沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药物化学

  • 茶园土壤真菌Fusariums sp. CT01-P-5次级代谢产物的分离与鉴定

    卢轩;冯伟星;孔萌;王海峰;冯宝民;唐川;

    目的研究茶园土壤真菌Fusariums sp.CT01-P-5次级代谢产物,以期得到结构新颖的先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、凝胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及谱学数据分析鉴定化合物结构。结果从茶园土壤真菌Fusariums sp.CT01-P-5发酵液中分离得到15个化合物,分别鉴定为Cyclo (S-Phe-S-Ser)(1)、Cyclo (R-Phe-S-Ser)(2)、Cyclo (4-hydroxyl-S-Pro-S-Phe)(3)、Cyclo (4-hydroxyl-R-Pro-S-Phe)(4)、lateritin (5)、beaurericin (6)、Cyclo (R-Pro-S-Phe)(7)、Cyclo 1-[2-(cyclopentanecarbonyl-3-phenryl-propionyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid (1-carbamoyl-propyl)-amide (8)、Cyclo (Pro-Leu)(9)、Cyclo (Leu-Arg)(10)、Cyclo (Try-Pro)(11)、4-hydroxyphenylacetic acid methyl ester (12)、phenylacetic acid (13)、N-(2-phenylethyl) acetamide (14)和Cyclo (S-Tyr-4-hydroxyl-S-Pro)(15)。结论化合物1、2、8为首次从镰刀霉属真菌次级代谢产物中分离得到,其余化合物均为首次从茶园土壤微生物中分离得到。

    2020年01期 v.37;No.288 1-6页 [查看摘要][在线阅读][下载 667K]
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  • 新质子泵抑制剂吡美拉唑合成与表征

    蒋大鹏;李金龙;李永鹏;安甜甜;牛圆圆;王少利;刘晓平;胡春;

    目的探究吡美拉唑的合成与表征。方法分别以廉价的2,3-二甲基吡啶和2,6-二氯吡啶为起始原料,制备了关键中间体2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶,进而得到了吡美拉唑。结果与结论目标产物吡美拉唑及部分中间体的化学结构经红外光谱、高分辨质谱和~1H-NMR以及~(13)C-NMR确证,与文献方法相比,该路线原料易得,操作简便,避开使用2,3-二甲基-4-氯吡啶-N-氧化物为原料,进而避开了高危险试剂氢化钠,相对于文献报道的路线,收率明显提高,适合工业化生产。

    2020年01期 v.37;No.288 7-11页 [查看摘要][在线阅读][下载 581K]
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药理

  • 鼠麴草降尿酸活性研究

    刘非;林珊;吴春珍;黄涛;贾安;范思洋;

    目的研究鼠麴草的降尿酸(促尿酸排泄和抑制尿酸生成)和肾保护活性,及其化学组成。方法通过尿酸诱导的高尿酸血症动物模型评估体积分数为60%的乙醇提取物和活性部位的促尿酸排泄和肾保护活性;通过黄嘌呤氧化酶抑制筛选试验和次黄嘌呤诱导的高尿酸血症动物模型评估活性部位的抑制尿酸生成活性;通过超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)法对活性部位进行化学表征。结果灌胃给予体积分数为60%的乙醇提取物0.25、0.5和1.0 g·kg~(-1)对补充尿酸致小鼠血尿酸水平升高有显著抑制作用。其中,正丁醇部位在62.5、125和250 mg·kg~(-1)剂量可显著降低血尿酸、尿素氮和血清肌酐水平,其主要化学成分为黄酮苷、咖啡酸衍生物和腺苷。乙酸乙酯部位具有较强的黄嘌呤氧化酶抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))为5.85 mg·L~(-1)。乙酸乙酯部位在250 mg·kg~(-1)剂量可显著抑制次黄嘌呤致小鼠血尿酸水平的升高,其主要化学成分为黄酮、查尔酮和咖啡酰奎宁酸类衍生物。通过液相色谱-质谱联用技术共鉴定出53个化合物,其中黄酮类化合物25个,奎宁酸类化合物11个,其他类化合物17个。结论鼠麴草具有促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,以及保护肾功能活性。本研究通过药效学和化学手段验证了鼠麹草传统应用的合理性。

    2020年01期 v.37;No.288 12-20页 [查看摘要][在线阅读][下载 1236K]
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生物药学

  • 龙胆目查尔酮合成酶的生物信息学分析

    孙佳庆;乔岩;刘越;

