药剂

• 维生素C纳米乳处方优化及其经皮渗透性

  李彤;赵娜;史雨;徐璐;王中彦;

  目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)为主要辅料的纳米乳处方进行优化,筛选出最佳处方。以SD雄性大鼠离体皮肤作为透皮模型,采用水平双室扩散池,进行经皮渗透试验,紫外分光光度法测定维生素C含量。结果优化后最终纳米乳处方组成:IPM为1.25 g、Span80为1.25 g、TPGS为1.66 g、水为0.70 g、维生素C为15.40 mg。制得的纳米乳平均粒径为(21.2±2.7)nm(P.I.为0.453),电导率为0.325μm·cm~(-1),黏度为156 m Pa·s~(-1)。纳米乳经皮透过量是维生素C水溶液的39%,滞留量为其146%。结论该优化处方药物适合于皮肤局部给药。

  2018年07期 v.35;No.270 517-522页 [查看摘要][在线阅读][下载 865K]
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• 基于壳聚糖修饰介孔硅纳米载体负载抗肿瘤药物的控释

  袁宁宁;谢鹏波;李善吉;

  目的构建一种具有氧化还原刺激响应的核壳纳米载体(MSN-SS-CS/DOX),以增强抗肿瘤药物对细胞的抑制效果。方法壳聚糖(chitosan,CS)通过二硫键偶联到介孔硅纳米粒子表面,以阿霉素(adriamycin,DOX)为模型药物,构建负载抗肿瘤药物的具有氧化还原刺激响应的核壳纳米载体,表征其粒径、电位、微观形态和体外、胞内释放行为,并以细胞凋亡率和细胞活性评价其抗肿瘤细胞效果。结果纳米载体平均粒径在110 nm左右,具有明显的核壳结,并且内部介孔硅纳米粒子(mesoporous silica nanoparticles,MSNs)介孔结构有序;在肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽(glutathione,GSH)还原作用下,壳聚糖膜脱离纳米粒子表面,药物快速释放。MSN-SS-CS使胞内DOX累积浓度显著提高,细胞凋亡率上升了总数量的38.6%。结论所设计的纳米载体具有良好的生物安全性和氧化还原刺激响应性,有效控制抗肿瘤药物在肿瘤细胞内的靶向释放,抗肿瘤效果显著增强。

  2018年07期 v.35;No.270 523-529页 [查看摘要][在线阅读][下载 1428K]
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• 阿奇霉素微乳滴眼液的体外释放度特性

  沈小玲;江仁望;

  目的研究考察阿奇霉素微乳滴眼液体外释放行为。方法采用HPLC法测定人工泪液中阿奇霉素的含量,用不同的考察方法研究阿奇霉素微乳滴眼液的释药特性并进行比较,以阐明其释放机制,同时考察体外释放度的影响因素。结果 HPLC法能够准确测定阿奇霉素在泪液中的体外释放度,在10 h内释放稳定,释放机制为扩散和凝胶溶蚀共同作用。研究也显示处方工艺因素中的油相、乳化剂、HPMC、壳聚糖、制备温度和p H对体外释放度有不同程度的影响。结论阿奇霉素微乳滴眼液适宜采用反向透析法考察其体外释放行为,且能够达到较好的缓释效果,体外释放稳定。

  2018年07期 v.35;No.270 530-538页 [查看摘要][在线阅读][下载 479K]
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药物化学

• 芽孢杆菌PB08次级代谢产物的分离与鉴定

  郭木子;孙伊宁;潘华奇;黄升东;白皎;

  目的对土壤细菌Bacillus subtilis PB08的次级代谢产物进行研究。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS开放柱色谱、高效液相色谱等分离手段对所选定的流分进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对分离得到的化合物进行鉴定。结果共分离得到8个化合物,分别鉴定为:AI-77-C(1)、AI-77-F(2)、AI-77-H(3)、bacillcoumacin C(4)、amicoumacin B(5)、环(亮-丙)二肽[cyclo-(Leu-Ala),6]、环(羟脯-苯丙)二肽[cyclo-(Hyp-Phe),7]、环(羟脯-亮)二肽[cyclo-(Hyp-Leu),8]。结论化合物1-5为amicoumacin类异香豆素,化合物6-8为环二肽类化合物。其中化合物4,6-8为首次从该种细菌中分离得到。

  2018年07期 v.35;No.270 539-542+573页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K]
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• 富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成工艺

  张奇;郭明;赫畅;刘丹;张文宇;翟鑫;

  目的优化富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成工艺。方法以腺嘌呤和(R)-碳酸丙烯酯为起始原料,经缩合反应得到(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(4)后,再经过O-烃化、氢溴酸水解反应得到替诺福韦一水合物(6),进一步与氯甲基碳酸异丙酯进行O-烃化反应,最后与富马酸成盐得到目标产物富马酸替诺福韦二吡呋酯(1),其结构经MS、IR、~1H-NMR、~(13)C-NM R和二维谱确证。结果与结论采用该路线可大规模制备质量合格的目标产物,反应总收率达28.6%(以腺嘌呤计),较文献提高了4.6%,纯度为99.45%;该工艺原料廉价易得,反应条件温和,后处理简便,产物纯度高,适于工业化生产。

