- 杜坡;崔福德;李汉蕴;景遐斌;
目的对聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-紫杉醇(mPEG-PLA-PTX)两亲性嵌段键合物进行研究。方法采用溶剂蒸发法制备键合物胶束,动态光散射法(DLS)测定粒径,扫描电子显微镜(SEM)表征形态,考察键合物中mPEG、PLA的相对分子质量分别对胶束粒径、临界胶束浓度(CMC)和体外释放的影响。结果胶束呈壳-核结构,粒径为纳米级,键合物疏水段PLA相对分子质量增加,胶束粒径增大,CMC下降,体外释放速度减慢;键合物亲水段mPEG相对分子质量增加,胶束粒径变化不大,CMC上升,体外释放速度加快。键合物胶束体外释药遵从一级动力学,不存在突释现象。结论mPEG-PLA-PTX可以形成胶束,体外释药遵从一级动力学,为进一步研究两亲性嵌段键合物提供了依据。
2008年01期 No.144 1-5页 [查看摘要][在线阅读][下载 224K] [下载次数：804 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 周欣羽;王艳芝;魏守刚;邓意辉;王宁;赵静;
目的考察齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织中的降解动力学。方法将齐多夫定棕榈酸酯溶液、齐多夫定棕榈酸酯脂质体分别与小鼠各组织匀浆混合,37℃恒温孵育后,采用HPLC法测定齐多夫定棕榈酸酯浓度。结果齐多夫定棕榈酸酯在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑中的表观降解速率常数(kobs,min-1)依次为:7.5×10-3、5.43×10-2、9.8×10-3、9.9×10-3、2.48×10-2、6.4×10-3。经脂质体包裹的齐多夫定棕榈酸酯在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织匀浆中的表观降解速率常数(kobs,min-1)依次为:1.18×10-3、6.70×10-3、1.20×10-3、1.70×10-3、3.00×10-3和1.10×10-3。结论齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织匀浆中的降解速率不同。经脂质体包裹后,齐多夫定棕榈酸酯在小鼠各组织匀浆中的降解速率降低,表明脂质体对其具有较好的保护作用。
2008年01期 No.144 6-9页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K] [下载次数：243 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王汀;李文秀;邓英杰;
目的建立一种准确测定脂质体包封率的方法。方法以氟吡洛芬、酮洛芬、拓扑替康为模型药物脂质体,通过葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心去除游离药物,以HPLC法测定药物含量,以定磷法测定磷脂含量,通过药脂比测定药物包封率。结果无需将脂质体完全洗脱,通过检测洗脱脂质体中的药脂比能够准确测定脂质体包封率;对于水溶性药物拓扑替康,若将脂质体完全洗脱,则可能无法将游离药物完全分离。结论在一定条件下微柱离心去除游离药物,通过药脂比测定包封率方便准确。
2008年01期 No.144 10-14页 [查看摘要][在线阅读][下载 50K] [下载次数：1369 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：28 ] |[阅读次数：1 ] - 李墨;赵秀丽;陈大为;杨云云;
目的对注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统进行处方优化。方法在注射级辅料中筛选油相、乳化剂和助乳化剂,根据空白假三元相图和粒径分析进一步优化处方。结果最佳处方组成为m(油酸乙酯)∶m(Cremophor RH)∶m(乙醇)=30∶55∶15,其中药物含量的质量分数为1%。结论可按照最佳处方组成制备注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统。
2008年01期 No.144 15-19页 [查看摘要][在线阅读][下载 498K] [下载次数：371 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 耿叶慧;杨丽;游劲松;张瑜;
目的采用超声分散法制备吡喹酮固体脂质纳米粒,并考察制备过程中的主要影响因素。方法首先通过试验确定制备工艺参数,然后考察各处方因素对粒径大小和稳定性的影响,最后以包封率为评价指标,采用正交实验设计法确定最优处方。结果透射电镜测得纳米粒为类圆球状,粒径分布较均匀。动态光散射法测得样品的粒径为(100±21)nm,包封率为(79.3±0.69)%,平均zeta电位值为-66.3 mV。结论以山嵛酸甘油酯和乙酸丁酯为脂质材料,豆磷脂、泊洛沙姆188和硬脂酸钠为复配乳化剂,采用超声分散法可以简便、快速制得吡喹酮固体脂质纳米粒。
2008年01期 No.144 20-23+29页 [查看摘要][在线阅读][下载 163K] [下载次数：546 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ]
- 王新峦;王乃利;黄文秀;姚新生;