    目的运用生物信息学方法分析GenBank中登录的4种龙胆目植物的5个查尔酮合成酶基因(CHS)。方法分别用ExPASy ProtParam Tool、Prot Scale和Mega等软件,对5个基因的理化性质、跨膜结构、蛋白质二级结构和三级结构及结构域进行了分析和预测,并利用距离矩阵方法中的邻接法构建CHS系统发育树。结果与结论龙胆目CHS基因编码区(CDS)的全长均为1 170 bp,大约编码389个氨基酸;其中只有华北白前的氨基酸序列预测结果是不稳定蛋白质,另外4个均为稳定的蛋白质;5个都是疏水性蛋白质;二级结构中主要结构元件是α螺旋和不规则卷曲;都具有查尔酮合成酶蛋白典型的结构域;利用同源建模的方法预测了三维结构,与预测的二级结构结果相一致;均无信号肽和跨膜结构。根据CHS蛋白的氨基酸序列对龙胆目及另外62种植物进行了系统分析,四种植物的氨基酸序列聚在一起,它们与唇形目和茄目的同源关系较近,得到的这些相关信息可以为之后进一步的研究奠定基础。

    2020年01期 v.37;No.288 21-30页 [查看摘要][在线阅读][下载 2201K]
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综述

  • 中性粒细胞介导的药物递送系统在肿瘤靶向治疗中的应用

    汤雪莹;刘敏;宋艳志;刘欣荣;邓意辉;

    目的通过综述中性粒细胞介导的药物递送系统在肿瘤靶向治疗中的应用,为纳米制剂递送的未来发展提供理论依据。方法查阅国内外相关文献91篇,对中性粒细胞与纳米制剂的结合策略、影响因素和发展前景等内容进行总结与分析。结果中性粒细胞是肿瘤生长、转移等过程的参与者之一,且因数量丰富、形态灵活,使得研究者们开始以中性粒细胞为靶点,设计中性粒细胞介导的纳米药物递送系统。目前,中性粒细胞与纳米制剂的结合策略主要有三种:中性粒细胞体外载药再回输、中性粒细胞体内载药和中性粒细胞仿生纳米粒。而影响中性粒细胞介导的纳米药物递送的因素主要包括影响中性粒细胞摄取、运输以及释放药物等多种因素。结论对中性粒细胞介导的药物递送系统应用于肿瘤治疗的策略进行理性评价与反思,将为纳米制剂递送的研究与发展提供更为完善的理论依据和实际应用价值。

    2020年01期 v.37;No.288 31-42页 [查看摘要][在线阅读][下载 3689K]
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  • 细胞膜涂层的仿生纳米颗粒在癌症治疗中的研究进展

    裴晓晨;祁小乐;吴正红;

    目的回顾细胞膜涂层的仿生纳米颗粒研究历程,并对其在癌症治疗领域中的研究进展进行综述。方法查阅国内外相关文献,对已有的细胞膜涂层的仿生纳米颗粒进行整理归纳。结果对细胞膜仿生纳米颗粒的组成、制备、表征进行总结,并依据细胞膜来源不同将其分为五类,综述其近年来的研究进展。结论细胞膜涂层的仿生纳米颗粒以其独特优势如长循环、免疫逃逸及同源靶向等,为癌症治疗提供了新思路,在药物递送、免疫调节、疫苗接种和解毒等方面具有广阔的应用前景。

    2020年01期 v.37;No.288 43-50页 [查看摘要][在线阅读][下载 1165K]
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  • 蛋白多肽类药物载体应用研究进展

    唐川;刘俊成;周兴智;蒋革;

    目的通过整理分析国内外蛋白质和多肽类药物的传递系统相关研究,为后续研究提供参考。方法利用知网及PubMed等检索平台,检索蛋白质和多肽类药物的传递系统的相关研究。结果分析整理文献,并得出结论,许多蛋白质和肽类药物专利即将或已经过期,这些药物缺乏良好的剂型,虽然已有多种药物传递系统,但不能满足市场药物的需求。结论分析药物递送系统的原理和种类,为后续开发新的药物递送系统提供参考。

    2020年01期 v.37;No.288 51-56页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K]
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  • 甾体衍生物羟基化的生物转化研究进展

    张金碧;周偲睿;徐慰倬;徐威;蔡苏兰;宋明;

    目的综述甾体化合物羟基化修饰的生物合成研究进展,为解决甾体衍生物溶解度低和合成困难等问题,提供新思路。方法总结近几年国内外发表的29篇论文,将甾体化合物采用生物转化法进行羟基化修饰过程研究进展进行分类、归纳并总结。结果细菌和丝状真菌都可以对不同的甾体化合物进行不同位点的羟基化,其中以丝状真菌为主。通过不同的微生物对甾体进行羟基化修饰可以增大甾体化合物的溶解度,增加药效或降低毒性以及提高生物利用度。结论生物转化法利用微生物体内的生物酶可以在一步之内得到不同的甾体衍生物,为绿色快捷地合成种类丰富的甾体类化合物提供了参考,为最终实现临床应用奠定了基础。

    2020年01期 v.37;No.288 57-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 471K]
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  • 基于网络药理学的倍半萜香豆素抗阿尔茨海默症作用机制研究

    郭婷婷;周地;党文;顾希;王健;李宁;

