沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂学

  • 降低膀胱灌注刺激性并增加肿瘤蓄积的表阿霉素前药胶束

    潘小涵;李晴晴;苟靖欣;张宁;金牮;

    目的 制备pH敏感型羟乙基淀粉-表阿霉素(hydroxyethyl starch epirubicin, HES-EPI)亚胺键键合前药胶束,并进行体内外评价。方法 采用高碘酸钠氧化法制备醛基化羟乙基淀粉(aldehyded hydroxyethyl starch, HES-CHO),随后在乙酸钠/乙酸缓冲溶液中,与表阿霉素(epirubicin, EPI)发生加成反应,合成以酸敏感亚胺键键合前药HES-EPI。前药进一步自组装形成纳米胶束,并对其粒径、形貌和体外释放行为进行考察。以雌性SD大鼠为动物模型,进行体内刺激性、血浆暴露和组织分布评价。结果 HES-EPI前药胶束平均粒径为(124.30±0.3)nm,多分散系数(polydispersity index, PDI)为0.255±0.008,平均电位为(-25.8±2.4)mV,透射电镜(transmission electron microscope, TEM)观察胶束形貌呈类球形,其释放缓慢且具有pH依赖性。组织HE染色切片结果显示与原型药相比前药胶束具有更低刺激性。根据药时曲线计算原型药EPI·HCl组c_(max)为(98.40±4.13)μg·L~(-1),AUC_(0-t)为70.56μg·L~(-1)·h; HES-EPI组c_(max)为(72.27±4.92)μg·L~(-1),AUC_(0-t)为20.09μg·L~(-1)·h,证实了与原型药相比前药胶束具有更低的血浆暴露。荧光成像结果表明药物在肿瘤组织有特异性蓄积。结论 本文作者报道了一种基于亚胺键的前药胶束,制备工艺简便,且可通过选择性降低EPI对正常组织的亲和性与通透性的方式实现膀胱灌注过程中的毒性和不良反应降低,改善临床上常见的化学性膀胱炎问题,在膀胱癌的临床治疗中显示出较大的潜力。

    2023年06期 v.40;No.329 695-704页 [查看摘要][在线阅读][下载 678K]
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  • 创面护理用苗药头花蓼双层纳米纤维功能敷料的制备及性质研究

    吕元菊;孙春艳;刘泽梅;吴文丽;郑光艳;王立红;门金玉;车鑫;

    目的 制备头花蓼双层纳米纤维功能敷料,并对其外观形貌、内部结构及其性能进行研究。方法 通过考察头花蓼提取物的主要成分没食子酸和槲皮素的抑菌活性和促愈合效果,将头花蓼作为活性成分,运用静电纺丝技术制备头花蓼双层纳米纤维功能敷料。利用扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱和X-射线衍射对敷料的微观形貌及内部结构进行表征。并对敷料的吸水性、水蒸气透过率、机械性能、体外药物释放行为以及促伤口愈合效果进行研究。结果 头花蓼双层纳米纤维功能敷料断面显示清晰的双层结构,平均直径为(476±88) nm,孔隙率为95.77%,无串珠现象,具有良好的吸水性、透气性、防护性、适合创面护理使用的机械性能以及较好的促进伤口愈合能力。结论 头花蓼双层纳米纤维功能敷料有望成为在创面护理领域除传统创面敷料以外的又一种选择。

    2023年06期 v.40;No.329 705-714+724页 [查看摘要][在线阅读][下载 846K]
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药物化学

  • 麻风树茎枝中抑制小胶质细胞过度活化的活性成分研究

    倪雪;王营杰;周地;侯悦;谢海辉;吴国江;李宁;

    目的 对麻风树Jatropha curcas L.茎枝活性部位进行化学成分研究,并评价其对脂多糖(LPS)激活的BV-2小胶质细胞的抑制作用。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱和半制备型HPLC等色谱方法进行分离纯化,运用多种波谱手段对化合物进行结构鉴定,并研究单体化合物对LPS激活的BV-2小胶质细胞释放一氧化氮(NO)的抑制作用。结果 从麻风树茎枝正丁醇萃取物中鉴定出25个化合物,其中属中首次分离的化合物12个。化合物7和10表现出显著的抑制活性,其IC_(50)值分别为(13.30±2.48)和(33.83±1.84)μmol·L~(-1),优于阳性药(米诺环素70.02±2.77μmol·L~(-1)),同时在活性浓度下未表现出细胞毒性。结论 此研究进一步丰富了麻风树的化学成分,为深入研究麻风树药效物质及药理作用机制奠定了基础。

