沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂学

  • pH敏感型ZIF-90-FA纳米递药系统的制备与初步评价

    习彦茹;崔铭姝;王熙宇;朱澄云;徐璐;

    目的 在构建沸石咪唑酯骨架材料(zeolitic imidazolate framework, ZIF)-90纳米载体的基础上,修饰叶酸(folic acid, FA),并对其作为药物载体的可行性进行了初步评价。方法 制备ZIF-90-FA纳米载体,通过透射电子显微镜、比表面及孔径分析仪和动态光散射仪对纳米载体进行表征;以盐酸阿霉素(doxorubicin hydrochloride, DOX)为模型药物构建DOX@ZIF-90-FA纳米药物递送系统,对其体外释放行为进行考察;通过溶血实验和细胞毒性实验初步评价载体的生物学性质;通过药效学研究对载药系统的体外抗肿瘤效果进行初步探究。结果 ZIF-90-FA具有较高的药物负载能力(22.72%),构建的DOX@ZIF-90-FA载药体系具有pH敏感性释放行为,在磷酸盐缓冲液(pH 5.0)中累积释放量为65.57%,在磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中累积释放量为21.50%。ZIF-90-FA纳米载体的溶血率和细胞毒性均较低,且DOX@ZIF-90-FA具有较好的体外抗肿瘤活性。结论 ZIF-90-FA纳米载体的高负载能力、低毒性及良好的生物相容性使其有望作为药物载体应用于生物医学领域。

    2023年04期 v.40;No.327 403-408页 [查看摘要][在线阅读][下载 329K]
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  • 固定质量法测定药用辅料压缩性影响因素考察

    安晨秀;邸东华;邹梅娟;朴洪宇;毛世瑞;陈蕾;

    目的 堆密度、振实密度是粉体的重要参数,主要体现粉体的粒度和流动性。其测定条件对结果的影响较大。本研究旨在考察不同测定条件对结果的影响,为药用辅料或制剂中间体的粉体压缩性测定提供有意义的科学借鉴。方法 参考《中华人民共和国药典》(2020年版)四部附录固定质量法(I法)对三种压缩性的药用辅料进行堆密度及振实密度的测定,并计算得到压缩性指数及豪斯纳比率。结果 物料的装填速率是影响堆密度的关键因素,随装填速率增大,粉体堆密度增大,压缩性指数减小。在振实密度测定中,振幅高低对压缩性指数大的物料影响显著。结论 对比研究不同压缩性的药物辅料时,应在同一条件(如量筒体积、装填速率、装填量、振幅等)下进行检测。应用I法时,建议选用250 mL量筒、100 g样品及14 mm振幅条件下进行测定。

    2023年04期 v.40;No.327 409-412+517页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K]
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药物化学

  • 火麻仁化学成分研究

    张世鹏;秦俞;李佳鑫;黄锦添;王贯;张雪;朱玲娟;

    目的 研究火麻仁(Cannabis Fructus)的化学成分。方法 综合运用多种色谱分离手段进行分离纯化,根据ESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR等波谱学数据对化合物结构进行鉴定。结果 从火麻仁体积分数70%乙醇的提取物中共分离得到19个化合物,分别鉴定为大麻二酚(cannabidiol,1)、大麻酚(cannabinol,2)、erythro-(7R,8S)-dadahol B(3)、threo-(7S,8S)-dadahol B(4)、木犀草素(luteolin,5)、荭草素(orientin,6)、槲皮素-3-O-葡萄糖苷(quercetin-3-O-glucoside,7)、2,7-二羟基呫吨酮(2,7-dihydroxyxanthone,8)、cannabispiranol(9)、corynesidone C(10)、L-色氨酸(L-tryptophan,11)、L-苯丙氨酸(L-phenylalanine,12)、baimantuoluoamide B(13)、岩白菜素(bergenin,14)、香草酸(vanillic acid,15)、龙胆酸(gentisic acid,16)、4-羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,17)、原儿茶醛(protocatechualdehyde,18)、4-羟基苯甲醛(4-hydoxybenzaldehyde,19)。结论 化合物3、4、8、10、13和14为首次从大麻属植物中分离得到。