    目的基于网络药理学方法预测倍半萜香豆素治疗阿尔茨海默症(Alzheimer′s disease,AD)的作用靶点和通路。方法采用文献检索和数据库分析的方法,构建AD治疗相关靶点蛋白库和具有显著抗AD作用的天然倍半萜香豆素小分子物质库。运用Maestro软件进行分子对接,垂钓与倍半萜香豆素结构结合密切的炎症靶点蛋白;采用Cytoscape 3.6.0软件构建"结构-靶点"和"靶点-靶点"关联网络;将得到的炎症靶蛋白导入DAVID 6.7在线数据库中,进行GO分析和KEGG通路分析。结果天然倍半萜香豆素抑制神经炎症的潜在核心靶点蛋白为K-RAS和TLR4,与MAPKs和TOLL样受体两条信号通路密切相关。结论本研究综合利用虚拟筛选技术和网络药理学方法预测分析了倍半萜香豆素类天然产物抑制神经炎症的作用靶点和信号通路,为深入研究倍半萜香豆素抗AD的作用机制提供了科学依据。

    2020年01期 v.37;No.288 69-76页 [查看摘要][在线阅读][下载 1806K]
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  • 第三代ALK抑制剂Lorlatinib治疗非小细胞肺癌的最新研究进展

    张晓宁;刘洋;左代英;

    目的综述第三代间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)抑制剂Lorlatinib治疗非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的最新研究进展。方法通过查阅文献资料,分别从ALK抑制剂研究概况、Lorlatinib的临床前药效学、临床疗效、作用机制、药物代谢动力学、安全性以及联合用药等方面进行介绍。结果针对第一、二代ALK抑制剂的耐药问题,Lorlatinib已被研发成功并批准上市;Lorlatinib具有更强的ALK和ROS1激酶选择性和抑制效力;Lorlatinib也具有良好的全身和颅内客观缓解率(objective response rate,ORR);作为ALK激酶的高效抑制剂,Lorlatinib能克服几乎所有的ALK耐药突变;Lorlatinib与磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)抑制剂如Gedatolisib、Pictilisib和Taselisib合用能改善治疗效果。结论第三代ALK抑制剂Lorlatinib改善了ALK阳性NSCLC患者靶向治疗现状,为ALK晚期NSCLC患者的治疗带来了曙光。

    2020年01期 v.37;No.288 77-83页 [查看摘要][在线阅读][下载 515K]
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  • 固有免疫记忆和受训免疫的发展概述

    刘梦阳;苏钰清;陈萌;宋艳志;刘欣荣;邓意辉;

    目的回顾20世纪60年代以来固有免疫记忆的发展历程和研究进展,并对其在药物递送领域必然的指导前景进行了展望。方法查阅国内外相关文献96篇,总结固有免疫记忆的发展历程和现有研究成果,寻找其与药物递送系统(drug delivery system,DDS)的关联以及对DDS的未来指导意义。结果固有免疫记忆的发现打破了固有免疫与获得性免疫之间的分界线,被概括为trained immunity,译为"受训免疫"。受训免疫的主要参与者为自然杀伤细胞、单核-巨噬细胞等固有免疫细胞,外界刺激通过细胞表面模式识别受体激活下游信号通路,使细胞核中发生表观遗传重编程,进而改变细胞的代谢方式、受体及细胞因子表达水平,最终改变(增强或减弱)对二次刺激的应答强度。结论固有免疫记忆的发现和受训免疫的提出打破了原有的思维局限,不仅丰富了免疫学的理论体系,而且必将为DDS的未来发展提供新的理论基础与设计依据。

    2020年01期 v.37;No.288 84-96页 [查看摘要][在线阅读][下载 543K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876.C,N 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主

    2020年01期 v.37;No.288 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 1875K]
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  • 《沈阳药科大学学报》2020年投稿须知

    <正>《沈阳药科大学学报》由辽宁省教育厅主管、沈阳药科大学主办的报道药学领域科研成果及科技信息的专业性学术期刊。创刊于1957年10月,月刊,国内外公开发行。1992年荣获CUJA综合数据质量三等奖,1998年在辽宁省普通高等学校优秀自然科学学报评比中荣获一等奖,2003年荣获首届《CAJCD规范》执行优秀期刊奖,在2004年中国高校优秀科技期刊评比中荣获一等奖,2012年第四届中国高校优秀科技期刊奖,2016年被评为辽宁省高校优秀科技期刊,2016年被评为中国高校优秀科技期刊,

    2020年01期 v.37;No.288 97-102页 [查看摘要][在线阅读][下载 121K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门

    2020年01期 v.37;No.288 103页 [查看摘要][在线阅读][下载 1570K]
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  • 《沈阳药科大学学报》著作权许可声明

    <正>凡向《沈阳药科大学学报》编辑部投稿,均视为同意在本编辑部网站及CNKI中国期刊全文数据库等数据库出版,所付稿酬包含网络出版稿酬。特此声名!本刊文责自负,版权所有,未经许可,不得转载使用。

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