目的研究骨碎补(Drynaria fortunei)中的苯丙素类成分,并讨论它们对大鼠类成骨细胞UMR 106增殖的影响。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱分离骨碎补根茎的活性成分,应用理化方法及1D-NMR、2D-NMR方法确定化学结构,并检测对UMR 106细胞增殖的影响。结果从骨碎补体积分数为60%乙醇提取物中的大孔吸附树脂柱色谱的体积分数为30%乙醇洗脱部分,分离得到7个苯丙素类化合物和2个苯甲酸类化合物,分别鉴定为:(E)-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基反式咖啡酸(1)、(E)-p-松针酸β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、阿魏酸β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、反式咖啡酸(4)、p-香豆酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、二氢异阿魏酸(6)、二氢咖啡酸(7)、香草酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、原儿茶酸(9)。并检测了化合物1~9对UMR 106细胞增殖的影响。结论化合物1首次从该种植物中分离得到,化合物2~8首次从该属植物中分离得到。化合物1~4显示了对UMR 106细胞的促增殖作用,而其他化合物则没有显示活性。
2008年01期 No.144 24-29页 [查看摘要][在线阅读][下载 86K] [下载次数：785 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：50 ] |[阅读次数：0 ] - 杨竹;黄敬辉;王乃利;姚新生;
目的研究走马胎(Ardisia gigantifoliaStapf.)的化学成分,采用DPPH法考察化合物的体外抗氧化活性。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质及IR、NMR、ESI-MS等光谱数据进行结构鉴定。采用DPPH自由基清除法对分离得到的化合物进行体外抗氧化活性评价。结果分离得到4个化合物,分别鉴定为:(+)-8-O-(3′,5′)-二甲氧基没食子酰基岩白菜素[(+)-3,4,10-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2,3,4,4 a,6,10 b-hexahydropyrano[3,2-c]isochromen-8-yl 4-hydroxy-3,5-dimethoxy benzoate,1]、(-)-岩白菜素[(-)-bergenin,2]、没食子酸(gallic acid,3)、(-)-表儿茶素[(-)-epicatechin,4]。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,化合物3、4为首次从走马胎中分离得到。化合物3、4具有一定的抗氧化活性。
2008年01期 No.144 30-34页 [查看摘要][在线阅读][下载 105K] [下载次数：614 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：0 ] - 郑喆;裴月湖;
目的研究中国南海红树植物卵叶海桑的化学成分。方法用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据确定化合物的结构。结果分离得到7个化合物,分别鉴定为:20S,24R-环氧达玛烷-3β,25-二醇(ocotillol,1)、熊果酸(2)、白桦脂醇(3)、羽扇豆醇(4)、1β-羟基羽扇豆醇(5)、β-谷甾醇(6)、谷甾-4-烯-3-酮(7)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、5、7为首次从该属植物中分离得到。
2008年01期 No.144 35-38页 [查看摘要][在线阅读][下载 117K] [下载次数：453 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 孙武兴;李铣;李宁;孟大利;
目的分离、鉴定毛金竹(Phyllostachys nigra(Lodd.exLindl.)Munro var.henonis(Mitf.)Stepfex Rendle)竹叶提取物的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱、制备薄层色谱等方法进行分离纯化,并通过理化性质和光谱数据鉴定其化学结构。结果从其乙酸乙酯萃取层和正丁醇萃取层分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、苜蓿素(tricin,2)、胡萝卜苷(daucosterol,3)、丁二酸(butanedioic acid,4)、胸腺嘧啶(5-methylu-racil,5)、苜蓿素-7-O-β-D-葡萄糖苷(tricin-7-O-β-D-glucopyranoside,6)、牡荆苷(vitexin,7)、苜蓿素-7-O-新橙皮糖苷(tricin-7-O-neohesperidoside,8)、荭草苷(orientin,9)、异荭草苷(isoorientin,10)、尿嘧啶(uracil,11)、胸腺嘧啶脱氧核苷(thymidine,12)。结论化合物4~6、8、11、12为首次从该属植物中分离得到。
2008年01期 No.144 39-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K] [下载次数：690 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：60 ] |[阅读次数：0 ]
- 徐海燕;杨丽;张鹏;申涛;赵怀清;