    2023年04期 v.40;No.327 413-421页 [查看摘要][在线阅读][下载 408K]
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药物分析学

  • UPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中一甲基澳瑞他汀E及其前药的浓度及药动学研究

    房梦娜;李鹏艳;徐秋驰;姜琪坤;张天虹;

    目的 建立超高效液相色谱串联质谱法同时测定大鼠血浆中一甲基澳瑞他汀E(monomethyl auristatin E,MMAE)及其酶敏感性脂肪酸前药—一甲基澳瑞他汀E-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-亚油酸(MMAE-valine-citrulline-PABC-linoleic acid, MMAE-V-C-LA)的质量浓度,并将该方法用于比较MMAE和MMAE-V-C-LA纳米粒在大鼠体内的药动学行为。方法 采用Phenomenex Kinetex~? XB-C_(18)(50 mm×2.1 mm, 2.6μm)色谱柱,甲醇-体积分数为0.1%甲酸溶液为流动相,采用梯度洗脱,流速为0.2 mL·min~(-1),采用电喷雾电离(ESI)源,正离子模式进行检测,采用沉淀蛋白法处理血浆样品,选择紫杉醇为内标。结果 大鼠血浆中MMAE及MMAE-V-C-LA的线性范围分别为5.000~2 000、10.00~10 000μg·L~(-1),最低定量下限分别为5.000μg·L~(-1)和10.00μg·L~(-1),日内、日间精密度的RSD在0.040%~14%内,准确度的RE在-1.3%~2.3%内,提取回收率在89.5%~95.7%内,内标归一化的基质因子在89.8%~97.7%内。结论 该方法准确可靠,符合生物样品测定要求,可用于MMAE和MMAE-V-C-LA纳米粒在大鼠体内的药动学研究。

    2023年04期 v.40;No.327 422-430页 [查看摘要][在线阅读][下载 696K]
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  • 基于HPLC-QAMS法同时测定参精止渴丸中10种成分含量

    薛艳丽;娄朝晅;薛小琦;田广林;

    目的 建立高效液相一标多测(high performance liquid chromatography-quantitative analysis of multi-components by single-marker, HPLC-QAMS)法同时测定参精止渴丸中人参皂苷Rg_1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_1、3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素及五味子乙素的含量。方法 采用Agilent Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm),流动相为乙腈(A)-体积分数0.1%磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为30℃,检测波长分别为203 nm和250 nm;以葛根素为内参物,建立其他9种成分的相对校正因子,计算各成分含量。结果 10种成分分别在各自质量浓度范围内有较好的线性关系;平均加样回收率为96.98%~100.1%,RSD为0.6%~1.7%。一标多测法计算结果与外标法实测值无明显差异。结论 所建立的一标多测法结果准确,操作便捷,可作为参精止渴丸多指标成分质量控制方法。

    2023年04期 v.40;No.327 431-438页 [查看摘要][在线阅读][下载 336K]
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  • 石龙清血颗粒的GC指纹图谱及含量测定

    王涵;刘彤;张双;王威;赵旻;王淼;赵春杰;

    目的 建立石龙清血颗粒的GC指纹图谱,同时对其中4种挥发性成分进行含量测定。方法 采用DB-5毛细管色谱柱(30 mm×0.32 mm, 0.5μm),程序升温,流量为1 mL·min~(-1),载气为高纯氮气,FID检测器温度为280℃,气化室温度为270℃,分流比为1∶10,以龙脑为参照物峰,对其进行方法学验证,建立10批药品的GC指纹图谱,并采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)进行相似度评价,同时测定药品中4种成分的含量。结果 建立了石龙清血颗粒的GC指纹图谱,10批药品的相似度在0.979~0.999,共标定出22个共有峰,并指认出其中4个色谱峰,定量分析条件方法学考察结果良好,10批药品中α-蒎烯、龙脑、阿魏酸、莪术醇的平均含量分别为0.013 1、0.018 4、0.087 0、0.133 5 mg·g~(-1)。结论 建立的石龙清血颗粒GC指纹图谱及4种挥发性成分的含量测定方法,操作简便、准确可靠,可为石龙清血颗粒的质量控制提供参考。

