药剂学

• 装载阿那曲唑和复合Poloxamer188的聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维的表征

  董欣;刘阳;温梦;王浩;程博闻;

  目的 考察Poloxamer188聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维中阿那曲唑的释放行为及家兔口服药物动力学。方法 采用均相溶液静电纺丝法制备载药电纺纤维，扫描电子显微镜法考察纤维形态，X-射线衍射和红外光谱考察纤维中材料复合和载药行为。高效液相色谱-紫外分光光度法考察载药纤维体外释放行为和家兔口服后血浆药物质量浓度经时曲线。结果 相对于聚D,L-乳酸-co-乙醇酸的质量百分比，当Poloxamer188复合量为12.5%和阿那曲唑载药量为10%、20%和30%时，可以得到澄清的待纺溶液，静电纺丝能够进行，且纤维形态良好。随着阿那曲唑载量的增高，3 d后药物的释放百分量逐渐降低，所有纤维在1 d后药物百分释放量均大于70%。口服结果表明相比于固体分散体，载药纤维的相对生物利用度为前者的76.2%,最大血药质量浓度为前者的38.3%。结论 Poloxamer188复合聚D,L-乳酸-co-乙醇酸电纺纤维可以作为阿那曲唑每日单次口服缓释载体进行进一步的开发。

  2023年02期 v.40;No.325 137-143页 [查看摘要][在线阅读][下载 850K]
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药物化学

• 天师栗种子中黄酮类成分的分离与结构鉴定

  曹慧娜;刘喜坤;阮静雅;张忠廉;王涛;张祎;

  目的 对天师栗(Aesculus wilsonii Rehd.)干燥成熟种子中的黄酮类成分进行分离纯化，以期丰富其物质基础。方法 联合应用多种色谱学及波谱学技术对天师栗干燥成熟种子中的黄酮类化合物进行分离纯化和结构鉴定。结果 从体积分数70%乙醇提取物中分离得到了12个黄酮类化合物，分别为山柰酚-3-O-[β-D-木糖基-(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(1)、山柰酚-3-O-[2-O-β-D-木糖基-6-O-α-L-鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷(3)、槲皮素-3-O-木糖基(1→2)葡萄糖苷(4)、芦丁(5)、槲皮素-3-O-β-(2~G-O-β-木糖基-6~G-O-α-鼠李糖基)葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-木糖基-(1→2)-β-葡萄糖基-3′-O-β-葡萄糖苷(7)、quercetin-3′-O-β-D-glucopyranosyl-3-O-rutinoside(8)、aescuflavoside(9)、槲皮素-3′-甲氧基-3-O-β-D-芸香糖苷(10)、(–)-表儿茶素-5-O-β-D-葡萄糖苷(11)和2α,3α-环氧-5,7,3′,4′-四羟基黄烷-(4β-8)-表儿茶素(12)。结论 化合物2、6、8、11和12为首次从七叶树属植物中分离得到。

  2023年02期 v.40;No.325 144-150+157页 [查看摘要][在线阅读][下载 843K]
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药物分析学

• 山药、大枣和三七中11种微量元素的含量及健康风险

  马永青;陈佩强;耿韫;王璐;

  目的 研究山药、大枣、三七中11种微量元素的含量分布特征，并对其进行安全性和有效性评估。方法 以硝酸为消解试剂，采用微波消解法进行前处理，在线加入内标消除基体效应，利用电感耦合等离子体质谱法(inductively coupled plasma-mass spectrometry, ICP-MS)同时测定3种中药材中铜、锌、铬、镍、砷、铅、镉、汞、钪、钡和硒的含量。结果 11种元素线性关系良好，相关系数均大于0.999 1,检测限为0.001～0.152 mg·kg~(-1),回收率为90.6%～107.7%,RSD为1.1%～5.6%。风险评估结果表明，3种中药材中铅、镉、砷和汞每周平均摄入量均小于世界卫生组织(world health organization, WHO)规定的暂定每周耐受摄入量(provisional tolerable weekly intake, PTWI)的10%,总体风险较低。结论 本研究可为山药、大枣、三七药材安全性和有效性制定有害元素残留限量标准提供依据，对确保疗效减少毒性及不良反应具有参考价值。

