- 石晓磊;李谊;潘凯;宋宏锐;徐璐;李三鸣;
目的探讨疏水性壳聚糖衍生物作为口服药用不溶性骨架材料的可行性。方法以N-邻苯二甲酰壳聚糖为中间体,合成C6位被3种不同长度脂肪链完全酰化的壳聚糖衍生物,采用IR、1H-NMR、元素分析等方法对其结构进行表征;采用固定圆锥法测定壳聚糖衍生物流动性、压缩成形性及其在不同溶剂中的溶解性;以茶碱为模型药物,考察壳聚糖衍生物用于控制药物释放的可行性并初步探讨其释药机制。结果成功合成了3种壳聚糖衍生物并对其结构进行了表征;3种衍生物在有机溶剂中的溶解度显著提高,且具有很好的流动性和压缩成形性;单独使用该类衍生物制备的茶碱不溶性骨架片可显著延长释放时间至30 h,其释药机制以扩散为主,符合Huguch i方程。结论酰化改性壳聚糖衍生物加工性能和缓释作用良好,可用于口服不溶性骨架制剂,是一种良好的新型辅料。
2010年01期 v.27;No.168 1-5页 [查看摘要][在线阅读][下载 291K] [下载次数：599 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 刘姝;权英淑;神山文男;方亮;山本昌;
目的证明透明质酸微针制剂在药物经皮传递系统方面的应用前景。方法通过皮肤及微针的显微照片考察微针刺入皮肤的性能和在大鼠体内的溶解性能;用皮肤刺激性实验评价透明质酸微针的安全性;以人的离体皮肤为透皮释药模型,通过体外经皮通透实验考察微针对模型药物胰岛素经皮吸收的促进作用。结果微针能够均匀刺穿角质层,在皮肤表面产生与微针一致的阵列形状,在皮肤断面可观察到直至真皮层的通道;在大鼠体内使用1 h后,针体能够完全溶解,皮肤刺激性指数为1.7,属于轻度刺激性;体外经皮实验中,微针中的胰岛素能够以活性形式释放,与同剂量的溶液相比,微针对胰岛素的体外经皮吸收具有显著的促进作用,稳态通透速率达75.33×10-6U.cm-2.h-1。结论以透明质酸为基质制备的微针具有良好的皮肤刺入性、溶解性和轻度的刺激性,对于生物大分子类药物的经皮吸收有明显的促进作用,具有良好的开发前景。
2010年01期 v.27;No.168 6-10+75页 [查看摘要][在线阅读][下载 649K] [下载次数：1734 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：1 ] - 肖玉婷;冷迪;李翔;邱立朋;潘卫三;王东凯;
目的降低水溶性药物微球制剂突释现象。方法以辛酸亚锡为催化剂,采用熔融缩聚法合成星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(star-poly(lactic acid-glycollic acid)copolymer,star-PLGA);采用IR、1H-NMR、GPC、DSC及葡萄糖鉴别反应确证共聚物结构,考察理化性质;以天麻素为模型药物,考察star-PLGA微球和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic acid-glycollic acid)copolymer,PLGA)微球的释放行为。结果红外光谱和核磁共振分析结果与文献报道一致;凝胶渗透色谱测定重均相对分子质量为15 178;差示扫描量热分析结果表明star-PLGA为非结晶态;葡萄糖鉴别反应表明star-PLGA中有共价键结合的葡萄糖。Star-PLGA微球能很好地控制突释现象,释放行为平稳,其释放曲线符合Higuchi方程。结论成功合成了star-PLGA(物质的量比50∶50),作为微球制剂的载体star-PLGA能降低水溶性药物的突释现象。
2010年01期 v.27;No.168 11-14页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K] [下载次数：656 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：16 ] |[阅读次数：1 ] - 魏敏;关皎;徐璐;姚慧敏;李三鸣;
目的提高布洛芬的体外溶出速率。方法以亲水性Sylysia 730为载体,采用熔融法制备布洛芬-Sylysia 730固体分散体;利用体外溶出度实验确定熔融法制备固体分散体的制备条件;采用粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、扫描电子显微镜分析法对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果熔融法制备的布洛芬-Sylysia 730固体分散体中布洛芬均以非晶态存在于载体中。结论用Sylysia 730制备布洛芬固体分散体后显著提高了布洛芬的溶出速率,可进一步进行体内释药行为考察。
2010年01期 v.27;No.168 15-19+23页 [查看摘要][在线阅读][下载 775K] [下载次数：1647 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：18 ] |[阅读次数：0 ] - 王丽;郑妮;方亮;余红芳;刘晓秋;
目的研究荜茇提取物中的主要成分胡椒碱的透皮吸收特性,确定最佳促进剂及质量浓度。方法采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为渗透屏障,用HPLC法测定样品中胡椒碱的质量浓度。以稳态流量(Js)、增渗比(ER)及滞后时间(tlag)为指标考察渗透促进剂对荜茇提取物中胡椒碱体外经皮吸收的影响。结果当用质量分数为10%的N-甲基-2-吡咯烷酮时,胡椒碱的稳态渗透速率最高。结论N-甲基-2-吡咯烷酮为荜茇提取物中胡椒碱经皮给药有效的渗透促进剂。