  2018年07期 v.35;No.270 543-546+556页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K]
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药物分析

• 顶空毛细管气相色谱法同时测定罗库溴铵起始物料LK-7中的8种残留溶剂

  张丽姝;佘东来;王淼;赵旻;赵春杰;

  目的采用顶空气相色谱法同时测定罗库溴铵起始物料LK-7中的8种残留溶剂。方法采用毛细管色谱柱Aglient DB-624(25 m×0.53 mm,3.0μm),程序升温,FID检测器,检测器温度:250℃,氮气为载气,流速:1.0 m L·min~(-1),采用顶空进样方式,进样口温度:200℃,顶空平衡温度:90℃,平衡时间:20 min。结果乙酸异丙烯酯、甲醇、二氯甲烷、三氯甲烷、吡啶、乙醚、2,4,6-三甲基吡啶、丙酮8种残留溶剂分别在0.030~0.301(r=1.000 0)、0.06~0.601(r=0.999 8)、0.013~0.126(r=0.999 8)、0.001~0.012(r=0.999 6)、0.004~0.041(r=0.999 8)、0.101~1.001(r=0.999 0)、0.004~0.042(r=1.000 0)、0.100~1.003 m L·min~(-1)(r=0.999 0)内线性关系良好,平均回收率分别为100.33%(RSD=1.04%)、93.68%(RSD=1.46%)、95.72%(RSD=1.67%)、91.03%(RSD=1.21%)、95.95%(RSD=1.34%)、91.77%(RSD=2.51%)、99.48%(RSD=0.89%)、95.42%(RSD=1.33%)。结论该方法可用于罗库溴铵起始物料中的残留溶剂检查。

  2018年07期 v.35;No.270 547-551页 [查看摘要][在线阅读][下载 433K]
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• HPLC法同时测定知葛胶囊中葛根素、马钱苷、芒果苷以及芦丁的含量

  崔灵;张丽姝;陈萌萌;赵旻;赵春杰;

  目的采用HPLC法测定知葛胶囊中葛根素、马钱苷、芒果苷以及芦丁的含量。方法采用Inertsil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相以甲醇-体积分数为0.1%的磷酸溶液进行梯度洗脱,流速:1 mL·min~(-1),检测波长:265 nm,柱温:35℃。结果葛根素、马钱苷、芒果苷、芦丁分别在10.0~50.0(r=0.999 9)、40.0~200.0(r=0.999 7)、5.0~25.0(r=0.999 4)、5.0~25.0 mg·L~(-1)(r=0.999 6)内线性关系良好;平均回收率分别为98.6%(RSD=1.2%)、100.2%(RSD=1.7%)、100.6%(RSD=1.1%)、98.9%(RSD=1.9%)。结论此方法可被用于知葛胶囊的质量控制。

  2018年07期 v.35;No.270 552-556页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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• HPLC法测定伏立康唑眼用凝胶中有关物质的含量

  李琳;刘家鑫;龙猜;赵冬梅;赵云丽;于治国;

  目的建立RP-HPLC法测定伏立康唑眼用凝胶中4种有关物质的含量。方法以伏立康唑为参照物,测定其有关物质(A、B、C和D)的相对保留时间和相对校正因子,同时用校正因子法和外标法测定4种有关物质含量,为验证方法的准确性,对2种方法测定的结果进行比较。结果有关物质(A、B、C和D)相对于主成分伏立康唑的相对保留时间分别为0.73、0.66、0.61和0.78;相对校正因子分别为1.10、0.50、0.38和1.37,校正因子法与外标法测定的结果无显著性差异。结论加校正因子的主成分自身对照法能够准确测定伏立康唑眼用凝胶中4种有关物质的含量。

  2018年07期 v.35;No.270 557-562+586页 [查看摘要][在线阅读][下载 437K]
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• 用Chiralpak IC柱分离4种碱性药物异构体

  温晓丽;石辛孺;海青梅;周冰捷;刘阳;郭兴杰;

  目的建立手性HPLC法分离苄氟噻嗪、甲氯噻嗪、卡维地洛和戊乙奎醚4种碱性药物异构体。方法使用Chiralpak IC手性固定相法,通过考察流动相中酸碱添加剂种类、极性醇类改性剂种类、流动相醇烷比例、柱温和流速等因素对异构体分离度的影响,对分离条件进行优化。结果在优化的色谱条件下,4种药物异构体均达到了基线分离。结论以Chiralpak IC柱为手性固定相的HPLC法适于分离上述4种碱性药物的异构体。

  2018年07期 v.35;No.270 563-567页 [查看摘要][在线阅读][下载 192K]
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• UPLC法同时测定参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量

  曹淑丽;赵春杰;蔡丽侠;荆敏琪;李一白;