  2023年02期 v.40;No.325 151-157页 [查看摘要][在线阅读][下载 488K]
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• 不同干燥工艺对恩施道地药材湖北贝母花挥发性成分和抑菌活性影响研究

  李宇;袁名远;阳沁;谭旭辉;郭汉玖;郭杰;冉亚兰;何美军;

  目的 研究过热蒸汽干燥和热风干燥两种干燥工艺对恩施地道药材湖北贝母花挥发性成分和抑菌活性影响。方法 通过GC-MS技术分析两种干燥方式处理的贝母花挥发成分，并对10株供试菌进行体外抑菌活性研究。结果 从过热蒸汽干燥处理组中鉴定出33个化合物，占相对百分含量12.36%,热风干燥处理组中鉴定出28个化合物，占相对百分含量7.14%,两组相同化合物23个；羧酸类和醇类化合物为主要挥发性成分，其含量在过热蒸汽干燥处理组和热风干燥处理组中分别为7.09%、3.43%;过热蒸汽干燥处理组对肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、多耐铜绿假单胞菌、溶藻弧菌以及表皮葡萄球菌等7种供试菌有较好抑制效果，热风干燥处理组对肺炎克雷伯菌、苏云金芽孢杆菌、多耐铜绿假单胞菌以及表皮葡萄球菌等4种供试菌有一定抑制效果。结论 两种干燥方式对湖北贝母花的挥发性成分组成、含量和抑菌活性存在差异，且过热蒸汽干燥组的抑菌活性优于热风干燥组。该结果为湖北贝母花的开发利用提供了科学依据。

  2023年02期 v.40;No.325 158-163页 [查看摘要][在线阅读][下载 389K]
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• 基于细胞代谢组学技术的知母皂苷元作用于肝癌细胞HepG2机制研究

  刘洋洋;王凯迪;夏丹旎;关峥嵘;于若楠;王淼;

  目的 通过细胞代谢组学实验探究知母皂苷元作用于肝癌HepG2的抗肿瘤机制。方法 采用液质联用和核磁技术研究知母皂苷元作用于肝癌细胞HepG2后的代谢机制，应用正交偏最小二乘判别分析方法筛选潜在生物标志物，应用MetaboAnalyst和KEGG PATHWAY数据库查找相关的代谢途径。结果 共鉴定筛选出谷氨酸、丙氨酸、天冬氨酸、柠檬酸盐和2-酮戊二酸等51种生物标志物，寻找到丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢通路；苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成代谢通路；酮体的合成与降解的代谢途径等5条主要代谢通路。结论 知母皂苷元作用于HepG2细胞后，可以引起肝癌HepG2细胞内代谢物较为广泛的变化。其中代谢标志物主要涉及氨基酸代谢和能量代谢，最终抑制了肿瘤细胞的增殖，诱导细胞凋亡。

  2023年02期 v.40;No.325 164-172页 [查看摘要][在线阅读][下载 2535K]
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• 刺乌养心口服液的高效液相色谱指纹图谱研究

  王威;李敬伟;赵旻;王淼;赵春杰;

  目的 研究不同批次中药制剂刺乌养心口服液的指纹图谱。方法 采用HPLC法，以丹参素钠为参照物对10批刺乌养心口服液进行分析，并评价10批样品指纹图谱的相似度。结果 在刺乌养心口服液指纹图谱中有20个共有峰，指认其中6个，相似度值为0.986～0.997。结论 所建立的指纹图谱可为刺乌养心口服液的质量控制提供科学的参考。

  2023年02期 v.40;No.325 173-177+218页 [查看摘要][在线阅读][下载 925K]
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• 加味生化妇康颗粒的HPLC指纹图谱和含量测定

  刘晓敏;刘广洲;

