沈阳药科大学学报

Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


 

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药剂学

  • 肌注用银杏内酯B-中链甘油三酯混悬液的制备及体内外评价

    李晴晴;潘小涵;苟靖欣;金牮;

    目的 制备微米级银杏内酯B-中链甘油三酯混悬液(ginkgolide B-medium chain triglyceride suspension, GB-MCTS)。方法 采用反溶剂沉淀和球磨两种方法制备GB-MCTS,对两种方法的最佳处方及工艺参数进行单因素考察,并对不同药物浓度的GB-MCTS进行体外释放与大鼠体内药动学研究。结果 反溶剂沉淀法所制备的GB平均粒径约3.4μm,但粒度分布不均匀,球磨法所制得GB平均粒径低至1.8μm,粒径分布均匀,物理稳定性更好,体外释放速率随药物浓度增加而降低,2.5 mg·g~(-1)GB-MCTS在24 h内全部释放,而40 mg·g~(-1)GB-MCTS可缓释15 d,大鼠体内药动学研究表明,与水相混悬液相比,GB-MCTS表现出更长的t_(max)与更低的C_(max),当制剂浓度由5 mg·g~(-1)增加至40 mg·g~(-1)时,C_(max)由(435.35±67.79) ng·mL~(-1)降低至(333.75±84.77) ng·mL~(-1)。结论 GB-MCTS制备的最佳方法是球磨法,MCT作为油相可以隔绝药物在肌注部位与体液的直接接触,起到控制药物降解与缓释的作用,GB-MCTS有望成为治疗心脑血管疾病的潜在长效注射剂。

    2023年08期 v.40;No.331 985-993+1068页 [查看摘要][在线阅读][下载 688K]
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  • 鼻腔灌流法比较葛根素及其衍生物透鼻黏膜吸收差异

    马金秋;宋兴爽;李祺;欧歌;王椿清;张首国;杜丽娜;

    目的 采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法 SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时间点取样,采用高效液相色谱法测定葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的各时间点样品浓度,计算吸收速率常数,判断各化合物透鼻黏膜效率。结果 葛根素、3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐浓度、7-O-(6-溴己基)-葛根素的线性范围分别为17.0~170.0μg·mL~(-1)、5.0~200.0μg·mL~(-1)、5.1~202.0μg·mL~(-1);三者透鼻黏膜吸收速率常数分别为(7.10±1.15)×10~(-3)、(6.83±0.55)×10~(-3)、(6.76±1.66)×10~(-3),K(葛根素)>K[3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐]>K[7-O-(6-溴己基)-葛根素],葛根素透鼻黏膜效率最高。结论 透鼻黏膜吸收效率可能和分子量有关,分子量较小可能更有利于透黏膜吸收,同时过度亲水或亲脂的药物可能都不利于透黏膜吸收。因此葛根素鼻用制剂有希望成为临床应用新选择。

    2023年08期 v.40;No.331 994-999页 [查看摘要][在线阅读][下载 414K]
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药物化学

  • 红景天内生真菌Fusarium sp.HJT-P-2次级代谢产物及其促进植物生长活性的研究

    张雪梅;冯伟星;唐小渊;戚竣凯;李艳君;章煜;冯宝民;卢轩;

    目的 研究长白红景天植物内生真菌Fusarium sp.HJT-P-2次级代谢产物,以期得到结构新颖的先导化合物。方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构,并对部分化合物进行模式植物拟南芥种子植物生长影响活性研究。结果 内生真菌Fusarium sp.HJT-P-2次级代谢产物中分离得到6个化合物:1个新化合物1和5个萘醌类化合物2、3、4、5、6。化合物2、3对拟南芥种子根的生长抑制作用相对较弱,化合物5、6对拟南芥种子根的生长抑制作用相对较强,化合物4在质量浓度为2 mg·L~(-1)时,相对于其前后浓度对根生长的抑制现象出现反常行为促进了根的生长。化合物6在质量浓度为20 mg·L~(-1)时,所有种子均未发芽,浓度过高时出现致死现象。结论 为发现新型活性先导化合物提供研究思路,同时为绿色植物激素的开发提供一定的物质基础。

    2023年08期 v.40;No.331 1000-1004+1019页 [查看摘要][在线阅读][下载 287K]
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  • 阿齐沙坦的合成工艺优化

    王莹;郑爱华;蒋海婷;罗鹏;周海权;王栋;