    2023年04期 v.40;No.327 439-446页 [查看摘要][在线阅读][下载 405K]
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  • 抗感颗粒有效组分质量控制研究

    靖博宇;张颖;王光函;赵玥;杨瑞;邹桂欣;鞠俭奎;李国信;

    目的 通过对抗感颗粒中牛蒡子、黄芩、连翘、甘草等药材进行薄层色谱(TLC)鉴别、对有效成分黄芪苷和牛蒡苷进行含量测定的研究,建立科学合理的抗感颗粒有效组分质量控制方法。方法 采用薄层色谱法鉴别牛蒡子、连翘和甘草药材;采用高效液相色谱法对方中牛蒡苷和黄芩苷进行含量测定。结果 有效成分黄芩苷和牛蒡苷分别在88.76~887.6、33.68~336.8 mg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率分别为100.1%、100.3%,RSD分别为1.3%、1.5%(n=6)。薄层鉴别图谱斑点圆整且分离度好,阴性对照无干扰。结论 该方法准确可靠,重复性好,专属性强,可用于抗感颗粒的质量控制。

    2023年04期 v.40;No.327 447-452页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K]
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药理学

  • 整合化学物质组学与网络药理学的四逆汤抗脓毒症“成分-靶点”相关性研究

    丁欣;张雅;白敏;龙翠萍;张星星;谭光国;唐于平;周倩;

    目的 探讨四逆汤治疗脓毒症的活性成分、作用靶点及机制。方法 采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOFMS)鉴定四逆汤的潜在活性成分,通过中药系统药理学数据库与分析平台和Swiss Target Prediction数据库预测其作用靶点,GeneCards、GisGeNET和comparative toxicogenomics database (CTD)数据库寻找脓毒症靶点,分别用String平台、Cytoscape 3.8.0软件构建蛋白-蛋白相互作用、成分-靶点-通路网络,筛选活性成分和潜在靶点,借助DAVID数据库对潜在靶点进行基因本体论(gene ontology, GO)注释和基因组百科全书(kyoto encyclopedia of genes and genomes, KEGG)信号通路富集分析,最后采用分子对接、表面等离子共振技术验证成分和靶点之间的结合能力与亲和力。结果 共鉴定出46种潜在活性成分、筛选到156个关键靶点;GO富集得到1 019个条目、151条通路,涉及癌症信号、脂质与动脉粥样硬化等;验证结果显示宋果灵、1-脱氢-8-姜酮、芒柄花黄素等成分与AKT1、TNF、TP53等关键靶点结合良好,宋果灵、芒柄花黄素与AKT的亲和力良好(K_d=4.424×10~(-4)、2.218×10~(-4)mol·L~(-1))。结论 初步探讨了四逆汤治疗脓毒症的作用机制,为进一步研究提供依据。

    2023年04期 v.40;No.327 453-462页 [查看摘要][在线阅读][下载 809K]
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  • 玉屏风散对紫外线照射的人皮肤成纤维细胞胶原蛋白合成的影响

    陈诚;肖洁银;

