沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维中来曲唑的释放行为

    黄佳娜;张天;温梦;王浩;程博闻;黄建华;

    目的考察Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维对来曲唑的包裹和释放。方法将来曲唑、Poloxamer188和聚L-乳酸共同溶解在二氯甲烷中形成均相溶液后静电纺丝,调节Poloxamer188的复合量和来曲唑的载量。扫描电子显微镜观察产品形态,X-射线衍射、差示热分析表征三者的复合情况,高效液相色谱-紫外分光光度发法测定来曲唑的释放量,做释放曲线并回归。结果所得产品为直径均一的微米级纤维。所有纤维样品中来曲唑均被Poloxamer188增溶后释放。Poloxamer188的复合量增高有助于药物的释放,来曲唑载量的增高减慢药物的释放速率。当其含量质量分数为4.76%时,72 h后释放最大释放量的2/3以上;当其含量质量分数为13.04%时,缓释期长达6周。结论 Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维体系中,Poloxamer188的复合量和来曲唑的载量对药物本身的释放行为有明显影响。

    2020年03期 v.37;No.290 193-201+281页 [查看摘要][在线阅读][下载 1686K]
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  • 微型化介质研磨法制备延胡索乙素纳米混悬剂

    连王权;沈成英;申宝德;戴博;刘肖;袁海龙;

    目的制备延胡索乙素纳米混悬剂(tetrahydropalmatine nanosuspension,THP-NS),对其形态和晶型进行表征,并考察其体外溶出特性和制剂稳定性。方法以25 mL螺口玻璃瓶作为研磨室,以磁力搅拌装置作为动力来源,构建微型化介质研磨设备。采用单因素试验法对THP-NS的稳定剂的种类和用量进行优选,得到最佳制备处方:延胡索乙素固定为0.8 g,羟丙甲纤维素E5(hydroxypropyl methylcellulose E5,HPMC-E5)40 mg与十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate SDS)10 mg作为THP-NS的稳定剂联合使用,蒸馏水0.01 L;采用正交试验法对其制备工艺中的研磨介质体积、研磨转速以及研磨时间进行优化,得到最优的制备工艺参数:研磨介质体积为10 mL,研磨转速为1 600 r·min~(-1),研磨时间为4 h。结果以最优处方和工艺制备的3批THP-NS样品的粒径均在200 nm左右,多分散度指数(polydispersity index,PDI)均小于0.2,在稳定性考察中其平均粒径波动也均在30 nm内;而在其体外溶出考察中,THP-NS在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中,5 min即可溶出(95.91±2.09)%,体外溶出效果明显优于药物的粗混悬液。结论采用微型化介质研磨法制备THP-NS,为NS的研究发展提供了更多参考。

    2020年03期 v.37;No.290 202-209页 [查看摘要][在线阅读][下载 921K]
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  • UiO-66对盐酸环丙沙星的装载及抑菌效果

    李丽;余战锋;杨春;韩莎莎;刘琳;王晓芳;

    目的以金属有机框架材料UiO-66为载体对盐酸环丙沙星(ciprofloxacin hydrochloride,CIP)进行装载,考察其药物装载能力及对抑菌药物抑菌性的影响。方法分别以浸渍法和一锅法制备装载CIP的UiO-66(CIP@UiO-66),通过X射线衍射法(XRD)、红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)、紫外分光光度法(UV)和扫描电镜(SEM)对CIP@UiO-66进行表征,并对其抑菌效果进行考察。结果一锅法制备的CIP@UiO-66为正八面体结构且晶型结构稳定,采用一锅法装载CIP比浸渍法载药率高,以UiO-66为载体装载CIP后可有效提高CIP的抑菌效果。结论为UiO-66作为一种良好的药物载体提供有力的依据。

    2020年03期 v.37;No.290 210-215页 [查看摘要][在线阅读][下载 830K]
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  • 阿戈美拉汀混悬型长效注射剂的制备与体外评价

    张妍;费思洋;唐星;徐晖;

    目的制备肌肉注射的阿戈美拉汀混悬型长效注射剂,并考察其体外特性。方法建立长效注射剂的药物含量和体外释放度测定方法;以PLA为载体,采用溶剂蒸发结合湿法研磨技术制备阿戈美拉汀长效注射剂;对制剂的表面形态、粒径、含水量和药物与载体间相互作用进行了表征;单因素考察载体种类、药物与载体比例和制剂粒径等因素对体外释放的影响;对制剂的稳定性进行考察并对释药曲线进行拟合。结果成功制备了阿戈美拉汀长效注射剂,粒径约为35μm且分布均匀,药物与载体之间存在氢键相互作用,放置两个月稳定,突释降低至11.9%,能缓慢释放药物一个月以上,药物释放符合Higuchi模型。结论所制备的阿戈美拉汀长效注射剂稳定性较好,突释小,释药平稳,实现了缓释长效效果。