    目的 改进阿齐沙坦合成中的硝基还原反应工艺。方法 以2-{[(2-氰基联苯-4-基)甲基]氨基}-3-硝基苯甲酸乙酯(SM1)为起始原料,以甲酸铵为供氢体,经催化转移氢化,还原得到3-氨基-2-[(2-氰基联苯-4-基)甲基]氨基苯甲酸乙酯(AQ-1),AQ-1与原碳酸四乙酯环化得到2-乙氧基-1-{[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]苯并咪唑}-7-羧酸乙酯(AQ-2),AQ-2依次经过肟化、CDI环合和酯基水解,共计5步反应得到阿齐沙坦。结果 目标产物结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS谱和元素分析确证,硝基还原反应收率由74.5%提高至90.6%。结论 新工艺反应进程快、易操作,且有较好的反应选择性,避开了污染大、压力高等落后工艺,具有较高的商业化价值。

    2023年08期 v.40;No.331 1005-1010页 [查看摘要][在线阅读][下载 264K]
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药物分析学

  • LLE-GC-MS法同时测定甘磷酸胆碱中的缩水甘油和3-氯-1,2-丙二醇

    王鑫;崔烨帆;于治国;于淼;赵云丽;

    目的 建立液液萃取-气相色谱-质谱法(LLE-GC-MS)同时测定甘磷酸胆碱原料药中的基因毒性杂质缩水甘油和3-氯-1,2-丙二醇。方法 采用酸性氯化钠溶液和酸性无水硫酸钠溶液分别处理甘磷酸胆碱原料药,经硅藻土柱净化、富集后用七氟丁酰基咪唑衍生,采用气相色谱-质谱法(SIM模式)进行检测,以D_5-3-氯-1,2丙二醇作为内标,通过双样本差减法计算样品中缩水甘油和3-氯-1,2-丙二醇的含量。结果 2种基因毒性杂质与内标物的峰面积比值在0.1~2 mg·L~(-1)浓度范围内呈线性相关,相关系数(r)均不小于0.999 2,样品的加样回收率为86.4%~103.3%(RSD<6.0%,n=9)。结论 该方法灵敏度高、专属性强,适用于甘磷酸胆碱原料药中缩水甘油和3-氯-1,2-丙二醇的测定。

    2023年08期 v.40;No.331 1011-1019页 [查看摘要][在线阅读][下载 587K]
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  • 基于指纹图谱的黄芩药材和饮片及其水煎液量值传递分析

    余中敏;刘晓芹;刘思彤;赵龙山;

    目的 建立黄芩的指纹图谱,并对黄芩药材和饮片及其水煎液的量值传递规律进行了研究。方法 采用高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography, HPLC),以汉黄芩苷作为参比峰,建立了黄芩的指纹图谱。对20批黄芩药材和饮片及其20批水煎液通过《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012A版)进行相似度评价并研究其主要成分在药材和饮片及其水煎液之间的量值传递规律。结果 建立了黄芩的指纹图谱,结果显示黄芩药材及饮片指纹图谱的相似度均大于0.991,黄芩药材和饮片及其水煎液的指纹图谱相似度均大于0.966,黄芩药材和饮片匹配得到17个共有峰,而水煎液有12个共有峰,减少了5个。黄芩有效成分在药材-饮片之间的转移率范围为95.2%~102.7%,药材-饮片水煎液的转移率为20.1%~139.6%,药材-药材水煎液的转移率为18.9%~115.2%,饮片-饮片水煎液的转移率为20.9%~139.8%。结论 所建立的HPLC指纹图谱分析方法专属灵敏,明确反应了黄芩药材和饮片及其水煎液的量值传递规律,可用于生产过程的质量控制,为今后黄芩复方制剂的研究奠定了基础。

    2023年08期 v.40;No.331 1020-1027+1035页 [查看摘要][在线阅读][下载 790K]
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  • HPLC波长切换法同时测定栀子柏皮汤中8种成分的含量

    尹然;张瓒;佟伊晨;于新颖;逄小博;韩飞;

