- 甘勇,周新腾,胡建平,潘卫三,张汝华
目的对格列吡嗪双层渗透泵的处方与工艺进行研究。方法以自制片与进口片体外释药数据 ( 2～ 1 6h)的相似因子作为评价指标 ,采用正交设计优化出格列吡嗪双层渗透泵控释片的处方。结果所得优化处方为 :氯化钠 ,1 8mg;助推层聚氧化乙烯 ,4 9mg;羟丙甲基纤维素 ,2 5mg;半透膜重量 ,2 8mg。优化处方的三批样品在 2～ 1 6h内均呈现零级释放特征 (r =0 9989) ,平均释药量为0 2 8mg/h ,与进口片相比具有良好的相似性 (f2 =70 2 )。结论自制片与进口片体外释药行为相似 ,可进一步进行体内释药行为的考察。
2002年03期 157-160页 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：642 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：31 ] |[阅读次数：0 ] - 崔升淼,赵春顺,何仲贵,徐文
目的研究吲达帕胺在大鼠胃、小肠的吸收特性。方法采用大鼠在体方式 ,对吲达帕胺进行了大鼠胃、小肠的吸收动力学实验。结果大鼠胃部为吲达帕胺的不良吸收部位 ,2h的吸收百分率为 9 8% ;胆管结扎与不结扎对吸收速率无明显影响 ;吲达帕胺在小肠各部位吸收良好 ,吸收速率常数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 1 5 6、0 1 4 0、0 1 30、0 0 73h-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学 ,吸收机制为被动吸收。结论结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三 ,提示适于制备日服一次 ( 2 4h)缓释给药系统。
2002年03期 161-164页 [查看摘要][在线阅读][下载 42k] [下载次数：388 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：27 ] |[阅读次数：0 ] - 任福正,孙淑英,景秋芳
目的研究盐酸青藤碱 (SM)不同肠段的吸收特性。方法采用大鼠在体回流模型。应用高效液相色谱法测定回流液中药物和酚红的浓度。结果十二指肠与空肠之间单位面积的吸收速度常数有显著性差异 (P <0 0 5 ) ,而十二指肠与回肠、结肠之间无显著性差异 ,并且空肠与回肠、空肠与结肠以及回肠与结肠之间均无显著性差异。结论SM在大鼠肠道的不同部位吸收特性相似。
2002年03期 165-167页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：0 ] - 由立红,邹英华,景秋芳,胡良才
目的利用甲壳胺 海藻酸钠的聚合物作为新型缓控释制剂的复合骨架材料 ,并对其性质及影响因素进行研究。方法利用天然高分子材料甲壳胺 (CS) (阳离子型 )与海藻酸钠 (AL) (阴离子型 )模拟在体内条件下形成聚电解质复合物。通过DTA及IR图谱的峰值变化证明这种复合物确实存在 ,形成的关键是控制好两种电解质的比例。结果当WCS∶WAL=2∶3时 ,反应最完全。利用制成的聚电解质复合物 ,制备葛根素缓释复合骨架片 ,缓释效果符合中国药典规定。结论甲壳胺 海藻酸钠形成的复合物可以做缓、控释制剂的骨架材料。
2002年03期 168-172页 [查看摘要][在线阅读][下载 47k] [下载次数：263 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：20 ] |[阅读次数：0 ] - 宫平,王立新,周华明,宋艳玲
目的合成磷酸二酯酶Ⅴ抑制剂柠檬酸西地那非。方法以 2 戊酮和草酸二乙酯为原料 ,经十步反应合成得到柠檬酸西地那非 ,省却了文献中的水解及成酰氯反应 ,在制备 3 丙基吡唑 5 甲酸乙酯中 ,采用了“一勺烩”的制备工艺。结果合成了柠檬酸西地那非 ,反应步骤由文献中的十二步缩短为十步 ,总收率由文献中的 4 %提高到 1 9%。结论柠檬酸西地那非的合成方法经改进后 ,反应总收率有所提高 ,证明本合成路线可行。
2002年03期 173-175+191页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：1208 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 赵仁宁,巴小红,孙宏远,赵凤艳
目的寻找合成 2 ,5 二甲氧基苯乙胺新方法。方法以 2 ,5 二甲氧基苯甲醛与硝基甲烷 (兼溶剂 )在少量乙酸铵存在下 ,85℃保温 30min ,合成 2 ,5 二甲氧基 β 硝基苯乙烯 (Ⅰ ) ,收率 90 % ;将(Ⅰ )加到乙醇水盐酸溶液中 ,在 70～ 85℃ ,加入锌粉和少量汞 ,还原得 2 ,5 二甲氧基苯乙胺 (Ⅱ ) ,加盐酸甲醇溶液成盐 ,收率达到 6 0 %。结果使用锌粉和少量汞代替LiAlH4 或锌汞齐作还原剂可以还原 2 ,5 二甲氧基 β 硝基苯乙烯制备 2 ,5 二甲氧基苯乙胺。 结论该合成方法工艺简单 ,还原剂便宜。
2002年03期 176-177页 [查看摘要][在线阅读][下载 20k] [下载次数：477 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 李霞,王金辉,李铣,梁大连
目的研究菊科苍术属植物北苍术 (Atractylodeschinensis(DC .)Koidz)根茎中的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 4个化合物 ,分别鉴定为苍术烯内酯丙 ( 1 ) ,汉黄芩素 ( 2 ) ,香草酸 ( 3) ,3,5 二甲氧基 4 羟基苯甲酸 ( 4 )。结论化合物 2为该植物中首次分得。
2002年03期 178-179+200页 [查看摘要][在线阅读][下载 32k] [下载次数：1005 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：81 ] |[阅读次数：0 ] - 郭丽娜,江黎明,吴立军,郭卫新,朱友兰,张晓艳
目的为了扩大药用资源 ,研究无梗五加 [Acanthopanaxsessiliflorus(Rupr.etMaxim .)Seem .]的化学成分。方法无梗五加茎叶的水提取物依次经氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取 ,硅胶柱色谱分离得到 6个化合物 ,通过波谱 ( 1H NMR ,13 C NMR ,EI MS)分析和化学方法进行结构鉴定。结果 6个化合物分别被鉴定为香草酸 (vanillicacid ,Ⅰ )、丁香酸 (syringicacid ,Ⅱ )、咖啡酸 (caffeicacid ,Ⅲ )、壬二酸 (azelaicacid,Ⅳ )、异秦皮啶 (isofraxidin ,Ⅴ )以及β 谷甾醇 ( β sitosterol,Ⅵ )。 结论壬二酸为首次从五加属中分离得到 ,首次通过HMBC二维核磁共振技术指认了异秦皮啶的核磁共振信号 ,并订正了文献中13 C NMR谱信号的指认错误。
2002年03期 180-182页 [查看摘要][在线阅读][下载 33k] [下载次数：489 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：60 ] |[阅读次数：0 ] - 原忠,周碧野,张志诚,门田重利,李铣
目的研究北沙参 (Glehnialittoralis)的化学成分。方法用SephadexLH 2 0柱层析 ,通过光谱数据分析确定化合物的结构。结果从北沙参乙醇提取物的正丁醇萃取部分分离得到 5个化合物 ,分别鉴定为syringin( 1 ) ,vanillicacid 4 O β D glucopyranoside( 2 ) ,benzylβ D apiofuranosyl ( 1→6 ) β D glucopyranoside( 3) ,icarisideD( 4 ) ,n butylα D fructofuranoside( 5 )。 结论均为首次从该植物中分离得到。
2002年03期 183-185+217页 [查看摘要][在线阅读][下载 48k] [下载次数：648 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：60 ] |[阅读次数：0 ] - 林瑞民,田菁,李发美
目的采用GC MS同时鉴别感冒清热颗粒中的荆芥穗和薄荷。方法采用HP -5MS弹性石英毛细管柱 ,程序升温 ,以EI离子源和四极杆质量分析器进行分析。以感冒清热颗粒与荆芥穗、薄荷的挥发油的TIC图谱相比较。结果从感冒清热颗粒中提取的挥发油中鉴别出来自荆芥穗的胡薄荷酮和来自薄荷中的薄荷醇等主要挥发性成分。结论GC MS可同时鉴别复方中药制剂感冒清热颗粒中含挥发性成分的组成药味。
2002年03期 186-188+226页 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：422 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：1 ] - 仇峰,何仲贵,程杉,李好枝
