- 崔健;刘红兵;张宇;
目的通过处方筛选确定布南色林自乳化制剂的组成,以期提高口服生物利用度。方法通过初步考察布南色林在不同辅料中的溶解度和各辅料混合后形成自乳化制剂的能力,绘制伪三元相图确定辅料。运用星点设计-效应面优化法,通过考察乳化时间、载药量和形成乳液滴的粒径等,对自乳化制剂进行评价,并通过总评"OD"值确定处方组成及辅料用量。通过对SD大鼠灌胃试验考察自乳化制剂对药物动力学的影响。结果布南色林自乳化制剂最终处方组成为油酸乙酯-Tween 80-Transcutol?P(质量比为1.00∶1.95∶0.85),所制备处方可以在1 min内自动形成具有淡蓝色乳光的微乳液,形成的微乳液的平均粒径为44.3 nm,载药量为35.3 g·L~(-1),Zeta电位为-20.21 mV。布南色林原料药在pH6.8的磷酸盐缓冲溶液中在60 min内的溶出度小于30%,而本文作者所制备的自乳化制剂可在5 min内基本全部溶出。大鼠口服布南色林自乳化制剂后在各时间点的血药浓度高于口服布南色林原料药,口服生物利用度提高7.29倍。结论该方法能成功的将布南色林制成自乳化制剂,并显著提高布南色林的口服生物利用度。
2020年07期 v.37;No.294 577-584+610页 [查看摘要][在线阅读][下载 1813K] [下载次数：232 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：138 ] - 于佳;李桂茹;
目的制备夫西地酸钠载药壳聚糖纳米粒(Fus-loaded CNs),并评价其体外抗菌活性。方法以壳聚糖用量(X_1)、三聚磷酸钠用量(X_2)、探头超声时间(X_3)作为考察因素,以纳米粒粒径分布(Y_1)和药物包封率(Y_2)作为评价指标,通过Box-Behnken响应面法优化得到Fus-loaded CNs最优处方和工艺参数,并考察了Fus-loaded CNs的理化性质以及体外药物释放情况。通过抑菌圈实验比较了Fus原料药与Fus-loaded CNs对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性。结果经实验优化得到Fus-loaded CNs的最优处方和工艺参数为:壳聚糖用量为90 mg,三聚磷酸钠(sodium tripolyphosphate,TPP)用量为33 mg,探头超声时间为3 min,制备的Fus-loaded CNs在透射电镜下可观察到外观圆整,分布均匀,粒径大小为(161.4±9.3)nm,Zeta电位为(14.2±0.9)mV,Fus-loaded CNs体外释放速率表现为先快后慢趋势;Fus-loaded CNs对金黄色葡萄球菌的体外抑菌活性要高于Fus原料药。结论将夫西地酸钠制备成壳聚糖纳米粒,不仅可以降低药物释放速率,减少用药次数,而且提高了药物的抗菌活性,有望成为夫西地酸钠的新型给药形式用于临床治疗。
2020年07期 v.37;No.294 585-591页 [查看摘要][在线阅读][下载 2538K] [下载次数：329 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：102 ]
- 王艳;江坤;黄洋;江正瑾;王珏;王铁杰;
目的筛选五味子中乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholinestrase inhibitor,AChEI)。方法采用固定化酶结合高效液相色谱(HPLC)技术,对五味子体积分数为60%的乙醇溶液提取物中的AChEI进行筛选。结果通过垂钓得到5个潜在的活性化合物,并与对照品比对,指认出其中3个化合物,分别是五味子醇乙、五味子酯甲和五味子甲素。结论为五味子提取物中AChEI的初步筛选以及抗阿尔兹海默症(Alzheimer′s disease,AD)新药的发现提供可行性方法。
2020年07期 v.37;No.294 592-597页 [查看摘要][在线阅读][下载 428K] [下载次数：455 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：101 ] - 张琼文;郭兴杰;
目的采用HPLC手性固定相法分离5种非甾体抗炎药物对映体。方法使用Chiralpak IC[纤维素-三(3,5二氯苯基氨基甲酸酯)共价键合硅胶]手性色谱柱,考察了流动相中酸、碱添加剂的种类和比例,有机改性剂种类和比例等因素对药物对映体分离的影响。结果在优化的色谱条件下,5种消旋药物均达到了完全分离。结论 Chiralpak IC手性柱适合5种芳基丙酸类非甾体抗炎药物的对映体分离。
2020年07期 v.37;No.294 598-602页 [查看摘要][在线阅读][下载 915K] [下载次数：218 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：124 ] - 张晓睿;何仲贵;
目的建立一种高效液相色谱法同时测定兰索拉唑肠溶片中13种有关物质。方法采用ECOSIL 120-5-C_(18) EPS柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈作为流动相A相,以三乙胺-水(体积比为1∶60,用磷酸调pH值至6.2)作为流动相B相,梯度洗脱,柱温为30℃,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为285 nm,进样量为10μL。结果兰索拉唑与其杂质A、B、C、D、E、F、1、2、3、4、5、6、7均能良好分离,分离度大于2.0,各个杂质在线性范围内线性关系良好,回收率在97.1%～103.1%内(RSD%<2.0,n=6),方法耐用性良好。结论该方法能够用于兰索拉唑肠溶片中13个有关物质的测定。
2020年07期 v.37;No.294 603-610页 [查看摘要][在线阅读][下载 2203K] [下载次数：215 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：87 ] - 李慧新;卢思润;李鹏艳;罗美岭;刘建军;张天虹;