目的建立测定人血浆中泮托拉唑的HPLC法。方法血浆样品经液-液萃取后,以甲醇-水(体积比为60∶40)为流动相,倍他米松为内标,采用Diamonsil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm)分离,在288 nm处进行检测。结果标准曲线线性范围为0.02~5.0 mg.L-1,定量下限为20μg.L-1,日内和日间精密度(RSD)均小于8.4%,准确度在104.3%以内,低、中、高3个质量浓度的提取回收率分别为75.4%、64.8%和65.3%。结论该法操作简便、快速、灵敏,适用于泮托拉唑的临床药物动力学及制剂的生物等效性评价。
2008年01期 No.144 44-47页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K] [下载次数：207 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 杨涛;崔福德;金大德;
目的建立紫杉醇在大鼠血浆中的定量分析方法,为药物动力学研究提供分析方法。方法采用RP-HPLC法。Li Chrospher 100反相C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(体积比50∶50)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,紫外检测波长为227 nm,血浆样品经乙酸乙酯萃取,以内标法定量。结果线性范围为0.025~100.0 mg.L-1(r=1.0,n=5),日内RSD小于5%,日间RSD小于10%,定量限25μg.L-1。在以7.5 mg.kg-1的剂量静脉注射紫杉醇到大鼠身上后,药物很快分布到体内(t1/2α=0.16 h),并且快速的消除,消除半衰期仅有1.65 h,药物的平均保留时间tMR为0.52 h。结论所用方法简便、准确、专属性好,能够满足药物动力学研究的需要。
2008年01期 No.144 48-51+55页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K] [下载次数：426 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 赵迎春;王晓莉;赵云丽;于治国;
目的对通经草叶中的特征成分粉背蕨酸进行分离、纯化和结构鉴定,并采用HPLC法对通经草叶中粉背蕨酸的含量进行首次测定。方法色谱柱为Betasil-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-体积分数为0.1%磷酸水溶液(体积比为85∶15),检测波长215 nm,流速1.0 mL.min-1,室温,采用外标法测定。结果粉背蕨酸质量浓度在2.475~49.50 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 6),方法精密度(RSD)为1.6%(n=6),加样回收率为98.2%~100.8%。结论该方法操作简便、分析速度快、重复性好、结果准确可靠,可用于通经草叶中粉背蕨酸的含量测定。
2008年01期 No.144 52-55页 [查看摘要][在线阅读][下载 81K] [下载次数：263 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 王国成;陈莹;徐波;
目的建立毛细管气相色谱法测定唑尼沙胺中的有机溶剂残留量。方法用DB-624毛细管气相色谱柱,FID检测器,以正丙醇为内标进行测定。结果甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙酸的线性范围分别为15.029~240.464 mg.L-1(r=0.999 9)、24.964~399.424 mg.L-1(r=1)、25.02~400.32 mg.L-1(r=0.999 9)、24.99~399.84 mg.L-1(r=0.999 9);甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙酸的平均回收率分别为99.5%、99.0%、98.9%、99.2%;RSD分别为1.2%、1.4%、1.2%、1.5%1(n=9)。结论方法简单、灵敏、准确、重现性好,适用于唑尼沙胺中的有机溶剂残留量的测定。
2008年01期 No.144 56-59页 [查看摘要][在线阅读][下载 78K] [下载次数：145 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 赵秀丽;陈大为;胡海洋;乔明曦;李磊;
目的建立测定血浆中布洛芬丁香酚酯及布洛芬含量的HPLC方法,并应用于药物动力学研究。方法采用RP-HPLC法。色谱柱:ODS色谱柱;流动相:乙腈-甲醇-体积分数为0.2%的三氟乙酸-四氢呋喃(体积比为50∶10∶15∶2);流速:1.0 mL.min-1;检测波长:230 nm;室温测定。布洛芬、内标甘草次酸、布洛芬丁香酚酯的保留时间分别为5.62、15.981、8.05 min。结果布洛芬和布洛芬丁香酚酯的的线性范围分别为0.64~64μg.L-1和0.8~80μg.L-1;最低检测限分别为0.64 mg.L-1和0.16 mg.L-1,日内和日间变异系数小于10%,精密度大于90%。结论该方法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,可适用于同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量。
2008年01期 No.144 60-63页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K] [下载次数：340 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ]