药剂

• 聚多巴胺包覆的载阿霉素羟基磷灰石纳米粒的抗肿瘤作用

  李林森;史振;白艳洁;柳睿;徐晖;王绍宁;

  目的 制备聚多巴胺包覆的载阿霉素羟基磷灰石纳米粒(PDA-DOX-nHAP),考察其对S180移植瘤的抑制作用。方法 利用多巴胺在弱碱性溶液中氧化自聚合制备PDA-DOX-nHAP。通过X射线衍射仪、透射电镜、热重分析仪等对PDA-nHAP的晶相、形态、载药量等进行考察。采用直接释药法考察DOX-nHAP和PDA-DOX-nHAP体外释药特征。小鼠S180移植瘤模型瘤内注射，通过给药后肿瘤体积、重量增长率以及小鼠体重增长率等方面评价PDA-DOX-nHAP的抑瘤作用。结果 PDA包覆后，药物晶体形貌、晶型未发生改变，PDA-DOX-nHAP在pH 5.0条件下12 h释放率降低29.0%(48.9%),14 d抑瘤率提高为75.01%。结论 PDA的包覆使PDA-DOX-nHAP具有更好的延缓药物释放作用和抗肿瘤活性，同时减少瘤内注射药物的溢出，为降低药物毒副作用提供了选择。

  2022年11期 v.39;No.322 1295-1302页 [查看摘要][在线阅读][下载 1318K]
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• 双氯芬酸钠肠溶片的逆向工程及处方优化

  温美强;杨俊;陈果;杨广雪;邹梅娟;程刚;

  目的 对双氯芬酸钠肠溶片进行逆向工程研究和处方优化，为该制剂的仿制提供参考。方法 从定性研究、片芯辅料定量、药物晶型确证、包衣层结构及增重分析和制备工艺识别多个维度对参比制剂进行逆向研究，在此基础上进行自制制剂处方优化。制备3批样品，在4种介质中与参比制剂比较释放曲线。结果 参比制剂拉曼光谱成像与文献调研结果一致。重量法和碘显色法可分别测定一水乳糖及玉米淀粉含量。酸中浸泡后剥离肠溶层及扫描电镜法可测定肠溶层增重及厚度。参比制剂为湿法制粒压片工艺且制备过程中药物晶型未发生变化。3批自制制剂与参比制剂在4种介质中释放曲线的相似因子f_2均大于50。结论 自制制剂与参比制剂在体外4种介质中释放行为相似。

  2022年11期 v.39;No.322 1303-1311+1326页 [查看摘要][在线阅读][下载 1483K]
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药物化学

• 东当归花化学成分的分离与鉴定

  胡亚雯;耿菲菲;车仙花;李宁;姜哲;李雪征;

  目的 对伞形科当归属药用植物东当归花的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、制备液相色谱等分离方法对东当归花进行化学成分分离，得到的单体化合物用波谱数据分析进行结构鉴定。结果 从东当归花乙酸乙酯层分离得到16个单体，分别是芹菜素(1)、香叶木素(2)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-β-龙胆双糖苷(4)、山奈素-3-O-a-L-鼠李糖苷(5)、kanferol-3-O-a-L-(4″-E-p-cumaroil)-raminoside(6)、platanoside(7)、佛手柑内酯(8)、trans-E-3-burylikidene-4,5,6,7-tetrahydm-6,7-dihydmxy-I (3H)-isobenzojiuranone(9)、洋川芎内酯H(10)、洋川芎内酯I(11)、原儿茶酸(12)、没食子酸(13)、5-反式香豆酰基奎宁酸(14)、1-十二醇(15)、β-谷甾醇(16)。结论 化合物4、6、7、14为首次从该属植物中分离得到，化合物1～3、5为首次从该植物中分离。

  2022年11期 v.39;No.322 1312-1317页 [查看摘要][在线阅读][下载 1261K]
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药物分析

• 微波消解-ICP-MS法分析冬虫夏草和蝉花无机元素差异

  樊雪艳;王倩;马红云;王春英;

  目的 比较冬虫夏草和蝉花中无机元素的含量差异，评价蝉花在某些方面代替冬虫夏草的可能性。方法 微波消解法处理冬虫夏草和蝉花样品，电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定二者中24种无机元素的含量，利用SIMCA-P14.0软件对数据进行主成分分析和正交偏最小二乘判别法分析。结果 24种元素线性关系良好，相关系数r>0.995 5;精密度和重复性试验RSD≤6.0%,回收率83.5%～110.8%,RSD≤6.0%。多元统计分析结果表明冬虫夏草和蝉花中五种元素(Al、Fe、Ca、K、Mn)存在显著性差异，并且Al、Fe、Ca、Mn在蝉花中的含量明显高于冬虫夏草。结论 本方法适用于冬虫夏草和蝉花中无机元素的含量测定并且结合多元统计分析结果可说明蝉花比冬虫夏草在补血，补钙和抗衰老方面更具有优势。