目的采用RP HPLC法测定家兔血浆中黄芩苷的浓度。方法用乙腈沉淀血浆蛋白 ,上清液直接进样测定。色谱柱为DiamonsilTMC18柱 ;流动相为甲醇 水 磷酸 ( 5 0∶5 0∶0 2 ,V∶V∶V) ,流速1 0mL/min ;检测波长为 2 77nm ,以对硝基苯甲酸为内标物。结果在黄芩苷浓度为 0 1～5 0mg/L内线性关系良好 (r =0 9975 ,日内、日间RSD分别≤ 5 4 %和≤ 7 2 % ,平均回收率为1 0 0 1 %。结论方法简便快速 ,适用于黄芩苷的血药浓度测定及药代动力学研究。
2002年03期 189-191页 [查看摘要][在线阅读][下载 31k] [下载次数：328 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：38 ] |[阅读次数：0 ] - 王绍宁,邓意辉,毕殿洲,李焕秋,戚廉朴,贾宁
目的测定盐酸环丙沙星脂质体的包封率。方法用阳离子交换树脂分离脂质体和游离的盐酸环丙沙星 ,采用一阶导数分光光度法 ,消除磷脂对药物的干扰 ,测定脂质体中盐酸环丙沙星的含量 ,计算包封率。结果阳离子交换树脂对溶液中盐酸环丙沙星的吸附率达到 1 0 0 % ,对空白脂质体和盐酸环丙沙星的物理混合物中盐酸环丙沙星的吸附率大于 97 6 %。含量测定方法的线性范围为 4～ 1 4mg/L ,回收率在 98 1 2 %～ 1 0 0 5 8% (n =5 ) ,日内与日间RSD均小于 1 81 % ,加样回收率为 1 0 0 4 3% (RSD =1 0 8% ,n =6 )。结论此方法简便、可行。
2002年03期 192-195页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：288 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：27 ] |[阅读次数：1 ] - 李经才,王芳,徐峰
目的论述松果腺及褪黑素与机体衰老的因果关系 ,进而提出衰老的松果腺学说。方法 1 本学说提出的背景 ;2 松果腺学说的实验依据 ;3 褪黑素的机能调节作用与抗衰老机理。结果与结论 1 松果腺学说的内容 :衰老源于松果腺形态和功能的变化 ,然后扩展到全身组织细胞 ,呈现多种退行性体征。补充外源性褪黑素或移植松果腺 ,可以延缓老化 ,增长动物寿命。 2 松果腺和褪黑素是年龄变化的函数。随着松果腺钙化 ,褪黑素合成与分泌减少 ,生物节律变得不稳定 ,适应内外环境能力降低。褪黑素在生物界分布极为广泛 ,它作为进化保留分子使机体与环境保持协调统一。褪黑素可在多方面发挥作用 ,通过矫正生物钟功能、调节神经内分泌活动、清除自由基、增强免疫、抗应激、保护遗传物质和促进衰老相关基因表达等 ,起到抗衰老作用。 3 最后阐述松果腺学说的理论意义和应用前景。
2002年03期 196-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 49k] [下载次数：408 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：25 ] |[阅读次数：1 ] - 邹丹,张桦,李经才
目的观察静脉注射不同剂量褪黑素 (melatonin ,MT)对猫丘脑后核 (PO)诱发放电的影响及其存在的昼夜节律变化。方法本实验采用猫脑立体定位技术和玻璃微电极细胞外记录的方法 ,以刺激内脏大神经 (GSN)诱发PO单位放电作为内脏痛指标。结果静脉注射 1 0、1 5、2 0、2 5mg/kgMT对刺激GSN诱发的PO单簇放电均有抑制作用 ,随剂量的增大 ,抑制作用增强。对于相同的给药剂量 ( 1 5mg/kg) ,下午的镇痛时间明显较上午长 ,且存在统计学差异。 结论首次发现MT在丘脑后核水平参与抑制内脏痛 ,此抑制作用存在剂量依赖关系 ,并具有昼夜节律变化。
2002年03期 201-203页 [查看摘要][在线阅读][下载 31k] [下载次数：33 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 彭飞,于虹,徐峰,周波,刘德,赵倩
目的揭示CO2 超临界萃取的中国林蛙卵油 (eggoilofRanatemporariachensinensisDavid ,EORTCD)的镇静和抗惊厥作用。方法通过自主活动监测、协同巴比妥催眠和士的宁诱发惊厥等实验 ,探索中国林蛙卵油的药效和最大效能 ,并与安定、佳静安定进行比较。结果EORTCD对小鼠自主活动有明显的抑制作用 ,对戊巴比妥钠诱导的睡眠有协同效果 ,显著对抗士的宁引起的小鼠惊厥反应 ,通过最大效能比较EORTCD的抗惊厥潜伏期长于安定和佳静安定 ,最大效能三者在同一水平。结论EORTCD具有显著的中枢抑制作用 ,对惊厥动物产生保护作用。