目的建立一种超临界流体色谱串联质谱法测定大鼠血浆中雷洛昔芬的质量浓度。方法采用沉淀蛋白法对血浆样品进行预处理;以大豆苷元作为内标,色谱柱为ACQUITY UPC~(2TM) BEH柱(100 mm×3 mm,1.7μm),采用梯度洗脱方式,流动相:A为CO_2(纯度体积分数≥99.99%),B为甲醇溶液(含8 mmol·L~(-1)醋酸铵和体积分数为3%的水溶液);质谱:采用电喷雾离子源,正离子方式检测,多反应监测扫描。结果血浆中雷洛昔芬在2.00～2 000μg·L~(-1)内线性关系良好(r=0.9986),定量下限为2.00μg·L~(-1),日内、日间精密度(RSD)在3.8%～10.8%内,准确度(RE)在-0.3%～11.1%内,提取回收率在73.8%～78.3%内,基质效应在91.7%～99.3%内。结论该方法符合生物样品的测定要求,可用于大鼠血浆中雷洛昔芬质量浓度的测定,为探讨盐酸雷洛昔芬片及盐酸雷洛昔芬磷脂复合物在大鼠体内的药动学行为提供方法依据。
2020年07期 v.37;No.294 611-617页 [查看摘要][在线阅读][下载 1257K] [下载次数：95 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：127 ] - 吕洪亮;赵旻;李红;陈驰;纪清凌;林丽娜;赵龙山;
目的考察8种常用药材(川芎、独活、茯苓、三七、白芍、狗脊、大黄、延胡索)中铬(Cr)、锰(Mn)、镍(Ni)、铜(Cu)、砷(As)、镉(Cd)、钡(Ba)、铅(Pb)8种重金属元素的含量,为中药材的规范化种植和质量管理提供科学依据。方法微波消解法消解样品,将锗(Ge)、铟(In)、铋(Bi)作为内标,用电感耦合等离子质谱法同时测定药材粉末中8种金属元素的含量。结果检测的8种元素线性关系良好,相关系数R~2≥0.9977。各元素的检出限在6.6～261.7 ng·L~(-1)内,回收率在86.05%～112.99%内,RSD≤10%。结论该方法适用于这8种中药材的重金属限量控制。
2020年07期 v.37;No.294 618-623页 [查看摘要][在线阅读][下载 139K] [下载次数：447 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：107 ] - 马赛妍;谢淑桐;宋粉云;
目的鉴定感冒清片中的化学成分和大鼠中的代谢物种类。方法采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱进行感冒清片中化学成分和大鼠中代谢物的检测。结果在感冒清片提取物中鉴定了32种化学成分,在SD大鼠中鉴定了9种原型药物和17种代谢产物,并推断了部分代谢产物的代谢途径。结论 UPLC-Q-TOF/MS方法适合于复杂中成药样品的分析,有助于全面了解感冒清片中的化学成分和体内代谢产物。
2020年07期 v.37;No.294 624-637页 [查看摘要][在线阅读][下载 7544K] [下载次数：283 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：132 ] - 夏迎迎;孟文婷;赵锦花;于治国;赵云丽;
目的建立测定左舒必利原料药中甲醇、乙醇、硝基甲烷和三氯甲烷4种有机溶剂含量的方法。方法采用顶空气相色谱法,色谱柱:DB-624毛细管柱(30 m×0.53 mm,3μm),载气:高纯度氮气;顶空温度:105℃,平衡时间:30 min;柱温:40℃,维持10.5 min,以40℃·min~(-1)升至220℃,维持10 min;氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度:180℃,检测器温度:230℃,流速:2 mL·min~(-1),分流比5∶1。结果在所考察的质量浓度范围内线性关系良好(r=0.999 1～0.999 7),4种残留溶剂均完全分离,平均回收率在95.83%～102.07%之间;甲醇、乙醇、硝基甲烷和三氯甲烷定量限分别为4.62、5.74、5.70、2.92 mg·L~(-1)。结论该方法可用于检测左舒必利原料药中的残留溶剂。
2020年07期 v.37;No.294 638-642页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K] [下载次数：150 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：138 ] - 成聪聪;朱卫星;甘国兴;姚美村;申雪;戴荣华;
目的建立高效液相色谱法同时测定鲜品金盏银盘中绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸3种苯丙素类成分含量,并考察阴干、烘干、晒干及冻干等4种不同干燥方法对这3种成分含量的影响。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Welch Materials Ultimate XB C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),体积分数为0.1%的甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为280 nm,柱温为30℃。鲜品金盏银盘采用不同方法干燥后,水加热回流提取,经处理后测定。结果所建立的HPLC方法可用于金盏银盘中3种苯丙素类成分的含量测定;在不同方法制备的样品中,鲜品含量最高,其次为冷冻干燥、晒干、阴干,烘干样品含量最低。结论该方法可用于考察不同干燥方法对金盏银盘主要成分含量的影响,并为其质量控制提供参考依据。
2020年07期 v.37;No.294 643-649页 [查看摘要][在线阅读][下载 929K] [下载次数：245 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：116 ]