  目的采用UPLC法,建立参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量测定方法。方法采用Universil XB-C8柱(150 mm×2.1mm,1.8μm),流动相为甲醇(A)-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(B),进行梯度洗脱,检测波长:254 nm,进样量:5μL,流速:0.2 ml·min~(-1),柱温:35℃。结果补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素质量浓度的线性分别为2.50~80.00、2.50~80.00、7.50~240.00、2.50~80.00 mg·L~(-1),相关系数分别为0.999 7、0.999 9、0.999 7、0.999 9,平均回收率分别为99.7%、98.5%、97.6%、100.3%,RSD分别为1.0%、0.8%、1.0%、1.2%(n=6)。结论本方法可为参苓白术散的质量控制提供实验依据。

  2018年07期 v.35;No.270 568-573页 [查看摘要][在线阅读][下载 266K]
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• 注射用硼替佐米仿制药与原研药质量一致性评价

  王瑞珣;杨文岭;史芳华;杨晓梅;刘然;李清;

  目的考察注射用硼替佐米仿制药(齐普乐)与原研药(万珂)的质量是否具有一致性。方法采用已建立的质量标准对注射用硼替佐米仿制药与原研药进行性质鉴别、杂质检查、含量测定等多方面质量指标的对比研究。结果注射用硼替佐米仿制药与原研药质量对比研究结果显示:二者各项检测指标均无显著性差异。结论实验结果显示,注射用硼替佐米仿制药与原研药的质量具有一致性。

  2018年07期 v.35;No.270 574-580+592页 [查看摘要][在线阅读][下载 788K]
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药理

• 双黄岑素氧钒配合物的抗氧化性和抑菌活性

  段丽颖;王绍宁;那铎;王瑞;叶俊伟;宁桂玲;

  目的考察黄岑素氧钒配合物在体外是否有抗氧化性和抑菌活性。方法采用邻苯三酚法和DPPH(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl free radical)法测定黄岑素配体和黄岑素氧钒配合物对超氧基自由基(O_2~-·)和DPPH自由基的清除能力;采用生长速率法测定了黄岑素和黄岑素氧钒配合物对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性。结果黄岑素和双黄岑素氧钒配合物对超氧基自由基(O_2~-·)和DPPH自由基均具有较强的抗氧化性,双黄岑素氧钒配合物在体内吸收以后会进行缓慢的分解和取代,因为不论是以分子形态的双黄岑素氧钒配合物或者分解以后产生的黄岑素均能改善机体的氧化应激水平。且双黄岑素氧钒配合物对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较好的体外抑菌活性。结论制备的双黄岑素氧钒配合物具有较强的抗氧化活性,可以在体内改善机体的氧化应激水平,进而抑制2型糖尿病的进展和由于长期口服钒化合物引起的氧化应激水平过高。

  2018年07期 v.35;No.270 581-586页 [查看摘要][在线阅读][下载 303K]
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环境科学

• 磁性硅气凝胶对水中结晶紫的吸附作用

  邓燕;张艺潇;朱红庆;李冠萃;李宏伟;梁宁;

  目的利用磁性硅气凝胶吸附水中的结晶紫染料,研究其吸附行为。方法以自制的磁性硅气凝胶作为吸附剂吸附水中的结晶紫,磁铁移除吸附剂,采用紫外分光光度法测定吸附后水中残留结晶紫的含量并计算去除率。结果在中性条件下结晶紫的去除率可以达到90%以上;染料的吸附动力学符合拟二级动力学模型(R2=0.996);在298 k,pH=7的条件下,由Langmuir方程拟合的最大吸附量为172.2 mg·g~(-1);Frendlich方程和Temkin方程结果为优惠吸附,而且非均匀表面为主要吸附位点。从热力学角度看,吸附过程是自发进行的吸热反应;并且该材料可多次重复利用。结论磁性硅气凝胶吸附性能优良,具有快速分离和容易再生的优点,能够用于吸附废水中的结晶紫。

  2018年07期 v.35;No.270 587-592页 [查看摘要][在线阅读][下载 477K]
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综述

• 尼克酰胺酶法再生系统及其主要耦联酶系在药物合成中的应用

  张文鹤;秦斌;游松;

  目的探究尼克酰胺酶法再生系统及其主要耦联酶系在药物合成中的应用。方法查阅近10年涉及尼克酰胺酶法再生系统参与生物催化法合成药物的相关文献,研究尼克酰胺酶法再生系统的酶系及相关耦联酶系在药物合成中的应用,以及优化再生系统的有效方法。结果尼克酰胺辅酶再生系统是利用生物催化实现药物合成的重要环节,要综合考虑反应参与的酶系、反应体系的诸多因素,使辅酶高效再生。结论酶法再生系统将有利于昂贵的尼克酰胺辅酶有效再生,使生物催化反应顺利进行,为手性化合物的合成提供新思路和新方法。

  2018年07期 v.35;No.270 593-600页 [查看摘要][在线阅读][下载 604K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。

  2018年07期 v.35;No.270 514页 [查看摘要][在线阅读][下载 535K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

  2018年07期 v.35;No.270 601页 [查看摘要][在线阅读][下载 535K]
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