    目的 建立高效液相色谱(HPLC)波长切换法同时测定栀子柏皮汤中8种成分京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、盐酸黄柏碱、4-O-阿魏酰奎尼酸、5-O-阿魏酰奎尼酸、甘草苷、盐酸小檗碱和甘草酸的含量。方法 色谱柱采用Phenomenex Kinetex C_(18)柱(150 mm×4.6 mm, 2.6μm);流动相为乙腈-0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至3.0)进行梯度洗脱;流速为1.0 mL·min~(-1);柱温40℃;检测波长为240 nm(检测京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、盐酸黄柏碱)、280 nm(检测4-O-阿魏酰奎尼酸、5-O-阿魏酰奎尼酸、甘草苷、盐酸小檗碱)和250 nm(检测甘草酸)。结果 京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、盐酸黄柏碱、4-O-阿魏酰奎尼酸、5-O-阿魏酰奎尼酸、甘草苷、盐酸小檗碱和甘草酸分别在质量浓度15.57~185.9、59.18~706.6、5.316~63.48、14.10~168.3、11.92~142.4、3.078~36.76、20.57~245.6、6.150~73.43 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(r>0.999),平均加样回收率分别为102.1%、99.7%、98.3%、94.8%、99.5%、99.6%、98.2%和103.5%,RSD均小于2%(n=6)。结论 本研究建立的HPLC波长切换法简便可行,可用于栀子柏皮汤中上述8种成分含量的同时测定。

    2023年08期 v.40;No.331 1028-1035页 [查看摘要][在线阅读][下载 303K]
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药理学

  • 蛋白酶体抑制剂MG132诱导胃癌细胞AGS凋亡的机制研究

    袁婷;韦四喜;夏英;李红羽;杜洪;金泳;黄海;

    目的 蛋白酶体抑制剂MG132已在几种肿瘤治疗中取得一定疗效,但MG132对胃癌细胞凋亡的作用机制尚不完全清楚。因此,本文主要探讨MG132对胃癌细胞AGS凋亡的影响及其可能机制,旨在为胃癌治疗提供实验基础。方法 选择AGS细胞为研究对象,实验分为6个组(MG132浓度分别为0、0.5、1、2.5、5、10μmol·L~(-1)),利用CCK-8和克隆形成实验检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡及活性氧(reactive oxygen species, ROS)水平,全自动生化分析仪检测乳酸脱氢酶(detect lactate dehydrogenase, LDH)水平,免疫沉淀(immunoprecipitation, IP)探讨脑型糖原磷酸化酶(brain-type glycogen phosphorylase, PYGB)、受体相互作用蛋白3(receptor interacting protein 3,RIP3)和受体相互作用蛋白1(receptor interacting protein1,RIP1)的相互作用关系,进一步用Western blot检测PYGB、RIP3和RIP1的表达情况。结果 不同浓度MG132处理AGS细胞12、24、36 h后,MG132存在浓度和时间依赖性抑制AGS细胞增殖;MG132处理AGS细胞24 h后,诱导AGS细胞凋亡,促进细胞内LDH释放和ROS水平增加;MG132处理AGS细胞24 h后,细胞内PYGB表达水平降低,RIP3和RIP1表达水平升高。此外,IP实验表明PYGB、RIP3和RIP1之间存在相互作用。结论 在胃癌细胞AGS中,MG132诱导的AGS细胞凋亡与PYGB表达水平降低,RIP3和RIP1表达水平升高有关。

    2023年08期 v.40;No.331 1036-1043页 [查看摘要][在线阅读][下载 1182K]
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  • 五味子丙素通过SIRT1/PGC-1α/NRF1通路减轻脂多糖诱导的大鼠心肌细胞氧化应激损伤机制的研究

    杜孝林;刘寅;杨亚男;

    目的 探讨五味子丙素通过沉默信息调节因子2相关酶1(silencing information regulator 2 related enzyme 1,SIRT1)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅助激活物1α(peroxisome proliferator activated receptor γ coactivator-1α,PGC-1α)/核呼吸因子1(nuclear respiratory factor 1,NRF1)通路对脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的大鼠心肌细胞氧化应激损伤的影响机制。方法 通过LPS诱导建立大鼠心肌细胞损伤模型。将正常培养的大鼠心肌细胞H9c2分组为:对照组、LPS组、LPS+低剂量五味子丙素组、LPS+中剂量五味子丙素组、LPS+高剂量五味子丙素组、LPS+高剂量五味子丙素+SIRT1/PGC-1α/NRF1通路抑制剂尼克酰胺(niacinamide, NA)组。MTT法检测细胞存活率;试剂盒检测乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase, LDH)、丙二醛(malondialdehyle, MDA)、超氧化物歧化酶(superaxide dismutase, SOD)、还原性谷胱甘肽(glutathione, GSH)、氨基转移酶(aspartate aminotransferase, AST)、磷酸肌酸激酶(creatine pho sphate kinase, CPK)和活性氧(reactive oxygen species, ROS)含量;流式细胞仪检测凋亡率;western blot检测SIRT1、PGC-1α、NRF1蛋白表达水平。结果 与模型组比较,低、中、高剂量五味子丙素能够依次提高LPS诱导的H9c2细胞存活率、SOD和GSH活性及SIRT1、PGC-1α、NRF1蛋白表达水平,同时依次降低凋亡率、AST、CPK、LDH、MDA和ROS水平(P<0.05)。SIRT1/PGC-1α/NRF1通路抑制剂NA可逆转五味子丙素对LPS诱导H9c2细胞氧化应激损伤的保护作用(P<0.05)。结论 五味子丙素可能通过激活SIRT1/PGC-1α/NRF1通路减轻LPS诱导的H9c2细胞氧化应激损伤。