    2023年06期 v.40;No.329 715-724页 [查看摘要][在线阅读][下载 442K]
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药物分析学

  • 小柴胡汤丸中黄芩苷含量及体外抗氧化活性测定

    王振宇;胡润红;赵爱萍;石福祥;颜聪;

    目的 测定不同厂家小柴胡汤丸中黄芩苷含量并评价其抗氧化活性。方法 采用HPLC法测定不同厂家小柴胡汤丸中黄芩苷的含量。色谱柱为inertsustain C_(18)(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(体积比42.5∶57.1∶0.4),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为276 nm,柱温为30℃,进样量为10μL;用铜离子还原法测定其还原能力,采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(diphenoxydiphenylsulfone, DPPH)法、2,2′-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(2′-azinobis-(3-ethylbenzthiazoline-6-sulphonate, ABTS)体系对其进行抗氧化活性的研究,并以抗坏血酸维生素C(ascorbic-acid-see also vitamin C,Vc)作比较。测定并计算其相对总还原百分率或清除率,以相对总还原率或清除率为纵坐标、样品液的质量浓度为横坐标做线性回归,从回归曲线的置信限中得到概率为0.50的估算半抑制浓度(IC_(50)),与黄芩苷含量进行相关性分析。结果 所建立的含量测定方法线性关系良好(r=0.999 8),同时具有较好的重复性和稳定性,平均加样回收率为102.3%,不同厂家的小柴胡汤丸中黄芩苷含量为7.69~18.37 mg·g~(-1);小柴胡汤丸对铜离子还原能力、对DPPH和ABTS自由基清除能力的IC_(50)分别为0.577 5~0.698 7、0.137 9~0.313 6、0.051 4~0.100 1 mg·L~(-1);在系列浓度内,小柴胡汤丸的抗氧化活性随着浓度的增加而增强,但弱于Vc。结论 不同厂家生产的小柴胡汤丸黄芩苷含量差异较大;小柴胡汤丸具有抗氧化活性,与黄芩苷的含量呈显著性正相关。

    2023年06期 v.40;No.329 725-730+752页 [查看摘要][在线阅读][下载 324K]
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  • 天葵菌毒清颗粒气相指纹图谱及含量测定

    苏翔;刘婷婷;李紫玉;赵旻;王淼;赵春杰;吴际;

    目的 建立天葵菌毒清颗粒(TKJDQG)挥发油的气相色谱(GC)指纹图谱并对棕榈酸进行含量测定。方法 本实验采用气相色谱法,DB5毛细管柱(30 m×0.25 mm, 0.25μm);FID为检测器,检测器温度为280℃;进样口温度250℃;采用程序升温;载气为高纯氮气(≥99.999%);流速2 mL·min~(-1);进样量1.0μL。结果 10批样品共标定了25个共有峰,相似度≥0.981。结论 该方法操作简便、可靠,可用于天葵菌毒清颗粒的质量控制。

    2023年06期 v.40;No.329 731-737页 [查看摘要][在线阅读][下载 399K]
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  • 喜炎平注射液中硫酸二乙酯和硫酸二甲酯限量分析方法

    杨诗易;邓双炳;孙飞;刘地发;王淑美;方礼;谢媛媛;

    目的 基于气相色谱质谱联用建立喜炎平注射液中硫酸二乙酯(diethyl sulfate, DES)和硫酸二甲酯(dimethyl sulfate, DMS)两种基因毒性杂质的限量分析方法。方法 采用HP5 MS毛细管色谱柱(30 m×0.250 mm, 0.25μm)分离,载气为氦气,质谱离子源为EI源。结果 硫酸二乙酯在质量浓度5~90 mg·L~(-1)内线性良好,相关系数(r)为0.997 1,最低定量限为质量浓度6.3 mg·L~(-1)。硫酸二甲酯在质量浓度3~50 mg·L~(-1)内线性良好,相关系数(r)为0.995 3,最低检出限为质量浓度0.63 mg·L~(-1),最低定量限为质量浓度3.33 mg·L~(-1)。将所建立的限量分析方法用于喜炎平注射液的检测,22批供试样品中均未检测出硫酸二乙酯及硫酸二甲酯。结论 建立的硫酸二乙酯、硫酸二甲酯基因毒性杂质分析方法专属性好、灵敏度高,可用于喜炎平注射液中硫酸二乙酯和硫酸二甲酯的限量检测。

    2023年06期 v.40;No.329 738-744页 [查看摘要][在线阅读][下载 315K]
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  • 铋纳米粒子/花状碳球电化学传感器的构建及葛根中重金属的检测研究