  目的 采用高效液相色谱，结合多元统计分析，建立加味生化妇康颗粒的HPLC指纹图谱，对羟基苯甲酸，香蒲新苷，刺芒柄花苷和甘草酸的含量测定方法。方法 以对羟基苯甲酸为参照，绘制10批样品的指纹图谱，相似度评价，确定共有峰，运用SPSS 19.0、SIMCA 13.0软件进行聚类分析、主成分分析；最后测定4种主要成分的含量。结果 10批样品共有18个共有峰，相似度均大于0.85;共指认了对羟基苯甲酸、香蒲新苷、刺芒柄花苷和甘草酸4个共有峰。结果显示，10批加味生化妇康颗粒样品可聚为3类，3个主成分的累积方差贡献率为91.0%。对羟基苯甲酸，香蒲新苷，刺芒柄花苷和甘草酸质量浓度分别在4.80～48.00、13.14～134.00、3.20～32.00、12.60～126.00 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系，相关系数分别为0.999 7、0.999 6、0.999 5、0.999 6,平均回收率分别为92.9%、94.3%、96.9%和95.4%;RSD分别为2.7%、2.1%、2.4%和2.8%(n=9)。结论 建立的分析方法结合多元统计分析和含量测定适用于加味生化妇康颗粒质量质量评价。

  2023年02期 v.40;No.325 178-184+257页 [查看摘要][在线阅读][下载 1008K]
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药理学

• 木犀草素上调miR-384对胶质瘤细胞增殖、侵袭和凋亡的影响

  陈侠;来慧丽;赖满香;刘筱蔼;王海帆;

  目的 研究木犀草素(luteolin)对胶质瘤细胞增殖、侵袭和凋亡的作用及机制。方法 以质量浓度2.5、25和50μmol·L~(-1)Luteolin1处理U251和U87细胞。分别以克隆形成实验、流式细胞术、Transwell实验检测细胞克隆形成、凋亡和侵袭。采用Lipofectamine 2000将antagomir-NC、miR-384 antagomir转染胶质瘤细胞U251。以RT-qPCR检测胶质瘤细胞中miR-384的表达水平。转染miR-384 antagomir后用质量浓度50μmol·L~(-1)的luteolin处理，以蛋白免疫印迹法(western blot)检测各组细胞中Ki67、p21、VEGF、Bax、Bcl-2和N-cadherin蛋白相对表达水平。结果 结果表明CCK-8浓度>25μmol·L~(-1)时luteolin可显著降低U251和U87细胞活力；与对照组相比，以质量浓度25和50μmol·L~(-1) luteolin处理可明显降低细胞克隆形成率和侵袭率、提升细胞凋亡率。与miR-384 antagomir对胶质瘤细胞增殖、侵袭和凋亡的影响转染组比较，miR-384 antagomir+luteolin(50μmol·L~(-1))处理可显著下调Ki67、VEGF、Bcl-2和N-cadherin蛋白表达水平，上调p21和Bax蛋白表达水平。结论 木犀草素可通过上调miR-384水平抑制胶质瘤细胞增殖和侵袭能力并诱导其凋亡。

  2023年02期 v.40;No.325 185-191页 [查看摘要][在线阅读][下载 1511K]
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• 苦参碱通过lncRNA CASC11/miR-381-3p轴调控宫颈癌细胞的恶性生物学行为的研究

  孙海燕;刘文博;王立娟;孙亚男;刘东芳;