    2023年08期 v.40;No.331 1044-1050页 [查看摘要][在线阅读][下载 276K]
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  • 复方一枝黄花喷雾剂抗RNA病毒蛋白酶活性的研究

    杨欣;李苏梅;危英;李星;陈梅;夏文;周英;

    目的 以两种RNA病毒药物筛选靶点为切入点,通过液质联用技术结合分子对接和实验验证分析复方一枝黄花喷雾剂抗RNA病毒蛋白酶的活性。方法 采用超高压液相色谱-高分辨质谱联用(ultra-high performance liquid chromatography-high resolu-tion mass spectrometry, UPLC-HR-MS)分析方法对复方一枝黄花喷雾剂化学成分进行定性分析。基于药物分子设计模拟SYBYL 2.1.1软件的Surflex-Dock模块完成复方一枝黄花喷雾剂药效物质与HIV-1蛋白酶和CTSL的分子对接分析,用荧光方法检测样品抑制HIV-1蛋白酶和CTSL的体外活性。结果 液质联用方法初步鉴定复方一枝黄花喷雾剂主要活性成分11个,包括酚酸类和皂苷类化学成分。通过分子对接发现,11个活性成分与HIV-1蛋白酶有较好的结合(Total score>5),5个活性成分与CTSL有较好的结合(Total score>5)。经两种RNA病毒药物筛选靶点实验验证分析,发现复方一枝黄花喷雾剂对CTSL和HIV-1蛋白酶的IC_(50)分为0.93 mg·mL~(-1)和0.71 mg·mL~(-1)。结论 本研究初步发现复方一枝黄花喷雾剂具有潜在的抗RNA病毒活性,研究结果为抗病毒药物的开发及应用提供理论依据。

    2023年08期 v.40;No.331 1051-1056页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K]
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  • 长链非编码RNA H19通过miR-4735-3p/HIF-1α信号轴介导姜黄素抑制甲状腺癌上皮—间质转化

    蒋磊;李玉强;李男;赵明洲;李岩;杨微微;赵硕;

    目的 明确姜黄素对甲状腺癌细胞的抑制作用及发挥作用的机制。方法 采用实时荧光定量聚合酶链式反应(quantitative real-time-PCR,qPCR)分析姜黄素诱导后长链非编码RNA(long non-coding RNA,lncRNA)的表达。细胞转染升高或降低目的基因的表达。细胞计数试剂盒(cell counting Kit)-8测定细胞活力。Transwell实验检测姜黄素处理后甲状腺癌细胞侵袭与迁移的改变。采用Western blot分析上皮-间质转化。荧光素酶报告基因实验明确微小RNA(microRNA,miRNA)与lncRNA以及靶基因之间的结合位点。结果 姜黄素抑制甲状腺癌的增殖、上皮-间质转化和长链非编码RNA H19的表达,姜黄素通过H19抑制甲状腺癌细胞上皮-间质转化,H19在甲状腺癌组织中的表达高于正常组织,H19的表达与患者TNM分期及远处转移密切相关,高H19表达与总生存率降低显著相关,H19可以作为竞争性内源RNA通过结合miR-4735-3p来调节缺氧诱导因子-1α(hypoxia inducible factor 1α,HIF-1α)的表达,miR-4735-3p结合HIF-1α mRNA的3′非编码区(untranslated region, UTR)抑制HIF-1α蛋白的表达。结论 H19通过海绵效应吸附miR-4735-3p调节HIF-1α的表达进而介导姜黄素抑制的甲状腺癌细胞上皮-间质转化。