    2020年03期 v.37;No.290 216-222+251页 [查看摘要][在线阅读][下载 1068K]
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药物化学

  • 二苯乙烯衍生物的合成及其抗真菌活性测定

    王岁;杨海进;徐秀丽;刘梅;谌晨;温鸿亮;

    目的设计合成二苯乙烯衍生物,并研究其抗真菌活性和构效关系。方法以紫檀芪为先导化合物,分别保持其A环和B环的结构不变,设计并合成了28个二苯乙烯衍生物,所得产物经~1H-NMR和MS验证了结构。参照CLSI(Clinical and Laboratory Standards Institute)M27A方案,以两性霉素B为阳性对照,DMSO为阴性对照,测定了目标化合物对白色念珠菌属Candida albicans SC-5314、Candida albicans 17#和Candida albicans G5的体外抗真菌活性。结果部分化合物具有良好的抗真菌活性,其中(E)-3,5-二甲氧基-2′-羟基二苯乙烯(PS-18)对3种菌株的最小抑菌浓度分别为3.125、6.25、6.25 mg·L~(-1),优于紫檀芪。结论当保持紫檀芪A环结构不变,改变B环结构得到的化合物抗真菌活性差异较大。当B环的酚羟基在2′位时,化合物PS-18表现出比紫檀芪更强的抗真菌活性;而当紫檀芪B环2′位增加一个甲基后,化合物PS-16仅表现出微弱的抗真菌活性。

    2020年03期 v.37;No.290 223-230页 [查看摘要][在线阅读][下载 240K]
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  • 青霉素G亚砜的新合成工艺

    王立强;闫峰;关奇;包凯;张为革;

    目的开发直接氧化青霉素G发酵液生成青霉素G亚砜的新工艺。方法以青霉素G发酵液为原料、以质量分数为34%的过氧乙酸为氧化剂直接进行氧化,经陶瓷膜滤除菌丝和超滤膜提纯得到滤液,使用浓硫酸调滤液pH值至1.0进行结晶得到粗品,粗品用甲醇溶剂化提纯,脱醇后制得青霉素G亚砜。结果总摩尔收率为87.09%,纯度为99.8%,425 nm吸光小于0.01。结论直接氧化青霉素G发酵液制备青霉素G亚砜,简化了操作过程,避免了青霉素G降解损失,具有较好的工业化应用前景。

    2020年03期 v.37;No.290 231-235+274页 [查看摘要][在线阅读][下载 291K]
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  • 蝙蝠蛾拟青霉菌丝体中环二肽类化合物的分离与鉴定

    吴双凤;赵益铭;董冰;崔轶达;邓博文;张国刚;

    目的研究蝙蝠蛾拟青霉菌丝体中环二肽类化合物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、制备型HPLC等色谱方法,对蝙蝠蛾拟青霉菌丝体的甲醇浸提物的正丁醇萃取物进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据鉴定分离得到化合物的结构。结果分离得到8个环二肽类化合物,经鉴定分别为环(脯-缬)二肽[cyclo(Pro-Val)](1)、环(脯-苯丙)二肽[cyclo(Pro-Phe)](2)、环(脯-异亮)二肽[cyclo(Pro-Ile)](3)、环(脯-亮)二肽[cyclo(Pro-Leu)](4)、环(亮-缬)二肽[cyclo(Leu-Val)](5)、环(苯丙-缬)二肽[cyclo(Val-Phe)](6)、环(丙-缬)二肽[cyclo(Val-Ala)](7)、环(丙-苯丙)二肽[cyclo(Ala-Phe)](8)。结论化合物1-8为首次从瓶梗青霉属植物中分离得到。

    2020年03期 v.37;No.290 236-239页 [查看摘要][在线阅读][下载 184K]
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  • 费菜正丁醇部位化学成分的分离与鉴定

    李乔;于洋;徐昙烨;李明晓;吕重宁;路金才;

