沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂

  • 甲硝唑胃漂浮缓释片的处方开发与质量评价

    黄雅菲;房树华;

    目的 制备甲硝唑胃漂浮缓释片,并考察其制剂学性质。方法 采用干法制粒工艺制备甲硝唑胃漂浮缓释片,以处方中羟丙甲纤维素K15M用量(X_1),羟丙甲纤维素K4M用量(X_2)和碳酸氢钠用量(X_3)作为独立变量,以漂浮滞后时间(T),4小时药物累积释放量(Q_(4h))和10小时药物累积释放量(Q_(10h))作为因变量,通过3因素3水平Box-Behankn实验设计优化并得到甲硝唑胃漂浮缓释片的最佳处方;评价了甲硝唑胃漂浮缓释片的体外漂浮滞后时间、总漂浮时间、释放度以及片剂的吸水溶蚀情况。结果 经实验优化得到甲硝唑胃漂浮缓释片的最佳处方组成:羟丙甲纤维素K15M用量为80 mg,羟丙甲纤维素K4M用量为50 mg,碳酸氢钠用量为45 mg,根据该处方制备的甲硝唑胃漂浮缓释片漂浮滞后时间为(3.2±0.3)min,总漂浮时间大于12 h。结论 制备的甲硝唑胃漂浮缓释片处方设计合理,工艺稳定可行,可延长甲硝唑在胃中的滞留时间,提高药物在胃中的浓度,达到良好的局部治疗作用。

    2022年09期 v.39;No.320 1047-1052页 [查看摘要][在线阅读][下载 598K]
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药物化学

  • 天然产物asperphenamate衍生物抗肺纤维化作用的评价

    邹春阳;王垚;门金玉;陈晨;阮馨慧;袁雷;

    目的 为了发现具有新颖作用机制的抗肺纤维化活性分子,基于前期建立的asperphenamate化合物库,选取具有成药性的衍生物研究其对于组织蛋白酶(cathepsins)的抑制作用,进一步评价其体内抗肺纤维化能力。方法 利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,筛选衍生物对于组织蛋白酶的抑制能力。进而利用H&E、Masson染色及免疫组化染色方法评价体内抗肺纤维化作用。结果 组织蛋白酶活性测试结果表明,A-环邻羟基取代衍生物3a活性最优,其对cathepsin L的作用是对照药的8.5倍。进一步通过H&E、Masson染色及免疫组化染色方法揭示了3a具有明显的体内抗肺纤维化作用。结论 化合物3a的发现为开发抗肺纤维化药物提供了新的思路。

    2022年09期 v.39;No.320 1053-1058页 [查看摘要][在线阅读][下载 660K]
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药物分析

  • 倒千里光碱的反应性代谢产物与RNA形成双分子嘌呤共价结合物

    程婷;江婷婷;周梦悦;李靖;李维维;郑江;

    目的 研究吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine alkaloids, PAs)中倒千里光碱(retrorsine, RTS)的反应性代谢产物在体外和体内与RNA的相互作用。方法 通过液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分析合成反应、肝微粒体孵育和给药RTS的小鼠中腺苷和鸟苷与RTS的反应性代谢产物形成的加合物。结果 在体外合成反应液,肝脏微粒体孵育液和给药RTS的小鼠肝脏组织中检测到了RTS的反应性代谢产物与腺苷和鸟苷形成的双分子嘌呤加合物,体内观察到的所有加合物的生成量呈剂量依赖性,并在给药后2 h达到峰值。结论 首次发现RTS的反应性代谢产物与RNA反应形成RNA双分子加合物,可能是RTS导致肝毒性的重要原因之一。

    2022年09期 v.39;No.320 1059-1069页 [查看摘要][在线阅读][下载 1073K]
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  • 基于国家药品抽检的氨咖黄敏胶囊质量评价

    刘晶晶;庞赛;钟丹敏;王铁杰;李玉兰;

    目的 通过国家药品抽检工作,了解氨咖黄敏胶囊的质量现状并发现该品种存在的质量问题,完善质量标准,为药品监管提供技术支持。方法 采用现行质量标准对290批样品进行检验,基于检验中发现的问题进行探索性研究,建立多项检验方法全面分析其质量。结果 按照法定标准检验,290批样品合格率为100.0%;按探索性研究检验,合格率降为87.9%,不合格项目为溶出度、含量均匀度和含量测定。结论 氨咖黄敏胶囊总体质量良好,部分生产企业存在生产工艺缺陷、生产过程控制不严,或者投料准确性不足等问题;现行法定标准已不能有效控制产品质量,从项目的设置到检验方法都有待完善,建议修订质量标准。