  目的 探讨苦参碱是否通过调控lncRNA CASC11/miR-381-3p的表达，调控宫颈癌细胞的增殖、凋亡、迁移和侵袭。方法 宫颈癌细胞SiHa分别转染pcDNA3.1空载体、pcDNA3.1-lncRNA CASC11、mimics阴性对照和miR-381-3p mimics,经不同质量浓度(25、50和100 mg·L~(-1))的苦参碱处理后，采用qRT-PCR试验检测细胞中lncRNA CASC11和miR-381-3p表达，CCK-8试验检测细胞存活率，流式细胞仪检测细胞凋亡率，Transwell小室试验检测细胞迁移和侵袭，双荧光素酶试验验证lncRNA CASC11和miR-381-3p的靶向关系，Western blot试验检测增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen, PCNA)、Cleaved-caspase3、E-cadherin和N-cadherin蛋白表达。结果 lncRNA CASC11在宫颈癌细胞中高表达，miR-381-3p在宫颈癌细胞中低表达；不同质量浓度的苦参碱均能抑制SiHa细胞增殖、迁移和侵袭，并促进细胞凋亡，且具有浓度依赖性；不同质量浓度的苦参碱均能抑制SiHa细胞中lncRNA CASC11表达，促进细胞中miR-381-3p的表达，且具有浓度依赖性；SiHa细胞中lncRNA CASC11靶向负调控miR-381-3p的表达；过表达lncRNA CASC11能够逆转苦参碱对SiHa细胞增殖、凋亡、迁移和侵袭的作用，而同时过表达miR-381-3p则能逆转lncRNA CASC11对苦参碱的回复作用。结论 苦参碱通过抑制lncRNA CASC11的表达，进而上调miR-381-3p的表达，发挥对宫颈癌细胞增殖、迁移和侵袭的抑制作用，并促进细胞凋亡。

  2023年02期 v.40;No.325 192-198页 [查看摘要][在线阅读][下载 872K]
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• miR-543靶向QKI调节结直肠癌HCT116/FU细胞对5-氟尿嘧啶敏感性的影响

  胡宁;吴磊;徐建华;郑森;黄亚辉;孟勇;

  目的 探讨微小RNA-543(miR-543)通过RNA结合蛋白(quaking, QKI)对结直肠癌HCT116/FU细胞5-氟尿嘧啶(5-FU)敏感性的调控作用。方法 不同浓度5-FU处理HCT116和HCT116/FU后，根据细胞增殖活力计算IC_(50)。将HCT116/FU细胞分为阴性对照组(NC组)、miR-543抑制物组(miR-543 inhibitor组)、过表达QKI组(QKI组)及过表达QKI+miR-543模拟物组(QKI+miR-543组)。分别检测细胞增殖活力、细胞凋亡及凋亡相关蛋白、QKI和Cyclin D1表达、细胞迁移和细胞周期。结果 miR-543在HCT116/FU细胞中高表达，并且HCT116/FU对5-FU的IC_(50)高于HCT116。敲降miR-543减少HCT116/FU细胞增殖活力、迁移数和细胞周期；增加细胞凋亡和cleaved caspase-3、Bax蛋白表达，并且减少Bcl-2和Cyclin D1表达。生物信息学和双荧光素酶报告系统表明QKI是miR-543的下游靶基因。过表达QKI后减少HCT116/FU细胞增殖活力、迁移数和细胞周期，增加细胞凋亡和cleaved caspase-3、Bax蛋白表达，并且减少Bcl-2和Cyclin D1表达；过表达miR-543后缓解过表达QKI对HCT116/FU细胞的不利影响。结论 miR-543靶向下调QKI降低结直肠癌HCT116/FU细胞对5-FU敏感性。

  2023年02期 v.40;No.325 199-205页 [查看摘要][在线阅读][下载 966K]
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• 异氟醚对小儿神经母细胞瘤术后肿瘤复发及转移的影响

  彭静;王忠慧;赵力;

  目的 探究异氟醚对小儿神经母细胞瘤术后肿瘤复发和转移的影响。方法 采用ELISA法检测经异氟醚麻醉前后神经母细胞瘤患者血清中上皮间质转化(epithelial mesenchymal transition, EMT)相关蛋白E-钙粘蛋白(E-cadherin)、波形蛋白(vimentin)和血管内皮因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)的表达水平；采用CCK-8、Transwell和Western blotting法检测经异氟醚或同时经PI3K抑制剂LY294002处理的SH-SY5Y细胞增殖、迁移、侵袭及EMT和PI3K/Akt通路相关蛋白、VEGF和HIF-1α的表达水平。结果 在经异氟醚麻醉的神经母细胞瘤患者血清中E-cadherin表达下调，Vimentin和VEGF表达上调。异氟醚能够促进SH-SY5Y细胞增殖、迁移、侵袭和EMT,并上调p-PI3K、p-Akt和HIF-1α的表达水平；异氟醚通过激活PI3K/Akt通路上调HIF-1α的表达促进SH-SY5Y细胞生物学行为，且能够被PI3K抑制剂LY294002阻断。结论 异氟醚通过激活PI3K/Akt通路上调HIF-1α的表达，进而促进SH-SY5Y细胞增殖、侵袭、迁移和EMT。

  2023年02期 v.40;No.325 206-211页 [查看摘要][在线阅读][下载 1734K]
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生物技术与生物药学

• 程序性细胞死亡蛋白-1抑制剂不良反应的热点分析

  叶美辰;卢天舒;魏峰;崔雷;张斯扬;项荣武;

  目的 分析程序性细胞死亡蛋白-1抑制剂(programmed cell death receptor 1,PD-1)药物不良反应的研究热点，了解该领域发展现状并为未来研究提供方向和参考。方法 以PubMed数据库中收录的关于PD-1抑制剂的药物不良反应文献为来源，以“antineoplastic agents, immunological/adverse effects”[Mesh] and “programmed cell death 1 receptor/antagonists and inhibitors”[Mesh]为检索策略，以2010-2020年为限定时间。采用书目共现分析系统软件抽取主要主题词/副主题词，获得高频主题词论文矩阵，利用gCLUTO软件对其进行聚类分析。结果 检索得到411篇文献，20个高频主题词，可视化分析后得到联合治疗、非小细胞肺癌、黑色素瘤和疗法比较4个聚类。结论 皮炎是程序性细胞死亡蛋白-1抑制剂较常见的不良反应，非小细胞肺癌患和晚期黑色素瘤为在抗PD-1治疗上最常被研究的肿瘤类型，Nivolumab是最常被研究的PD-1抑制剂类药物，对相关科学研究有一定帮助。

  2023年02期 v.40;No.325 212-218页 [查看摘要][在线阅读][下载 893K]
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药事管理学

• 全球新型抗感染药物加速审评审批机制研究

  孙权;於莲莲;张宇;张方;

  目的 新型抗感染药物在实现患者生活质量改善方面较之于现有药物多表现为非劣效性，但对于抗击微生物耐药性(anti-microbial resistance, AMR)等社会角度，其价值显得更为重要。本文作者通过梳理国外医疗体系发达国家适用于新型抗感染药物的快速审查程序，对我国新型抗感染药物快速审查程序与各国进行对比及优劣势探析，发现我国现有模式的不足，结合国外经验为我国加快新型抗感染药物审评审批提供政策参考。方法 对比国内外适用于新型抗感染药物的快速审评审批的相关政策，为国内新新型抗感染药物快速审查制度提出优化建议。结果 美国、英国、日本、韩国、加拿大和欧盟地区的新药加速审查制度实施较早、覆盖全面且有多种加速审查模式助力新型抗感染药物获批。欧美地区还设有多个AMR相关的非政府组织与药品审查部门合作，助力新型抗感染药物获批。相比而言，我国现有新型抗感染药物快速审查通道适用条件存在重叠，缺乏弹性，审查总时长远超拟定周期，新药快速审查制度对新型抗感染药物的适用度不高。结论 我国现有新药快速审查机制无法有效助力新型抗感染药物获批，国外新型抗感染药物审评审批程序的先进经验对于我国相关部委优化新药快速审查机制具有参考价值，特别是对新型抗感染药物专设的绿色审查通道以及非社会组织的积极参与是激励新药研发单位关注抗感染药物研发的重大举措。我国应基于国情，结合国外政策体系的思路，打造更加适用于新型抗感染药物的快速审查通道，同时调动各界力量，共同加速新型抗感染药物市场准入进程。

  2023年02期 v.40;No.325 219-232页 [查看摘要][在线阅读][下载 1893K]
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医疗器械

• 盐酸氨溴索注射液配伍溶液与输液器安全相容性研究

  陈通;