    目的对费菜(Sedum aizoon L.)茎叶正丁醇萃取物的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC分离纯化,依据理化性质和光谱数据确定化合物的结构。结果从费菜茎叶体积分数为70%的乙醇提取物的正丁醇层分离鉴定了13个单体化合物,分别为苯乙醇-O-β-D-葡萄糖苷(benzylethyl-O-β-D-glucopyranoside,1)、vanilloloside(2)、苯乙醇-O-β-D-吡喃木糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(benzylethyl-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside,3)、1-氰基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(Z)-1-甲基-1-丙烯(1-cyano-3-O-β-D-glucopyranosyloxy-(Z)-1-methyl-1-propene,4)、7-O-没食子酰-D-景天庚酮糖(7-O-galloyl-D-sedoheptulose,5)、表百脉根苷(epilotaustralin,6)、蒺藜酸(terrestric acid,7)、 cinnamoside(8)、inotodisaccharide(9)、β-D-glucopyranosyl-(1→3)-arbutin(10)、3-O-[α-L-arabinopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-5-hydroxymegastigma-6,7-dien-9-one(11)、roseoside(12)and vomifoliol-3′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(13)。结论化合物5-13为首次从景天属植物中分离得到。

    2020年03期 v.37;No.290 240-245页 [查看摘要][在线阅读][下载 260K]
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药物分析

  • GC法同时测定南葶苈子中4种脂肪酸的含量

    叶皓;李姣姣;郑博;王淼;赵旻;赵春杰;

    目的建立气相色谱法同时测定南葶苈子中棕榈酸、亚麻酸、顺-11-二十烯酸、芥酸4种脂肪酸的含量。方法样品衍生化后,采用DB-5毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.5μm),程序升温,气化室温度为280℃,FID检测器温度为290℃,载气为高纯氮气,流速为5 mL·min~(-1),进样量为1.0μL。结果棕榈酸、亚麻酸、顺-11-二十烯酸、芥酸质量浓度分别在0.256~1.28(r=0.999 2)、1.583~7.915(r=0.999 0)、0.532~2.66(r=0.999 7)、0.364~1.82(r=0.999 2)g·L~(-1)内呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.3%、97.8%、97.7%、97.9%(RSD≤2.0%,n=9)。结论首次建立了南葶苈子中4种主要脂肪酸的含量测定方法,可为南葶苈子的质量控制提供依据。

    2020年03期 v.37;No.290 246-251页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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  • HPLC法测定醋酸地塞米松原料中的有关物质

    田晓彤;赵旻;徐艳梅;王淼;赵春杰;

    目的建立HPLC法测定醋酸地塞米松原料的有关物质。方法采用Diamonsil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相:乙腈-水(体积比为40∶60),检测波长:254 nm,流速:1.0 mL·min~(-1),柱温:30℃,进样量:20μL。结果地塞米松、醋酸倍他米松、杂质A、杂质B、杂质C均在0.01~1.6mg·L~(-1)内线性关系良好,平均回收率为91.0%~98.2%(n=9),RSD≤3.0%。结论醋酸地塞米松和有关物质可有效分离,可更好的控制醋酸地塞米松的质量。

    2020年03期 v.37;No.290 252-256+267页 [查看摘要][在线阅读][下载 564K]
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  • HPLC法同时测定刺乌养心口服液中4种有效成分的含量

    杨胜志;郑博;苗菁欣;安丰清;王淼;赵春杰;

    目的建立同时测定刺乌养心口服液中没食子酸、丹参素钠、金丝桃苷、丹酚酸B4种化学成分含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法,Welch Ultimate XB C_(18)色谱柱(150 mm×2.1 mm,3μm),以体积分数为1%的磷酸水溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱。检测波长:214 nm,进样量:2μL,柱温:35℃,流速:0.2 mL·min~(-1)。结果没食子酸、丹参素钠、金丝桃苷和丹酚酸B质量浓度分别在2.0~9.0、18.0~108.0、8.0~48.0、7.0~42.0 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 4、0.999 4、0.999 4、0.999 6;平均回收率分别为98.0%、102.9%、103.1%和104.2%;RSD分别为1.6%、1.0%、1.0%、0.5%(n=9)。结论所建立的方法为刺乌养心口服液的质量标准提供实验依据。

    2020年03期 v.37;No.290 257-262页 [查看摘要][在线阅读][下载 334K]
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药理

  • 黄芪甲苷对黑色素瘤细胞生长和迁移的影响

    魏房;周勇;