    目的 探讨玉屏风散(Yupingfeng Powder, YPF)通过核转录因子NF-E2相关因子2/抗氧化反应元件(nuclear factor erythroid 2-related factor 2/antioxidant response element, Nrf2/ARE)信号通路对紫外线照射的人皮肤成纤维细胞胶原蛋白合成的影响。方法 体外培养人皮肤成纤维ESF-1细胞,紫外线照射建立细胞老化模型,MTT法检测各组细胞活力,比色法、蛋白免疫印迹法检测胶原合成。结果 与紫外线组相比,YPF组的细胞活力、羟脯氨酸含量和胶原蛋白含量显著增加,同时也显著增加胶原蛋白I(Collagen I)、胶原蛋白Ⅲ(CollagenⅢ)、金属蛋白酶组织抑制剂-1(metalloproteinase tissue inhibitor-1,TIMP-1)、金属蛋白酶组织抑制剂-2(metalloproteinase tissue inhibitor,TIMP-2)、Nrf2/ARE信号通路蛋白表达,降低基质金属蛋白酶1(matrix metalloproteinase 1,MMP-1)蛋白表达。与UV+YPF-H+siRNA组相比,UV+YPF-H+Nrf2 siRNA组的细胞活力、羟脯氨酸含量和胶原蛋白含量及Nrf2、Collagen I、CollagenⅢ、TIMP-1、TIMP-2蛋白表达降低,MMP-1蛋白表达增加。结论 玉屏风散通过抑制Nrf2/ARE信号通路促进紫外线照射的ESF-1细胞胶原蛋白合成。

    2023年04期 v.40;No.327 463-469页 [查看摘要][在线阅读][下载 462K]
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生物技术与生物药学

  • 基于GEO公共芯片平台探究右美托咪定在大鼠心脏保护中的作用机制

    张继厚;陈权;刘美;尚游;

    目的 通过生物信息学分析右美托咪定(dexmedetomidine, DEX)对大鼠心肌miRNA及mRNA表达谱的影响,构建miRNA-mRNA调控网络,探究DEX在大鼠心脏保护中的作用机制。方法 从公共基因芯片数据平台下载经DEX预处理大鼠缺血再灌注损伤心肌的miRNA基因芯片数据集GSE126105和mRNA数据集GSE126104,筛选差异表达miRNA和mRNA。利用miRWalk数据库对差异表达的miRNA靶基因进行预测。用Metascape数据库对预测靶基因进行基因本体论(gene ontology, GO)和基因组百科全书(kyoto encyclopedia of genes and genomes, KEGG)信号通路富集分析,应用Cytoscape对模块中基因的共表达关系可视化并应用cytoHubba插件筛选Hub基因。结果 给药组大鼠心肌较对照组有5个miRNA和165个mRNA差异表达。将miRWalk数据库预测的miRNAs的靶基因和差异表达的mRNA应用韦恩图取交集,得到42个共同基因,基于此结果构建了miRNA-mRNA调控网络,对此网络基因进行功能富集分析,发现细胞周期增殖、蛋白激酶活性等生物过程(biological process, BP)。筛选出前几个的Hub基因包括Ccnd1、Cdk14和Grm5,主要涉及细胞增殖、RNA转录等过程。结论 通过生物信息学分析发现DEX主要通过调控细胞增殖及炎症通路发挥心肌保护作用,构建的miRNA-mRNA调控网络为进一步探究DEX在心脏I/R损伤及在其他疾病中的作用机制提供参考。

    2023年04期 v.40;No.327 470-477页 [查看摘要][在线阅读][下载 714K]
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  • 基于生物信息学分析高表达EFNA1对卵巢癌铂类耐药的影响

    王可可;冉晓敏;严慧深;阎可;何亮;

    目的 研究肝配蛋白A1(ephrin-A1,EFNA1)与卵巢癌铂类耐药的关系。方法 运用Oncomine和基因表达谱交互分析在线工具分析EFNA1在全身肿瘤组织和卵巢癌组织中的表达;TISIDB结合TNMplot以及muTarget分析EFNA1与不同卵巢癌病理参数的相关性;Kaplan-Meier Plotter结合PrognoScan进行EFNA1表达量与卵巢癌患者生存率相关性分析;GEO数据库分析EFNA1在铂类敏感性与铂类耐药性的卵巢癌细胞株中的表达差异;采用反转录-聚合酶链反应及Western blot检测EFNA1在顺铂敏感或耐药性卵巢癌细胞系中的表达,CCK8检测顺铂耐药性卵巢癌细胞系A2780-DDP增殖,流式细胞术检测A2780-DDP细胞凋亡,Coremine文本挖掘分析EFNA1介导卵巢癌顺铂耐药的生物过程。结果 EFNA1在卵巢癌中高表达,而且与卵巢癌患者的病理参数、生存率显著相关;EFNA1在铂类耐药性卵巢癌组织或细胞中高表达,并且与卵巢癌铂类化疗患者的不良预后显著相关。EFNA1敲低后抑制了顺铂处理后的A2780-DDP细胞的增殖,促进了凋亡。细胞增殖、凋亡、细胞周期等生物过程与EFNA1介导的卵巢癌铂类耐药性显著相关。结论 高表达EFNA1与卵巢癌铂类药物化疗耐药相关。