2002年03期 204-207页 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：249 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：50 ] |[阅读次数：0 ] - 齐鑫,王敏伟,刘兴君,宋宗华,毕开顺
目的研究苓桂术甘汤对犬急性心肌缺血、心脏血流动力学及心肌耗氧量的影响。方法采用结扎麻醉犬冠状动脉左前降支中段的方式 ,造成实验性急性心肌缺血病理模型 ,观察药物对心肌缺血、血流动力学及心肌耗氧量各指标的变化 (冠脉流量CBF、心输出量CO、心率HR、左室内压LVP、左室舒张末期压LVEDP、左室内压最大变化速率dp/dtmax等 )。结果苓桂术甘汤 8g/kg显著减少由NBT染色的心肌梗死面积 ,增加CBF ,降低冠脉阻力CVR、LVP、LVEDP、dp/dtmax、HR、氧利用率、耗氧指数、心肌耗氧量 ,与空白对照组及药前值比较差异有显著意义 (P <0 0 5～ 0 0 1 )。同时对血清磷酸激酶 (CPK)、乳酸脱氢酶 (LDH)、谷草转氨酶 (GST)没有明显影响。结论苓桂术甘汤能增加心肌的供血供氧 ,改善心肌缺血状况。
2002年03期 208-213页 [查看摘要][在线阅读][下载 86k] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：19 ] |[阅读次数：0 ] - 刘晓辉,熊宗贵,吴建梅,代军
目的提高妥布霉素产生菌的发酵单位。方法以黑暗链霉菌UVS— 5 1为出发菌株 ,采用UV和NTG为诱变剂 ,结合耐受妥布霉素 ,运用固体循环诱变筛选高产菌株。结果获得两株高产稳定变株NS— 81和NT— 2 6 ,这两株菌的摇瓶发酵效价分别比出发菌株提高 5 3%和 77%。经薄层层析检验 ,该两变株的产物仍为单一的氨甲酰妥布霉素。结论出发菌株经UV和NTG诱变处理后结合耐自身代谢物的驯育 ,正变率显著提高。通过引入循环诱变筛选的思路 ,大大缩短的实验周期 ,有效地提高了诱变育种的工作效率 ,能在较短时间内选育到理想变株 ,因此 ,循环诱变筛选法是一种较好的选育方法。
2002年03期 214-217页 [查看摘要][在线阅读][下载 46k] [下载次数：109 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 曲戈霞,齐秀兰,刘宏伟,蔡启峰
目的从具有抗稻瘟霉活性的中草药中筛选具有抗病原真菌活性的中草药。方法采用管碟法 ,以白色念珠菌、申克氏孢子丝菌、絮状表皮癣菌为指示菌 ,进行抗真菌活性的筛选。结果筛选出 5种对絮状表皮癣菌有较好抑制活性的中药提取物。结论抗稻瘟霉模型与抗病原真菌活性具有较好的相关性 ,是一种很好的初筛模型。
2002年03期 218-220页 [查看摘要][在线阅读][下载 26k] [下载次数：350 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 田泉,张莉,程卯生
目的介绍近年来NMR技术在固相合成中的应用情况及进展。方法根据常见的用于测定核磁共振信号的原子核的不同 ,对核磁共振光谱进行分类叙述。结果与结论对于固相合成 ,传统的分析方法不适合分析与树脂相连的化合物 ,严重限制了固相合成的进一步发展。随着魔角自旋技术等一系列新技术的发展和应用 ,NMR光谱法不仅可以基本满足固相合成的需要 ,还能在一定程度上促进它的发展。
2002年03期 221-226页 [查看摘要][在线阅读][下载 64k] [下载次数：349 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 刘翠香,邓英杰
目的介绍脂质体 DNA(liposome DNA)复合物在肿瘤基因治疗中的应用和新的研究方向。方法通过查阅近年来国内外有关脂质体复合物介导的肿瘤基因治疗的文献 ,对复合物的形成、作用机制及临床应用进行综述。结果与结论脂质体作为一种新型的药物载体 ,在体内可生物降解 ,并具有一定的靶向性 ,正日益成为药物及基因转移的有效手段。
2002年03期 227-231页 [查看摘要][在线阅读][下载 43k] [下载次数：141 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 陈丰,孙进,杨错2002年03期 232-234页 [查看摘要][在线阅读][下载 28k] [下载次数：40 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
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