    2023年08期 v.40;No.331 1057-1068页 [查看摘要][在线阅读][下载 1468K]
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生物技术与生物药学

  • 基于分子对接和分子动力学模拟技术筛选SARS-CoV-23CL蛋白酶抑制剂

    吉冰洁;李尚校;王俭;边远;刘浩;赵勇山;

    目的 以分子对接和分子动力学模拟技术相结合的方法筛选得到严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 (severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2) 3CL蛋白酶的小分子抑制剂。方法 基于SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的晶体结构(PDB ID:7K3T和7SI9),从PubChem数据库中筛选得到SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的特异性抑制剂nirmatrelvir的结构类似物,使用Autodock进行非共价分子对接,使用AutoDockFR进行共价分子对接,采用Pymol和Ligplot软件对SARS-CoV-2 3CL蛋白酶和小分子进行相互作用模式分析,最后使用AMBER18进行小分子化合物与SARS-CoV-2 3CL蛋白酶复合物的分子动力学模拟,进一步验证分子对接结果,使用SwissADME对化合物进行成药性分析。结果 将78个nirmatrelvir结构类似物与SARS-CoV-2 3CL蛋白酶进行虚拟筛选和分子对接,得到了2个与nirmatrelvir作用相当的小分子化合物(PubChem ID:57842182和156619968),共价对接发现化合物57842182和化合物156619968与SARS-CoV-2 3CL蛋白酶间不存在共价结合。分子动力学模拟结果表明化合物57842182、化合物156619968与SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的结合自由能(ΔE_(total))分别为-23.96 kcal·mol~(-1)和-27.11 kcal·mol~(-1),二者主要通过与MET165、GLU166、ASN142、CYS145、LEU50、MET49等氨基酸残基的相互作用占据SARS-CoV-2 3CL蛋白酶亚活性位点,具有潜在抑制SARS-CoV-2 3CL蛋白酶活性的功能。化合物57842182和化合物156619968的成药性略差于nirmatrelvir。结论 筛选得到的nirmatrelvir结构类似物57842182和156619968具有作为新型冠状病毒SARS-CoV-2 3CL蛋白酶小分子抑制剂的潜力,其与SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的结合特点可为SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂的药物设计提供线索。

    2023年08期 v.40;No.331 1069-1077+1091页 [查看摘要][在线阅读][下载 684K]
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化学工程与技术

  • 西兰花种子中分离纯化萝卜硫素及残留溶剂的方法学验证

    李欢;陈雄;康慧枝;谭凤明;韩静;韩阳;

    目的 介绍了一种从西兰花种子中分离纯化天然萝卜硫素高效、低成本方法。方法 该方法包括种子自溶后的溶剂萃取、柱色谱分离和半制备高效液相色谱纯化。经MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR谱对纯化后的化合物进行了表征。结果 与传统的液-液萃取法相比,柱色谱分离法从西兰花种子中提取萝卜硫素的收率更高为(69.02±1.1)%。以SinoChrom ODS-BP柱为半制备高效液相色谱柱,以甲醇-水(体积比1∶4)为流动相,最大装载量小于60 mg,流量应控制在9 mL·min~(-1),可以获得纯度为95%的萝卜硫素。经HPLC、MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR检测,结果表明,所得样品为目标化合物,且无有机溶剂残留。结论 建立了一种分离纯化西兰花种子中萝卜硫素的方法。本方法经济、高效,有实用价值。

    2023年08期 v.40;No.331 1078-1084页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K]
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药事管理学

  • 高致病性传染病疫苗专利申请中生物材料保藏问题

    尤瑾;李红玉;李洋;

    目的 为高致病性传染病疫苗专利确权问题提供解决方案。方法 通过对比研究《专利法》《专利法实施细则》《专利审查指南》及中华人民共和国农业农村部和国务院卫生健康委员会等部门的相关法规中对高致病性病原微生物保藏程序的相关规定,并对国外相关案例进行研究,分析得出我国高致病性传染病疫苗专利申请中生物材料保藏问题的成因,尝试提出解决高致病性传染病疫苗专利确权问题的可实施路径。结果 《专利审查指南》中规定的不需要保藏生物材料的情形和国外处理相关问题的经验不适用于解决我国高致病性传染病疫苗专利的确权问题。结论 建议修改《专利法》、《专利审查指南》中的相关条款,助力上述问题的解决。