    2023年04期 v.40;No.327 478-485页 [查看摘要][在线阅读][下载 900K]
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药事管理学

  • 基于区块链技术的道地药材质量监管体系构建研究

    兰毅鹏;刘彤;赵祥琦;黄哲;

    目的 针对道地药材供应链主体复杂,信息数据利用率低,质量监管难度大等问题,构建基于区块链技术的道地药材质量监管体系,并进行系统化实现,以期为中药产业持续健康发展提供理论基础。方法 通过梳理道地药材供应链各环节主体和关键信息,从参与主体、体系框架和运作流程三个维度,建立基于区块链技术的道地药材质量监管体系,并从政府监管部门、社会企业、消费者三个层面探讨该体系的实现路径。结果 本文构建的基于区块链技术的道地药材质量监管体系能够明确落实道地药材供应链中社会企业主体责任,提高供应链信息共享程度,实现道地药材质量有效监管。结论 区块链技术在道地药材质量监管中具有潜在应用价值,能够推进道地药材监管体系与监管能力现代化建设,开拓中药现代发展路径。

    2023年04期 v.40;No.327 486-493页 [查看摘要][在线阅读][下载 794K]
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中药学

  • 基于HPLC法及电子鼻技术的苦杏仁药材不同炮制方法研究

    刘立轩;李吉宁;陈海燕;李军;徐超;冷晓红;

    目的 对苦杏仁药材不同炮制方法炮制品中苦杏仁苷含量、“杀酶保苷”效果及气味特征信息进行对比分析,优选苦杏仁药材最适宜炮制方法。方法 以苦杏仁苷为指标,利用HPLC法测定不同炮制品中苦杏仁苷的含量;以野黑樱苷为指标,利用HPLC定性考察苦杏仁药材不同炮制品的灭酶效果;以电子鼻采集气味信息,得到苦杏仁药材不同炮制品气味特征信息数据。利用IBM SPASS Statistics 22软件进行主成分分析,基于HPLC及电子鼻技术分析结果对比确定苦杏仁药材最适宜的炮制方法。结果 苦杏仁苷含量依次为蒸法>微波法>炒法>砂烫法>燀法>烘法,气味信息主成分分析综合得分排序燀法>微波法>炒法>砂烫法>蒸法>烘法,苦杏仁苷含量与气味主成分分析除燀法、蒸法外结果一致,具有较大相关性,燀法、炒法、蒸法、烘法、微波法、砂烫法6种炮制方法均有良好的“杀酶保苷”效果,蒸法、烘法、砂烫法灭酶效果彻底,微波法灭酶效果较彻底,燀法、炒法灭酶效果不彻底。结论 燀法、炒法为目前苦杏仁最适宜的炮制方法,微波法值得积极推广,试验结果能为优选苦杏仁药材炮制方法提供参考,苦杏仁药材炮制过程中酶是否杀得越彻底越好值得探讨。

    2023年04期 v.40;No.327 494-500页 [查看摘要][在线阅读][下载 339K]
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综述

  • γ-谷维素检测方法研究进展

    马玉芳;郑昕;韩晓红;