  2022年11期 v.39;No.322 1318-1326页 [查看摘要][在线阅读][下载 1432K]
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• 三种微球制剂的细菌内毒素质量控制方法研究

  裴宇盛;刘洋;蔡彤;李清;

  目的 建立注射用醋酸奥曲肽微球、注射用双羟萘酸帕瑞肽微球、艾塞那肽微球，三种肽类微球制剂的细菌内毒素检测方法。方法 筛选微球的溶解剂将微球完全溶解释放其被包含的细菌内毒素，分别采用凝胶法、动态浊度法、动态显色法三种细菌内毒素检测方法进行干扰试验，研究三种方法能否排除有机溶剂和微球溶解物是否会对检测造成干扰，确定不干扰浓度并对三类微球制剂进行细菌内毒素检测。结果 采用二甲基亚砜可将三类微球完全溶解，三种微球制剂的各三批样品采用凝胶法、动态显色法、动态浊度法的所有回收率结果均在50%～200%内，符合干扰试验要求，细菌内毒素检测结果均符合规定。结论 注射用醋酸奥曲肽微球、注射用双羟萘酸帕瑞肽微球、艾塞那肽微球三种肽类微球制剂均可以采用二甲基亚砜进行溶解再进行细菌内毒素检查，三种细菌内毒素检查方法(凝胶法、动态浊度法、动态显色法)均可用于上述三种微球的细菌内毒素的质量控制。

  2022年11期 v.39;No.322 1327-1332页 [查看摘要][在线阅读][下载 779K]
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药理

• 基于网络药理学探究尪痹片治疗类风湿关节炎的作用机制

  迟玉秀;张娜;

  目的 挖掘尫痹片治疗类风湿关节炎的物质基础与作用机制。方法 利用多种数据库挖掘尪痹片组分中的有效成分和对应的潜在作用靶点；通过GeneCards和OMIM数据库检索类风湿关节炎的疾病靶点；采用Cytoscape 3.8.1软件构建有效成分-靶点网络；利用STRING数据平台构建蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interactions, PPI)网络；运用R4.0.1软件的clusterprofiler包进行基因本体论(gene ontology, GO)富集分析及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and gnomes, KEGG)富集分析；选取核心有效成分及关键靶点，使用Schr9dinger软件进行分子对接。结果 网络药理学预测显示尪痹片中核心有效成分是檞木素、山柰酚、木犀草素、豆甾醇、黄芩素，关键靶点为TNF、AKT1、TP53、IL6、EGFR、JUN、RELA、IL1B、MAPK1、ALB、CCL2;GO分析共获得生物过程(BP)1324种，细胞组成(CC)4种，分子功能(MF)59种；KEGG分析获取相关信号通路138种；分子对接结果显示大部分核心有效成分与关键靶点具有较好的结合活性。结论 尪痹片通过其主要成分与多个靶点蛋白作用，通过调控类风湿关节炎发展过程中的多条生物通路发挥治疗作用。

  2022年11期 v.39;No.322 1333-1344+1373页 [查看摘要][在线阅读][下载 1642K]
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• 中西医结合与利培酮联合舍曲林治疗精神分裂症的疗效及不良反应的网状meta分析

  翟明明;廉越;刘小菲;

  目的 系统性评价利培酮联合舍曲林与中西医结合治疗精神分裂症的临床疗效和不良反应。方法 应用计算机检索中国知网(CNKI)、维普数据库、万方数据库、Pubmed、Web of science中精神分裂症治疗的相关RCT。检索时间为2010年1月—2020年12月。根据设定的纳入与排除标准对文献进行筛选后提取相关资料，并对纳入文献进行质量评价，最后运用软件Stata14.2和R3.6.3进行网状meta分析。结果 本文最终纳入18个研究，共计包括1 555例病人。网状meta分析结果显示：有效率由高到低排序为：中西医结合组>利培酮联合舍曲林组>利培酮单药治疗组，各用药方案两两比较均具有显著性差异(P<0.05);治疗后PANSS评分由低到高排序为：中西医结合组<利培酮联合舍曲林组<利培酮单药治疗组(中西医结合组和利培酮单药治疗组两方案间有显著性差异，P<0.05;其余各用药方案两两比较均无显著性差异，P>0.05);不良反应发生率由低到高排序为：中西医结合组<利培酮联合舍曲林组<利培酮单药治疗组(利培酮联合舍曲林组和利培酮单药治疗组两方案间无显著性差异，P>0.05;其余各用药方案两两比较均具有显著性差异，P<0.05)。结论 联合用药能更加安全、有效的治疗精神分裂症，且中西医结合治疗方案更优。受纳入研究数量和质量的限制，上述结论尚待更多高质量研究予以验证。