    崔帆;赵莹;王爽;卓蓓蓓;刘伟禄;

    目的 构建基于铋纳米粒子(BiNPs)/花状碳球(FCS)的电化学传感器,用于检测葛根中Cd~(2+)与Pb~(2+)的浓度。方法 首先通过管式炉热裂法合成FCS;其次采用化学还原法将BiNPs负载在FCS表面;最后通过滴涂法构建电化学传感器。透射电子显微镜(TEM)和循环伏安法(CV)用于材料的表征。差分脉冲阳极溶出伏安法(DPASV)用于检测Cd~(2+)与Pb~(2+)的浓度。根据DPASV峰电流值大小对实验参数进行优化。结果 在最佳实验条件下,Cd~(2+)与Pb~(2+)的峰电流响应值与浓度线性良好,R~2分别为0.996和0.997,线性响应范围为5~200μg·L~(-1)。Cd~(2+)与Pb~(2+)的检出限分别为0.45μg·L~(-1)和0.53μg·L~(-1)。该传感器成功用于葛根中Cd~(2+)和Pb~(2+)的检测,加样回收率在92.0%~116.8%内。结论 所构建的传感器可用于葛根中Cd~(2+)与Pb~(2+)的检测。

    2023年06期 v.40;No.329 745-752页 [查看摘要][在线阅读][下载 533K]
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药理学

  • 基于网络药理学和分子对接技术探讨补骨脂毒性起始靶点及潜在机制研究

    孙思彤;王硕;王曼姝;胡璐瑶;赫俊杰;易煜霖;范思邈;李遇伯;

    目的 应用网络药理学技术阐明中药补骨脂肝毒性的分子起始事件及作用机制,分子对接技术发现潜在直接靶点所对应的毒性成分并验证经文献调研的小分子化合物与直接靶点之间的结合能。方法 基于万方、维普、知网、Pudmed、Greenmedical数据库筛选补骨脂毒性成分,从Pubchem数据库中下载成分对应的化学式以及SDF格式文件,将毒性成分的SDF格式文件分别上传到Pharmmapper和STP数据库预测补骨脂毒性成分靶点,利用CTD、GeneCards、OMIM、Drugbank数据库预测肝毒性潜在靶点,将从检索的靶点结果导入Uniprot数据库得到官方蛋白名称。随后取两部分靶点交集,利用Cytoscape 3.7.2软件筛选出排名靠前的靶点作为补骨脂肝毒性的核心靶点进行String蛋白互作分析,并利用Metascape数据库将核心靶点信息进行GO分析与KEGG通路富集分析。最后通过构建“毒性成分-靶点-通路”网络图阐释补骨脂毒性成分致肝毒性的作用机制。结果 本研究作者共筛选到18个补骨脂毒性成分,分别预测到473个毒性靶点和2 319个肝毒性靶点,通过交汇共获得225个共同靶点,Cytoscape 3.7.2软件和String互作筛选出40个核心毒性靶点。GO富集分析显示,分别获得837条、50条和66条与生物过程、细胞组成和分子功能相关的注释结果。KEGG通路富集分析显示,共获得148条与补骨脂毒性成分致肝毒性相关的信号通路。结论 应用网络药理学及分子对接技术确定补骨脂中的补骨脂素、补骨脂异黄酮等显著毒性成分通过作用于AKT1、mTOR、SRC、Bcl-2等主要靶点参与调节PI3K-Akt-mTOR、MAPK、VEGF等信号通路致肝毒性作用,为补骨脂临床合理安全用药及风险评估提供可靠的理论基础。

    2023年06期 v.40;No.329 753-768页 [查看摘要][在线阅读][下载 6806K]
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  • YT314001对葡聚糖硫酸钠致小鼠溃疡性结肠炎的保护作用和初步机制研究

    李鹏艳;徐秋驰;姜琪坤;张天虹;