2010年01期 v.27;No.168 20-23页 [查看摘要][在线阅读][下载 107K] [下载次数：408 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 邹佳;于彬;宋阳;张玲;王范;邓意辉;
目的为辅酶Q10脂质体的进一步研究提供参考。方法制备不同粒径和不同质量浓度的辅酶Q10脂质体,进行光照加速试验,考察脂质体中辅酶Q10的光解规律。结果辅酶Q10脂质体的光解符合一级降解动力学。平均粒径为309.4、125.9、64.8 nm的1.0 g.L-1辅酶Q10脂质体的光解半衰期分别为55.4、45.3、34.3 h;药物质量浓度为1.0、0.5、0.1 g.L-1辅酶Q10脂质体(309.4 nm)的光解半衰期分别为55.4、31.1、19.3 h。结论辅酶Q10脂质体的光解具有一定的粒径和质量浓度依赖性,粒径越大,起始质量浓度越高,光解半衰期越长,光保护效果越明显。
2010年01期 v.27;No.168 24-27+33页 [查看摘要][在线阅读][下载 294K] [下载次数：209 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 贾强;王可可;姚慧敏;石晓磊;毕立军;李三鸣;
目的合成并表征氨基酸类凝胶因子,探讨其在植物油中的胶凝能力。方法以l-丙氨酸甲酯盐酸盐、l-丙氨酸乙酯盐酸盐和月桂酰氯为原料,合成月桂酰-丙氨酸甲酯(LAM)凝胶因子及月桂酰-丙氨酸乙酯(LAE)凝胶因子,采用IR、1H-NMR、MS对其结构进行表征,并对其熔点、热稳定性、在各种植物油中的最小胶凝质量浓度、相转变温度等基本性质进行了研究。结果成功合成了LAM及LAE,并对其结构进行了表征,LAM和LAE的熔点分别为59.0℃和46.3℃;在100℃时均能保持稳定状态;LAM的最小胶凝质量浓度为43.1 g.L-1,LAE的最小胶凝质量浓度为100.3 g.L-1,LAM的胶凝能力强于LAE。结论LAM在一级大豆油中的胶凝能力很强,是一种良好的凝胶因子及植入剂控释辅料。
2010年01期 v.27;No.168 28-33页 [查看摘要][在线阅读][下载 880K] [下载次数：277 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ]
- 刘志国;张予川;吉双;孟大利;李铣;
目的为进一步开发利用杨梅(Myrica ruba(Lour.)Sieb.et Zucc.)的化学成分提供依据。方法采用硅胶吸附,羟丙基葡聚糖凝胶LH-20柱色谱等分离手段对杨梅树皮的化学成分进行分离,利用理化性质及NMR、MS等波谱技术对分得的化合物进行结构鉴定。结果分离得到8个化合物,分别鉴定为丁香酸(syringic acid,1)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside,2)、水杨酸(salicylic acid,3)、白蔹素(ampelopsin,4)、没食子酸(gallic acid,5)、杨梅素(myricetin,6)、杨梅苷(myricitrin,7)、儿茶素没食子酸酯((-)-epigallocatechin-3-gallate,8)。结论化合物1~4为首次从杨梅属植物中分离得到。
2010年01期 v.27;No.168 34-36页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K] [下载次数：604 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：20 ] |[阅读次数：0 ] - 马俊利;李宁;李铣;
目的为忍冬(Lonicera japonicaThunb.)叶中黄酮类化学成分药效学物质基础提供依据。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等对忍冬叶进行分离纯化,并通过理化常数测定和波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从忍冬叶75%乙醇提取物中分离得到7个黄酮类化合物,并鉴定其结构分别为5,7,4′-三羟基-8-甲氧基黄酮(5,7,4′-trihydroxy-8-me-thoxyflavone,1)、木犀草素(luteolin,2)、苜蓿素(tricin,3)、山萘酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glu-copyranoside,5)、洋芹素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,6)、香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside,7)。结论化合物1、4为首次从忍冬属植物中分离得到,化合物3、6、7为首次从植物忍冬中分离得到。
2010年01期 v.27;No.168 37-39页 [查看摘要][在线阅读][下载 113K] [下载次数：654 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：36 ] |[阅读次数：0 ] - 孙琳;李占林;彭静波;韩国华;华会明;
