- 刘艳;黄卓明;杨亚军;张丹;刘伟;何仲贵;
目的制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片并对释药因素进行考察。方法分别单独采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、联合应用HPMC与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)作为基本骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释片,并对影响释药的因素进行考察。结果HPMC规格、压片压力对药物的释放几乎无影响;HPMC用量、稀释剂用量对药物的释放产生一定的影响;CMC-Na用量对药物的释放有较大影响。结论HPMC和CMC-Na联合应用可以有效地解决水易溶性药物盐酸地尔硫卓释药快的问题,加入一定比例的微晶纤维素(MCC)能促进药物中后期释放,以制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片。
2007年08期 No.139 457-460页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K] [下载次数：680 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：2 ] - 何海冰;景士云;王娟;唐星;
目的比较去甲斑蝥酸钠脂质微球注射液与溶液型注射液在大鼠体内组织中的分布特征。方法大鼠股静脉注射去甲斑蝥酸钠脂质微球注射液,采用HPLC-MS法测定不同时间点大鼠组织脏器中的药物浓度。结果与去甲斑蝥素注射液相比,脂质微球注射液在肝脏组织中具有较高的浓度,肝脏相对分布率由16.3%增加至32%,AUC值为218.72 mg.L-1.h-1。而在心脏、肾脏、血液中的药物分布均无明显的变化。结论将去甲斑蝥酸钠制备成以脂质微球载药,使其在体内分布具有肝脏靶向性,从而在一定程度上提高了药物对肝癌及肝硬化的治疗效果。
2007年08期 No.139 461-464页 [查看摘要][在线阅读][下载 235K] [下载次数：420 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：2 ] - 于大海;高坤;孙英华;赵春顺;何仲贵;
目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为。方法考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度。比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度。结果不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1∶2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势。结论包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高。
2007年08期 No.139 465-469页 [查看摘要][在线阅读][下载 348K] [下载次数：508 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：2 ] - 王丽君;王东凯;黎玲;宋扬;张翠霞;王海凤;
目的考察环孢菌素A自乳化半固体骨架胶囊的处方。方法制备药物的饱和溶液用以测定药物在不同油相中的溶解度;采用伪三元相图法考察不同乳化剂形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图;采用体外乳化实验筛选处方,并制备环孢菌素A自乳化半固体骨架胶囊。结果该胶囊中的乳化剂为Tween 80-聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油(质量比为1∶1),助乳化剂为聚乙二醇-8-甘油辛酸/葵酸脂(labrasol),油相为辛酸/癸酸三甘油酯,半固体载体为泊洛沙姆188-硬脂酸聚烃氧(40)酯(质量比为1∶1)。该处方所形成的微乳平均粒径为40 nm。结论按优化处方制得的环孢菌素A自乳化半固体骨架胶囊能够提高环孢菌素A在水中的溶出度。
2007年08期 No.139 470-473+478页 [查看摘要][在线阅读][下载 148K] [下载次数：455 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ]
- 刘海滨;高昊;王乃利;林海鹏;洪葵;姚新生;
目的研究海南文昌红树林真菌草酸青霉(Penicillium oxalicum)的代谢产物,寻找新的抗肿瘤活性化合物。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及制备型高效液相色谱等方法进行分离,通过化合物的理化性质及各种波谱技术鉴定它们的结构,采用MTT法评价化合物体外细胞毒活性。结果从真菌菌丝体的丙酮提取物中分离得到6个环二肽类化合物,鉴定其结构分别为:环(苯丙-异亮)二肽[cyclo-(Phe-Ile)](1)、环(苯丙-缬)二肽[cyclo-(Phe-Val)](2)、环(异亮-亮)二肽[cyclo-(Ile-Leu)](3)、环(缬-缬)二肽[cyclo-(Val-Val)](4)、环(脯-缬)二肽[cyclo-(Pro-Val)](5)、环(脯-甘)二肽[cyclo-(Pro-Gly)](6)。体外活性表明:化合物1、3和5在50μg.mL-1下对肝癌细胞HepG-Ⅱ的抑制率分别为31%、32%、17%,对前列腺癌细胞LNCaP抑制率分别为50%、43%、53%。结论这些化合物均为首次从该属真菌的代谢产物中分离得到,其中化合物2、3和5具有一定的细胞毒活性。
2007年08期 No.139 474-478页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K] [下载次数：966 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：92 ] |[阅读次数：3 ] - 康兴东;李铣;毛羽;赵春超;李宁;孟大利;
目的对中药白花蛇舌草(Hedyotis diffusaWilld.)化学成分进行分离鉴定。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备薄层色谱、重结晶等方法进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱数据分析鉴定其化学结构。结果分离得到7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、胡萝卜苷(daucosterol,2)、熊果酸(ursolic acid,3)、2-羟基-3-甲基-1-甲氧基蒽醌(2-hydroxy-3-methyl-1-methoxyanthraquinone,4)、2-羟基-7-甲基-3-甲氧基蒽醌(2-hydroxy-7-methyl-3-methoxyanthraquinone,5)、E-6-O-对甲氧基肉桂酰基鸡屎藤苷甲酯(E-6-O-p-methoxycinnamoyl scandoside methyl ester,6)、E-6-O-香豆酰基鸡屎藤苷甲酯(E-6-O-p-coumaroyl scandoside methyl ester,7)。结论化合物5为首次从该属植物中分离得到。