    目的 研究拟三肽化前药YT314001对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium, DSS)诱导的小鼠溃疡性结肠炎的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法 C57BL/6小鼠随机分组,甲泼尼龙(methylprednislolne, MPS)(1 mg·kg~(-1),p.o)一日一次,JBP485(50 mg·kg~(-1),p.o)、JBP485(25 mg·kg~(-1),i.p.)和YT314001(50 mg·kg~(-1),p.o)一日两次。对照组和模型组均以等量生理盐水替代给予。小鼠自由饮用质量分数3%DSS溶液6 d,建立小鼠溃疡性结肠炎模型。对小鼠的疾病活动指数(disease activity index, DAI)、体重变化、结肠长度等进行评价,测定小鼠结肠组织的通透性、结肠组织中抗氧化因子髓过氧化物酶(myeloperoxidase, MPO)活性及促炎因子(IL-1β、IL-17、TNF-ɑ和IL-6)和抗炎因子(IL-10和TGF-β)的水平。结果 口服YT314001可显著降低疾病活动指数(包括体重的变化率,大便黏稠度和大便出血),延缓结肠长度缩短,提高小鼠的存活率以及降低结肠组织损伤的程度。初步作用机制研究表明,YT314001可以减少肠道黏膜的通透性和氧化应激,不同程度地减少结肠组织中促炎因子(IL-1β、IL-17、TNF-ɑ和IL-6)水平,增加抗炎因子(IL-10和TGF-β)水平。结论 YT314001对DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎具有保护作用,其机制可能与保护结肠通透性,抗氧化,抗炎有关。

    2023年06期 v.40;No.329 769-776页 [查看摘要][在线阅读][下载 1072K]
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临床药学

  • 丁丙诺啡贴剂联合自控式镇痛在骨恶性肿瘤术后镇痛临床效果研究

    王文锦;

    目的 评价丁丙诺啡贴剂联合自控式镇痛泵(PCIA)对骨恶性肿瘤患者术后镇痛的安全性与效果。方法 选取患者60例,随机分成丁丙诺啡贴剂联合PCIA组(A)和舒芬太尼联合PCIA组(B),每组各30例患者。记录术后第0、3、7、14、21、28天的记录NRS评分、使用PCIA次数、不良反应的发生率及补充药物的人数。同时记录患者年龄、体重、血压和心率等一般信息。用SPSS 22.0软件对患者资料进行分析,评价相关指标。结果 两组患者一般情况无显著性差异(P≥0.05)。28 d内A组的PCIA次数及补充药物的人数均小于B组,表明差异有显著性(P<0.05)。在术后3 d时,两组采用数字评分法进行比较,具有统计学意义。60例骨恶性肿瘤患者治疗后出现轻微不良反应,但都未发生严重副作用;A、B组不良反应的发生率分别为8.3%、11.7%。结论 丁丙诺啡贴剂联合PCIA应用于骨恶性肿瘤术后镇痛具有效果确切、不良反应少等特点,患者总体满意度高,为将来其疗效进一步研究提供参考依据。

    2023年06期 v.40;No.329 777-781页 [查看摘要][在线阅读][下载 154K]
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药事管理

  • 制药企业绿色技术创新影响因素研究

    赵祥琦;高理想;黄哲;刘晓溪;

    目的 为了提高制药企业绿色技术创新能力,发展绿色经济,深入研究影响制药企业绿色技术创新的因素,针对不同的影响因素,构建评价模型。方法 分析影响制药企业绿色技术创新的因素,通过梳理文献,结合专家访谈,建立影响因素指标体系,基于模糊群决策的制药企业绿色技术创新影响因素构建了评价模型,科学地评价各影响因素。结果 总结出了4个主要影响因素:企业技术能力、企业管理能力、市场情况、政策与制度;建立了影响因素评价模型,同时将定性问题定量化,对模型开展了实例分析。结论 利用模糊群决策方法,构建了科学的评价体系,科学、合理地评价了4大类影响制药企业绿色技术创新的因素。按照因素重要程度,分别给制药企业提供了合理的建议,以便于促进制药企业的绿色技术创新水平,贯彻可持续发展理念。

    2023年06期 v.40;No.329 782-791页 [查看摘要][在线阅读][下载 193K]
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综述

  • 光热联合免疫抗肿瘤治疗的研究进展

    马书丽;李悦;尚靖;李森;殷佩浩;袁泽婷;

    目的 综述光热疗法(photothermal therapy, PTT)联合免疫抗肿瘤治疗的研究进展。方法 检索国内外相关文献,对光热免疫抗肿瘤机制与光热协同免疫治疗进行分类与总结。结果 近年来,光热疗法在肿瘤治疗中因其疗效强、创伤小、副作用小等优点受到广泛的关注,PTT除了直接消融肿瘤外,还可诱导免疫原性死亡(immunogenic cell death, ICD),并且消融死亡的肿瘤细胞可释放细胞碎片和肿瘤相关抗原,从而诱发持续的抗肿瘤免疫反应。PTT与免疫疗法相结合时,可有效提高抗肿瘤效果。结论 本文作者综述了PTT抗肿瘤免疫治疗机理,以及光热联合免疫治疗的最新研究进展。

