药剂

• 羟基喜树碱脂质聚合物杂化纳米粒的制备及体内外性能评价

  马紫薇;徐颖;李孝文;蔡庆;王艳娇;唐星;

  目的以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000],DSPE-PEG_(2000)),大豆卵磷脂(soy lecithin-100M,SL-100M),共聚物材料聚乳酸(polylactic acid,PLA),聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA),聚己内酯(polycaprolactone,PCL)为载体包载羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT),采用乳化溶剂挥发法制备HCPT脂质聚合物杂化纳米粒(hydroxycamptothecin lipid-polymer hybrid nanoparticles,HCPT-LPNs),以期提高制剂的载药量并改善其体外血浆稳定性,体外释放性能,体外抗肿瘤活性,体内药代动力学效果以及体内肿瘤抑制效果。方法以粒径、多分散指数、电位为评价指标,采用单因素考察法筛选出HCPT-LPNs的最优处方工艺。以不同聚合物(PLA,PLGA,PCL)为HCPT-LPNs的内核,比较其在10%大鼠血浆中的稳定性。以不同pH值的缓冲液作为释放介质,考察HCPT-LPNs的体外释放情况。以游离的HCPT作为参比制剂,用MTT法测定HCPT-LPNs对MCF-7细胞的体外细胞毒性,考察HCPT-LPNs在大鼠体内药物代谢动力学特性。结果 PLA及PLGA内核的HCPT-LPNs较PCL内核的HCPT-LPNs相比具有较好的血浆胶体稳定性。HCPT-LPNs具有pH敏感的释放特性。HCPT-LPNs的体外细胞毒性较游离HCPT大。结论 HCPT-LPNs为安全有效的递送HCPT的纳米制剂。

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• 国产羟丙基纤维素 L-11批间重现性及其在一致性评价中的意义

  刘威;李三鸣;杨白雪;孙微;吴路路;金丹妮;杨馥骏;

  目的对比某国内企业生产的三批羟丙基纤维素L-11(hydroxypropyl cellulose L-11,HPC L-11)表面形貌、粉体学性质和部分功能性指标,分析和研究辅料HPC L-11的批间重现性及其可能对制剂性质的影响。方法采用扫描电子显微镜、差示扫描量热法、热重分析法、比表面积法、静态液滴法等测定HPC L-11的表面形貌、粉体学性质等。结果在各研究项目中三批次辅料的结果是一致的。结论提示国产辅料的质量及批间重现性有所提升。该研究方法及结果对辅料和制剂生产工艺及质量平行稳定有重要意义,对制剂性质、质量和疗效的一致性评价工作具有参考价值。

  2020年09期 v.37;No.296 778-781+788页 [查看摘要][在线阅读][下载 645K]
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• 血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ抗体修饰的多西他赛脂质体的制备与药效学评价

  陈颖;吴琳;刘玮;杨益;陈伟;张歆;

  目的制备由血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ(vascular endothelial growth factor receptorⅡ,VEGFRⅡ)抗体修饰的多西他赛脂质体,并评价其对乳腺癌细胞MCF-7的体内外抗肿瘤效果。方法采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛脂质体,再将血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(VEGFRⅡ-distearoyl phosphothanolamine-polyethyleneglycol 2000,VEGFRⅡ-mPEG_(2000)-DSPE)连接物与脂质体共同孵化制备成VEGFRⅡ修饰的介导多西他赛脂质体,通过透射电镜观察其微观形态,粒度分析仪测定其粒径分布和zeta电位,并考察了多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体的体外释药特性;比较了多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体在体外和体内对乳腺癌细胞MCF-7的抗肿瘤效果。结果在透射电镜下可观察到多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体均呈球状或类球状分布,平均粒径分别为(226.2±16.4)nm和(233.6±10.5)nm,多聚分散系数(PdI)分别为(0.186±0.012)和(0.179±0.009),zeta电位分别为(-9.7±0.6)mV和(-10.1±0.5)mV;多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体在pH 7.4磷酸缓冲液中释药均较为缓慢;在体外多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体均能够有效地抑制乳腺癌细胞MCF-7生长,而在裸鼠体内VEGFRⅡ修饰的多西他赛脂质体抑制乳腺癌细胞MCF-7生长速度显著高于多西他赛脂质体。结论本研究制备的VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体对乳腺癌细胞MCF-7具有较强的抑制活性,VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体具有潜在的临床应用价值,值得进一步研究。

  2020年09期 v.37;No.296 782-788页 [查看摘要][在线阅读][下载 687K]
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药物化学

• 青蒿素C-10和O-11位衍生物抗疟疾三维定量构效关系研究

  蒋惠宇;张华;李丽;尚东;王玉林;

