-435)荷瘤裸鼠模型后,分为空白对照组、乳岩宁组、依西美坦组、联合组(依西美坦+乳岩宁组),每天灌胃给药1次,持续21 d。取材,称取各组瘤体质量。采用Western blotting法测定各组PI3k-AKT蛋白的表达。采用实时荧光定量RT-PCR法检测各组m TOR、HIF-1、LDH-A、GLUT1基因表达。结果瘤质量:与对照组比较,乳岩宁组、依西美坦组和联合组的瘤体质量明显降低(P<0.05),其中联合组较中药组和西药组的瘤重有明显降低(P<0.05)。PI3k、AKT的蛋白表达:与对照组相比,中药组、西药组和联合组的PI3k、AKT的蛋白表达均明显下降(P<0.05)。联合组的PI3k和AKT的蛋白表达较中药组和西药组有明显下降(P<0.05)。m TOR、LDH、HIF和GLUT1基因表达:与对照组相比,中药组、西药组和联合组的m TOR、LDH、HIF和GLUT1基因表达均明显降低(P<0.05)。联合组的各项基因表达较中药组和西药组有明显下降(P<0.05)。结论乳岩宁联合依西美坦可能通过阻碍PI3k-AKT通路的激活,抑制下游基因m TOR、HIF-1、LDH-A和GLUT1的表达,以控制肿瘤细胞内糖酵解、蛋白质的合成以及新血管的形成等能量代谢活动,从而达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

    2018年03期 v.35;No.266 226-231页 [查看摘要][在线阅读][下载 1534K]
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  • 左旋紫草素联合顺铂对宫颈癌Hela细胞的抑制作用及其作用机制

    杜春双;王帅;张飞;于明欣;宋晓坤;王晨;

    目的探讨左旋紫草素(shikonin,SHK)联合顺铂(cisplatin,CDDP)对宫颈癌Hela细胞的抑制作用及作用机制。方法采用CCK-8法分别测定不同浓度的顺铂、紫草素和紫草素联合顺铂溶液对宫颈癌Hela细胞增殖的活性抑制作用;流式细胞仪测定紫草素联合顺铂后诱导宫颈癌Hela细胞凋亡的情况;Western blot检测Caspase-3蛋白表达情况。结果左旋紫草素对宫颈癌Hela细胞有抑制作用,24 h与48 h的IC50分别为1.05和0.89 mg·L~(-1)。紫草素联合顺铂作用于Hela细胞48 h后,细胞数量明显变少,胞体变圆,缩小,出现明显的细胞凋亡现象;不同浓度的紫草素联合顺铂作用于Hela细胞,24 h/48 h的IC50值(0.15 mg·L~(-1)SHK+CDDP 2.82 mg·L~(-1)/1.87 mg·L~(-1);0.3 mg·L~(-1)SHK+CDDP 2.43 mg·L~(-1)/1.52 mg·L~(-1);0.6 mg·L~(-1)SHK+CDDP 2.01 mg·L~(-1)/1.23 mg·L~(-1))明显低于顺铂(CDDP 3.54 mg·L~(-1)/2.78 mg·L~(-1))的IC50值,具有显著性差异(P<0.05);用流式细胞仪检测细胞凋亡率显示,随着紫草素浓度的增大,紫草素联合顺铂(1.2 mg·L~(-1)SHK+CDDP总凋亡率15.6%)细胞凋亡比率增高,与对照组顺铂(CDDP总凋亡率3.7%)相比,具有显著性差异(P<0.05)。0.3、0.6、1.2 mg·L~(-1)紫草素+顺铂分别作用Hela细胞48 h后,Western blot结果显示,Caspase-3随着紫草素浓度的增加,出现了明显的裂解活化,促进了凋亡。结论紫草素联合顺铂对宫颈癌Hela细胞有明显的抑制作用,其抑制作用与促进Hela细胞凋亡有关。

    2018年03期 v.35;No.266 232-237页 [查看摘要][在线阅读][下载 1733K]
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食品药学

  • 葡萄酒醒酒过程中酚类成分与抗氧化活性的变化

    吴迪;吴加辉;罗兰馨;崔艳;

    目的建立醒酒过程葡萄酒抗氧化活性与总多酚(total phenolics,TP)、总黄酮(total flavonoid,TF)、总原花青素(total procyanidins,TPA)以及单体酚之间的数学联系,确立葡萄酒抗氧化活性的物质基础及最佳醒酒条件。方法采用传统化学分析方法测定不同醒酒条件下葡萄酒中总多酚、总黄酮、总原花青素的含量;采用总还原能力测定法(cupric reducing antioxidant capacity,CUPRAC)、脂质过氧化抑制能力测定法(lipid peroxidation inhibition,TBARS)、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基能力测定法(2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl,DPPH)和清除超氧阴离子测定法(superoxide radical-scavenger activity,SRSA)测定葡萄酒醒酒样品的抗氧化活性;采用SPSS 16.0双变量相关分析方法探讨醒酒过程葡萄酒抗氧化活性与多酚类物质和单体酚类成分之间的相关性。结果总多酚、总黄酮、总原花青素及多种单体酚类与醒酒过程中葡萄酒抗氧化活性显著相关,是葡萄酒醒酒过程抗氧化活性发生变化的物质基础。结论葡萄酒醒酒过程中为了避免抗氧化活性发生变化,应尽量缩短醒酒时间、降低醒酒温度以及减少光照。

    2018年03期 v.35;No.266 238-244页 [查看摘要][在线阅读][下载 1208K]
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综述

  • CYP450酶抑制效应常用检测技术的研究进展

    阳美松;赖泳;

    目的综述细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶抑制效应常用检测技术。方法查阅国内外近几年相关文献73篇,对CYP450酶抑制效应常用检测技术进行分析和归纳总结。结果检测CYP450酶抑制效应常用体内及体外两种模型,体内模型主要通过临床实验或动物实验联合高效液相色谱质谱联用或其他检测方法,测定给药前后CYP450酶探针底物代谢产物的变化量,反映药物对酶的抑制效应;体外模型中,常用肝微粒体与药物及相应探针底物共孵育后,检测探针代谢产物变化量初步反应药物对酶抑制效应,再利用药物处理原代或转基因细胞,通过相应检测技术测定细胞内CYP450酶相应的基因及蛋白表达量来研究药物对酶抑制机制。结论 CYP450酶抑制效应检测技术已趋于完善,为药物药代动力学和药效学研究提供了良好的保障。

    2018年03期 v.35;No.266 245-252页 [查看摘要][在线阅读][下载 1251K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmatceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主

    2018年03期 v.35;No.266 160页 [查看摘要][在线阅读][下载 425K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新

    2018年03期 v.35;No.266 253页 [查看摘要][在线阅读][下载 367K]
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