    2023年06期 v.40;No.329 792-798页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • 非肌肉肌球蛋白ⅡA型在肿瘤转移中的研究进展

    曲继强;任彦霖;纪文卉;夏明钰;

    目的 对现有的非肌肉肌球蛋白ⅡA型(NMIIA)对肿瘤转移中的作用现状进行综述,为NMIIA在肿瘤转移中的相关研究提供理论基础。方法 检索相关文献,深入总结NMIIA在肿瘤细胞中转移的专用机制。结果 NMIIA是一种细胞膜骨架的重要组成蛋白,又可与肌动蛋白共同作用使细胞发生运动。近年来研究发现,NMIIA的表达与多种癌症的恶性程度密切相关,在肿瘤转移中发挥作用,其中NMIIA可受ROCK、NudCL2、TFPI-2和S100A4等上游蛋白调控,进而影响AKT/mTOR、F-actin等蛋白功能,同时NMIIA也可以调节线粒体分裂,参与EMT进程促进肿瘤转移。结论 基于已有的文献总结,我们发现NMIIA在肿瘤转移中起重要作用并且作用机制复杂,NMIIA是解决肿瘤转移的重要研究方向之一。

    2023年06期 v.40;No.329 799-806页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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  • 内源性大麻素系统及其在癌症中的作用机制研究进展

    王欣;康淑荷;魏亚军;于京;

    目的 讨论内源性大麻素系统(endocannabinoid system, ECS)的构成及其发挥抗癌作用的分子机制。方法 通过查阅总结近年来相关文献,综述了ECS的作用机制,及作用于ECS的药物研究现状。结果 ECS参与调节人类生理、行为、免疫和代谢等功能的各个方面,可通过多种途径发挥抗癌作用,具有临床研究及应用价值。结论 ECS可调节细胞生长、代谢、分化、迁移、血管生成、诱导凋亡等通路,是极具价值的癌症治疗靶标,综述内容可为今后ECS在癌症治疗中的进一步研究提供参考。

    2023年06期 v.40;No.329 807-817+842页 [查看摘要][在线阅读][下载 259K]
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  • 金属有机框架固定化漆酶研究进展

    雷长阳;郭彩丽;胡奇;

    目的 通过综述金属有机框架材料(metal-organic frameworks, MOFs)固定化漆酶研究进展为后续MOFs固定化漆酶的选择和设计提供指导。方法 利用Web of Science与中国知网等检索平台,查阅相关文献,总结近年来MOFs固定化漆酶的最新进展。结果 本文综述了近年来MOFs固定化漆酶的研究进展和其活性评价方法,并且分析了在使用物理吸附法和共价结合法固定漆酶的过程中,漆酶投加量和固定化时间对固定化效率的影响,还介绍了固定化对漆酶最适pH和最适温度的改变,并且对漆酶和介体的共固定化进行了总结,最后,介绍了MOFs固定化漆酶在废水处理中的应用。结论 MOFs因其高吸附容量和灵活的结构已成为漆酶固定化研究的热门载体。

    2023年06期 v.40;No.329 818-830页 [查看摘要][在线阅读][下载 1220K]
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  • 东亚钳蝎及蝎毒镇痛作用研究进展

    赵楠;李思佳;于滢;龚霞;崔勇;

    目的 综述东亚钳蝎及蝎毒的镇痛作用、蝎毒镇痛活性肽及其突变体的镇痛活性,为进一步研究蝎毒镇痛作用提供参考。方法 参考国内外74篇文献,从全蝎和蝎毒的镇痛作用、蝎毒的镇痛成分、蝎镇痛活性肽及其突变体三个方面进行总结和综述。结果 全蝎和蝎毒均具有较好镇痛效果,但临床直接应用会产生很大的毒副作用。为减少这种副作用,现已从蝎毒中分离纯化出11类单一的具有镇痛作用的活性成分。此外,国内许多研究者用蝎毒分离纯化出的9种蝎镇痛活性肽作为先导化合物进行修饰改造,并探究其突变体的镇痛活性以及影响镇痛效果的结构,为研发出新型镇痛药物提供了理论依据。结论 蝎毒及其活性成分不仅对内脏痛、躯体痛、癌肿痛、神经痛等有较好的疗效,对多种急、慢性疼痛均有较强抑制作用,有助修复受损神经,而且镇痛效果强于吗啡,又无成瘾性,为开发出具有无成瘾性、持久性、安全性较高的新型镇痛药物提供了理论依据。

    2023年06期 v.40;No.329 831-842页 [查看摘要][在线阅读][下载 286K]
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