  2022年11期 v.39;No.322 1345-1353页 [查看摘要][在线阅读][下载 1766K]
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• 苦参碱通过miR-17-5p/MKNK2分子轴抑制膀胱癌干细胞增殖和侵袭

  曹萌华;邢佳;支政;

  目的 通过miR-17-5p/MKNK2分子轴研究苦参碱(atrine, MT)对膀胱癌干细胞增殖和侵袭的影响，并阐明其作用机制。方法 采用流式细胞术分选膀胱癌干细胞(transitional cell carcinoma cells, TCCSUP),并用干细胞成球实验检测不同剂量MT处理的膀胱癌干细胞的成球能力，采用CCK-8和Transwell检测膀胱癌干细胞增殖和侵袭，采用RT-qPCR检测膀胱癌干细胞中miRNAs的表达水平，采用Western blot检测MKNK2的表达水平，采用双荧光素酶报告基因实验验证miR-17-5p和MKNK2的靶向关系。结果 通过分选出的TCCSUP细胞在显微镜下观察发现，细胞生长状态良好，呈球形或椭圆形，细胞膜边界清晰；CCK-8、Transwell和干细胞成球实验检测结果显示，MT可呈浓度依赖性显著抑制膀胱癌干细胞增殖、侵袭以及成球能力，TCCSUP干细胞半数抑制浓度为2 mg·L~(-1)。miR-17-5p在膀胱癌干细胞内异常高表达，MT可显著下调miR-17-5p的表达水平；过表达miR-17-5p可明显促进膀胱癌干细胞的增殖、侵袭以及干细胞成球；同时过表达miR-17-5p和MKNK2可显著MKNK2下调过表达MKNK2对TCCSUP干细胞增殖、侵袭和干细胞成球的抑制作用。结论 MT通过下调miR-17-5p,促进MKNK2的表达，抑制TCCSUP干细胞增殖、侵袭和成球能力。

  2022年11期 v.39;No.322 1354-1361页 [查看摘要][在线阅读][下载 1730K]
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• GPR30激活通过抑制NLRP3炎症小体形成改善蛛网膜下腔出血后早期脑损伤

  陈立刚;蒋琳;孔睿;李侑埕;梁国标;

  目的 探讨GPR30激活对蛛网膜下腔出血的影响及其对NLRP3炎性小体形成的影响。方法 采用SD大鼠随机分成三组：假手术组、SAH模型组和SAH模型+GPR30激活剂G1组，每组24只，颈内动脉穿刺法构建SAH模型。SAH 24 h小时后进行神经功能评分；检测脑水肿和Evans Blue渗出率；并利用Western blot和ELISA方法检测NLRP3、ASC、caspase1、IL-1β和IL-18的表达水平；TUNEL染色观察蛛网膜下腔出血后神经元的凋亡情况。结果 GPR30激活能够降低NLRP3、caspase1、ASC、IL-1β和IL-18的表达(P<0.05),减少神经元凋亡。结论 GPR30激活能够抑制NLRP3炎症小体的形成和神经元凋亡而改善蛛网膜下腔出血后的早期脑损伤。

  2022年11期 v.39;No.322 1362-1367页 [查看摘要][在线阅读][下载 1740K]
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临床药学

• 骨肉瘤患者MTHFR C677T基因多态性与HD-MTX不良反应的相关性

  魏宇;

  目的 研究MTHFR C677T基因多态性与骨肉瘤患者使用大剂甲氨蝶呤干预后的不良反应的相关性。方法 选取2020年12月到2021年12月作者单位收治并确诊为骨肉瘤的39例患者为研究对象，用大剂量甲氨蝶呤HD-MTX(high-dose methotrexate, HD-MTX)进行冲击治疗。对患者的外周血及肿瘤组织样本进行收集并妥善储存，然后从血液及组织中提取基因组DNA以检测MTHFR C677T基因的遗传多态性；同时使用实时荧光定量PCR法及TaqMan MGB探针技术检测基因型。结果 骨肉瘤患者MTHFR C677T基因型分布中突变型较多，占43.6%(17/39);从整体看，C/C/型患者不良反应发生率最少，为66.7%(6/9),T/C型最高，为82.4%(14/17),T/T型居中，为76.9%(10/13)。结论 骨肉瘤患者行大剂量甲氨蝶呤干预后，MTHFR基因677位点多态性会引起白细胞减少、胃肠道反应、口腔黏膜损伤、肝功能损伤等不良反应；不同基因型引起的不良反应不同。