    目的研究黄芪甲苷对黑色素瘤A375细胞生长和迁移的作用。方法通过MTT试验检测不同浓度的黄芪甲苷对A375细胞增殖的影响,应用流式细胞术对黄芪甲苷作用后的A375细胞周期进行分析。通过Annexin V-FITC/PI双染色法观察经黄芪甲苷处理的A375细胞的凋亡情况,transwell实验分析黄芪甲苷对A375细胞迁移的作用。通过Western Blot验证黄芪甲苷对CDK4/CDK6,caspase 3和MMP2的作用。结果不同浓度的黄芪甲苷对A375细胞的增殖均有一定的抑制作用。黄芪甲苷作用后细胞周期阻滞于G1期,细胞凋亡增加,迁移能力减弱。黄芪甲苷通过抑制细胞CDK4/CDK6,caspase 3和MMP2的表达来抑制细胞增殖和迁移,促进细胞凋亡。结论黄芪甲苷能够抑制A375细胞的增殖,促进其凋亡并且抑制其迁移作用,可考虑用于黑色素瘤的预防和治疗。

    2020年03期 v.37;No.290 263-267页 [查看摘要][在线阅读][下载 736K]
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  • 红景天苷对骨关节炎大鼠软组织损伤和免疫失衡的调节作用

    丁童;周彦鹏;冯立平;

    目的探究红景天苷(salidroside,Sal)对大对骨关节炎大鼠软组织损伤和免疫失衡的调节作用。方法利用SD大鼠膝前交叉韧带切断法(anterior cruciate ligament transected,ACLT)建立骨关节炎模型,分别设置健康对照组,模型组(ACLT组),ACLT+Sal(10 mg·kg~(-1))组,ACLT+Sal(25 mg·kg~(-1))组,ACLT+Sal(50 mg·kg~(-1))组,连续腹腔注射给药2周。HE染色和番红O染色观察软骨损伤,MASOON染色观察纤维增生。酶联免疫吸附实验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测炎症因子,利用蛋白质免疫印迹(Western Blot)技术检测肿瘤凋亡、HIF-1α及其下游靶基因等相关分子表达。结果与ACLT组比较,随着Sal用药剂量(10 mg·kg~(-1)组、25 mg·kg~(-1)组及50 mg·kg~(-1)组)逐渐增大,软骨细胞损伤和纤维增生逐渐减轻,细胞凋亡相关因子Caspase-3及基质金属蛋白酶-13表达水平显著下降,而细胞增殖因子Ki67表达水平则逐渐上升(~(##)P<0.01,图3),炎症因子TNF-α、IL-7和IL-23表达水平均显著下降、而IL-10则显著升高(~(##)P<0.01,图4),HIF-1α、TIMP-1和TGF-β1表达水平均逐渐上升(~(##)P<0.01,图5)。结论 Sal能够降低骨关节炎大鼠软组织损伤和炎症反应,同时上调HIF-1α、TIMP-1和TGF-β1。

    2020年03期 v.37;No.290 268-274页 [查看摘要][在线阅读][下载 1580K]
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药事管理

  • 医疗机构药品选择模型的构建

    黄哲;王文杰;刘玉颖;李慧;

    目的建立医疗机构药品选择模型,提高医疗机构药品采购质量,为促进医疗机构合理用药奠定基础。方法根据药品使用有效、安全、方便的原则和降低医疗成本的迫切要求,构建药品选择评价指标体系,采用基于模糊群决策的方法和多指标评价分析法构建医疗机构药品选择模型。结果本文作者构建了医疗机构药品选择的系统评价指标体系,并建立了基于模糊群决策的医疗机构药品选择模型,最后通过一个算例证明了药品选择模型的可行性。结论医疗机构进行药品选择决策时,可以通过构建科学的评价指标体系,采用模糊群决策的方法构建评价矩阵,进行药品选择,提高医疗机构药品选择的科学性。

    2020年03期 v.37;No.290 275-281页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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综述

  • 抗精神病药匹莫齐特抗癌作用的研究进展

    刘双萍;周兴智;蒋革;

    目的通过整理分析国内外匹莫齐特抗癌机制相关研究,为后续研究提供参考。方法利用中国知网和PubMed等检索平台,检索匹莫齐特在不同肿瘤中的机制研究。结果整理分析文献发现,匹莫齐特对多种癌细胞均具有抑制作用,且抑制作用可能通过多种途径实现。结论系统分析匹莫齐特的抗癌机制,有望为后续研究提供参考。

    2020年03期 v.37;No.290 282-288页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K]
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  • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

    <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本爱知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主

    2020年03期 v.37;No.290 190页 [查看摘要][在线阅读][下载 751K]
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  • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

    <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与科研实践方面的最新动态和成果,突出科学性、实用性。论文涵盖:传统药物资源学、药材炮

    2020年03期 v.37;No.290 289页 [查看摘要][在线阅读][下载 740K]
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