  目的建立一个准确、可靠的C-10和O-11位青蒿素衍生物抗疟疾的三维定量构效关系模型,为青蒿素类抗疟药研发提供有效信息。方法应用Discovery Studio中的3D-QSAR模块,以50个已知结构和抗疟疾活性的青蒿素C-10和O-11位衍生物建立一个定量构效关系模型。结果该模型交叉验证系数q~2为0.532,非交叉验证系数r~2为0.997,预测相关系数r■为0.777。结论该模型准确、可靠,可为青蒿素类抗疟药药代动力学性质改善相关结构改造研究提供有效的理论依据。

  2020年09期 v.37;No.296 789-797页 [查看摘要][在线阅读][下载 1901K]
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药物分析

• 顶空气相色谱法测定甲硝唑原料药中12种有机溶剂的残留量

  陆仕华;李丹凤;

  目的建立测定甲硝唑原料药中甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、乙腈、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷、正丁醇和甲苯等12种有机溶剂残留量的方法。方法采用顶空气相色谱法,色谱柱为DB-624毛细管柱,程序升温,进样口温度为150℃,检测器为氢火焰离子化检测器,温度为250℃,载气为高纯氮气,载气流速为2.4 mL·min~(-1),分流比为10∶1,顶空加热温度为80℃,平衡时间为30 min。结果甲硝唑中12种残留溶剂在各自质量浓度范围内与峰面积线性关系良好(r在0.999 2～0.999 8内);精密度、稳定性试验的RSD均<3.0%,重复性试验中只检出异丙醇(RSD<1.8%);平均加样回收率为97%～102%。结论该方法可用于甲硝唑原料药中有机溶剂残留量测定。

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• 高效液相色谱法同时检测染发类化妆品中16种禁用着色剂

  杨淡梅;邱颖姮;邬晓鸥;熊小婷;夏泽敏;李清;

  目的建立同时测定染发类化妆品中溶剂绿7等16种禁用着色剂的HPLC方法。方法采用Waters Atlantis T3(150 mm×4.6 mm,3μm)色谱柱;以25 mmol·L~(-1)乙酸铵溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱;流速为0.7 mL·min~(-1);柱温为35℃;检测波长为245、285、376、410、485、520和620 nm。考察染发类化妆品中蜡质类、膏霜类、喷雾类不同基质中禁用着色剂的回收率和相对标准偏差。结果在一定线性范围内,16种禁用着色剂的线性关系良好,相关系数(r)均大于0.999,仪器检出限(S/N=3)为0.080～0.11 mg·L~(-1)(进样量10μL)。在低、中、高3个添加水平下,16种禁用着色剂的平均回收率为87.2%～108.1%,相对标准偏差均小于10%。结论该方法可用于染发类化妆品中16种禁用着色剂的定性与定量检测。

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• LC-MS/MS法同时测定Beagle犬血浆中乙胺丁醇和异烟肼的质量浓度

  李维维;金艺;徐晓敏;王宜美;徐海燕;

  目的建立一种灵敏、快速的LC-MS/MS方法测定犬血浆中乙胺丁醇和异烟肼的质量浓度并研究这两种药物在Beagle犬体内的药物动力学。方法以乙胺丁醇-d8作为内标,采用蛋白沉淀法处理血浆样品;使用XBridge Amide色谱柱(50 mm×2.1 mm,3.5μm)进行分离;采用等度洗脱,流动相为乙腈(含体积分数0.3%甲酸)-5 mnmol·L~(-1)乙酸铵(含体积分数0.3%甲酸溶液)体积比77∶23,流速0.5 mL·min~(-1)。在多反应离子监测的正离子检测方式下测定。6只健康雄性Beagle犬单次经口给予盐酸乙胺丁醇片250 mg和异烟肼片100 mg,用WinNonlin 8.1软件以非房室模型计算药动学参数。结果犬血浆中乙胺丁醇和异烟肼的质量浓度线性范围分别为12.5～2 000μg·L~(-1)和62.5～10 000μg·L~(-1),r均大于0.99;方法的日内和日间精密度(CV)不大于9.31%;犬血浆中乙胺丁醇和异烟肼的基质效应的RSD不大于9.17%。结论该方法适用于经口给予盐酸乙胺丁醇片和异烟肼片后Beagle犬体内的药物动力学研究。

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药理

• 柚皮苷对胶质瘤细胞生长的抑制作用的机制研究

  王维;赵子龙;高伟;张东勇;张路阳;包义君;