    2022年09期 v.39;No.320 1070-1079页 [查看摘要][在线阅读][下载 884K]
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  • 消瘤散的指纹图谱及含量测定

    刘晓敏;刘广洲;

    目的 应用高效液相色谱法,建立了消瘤散的指纹图谱,并同时测定其中4种有效成分的含量。方法 采用Venusil ASB C_(18)(250 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱,流动相为乙腈-体积分数0.1%甲酸水,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为35℃,检测波长为270 nm,进样量为5μL。结果 建立了消瘤散的指纹图谱,以新橙皮苷为参照物峰,标定了15个共有峰。没食子酸、新橙皮苷、桂皮醛和丹皮酚质量浓度分别在5.1~51.0 mg·L~(-1)(r=0.999 5)、20.0~200.0 mg·L~(-1)(r=0.999 0)、10.5~105 mg·L~(-1)(r=0.999 5)、15.4~153.5 mg·L~(-1)(r=0.999 4)内呈现出良好的线性关系;平均回收率分别为101.2%、99.7%、99.4%和99.9%,RSD分别为1.1%、1.7%、1.6%和1.0%(n=9)。结论 该方法为消瘤散的质量控制提供了理论依据。

    2022年09期 v.39;No.320 1080-1090页 [查看摘要][在线阅读][下载 677K]
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  • 黔产7种药用植物重金属污染特征及健康风险评价

    颜秋晓;王道平;李相楹;林绍霞;李春燕;

    目的 探索黔产中草药的重金属Cr、Cd、Hg、As、Cu、Pb的含量、评价污染风险。方法 本研究采用野外调查采样和实验分析及系统评价方式,对7种药用植物(曼陀罗、桉树、云实、罗汉果、白及、胡颓子、铁包金)进行分析研究。结果 大部分药植物中6种重金属均有检出,Cd含量范围为0.066~0.659 mg·kg~(-1),超标率达42.86%,Cr范围为0.157~4.421,超标率为61.90%,Pb范围为“-”~3.925 mg·kg~(-1);As范围为0.015~1.246 mg·kg~(-1);Hg范围为0.002~0.128 mg·kg~(-1);Cu范围为“-”~14.136 mg·kg~(-1);Pb、As、Hg、Cu未超标。胡颓子、铁包金、云实、罗汉果中Cr、Cd存在同时或单独超标。部分药用植物Cd、Cr的Pi大于1.0,Hg、As、Cu、Pb的Pi均低于1.0;P_综为0.36~4.58,66.67%轻度污染等级,14.28%警戒线,19.06%安全。七种药用植物的HI值接均低于1.0;桉树果和叶、云实皮、罗汉果、胡颓子以及铁包金中Cd和云实皮(都匀)As的Risk值>1.0×10~(-4),具备潜在致癌风险。结论 七种药用植物均存在不同程度的重金属污染,不存在非致癌风险,部分药用植物的Cd、As具备潜在致癌风险,大部分药用植物不具备致癌风险。

    2022年09期 v.39;No.320 1091-1099页 [查看摘要][在线阅读][下载 724K]
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药理

  • 基于网络药理学和分子对接探讨金莲花抗流感病毒作用机制

    周琼;杨采彬;张亚萍;靳卓;周佳儒;张国刚;

    目的 采用网络药理学和分子对接的方式探究金莲花抗流感病毒的关键活性成分和潜在作用机制。方法 从TCMSP数据库和文献中检索主要成分,通过SwissTargetPrediction数据库预测潜在靶点;以Influenza为关键词在Genecard和DisGeNET数据库检索疾病靶点;利用Venny2.1.0获取交集靶点,并采用Cytoscape3.7.2软件构建“药物-成分-靶点-疾病网络”;此外利用String平台进行PPI分析,DAVID数据库进行GO分析和KEGG分析;利用Sybyl-X软件进行分子对接验证。结果 一共筛选了18个活性成分其中β-谷甾醇、柳穿鱼黄素、原金莲酸、槲皮素、芹菜素为关键成分,筛选得到10个关键靶点;GO分析结果主要与炎症反应生物过程相关,KEGG通路富集分析显示主要作用机制可能与TNF信号通路、HIF-1信号通路、Toll样信号通路有关。结论 金莲花治疗流感具“多成分-多靶点-多通路”协同调节的特点,为进一步研究金莲花抗击流感病毒的作用机制提供了一定的理论支撑,也为后续研究拓宽了思路。