2007年08期 No.139 479-481页 [查看摘要][在线阅读][下载 34K] [下载次数：813 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：56 ] |[阅读次数：2 ] - 张鹏;李铣;张玉伟;李宁;孟大利;
目的研究胶陀螺(Bulgaria inquinans Fr.)中有机酸类化学成分。方法采用溶剂萃取法、反复硅胶柱色谱、重结晶等手段分离胶陀螺中的化学成分,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果从胶陀螺体积分数为70%的乙醇溶液提取物乙酸乙酯萃取层及正丁醇萃取层中分离得到了10个有机酸类化合物,即草酸(oxalic acid,1)、丁二酸(succinic acid,2)、棕榈酸(palmitic acid,3)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,4)、2,4-二羟基苯甲酸(2,4-dihydroxybenzoic acid,5)、异香草酸(isovanillic acid,6)、咖啡酸(caffeic acid,7)、香豆酸(courmaric acid,8)、原儿茶酸(protocatechuic acid,9)、肉桂酸(cinnamic acid,10)。结论化合物2-10均为首次从该属植物中分离得到。
2007年08期 No.139 482-483+494页 [查看摘要][在线阅读][下载 32K] [下载次数：346 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：2 ] - 张英;邱鹰昆;陈继勇;博康宁;姜永涛;裴月湖;
目的研究中华大蟾蜍皮的化学成分。方法利用反复硅胶柱、ODS反相柱、制备液相、重结晶等手段分离分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据并参考文献鉴定其化学结构。结果从中华大蟾蜍皮中分离得到6个化合物:胆甾醇(cholesterol,1)、棕榈酸胆甾烯酯(palmitatic acid cholesteryl ester,2)、蟾毒它灵(bufotalin,3)、沙蟾毒精(arenobufagin,4)、嚏根草配基(hellebrigenin,5)、嚏根草配基-3-辛二酸半酯(hellebrigenin-3-hemisuberate,6)。结论化合物6为新化合物。
2007年08期 No.139 484-487页 [查看摘要][在线阅读][下载 93K] [下载次数：809 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：49 ] |[阅读次数：2 ] - 党权;曹家庆;张囡;吕阿丽;王玎;裴月湖;
目的对中药沙棘果实的化学成分进行分离与鉴定。方法用硅胶柱、Sephadex LH-20和HPLC柱色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和核磁共振的氢谱和碳谱数据确定化合物的结构。结果得到9个化合物,分别鉴定为4-羟基苯甲酸(1)、苹果酸甲酯(2)、γ-N-(2-呋喃基-甲基-)丁胺酸(3)、5-羟甲基糠醛(4)、齐墩果酸(5)、3,4-二羟基苯甲酸(6)、β-谷甾醇(7)、豆甾醇(8)、胡萝卜苷(9)。结论化合物1-3为首次从沙棘属中分离得到。
2007年08期 No.139 488-490页 [查看摘要][在线阅读][下载 50K] [下载次数：636 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：21 ] |[阅读次数：2 ]
- 何洋;王冬梅;董振敏;申涛;栾爽;赵怀清;
目的建立丹灯通脑胶囊中野黄芩苷和丹酚酸B含量的测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为体积分数为2%的冰醋酸水溶液(溶液A)和乙腈-甲醇(体积比为1:1,溶液B),进行梯度洗脱,在0~15 min,溶液B体积分数由30%线性改变至36%;15~25 min,维持溶液B体积分数为36%不变;25~30 min,溶液B体积分数由36%线性改变至30%,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为280 nm,柱温为35℃。结果野黄芩苷和丹酚酸B分别在5.7~57.0 mg.L-1和22.2~222.0 mg.L-1内与色谱峰面积线性关系良好,相关系数r分别为0.9998和0.9999。野黄芩苷和丹酚酸B的平均回收率分别为99.7%和100.3%,RSD(n=9)分别为0.9%和0.5%。结论HPLC法简便、专属、重复性好,可用于丹灯通脑胶囊中野黄芩苷和丹酚酸B的含量测定。
2007年08期 No.139 491-494页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K] [下载次数：212 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：2 ] - 张月辉;王冬梅;王安达;马丽丽;宋昀;赵怀清;
目的建立益胃口服液中芍药苷和橙皮苷的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Kromasil ODS-1(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙睛-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(体积比为21∶79)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为230 nm。结果芍药苷在7~140 mg.L-1内,橙皮苷在6~120 mg.L-1内与色谱峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9996和0.9995。方法平均回收率分别为98.5%(RSD=0.67%)和98.7%(RSD=1.1%)。结论HPLC法可用于同时测定益胃口服液中芍药苷和橙皮苷的含量,并可作为益胃口服液质量控制方法之一。
2007年08期 No.139 495-497+503页 [查看摘要][在线阅读][下载 137K] [下载次数：161 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：2 ] - 李可欣;陈大为;庞大海;高千秋;
目的建立一种测定大鼠胃肠道内容物及肝组织中5-氟尿嘧啶浓度的方法。方法取大鼠胃肠道内容物及肝组织匀浆液,加入内标利巴韦林后,用乙酸乙酯提取,60℃水浴挥干,流动相溶解进样。流动相为水-甲醇(体积比100∶1),色谱柱为ODS C18(4.6 mm×200 mm,粒径5μm),流速为0.8 mL.min-1,检测波长为266 nm,柱温为室温。结果方法回收率为90.2%~100.4%,提取回收率为58.5%~80.4%,日内RSD为4.2%~7.2%,日间RSD为4.7%~7.9%。结论HPLC法可以用于大鼠胃肠道内容物和肝组织中5-氟尿嘧啶浓度的检测。
2007年08期 No.139 498-503页 [查看摘要][在线阅读][下载 387K] [下载次数：217 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：2 ]