  目的探讨柚皮苷对胶质瘤细胞生长的抑制作用。方法通过MTT实验检测不同浓度(0、0.1、0.5和1μmol·L~(-1))柚皮苷对胶质瘤细胞(U87)生长的影响。采用流式细胞仪检测不同处理组对细胞周期的作用。采用Hochest 33258染色法检测柚皮苷对U87细胞凋亡的作用。通过Western blot试验检测柚皮苷对PI3K、PI3K p110、cyclin D1、bcl-2和bax蛋白的调节作用。结果对细胞处理48 h后,0.1μmol·L~(-1)和1μmol·L~(-1)柚皮苷处理组对U87细胞增殖抑制率分别是(20.35±0.07)%和(50.02±1.91)%。流式分析指出柚皮苷可以阻滞U87细胞的G1-S期进程。Hochest 33258染色证明柚皮苷可以促进U87细胞的凋亡。Western blot实验指出柚皮苷可以通过抑制PI3K p110、cyclin D1和bcl-2蛋白的表达,上调bax蛋白的表达来抑制U87细胞的生长。结论柚皮苷可以通过抑制PI3K的磷酸化抑制胶质瘤细胞的生长。

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食品药学

• 山葡萄酒与欧亚葡萄酒对PC-12细胞氧化损伤的保护作用对比

  袁丹冰;柏瑞芳;于维超;杨明柱;孙宝山;崔艳;

  目的对比分析山葡萄酒与欧亚葡萄酒对大鼠肾上腺嗜铬瘤细胞(pheochromocytoma cells,PC-12)氧化性损伤的保护作用强弱,并探讨其可能的原因。方法建立H_2O_2诱导PC-12细胞氧化损伤模型,采用噻唑蓝(thiazolyl blue tetrazolium bromide,MTT)法测定细胞存活率,确定H_2O_2的最佳作用浓度;采用不同浓度的葡萄酒对PC-12细胞预处理24 h,确定对PC-12细胞无影响的浓度后,MTT法比较不同品种和不同年份的山葡萄酒和欧亚葡萄酒对H_2O_2致PC-12细胞存活率下降的改善作用的差别;并检测细胞内谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性及丙二醛(malondialdehyde,MDA)的含量;测定不同品种、不同年份的山葡萄酒和欧亚葡萄酒中总多酚、总黄酮、总原花青素和总花色苷的含量,探究葡萄酒对PC-12细胞氧化性损伤的保护作用与多酚成分之间的关系。结果与模型组相比,山葡萄酒和欧亚葡萄酒均能改善H_2O_2致PC-12细胞存活率的降低。山葡萄酒较欧亚葡萄酒能更显著地提高PC-12细胞存活率,且其提高氧化损伤的PC-12细胞内GSH-Px、SOD活性,降低MDA含量的作用均显著优于欧亚葡萄酒,在高浓度时保护作用差距更显著。山葡萄酒中多种多酚类成分含量均显著高于欧亚葡萄酒。相关性分析表明,葡萄酒对PC-12细胞氧化性损伤的保护作用与其总多酚、总黄酮、总原花青素和总花色苷含量呈正相关。结论山葡萄酒比欧亚葡萄酒对H_2O_2所致PC-12细胞损伤具有更显著的保护作用。山葡萄酒多酚类成分含量高,可更好地增强抗氧化酶活力和减轻脂质过氧化反应,这可能是山葡萄酒对细胞氧化应激保护作用高于欧亚葡萄酒的原因。

  2020年09期 v.37;No.296 819-826页 [查看摘要][在线阅读][下载 1117K]
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药事管理

• 试论新修订《药品质量抽查检验管理办法》中的风险管理

  朱嘉亮;郗昊;胡骏;李哲媛;杨悦;朱炯;

  目的旨在通过对新修订《药品质量抽查检验管理办法》的分析和探讨,提出可行的应对举措和建议,推动药品抽检管理模式的创新。方法基于风险管理理念,结合药品抽查检验工作中的实际问题,对《药品质量抽查检验管理办法》中相关条款的要求进行分析和梳理,对加强国家药品抽检中的风险管理工作提出建议和对策。结果与结论《药品质量抽查检验管理办法》中包括了风险评估、风险控制和风险沟通和审核三个方面的多个条款,药品监督管理部门应该组织开展技术分析和研判,发现抽检品种可能存在的风险信号,并根据风险评估结果采取相应的风险控制和监管措施,并对有关工作情况进行信息公开。

  2020年09期 v.37;No.296 827-832页 [查看摘要][在线阅读][下载 258K]
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中药研究

• 吉林产新鲜紫苏叶中挥发油的提取及其急性毒性研究

  胡晓彤;宋海程;赵新宇;安丽萍;孙晶波;卢学春;杜培革;赵南晰;