    2022年09期 v.39;No.320 1100-1110页 [查看摘要][在线阅读][下载 1020K]
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  • 青蒿素通过抑制SIRT2调节宫颈癌细胞Warburg效应

    刘玉琼;

    目的 探究青蒿素(artemisinin, ARS)对宫颈癌细胞沉默信息调节因子2(silent information regulator 2,SIRT2)的表达和Warburg效应的影响。方法 将宫颈癌细胞Hela和Caski分为:对照组、阳性对照组和ARS组。MTT法检测细胞增殖活性;qPCR检测SIRT2、己糖激酶1(hexokinase 1,HK1)和HK2的表达水平;Western blot检测SIRT2、葡萄糖转运蛋白1(glucose transporter 1,GLUT1)、GLUT3、乳酸脱氢酶B-亚基(lactate dehydrogenase B-subunit, LDHB)和M2型丙酮酸激酶(pyruvate kinase M2,PKM2)的表达;免疫荧光法检测GLUT1和GLUT3的表达;生化试剂盒检测ATP的含量。结果 48 h时,对于Hela和Caski细胞,ARS的IC_(50)值分别为144.355μmol·L~(-1)和142.904μmol·L~(-1);ARS组HK1、HK2、GLUT1,GLUT3,LDHB和PKM2的表达以及ATP含量均显著降低,SIRT2的表达下调(P<0.05)。结论 ARS能通过抑制SIRT2的表达调控宫颈癌细胞Warburg效应。

    2022年09期 v.39;No.320 1111-1117+1129页 [查看摘要][在线阅读][下载 1016K]
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  • 基于网络药理学分析苗药铁筷子抗缺血性脑卒中的分子机制

    王延;徐婷;伍沙沙;刘晓龙;钱海兵;

    目的 通过网络药理学初步探究铁筷子治疗缺血性脑卒中的潜在作用机制。方法 通过文献挖掘结合SwissADME获取铁筷子的化学成分,基于Swiss Target Prediction数据库筛选其作用靶点。通过OMIM、GeneCards、TTD和DRUGBANK数据库获取缺血性脑卒中的作用靶点。采用STRING和Metascape数据库对筷子治疗缺血性脑卒中的交集靶点进行GO分析、KEGG通路分析、蛋白相互作用网络构建和模块分析。采用Cytoscape软件可视化处理。结果 铁筷子中筛选出活性成分19个,调节140个靶点,其中治疗缺血性脑卒中的主要成分13个,与缺血性脑卒中疾病交集靶点54个,涉及42条通路(P<0.01),其中神经活性配体-受体相互作用为关键通路;经PPI分析得出NOS3、SRC、PPARG可能是铁筷子治疗缺血性脑卒中的关键靶点;通过铁筷子活性成分-靶点-通路网络模型发现其治疗缺血性脑卒中主要活性成分为山蜡梅碱、反-氧化芳樟醇、9-十六烯酸,这些成分能同时调节7个及7个以上靶点。结论 通过网络药理学的方法,本研究初步揭示了铁筷子治疗缺血性脑卒中的分子机制。

    2022年09期 v.39;No.320 1118-1129页 [查看摘要][在线阅读][下载 1049K]
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临床药学

  • 1例难治性腹膜透析相关性腹膜炎患者的病例分析

    王玉卿;卢文静;郭阳;司海娇;汪宇;马英桓;

    目的 探讨临床药师在抗菌药物选用及个体化给药中的作用。方法 通过对1例腹膜透析相关性腹膜炎患者的回顾性分析,对初始抗菌药物方案的选择以及根据药敏实验抗菌药物的调整等方面进行探讨研究。结果 临床药师运用药学专业知识,协助医生调整药物治疗方案,患者腹膜透析相关性腹膜炎得到有效的控制,病情好转。结论 临床药师在抗菌药物的选用、调整及个体化治疗方案的制定中应积极向临床医生提供合理的用药建议,共同提高患者临床用药的疗效与安全性。