  目的 研究盐酸氨溴索注射液的不同配伍溶液与输液器具间的安全相容性，为盐酸氨溴索注射液在临床输注使用时，对输注器具的选择提供理论依据。方法 根据盐酸氨溴索注射液性质，选择体积分数15%乙醇溶液、pH 3.0缓冲液、pH 10.0缓冲液作为模拟提取溶剂，对聚氯乙烯(polyvingl chloride, PVC)材质输注器具进行模拟提取试验，初步确定目标元素杂质和有机浸出物质。在迁移实验中，对目标浸出物质实际迁移量进行准确测定，最终评价其对人体安全的影响。结果 PVC材质输液器与盐酸氨溴索注射液的质量分数0.9%氯化钠配伍溶液、林格氏配伍溶液接触22 h,及与盐酸氨溴索注射液的质量分数5%葡萄糖配伍溶液接触，元素杂质和有机物浸出风险极低。结论 PVC材质输液器与盐酸氨溴索注射液各配伍溶液相容性良好，在临床输注使用时，可采用该类材质输液器按药品说明书进行输注，安全性较高。

  2023年02期 v.40;No.325 233-239页 [查看摘要][在线阅读][下载 377K]
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综述

• 纳米药物毒性效应机制和安全性评价

  张璟璇;孙丙军;孙进;

  目的 随着纳米技术在医学领域的应用，纳米药物和纳米材料的安全性问题越来越受到人们的关注。纳米药物毒性效应机制和安全性评价研究对加速纳米药物临床转化进程，确保纳米药物临床应用的安全有效具有一定的参考价值。方法 对纳米药物特殊的理化性质影响纳米药物安全性的内在机制、纳米药物安全性评价的方法框架和具体的检测手段进行了综述。结果与结论纳米药物与生物系统的相互作用是纳米药物对机体造成毒性效应的主要原因，这种相互作用又主要取决于纳米粒的理化性质，包括粒径、形态、可变形性、表面性质、生物可降解性和生物相容性等。由于纳米药物复杂的结构组成和特殊的理化性质，传统药物的安全性评价方法并不完全适用于纳米药物，需要采取基于级联检测的毒理学评价方案并对特殊的理化性质进行充分表征。

  2023年02期 v.40;No.325 240-247页 [查看摘要][在线阅读][下载 587K]
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• 靶向变构位点的变构激酶抑制剂的研究进展

  邓燕莉;王婕;魏上斐;翟鑫;

  目的 对变构激酶抑制剂的特点及研究现状进行综述，期望能为高效的变构激酶抑制剂的研发提供参考。方法 查阅国内外相关文献，对蛋白激酶抑制剂的结合方式、结构特点、研究进展等方面进行总结和分析。结果 变构调节作为一种高效调节机制，可通过结合于不同催化位点的变构位点使蛋白质的构象发生变化而发挥调节活性，从而保证细胞正常功能运行。由于不与激酶催化位点重合，靶向蛋白激酶结构中的变构位点能够获得较传统ATP竞争性抑制剂具有更高选择性和活性的变构激酶抑制剂。结论 基于变构调节机制，靶向变构位点的变构激酶抑制剂可作为新药开发的重要策略。

  2023年02期 v.40;No.325 248-257页 [查看摘要][在线阅读][下载 1673K]
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• 三重再摄取抑制剂抗抑郁药物的研究进展

  张迎宾;何海冰;韩民;范孟娜;何毅;段中余;

  目的 探讨三重再摄取抑制剂(triple reuptake inhibitors, TRIs)抗抑郁药物的结构设计及其研究进展。方法 通过查阅总结近几年相关文献，综述了TRIs的化学结构、抗抑郁作用、作用机制及其发展方向等内容。结果 TRIs能同时抑制5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(dopamine, DA)和去甲肾上腺素(noradrenaline, NE)的重吸收，从而达到快速起效的目的，其抗抑郁活性与化合物的化学结构有关，并在大量构效关系研究基础之上形成了TRIs的药效团模型，为后续的化合物设计和优化提供了指导。结论 TRIs作为多靶点的新型抗抑郁药物，特异性更强，作用更快，不良反应很少，可以弥补传统抗抑郁药物在临床应用中的不足，是新型抗抑郁药物的重点研究方向。

  2023年02期 v.40;No.325 258-266页 [查看摘要][在线阅读][下载 1178K]
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