    目的 对目前已报道的食品、药品以及生物基质中γ-谷维素的检测方法进行综述,以期为开发更加高效的γ-谷维素分析方法提供思路。方法 检索相关文献,对各种γ-谷维素检测方法的优缺点、当前研究进展以及应用进行归纳分类和综述。结果 目前已开发的γ-谷维素检测方法主要包括基于紫外-可见分光光度法、质谱法、核磁共振波谱法以及其他方法等,各种方法各有优缺点。近年来,高效液相色谱-质谱联用法和核磁共振波谱法在γ-谷维素的定性和定量分析中发展迅速,并展现出了巨大的优势。虽然,已有多种检测方法被相继报道,但是,复杂基质样品的前处理效率、定量分析的检测灵敏度以及定性分析的鉴定效率仍有待提高。结论 基于已有的检测手段,开发更加高效、灵敏的γ-谷维素检测方法是该领域今后的重要研究方向之一。

    2023年04期 v.40;No.327 501-508页 [查看摘要][在线阅读][下载 265K]
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  • 黄芪药食同源现状分析

    宋沁洁;李国峰;李咸慰;吴红伟;李东辉;杨新荣;李越峰;

    作为药食同源的传统中药,黄芪含有多糖类、黄酮类、皂苷类、氨基酸类、微量元素及生物碱等化学成分,可增强机体免疫功能、抗肿瘤、保护心脑血管系统及调节机体代谢等,在医药、食品、保健品、畜牧种植业等领域均有十分广泛的应用。药食同源产品的开发应用有助于推动中药大健康产业的发展,使中医药产品融入生活、中医药文化得以推广。为深入了解黄芪的营养保健功能、提高资源利用率,本文从药食同源的角度,通过调查黄芪的应用状况对其传统功效、组方配伍及制剂应用进行概述分析,并对其在保健食品、畜牧种植业、日化产品等领域的应用进行归纳总结,旨在促进黄芪资源的深度开发、挖掘及应用,为黄芪产品的研究、开发和利用提供科学依据,进而促进黄芪产业的可持续发展。

    2023年04期 v.40;No.327 509-517页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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  • 黑参的化学成分及药理作用研究进展与展望

    万美钰;刘琳琳;曲扬;侯文彬;郭娜;窦德强;

    黑参是将人参经微生物发酵或多次蒸晒的方法炮制而成,其在化学成分及药理作用方面发生了显著变化,增加多种药理活性。作为新的人参炮制品种,近年来国内外对黑参的研究越来越多。依据黑参加工炮制程度,黑参的化学成分较人参发生较大变化,原级皂苷含量减少,稀有皂苷含量大大提高,其中主要成分为人参皂苷20(R+S)Rg_3、Rg_5、Rk_1和Rk_3等。黑参具有抗癌、抗心力衰竭、免疫调节与抗炎、抗糖尿病、对中枢神经系统影响等药理作用。黑参与人参及红参相比,其优势在于稀有皂苷成分含量提高,药理作用增强。本文通过查阅近十年国内外文献,对黑参的化学成分、药理作用及其作用机制进展进行综述,为黑参的开发利用奠定基础。

    2023年04期 v.40;No.327 518-528+538页 [查看摘要][在线阅读][下载 654K]
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  • DNA编码化合物库技术用于药物筛选的策略进展

    张颖;戚敏钰;王冬尧;王彦婷;吕狄亚;曹岩;

    目的 综述DNA编码化合物库(DNA encoded compound library, DEL)技术用于药物筛选的策略进展。方法 检索国内外相关文献,根据筛选体系的不同对DEL筛选策略进行分类阐述。结果 DEL技术主要包括文库的构建、化合物的筛选和命中解码与重构化合物三个部分。其中,化合物的筛选技术作为DEL技术的中心环节已成为近年来的热门话题。为了扩增DEL技术应用的靶标范围,DEL筛选体系从最初的固相逐步发展成为液相,靶标体系从纯化蛋白逐步扩展到细胞裂解液和活细胞。近年来,DEL技术相继与多种现代技术联用,从基于亲和力的结合筛选转变到生化活性筛选,提高了筛选结果的准确性。结论 DEL筛选具有广阔的技术前景,研究者们正在为DEL筛选进行进一步的研究,预计未来能够继续取得更多实质性突破,用于更多药物的发现。

    2023年04期 v.40;No.327 529-538页 [查看摘要][在线阅读][下载 268K]
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