    2022年09期 v.39;No.320 1130-1134+1164页 [查看摘要][在线阅读][下载 754K]
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药事管理

  • 从市场需求视域探索医药市场营销专业应用型人才培养实践

    王淑玲;邢苗苗;林祥鹏;

    目的 应党中央、国务院重大决策部署要求,推动本科高校向应用型转变;结合医药行业需求,探究医药市场营销专业人才培养实践路径。方法 采用1350份问卷调查东北三省医药企业用人需求情况;在智联招聘、58同城、51job网上招聘网站和31个省级政务人力资源网站上统计岗位信息状况;在设置市场营销专业的9所医药院校和东北三省设置药学类专业的43所本科高校的网站上统计相关专业毕业生情况。结果 东北三省药店营业员和药品营销人员占药学招聘岗位的45.2%,发现药学人才供需存在结构性矛盾和多元化需求不匹配等问题,通过“懂药通营销”应用型人才培养实践,用人单位满意度达到98%。结论 培养“懂药通营销”应用型营销人才与医药市场发展需求是相适宜的,以医药市场需求为导向的综合应用型人才多元化培养途径,可为医药营销专业人才教育提供可参考的改革路径。

    2022年09期 v.39;No.320 1135-1141+1150页 [查看摘要][在线阅读][下载 922K]
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综述

  • 辣木叶成分及其活性研究进展

    崔一凡;陈香兰;张旭;李灵犀;

    目的 对辣木叶中主要成分及其活性研究进展进行综述,以期为辣木叶相关产品开发及其应用提供参考依据。方法 通过查阅国内外相关文献,归纳总结辣木叶中营养成分、活性成分的构成及含量,以及主要成分的抗氧化、降血糖、降血脂、抗肿瘤、抗炎、抗菌等生物活性。结果 辣木叶由于含有丰富的功效成分,具有多种生物活性,其具体活性功效与其成分种类及含量有关。结论 辣木叶营养和功效成分丰富,活性多样,在医药及保健领域都具有极大的开发潜力。

    2022年09期 v.39;No.320 1142-1150页 [查看摘要][在线阅读][下载 548K]
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  • 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的研究进展

    刘逸飞;胡卫东;郭长彬;

    目的 综述低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的研究进展。方法 查找近年低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的相关文献,对已上市脯氨酰羟化酶抑制剂罗沙司他、伐度司他和达普司他等,正在进行临床试验的在研药物以及新型结构的脯氨酰羟化酶抑制剂进行了归纳和总结。结果与结论脯氨酰羟化酶抑制剂用于治疗慢性肾脏病引起的贫血,与传统药物相比具有很多优点,已经成为了当前研究热点。此外,发现新型结构的脯氨酰羟化酶抑制剂也是重点研究方向之一。

    2022年09期 v.39;No.320 1151-1158页 [查看摘要][在线阅读][下载 571K]
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  • FGF23的功能及其异常表达与疾病的关系

    王凯婷;董媛;王会岩;

    目的 对成纤维细胞生长因子23(fibroblast growth factor 23,FGF23)的生理功能及其表达水平异常时引起的相应疾病做一综述。方法 通过检索近年来国内外关于FGF23的相关文献,对FGF23的生理功能及其表达水平异常时引起的相应疾病进行整理和综述。结果 FGF23是一种由骨细胞和成骨细胞合成的分泌蛋白,主要与位于肾脏的FGFR/Klotho受体复合物结合,发挥矿物质稳态调节的作用。在慢性肾病患者中,FGF23的调节并不仅仅局限于矿物质因子及其转录水平的影响,还受到炎症和贫血的影响。结论 在慢性肾病患者中,FGF23的异常表达与炎症和贫血等疾病之间存在一定相关性。同时,这些疾病的发生会反作用于FGF23的生成和裂解,当FGF23的水平表达过高时会引起常染色体显性或隐性低磷性佝偻病,表达过低时会引起家族性肿瘤样钙沉着症。

    2022年09期 v.39;No.320 1159-1164页 [查看摘要][在线阅读][下载 417K]
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