  目的优化紫苏叶挥发油的提取工艺,研究紫苏叶挥发油的急性毒性机制。方法采用水蒸气蒸馏法提取紫苏叶挥发油,GC-MS法检测紫苏叶挥发油中的主要化学成分。将紫苏叶挥发油以豆油为溶剂,稀释至不同浓度,40只小鼠随机分为4组,一次性灌胃,观察小鼠的生理状态,并得到紫苏叶挥发油全数致死剂量(LD_(100))、最大耐受剂量(LD_0),通过霍恩氏法得半数致死剂量(LD_(50))。采用苏木精-伊红染色法观察小鼠脑部海马区、肝、肾、肺组织病理变化,采用逆转录聚合酶链反应法检测紫苏叶挥发油对小鼠肺组织中炎症和纤维化相关基因mRNA表达水平的影响。结果新鲜紫苏叶挥发油的最佳提取条件为:料液比1∶10,浸泡时间2 h,提取时间3 h,紫苏叶挥发油提取率为(8.23±0.31)%。通过GC-MS法鉴定紫苏叶挥发油中含有紫苏酮、3-丁炔酸甲酯和间甲氧基苯丙酮等12种成分。紫苏叶对小鼠的全数致死量(LD_(100))和最低致死量(LD_0)分别为998.8 g·kg~(-1)和215.2 g·kg~(-1),半数致死量(LD_(50))为750.0 g·kg~(-1)。与空白组相比,紫苏叶挥发油小鼠肺部见明显病理损伤,肺组织细胞中NF-κB、IL-6、CTGF、α-SMA的mRNA表达量增加(P<0.05)。结论确定紫苏提取挥发油的最佳提取工艺,紫苏叶挥发油达到一定剂量时,对小鼠具有急性毒性,可能是通过调节NF-κB、IL-6、CTGF、α-SMA的mRNA表达量导致的。

  2020年09期 v.37;No.296 833-840页 [查看摘要][在线阅读][下载 1015K]
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综述

• 去乙酰基化酶及其抑制剂在癌症研究中的应用

  王宇瑄;钟同同;柏瑞芳;崔艳;

  目的对去乙酰基化酶(histone deacetylases,HDACs)及其抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACis)在癌症中的应用进行综述。方法检索国内外近几年关于HDACs及HDACis的文章,从它们的分类、作用机制和功能特点出发结合其与癌症发生发展和治疗的关系对文献进行整理和综述。结果 HDACs分为四型——I、II、III和IV型,HDACis分为泛抑制剂和选择性抑制剂。HDACs和HDACis均通过调节细胞内的分子反应,影响细胞的增殖、代谢、修复与凋亡,进而达到导致或治疗癌症的目的。结论确定HDACis抑制肿瘤的具体分子机制,并且明确未来癌症治疗的主要研究方向是开发细胞毒副作用较低的选择性抑制剂。

  2020年09期 v.37;No.296 841-846页 [查看摘要][在线阅读][下载 153K]
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• 肠道菌群在药源性肝损伤中的作用及其保肝机制的研究进展

  缪志敏;赖泳;

  目的综述肠道菌群在药源性肝损伤中的作用及其保肝机制。方法查阅国内外近几年相关文献,对肠道菌群的保肝机制进行探讨;对肠道菌群在对乙酰氨基酚、一线抗结核药和铁剂所致肝损伤中的作用进行分析归纳总结。结果肠道菌群的保肝机制分为直接保护作用和间接保护作用;在对乙酰氨基酚、一线抗结核药和铁剂所致肝损伤中均能发现肠道菌群结构的改变,某些菌群的丰度大小与肝损伤程度有着密切关联。结论肠道菌群有望成为治疗药源性肝损伤的新靶点。

  2020年09期 v.37;No.296 847-851页 [查看摘要][在线阅读][下载 137K]
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• 天然黄酮类化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶研究进展

  牟佳佳;邱爽;陈党辉;邓雁如;

  目的综述天然存在的黄酮类化合物及其衍生物的细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)抑制作用。方法以"黄酮"、"黄酮衍生物"、"CDK"等为检索词,查阅国内外文献,对具有CDKs抑制作用的黄酮类化合物及其衍生物进行总结。结果能发挥CDKs抑制作用的天然黄酮类化合物主要包括黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类和查尔酮类等5类,每类都能通过抑制细胞周期相关激酶的活性干扰细胞周期进程。结论天然黄酮类化合物可以作为CDKs抑制剂的先导化合物,对其进行结构修饰和定量构效关系研究,能为CDKs抑制剂类抗肿瘤药物的开发打下基础。

  2020年09期 v.37;No.296 852-864页 [查看摘要][在线阅读][下载 1297K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceulical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(A FPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本爱知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主编为沈阳药科大学毛世瑞教授,韩国首尔国立大学Yu-Kyoung Oh教授,浙江大学高建青教授和四川大学黄园教授。

  2020年09期 v.37;No.296 766页 [查看摘要][在线阅读][下载 780K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与科研实践方面的最新动态和

  2020年09期 v.37;No.296 865页 [查看摘要][在线阅读][下载 750K]
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