    2023年08期 v.40;No.331 1085-1091页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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综述

  • 关于吴茱萸商品规格的探讨

    张薇;张天骥;康强;任昆;王维宁;曲寿河;潘英妮;刘晓秋;

    本文对吴茱萸商品规格研究进展进行了系统梳理,并探讨吴茱萸商品规格与品种、采收期和混伪品的相关性,同时调研考察吴茱萸药材市场及产地现状。文献梳理及产地调研发现,吴茱萸的商品规格与基原、采收期和混伪品密切相关。目前市场上大、中、小花吴茱萸主要是由于吴茱萸不同成熟期和不同品种导致的果实大小不一以及混伪品充当吴茱萸使用所致。此外,市场等级划分不统一,处于自发分级的状态。客观分析吴茱萸商品规格研究进展,结合产地调查结果,应基于药典中规定的药材大小和柠檬苦素、吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量,对市场上的吴茱萸进行严格把控,确保吴茱萸临床应用的安全性和有效性。

    2023年08期 v.40;No.331 1092-1097+1132页 [查看摘要][在线阅读][下载 169K]
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  • PTP1B抑制剂抗糖尿病作用的研究进展

    吴佳敏;应宇琦;杨尊华;金一;房元英;

    糖尿病是目前世界范围内严重威胁人类健康的慢性疾病之一,常伴有严重的临床并发症,如糖尿病性心肌病、肾病、视网膜病变、神经病变等。2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus, T2DM)是最常见的糖尿病类型,其发展受到多种遗传因素和环境因素影响。蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)在胰岛素信号转导通路负调控中发挥重要作用,已成为治疗2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)和肥胖症的有效靶点,探索高效安全的PTP1B抑制剂受到越来越多的关注,本文作者以PTP1B酶与T2DM和肥胖症的关系为基础,归纳整理了近年来国内外PTPIB治疗糖尿病的相关文献,综述了PTP1B抑制剂包括天然产物,天然产物衍生物,合成小分子的研究进展,旨在为设计靶向抑制PTP1B的抗糖尿病和肥胖药物的开发提供思路。

    2023年08期 v.40;No.331 1098-1110页 [查看摘要][在线阅读][下载 518K]
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  • 基于“肠脑轴”理论采用中药有效成分治疗脑部疾病的研究进展

    胡静璐;吴艳萍;李祺;杜丽娜;

    肠道通过神经、内分泌、免疫系统和肠道微生物及其代谢物共同参与肠脑双向交流,即肠脑轴。本综述详细介绍了肠道微生物群的结构、组成与功能,肠脑轴理论内容,大脑对肠道微生物组成的调控机制,肠道微生物通过影响神经、内分泌及免疫系统反向调节大脑的发育及功能。概括了肠道菌群失调与神经性疾病如阿尔茨海默症、帕金森症、自闭症、肌萎缩侧索硬化症、抑郁症等的关系,探究基于“肠脑轴”理论治疗脑部疾病的作用机理,并基于该理论寻找合适的中药活性成分,包括生物碱类、黄酮类、多糖类、多酚类、皂苷类等通过调节肠道菌群治疗脑部疾病。基于肠脑轴理论,为脑部疾病的治疗提供新思路,为传统中药口服应用实现脑部疾病治疗提供理论支撑,促进中药现代化。

    2023年08期 v.40;No.331 1111-1123页 [查看摘要][在线阅读][下载 421K]
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  • 药食两用中药防治高尿酸血症的研究进展

    李凯文;曹慧雅;刘梦扬;陈倩;吴昱铮;王丹;王涛;

    近年来,随着国人生活水平的改善,高尿酸血症的患病风险也逐年攀升,国内患高尿酸血症率已经高达13.3%。此外,高尿酸血症还是引发心血管疾病、肾脏疾病以及高血压的独立危险因素,严重损害人们的身体健康。目前,国内临床上治疗高尿酸血症的药物虽然可以明显降低患者血清尿酸浓度,但是长期服用会产生不良反应,造成机体损伤。药食两用中药具有低毒性、低刺激性以及患者依从性高等特点,能够作为长期用药来调节机体尿酸水平,具有较高的开发价值。本文综述了近年来药食两用中药防治高尿酸血症的研究进展,为今后对高尿酸血症的防治提供新的研发思路以及理论依据。

    2023年08期 v.40;No.331 1124-1132页 [查看摘要][在线阅读][下载 173K]
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