  2022年11期 v.39;No.322 1368-1373页 [查看摘要][在线阅读][下载 1217K]
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中药研究

• 瘤果黑种草籽和家黑种草籽挥发性成分对比分析

  韩阳阳;廖成松;

  目的 对比瘤果黑种草籽与家黑种草籽的挥发性成分，探讨两种黑种草挥发性化学成分与其药理作用的关系。方法 对瘤果黑种草籽和家黑种草籽用乙酸乙酯进行超声提取，其提取物经过GCMS分析，经NIST14谱库对比分析得出化学成分组成的差异性。结果 瘤果黑种草籽检测出挥发性化学成分59种，家黑种草籽61种，共有成分44种。两种黑种草籽挥发性化学成分可分为脂肪酸类、甾醇类、醚类、醛类、醌类和酰胺类等，其中每类成分的单一成分数量和含量具有差异。瘤果黑种草籽脂肪酸类成分含量较高为42.79%,其中亚油酸含量最高为15.74%;百里醌含量为5.35%。家黑种草籽同样脂肪酸类成分含量较高，为23.49%,其中棕榈酸含量最高为17.66%,百里醌含量为8.03%。结论 瘤果黑种草籽和家黑种草籽的挥发性化学成分有明显差异性，因此，针对两种黑种草籽的药效和药理作用研究应有所不同；其中，家黑种草籽适于研究百里醌影响的相关药理作用，瘤果黑种草籽适宜研究抗氧化、抗菌等药理作用。

  2022年11期 v.39;No.322 1374-1379+1408页 [查看摘要][在线阅读][下载 1199K]
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药事管理

• 环境规制与绿色创新——来自中国医药制造业绿色经济发展的空间证据

  杨浦;王素;谷雨婷;陈玉文;张大为;

  目的 针对中国医药制造业省级层面环境规制与绿色创新之间的关系，进行空间计量分析，并针对不同区域间绿色经济的发展提出相应改进策略。方法 基于2011～2016年中国31个省份的面板数据，采用空间计量方法，综合利用Moran′s I指数、空间滞后、空间误差以及空间杜宾模型进行模型的识别、检验与筛选。结果 绿色创新Moran′s I指数存在显著的“高-高”、“低-低”两种空间集群方式，具有空间依赖性。环境规制的直接与间接效应均显著为正，均对绿色创新具有显著正向作用。其它控制因素有正有负，存在空间差异性。结论 实证结果表明通过环境规制促进区域绿色创新是实现医药制造业绿色经济发展的重要手段，并针对中国医药制造业区域性绿色发展差异，提出对应政策建议。

  2022年11期 v.39;No.322 1380-1390页 [查看摘要][在线阅读][下载 1507K]
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综述

• 瞬时电位香草醛受体1与炎性疼痛

  李俊娴;李丙旭;王姣姣;马宏跃;周婧;

  目的 探究瞬时电位香草醛受体1(transient potential vanillin receptor 1,TRPV1)在炎性疼痛发生发展中的作用。方法 采用Pubmed检索关键词“TRPV1”、“炎症”、“疼痛”、“激动剂”、“拮抗剂”等的相关文献，并将其进行归纳汇总。结果 常见几种炎症因子激活TRPV1,参与炎性疼痛的信号传递。结论 TRPV1在炎性疼痛产生的过程中发挥着至关重要的作用，通过对TRPV1进行抑制，开发基于TRPV1的受体拮抗剂，可以在一定程度上抑制炎性疼痛的产生。

  2022年11期 v.39;No.322 1391-1398页 [查看摘要][在线阅读][下载 1212K]
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• 中药中重金属检测方法的研究进展

  姚惠文;

  目的 综述中药中重金属检测方法的研究进展。方法 通过检索近五年的相关文献，对用于中药中重金属检测的传统仪器方法和快速检测法进行归纳、总结和比较。结果 原子吸收光谱法和电感耦合等离子体质谱法等传统仪器检测方法仍是中药中重金属检测最普遍、最常用的方法，但由于仪器庞大、操作复杂，很难实现现场检测和快速筛查。快速检测方法如电化学分析法和免疫分析法等也有相关的研究，但是受限于方法的选择性、灵敏度等，应用还非常有限。结论 市场对中药中重金属检测方法“现场实时、快速、简便”的需求越来越大，亟需开发灵敏度高、选择性好、适用于现场分析的快速检测方法。

  2022年11期 v.39;No.322 1399-1408页 [查看摘要][在线阅读][下载 833K]
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