目的为白车轴草(Trifolium repensL.)的药效物质基础提供依据。方法利用制备薄层、反复硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为伞形花内酯(umbelliferon,1)、芒柄花素(formononetin,2)、水杨酸(salicylic acid,3)、双白瑞香素(daphnoretin,4)、4′-methoxy-coumestrol(5)、trifoliol(6)、美迪紫檀素(medicarpin,7)、环阿尔廷-25-烯-3β,24ξ-二醇(cycloart-25-en-3β,24ξ-diol,8)、3β-hydroxy-7α-methoxy-24β-ethyl-cholest-5-ene(9)、soyasapogenol B(10)。结论化合物8、9为首次从车轴草属植物中分离得到,化合物1、3、4为首次从白车轴草中分离得到。
2010年01期 v.27;No.168 40-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 149K] [下载次数：468 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 王溪尧;任自跃;王玉玲;宋宏锐;
目的研究5,6,6a,11b-四氢-7H-吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物的镇痛作用构效关系,寻找具有镇痛活性的新型四氢喹啉类化合物。方法以吡里酮为原料,合成系列化合物。用乙酸致小鼠扭体法测定该类化合物的镇痛活性。结果合成了13个目标化合物,经波谱分析确证其结构。镇痛活性试验表明,所合成的部分化合物具有较明显的镇痛作用。结论该类化合物值得进一步研究。
2010年01期 v.27;No.168 44-47页 [查看摘要][在线阅读][下载 259K] [下载次数：159 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ]
- 彭绪玲;付永慧;熊志立;孙长山;李发美;
目的建立测定石柱参药材及其片剂中5种人参皂苷含量的方法,为石柱参的质量控制提供科学依据。方法色谱柱为Kromasil C18柱;流动相为乙腈-水,梯度洗脱;柱温为25℃;流速为1.0 mL.min-1;检测波长为203 nm。结果5种人参皂苷的色谱峰与相邻色谱峰分离良好。人参皂苷Rg1质量浓度在19.8~198 mg.L-1内、人参皂苷Re质量浓度在20.6~206 mg.L-1内、人参皂苷Rb1质量浓度在33.0~330 mg.L-1内、人参皂苷Rc质量浓度在18.0~180 mg.L-1内、人参皂苷Rb2质量浓度在13.0~130 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系。石柱参药材中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2的平均回收率分别为99.8%、98.3%、99.2%、95.4%、96.8%,RSD分别为3.0%、3.0%、2.6%、2.2%、2.8%(n=6);石柱参片剂中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2的平均回收率分别为100.2%、99.0%、99.7%、96.4%、98.4%,RSD分别为2.2%、3.1%、3.6%、2.6%、2.8%(n=6)。结论本实验中所建立的方法可用于石柱参药材及其片剂的质量控制。
2010年01期 v.27;No.168 48-51+55页 [查看摘要][在线阅读][下载 413K] [下载次数：398 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 林丽娜;张华燕;郭兴杰;
目的以α1-酸性糖蛋白(α1-AGP)为固定相,建立甲溴后马托品溴化物及硫酸阿托品的对映体拆分方法。方法采用HPLC法分离。考察流动相中有机改性剂种类和比例、pH值、缓冲盐溶液的浓度、流速、柱温等对对映体分离的影响。结果甲溴后马托品溴化物最佳色谱条件:流动相为10 mmol.L-1醋酸铵(pH值5.5)缓冲液,流速为0.5 mL.min-1,室温;硫酸阿托品最佳色谱条件:流动相为10 mmol.L-1醋酸铵(pH值6.5)缓冲液,流速为0.5 mL.min-1,室温。结论甲溴后马托品溴化物及硫酸阿托品对映体可以在α1-AGP固定相上得到完全分离。
2010年01期 v.27;No.168 52-55页 [查看摘要][在线阅读][下载 224K] [下载次数：188 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 任磊;徐丽佳;路丹;毕开顺;陈晓辉;
目的初步阐明procaspase activating compound 1(PAC-1)在人肝微粒中的代谢情况。方法在一定的人肝微粒体浓度中加入药物,温孵后,采用液相色谱-飞行时间质谱法对孵化体系中的代谢产物进行分析。在正离子模式下,采用全扫描方式对代谢物进行检测。结果在人肝微粒体孵化体系中,除原型外共检测到4个代谢产物,代谢物的结构为脱苄基PAC-1和羟基化PAC-1。结论PAC-1在人肝微粒体系中的代谢途径为脱苄基化和羟基化。本研究结果对于进一步了解PAC-1在人体中的代谢和结构修饰具有重要的意义。
2010年01期 v.27;No.168 56-59+80页 [查看摘要][在线阅读][下载 620K] [下载次数：464 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ]
- 高昊;陈国栋;唐金山;张树丹;王乃利;姚新生;
目的研究1株海洋细菌Bacillus sp.(No.DY1979)的次生代谢产物。方法采用各种色谱手段进行分离和纯化,根据各种光谱技术对单体化合物进行结构鉴定。结果分得12个化合物,分别鉴定为2,2′-二硫代二苯并噻唑(2,2′-dibenzothiazolyl disulfide,1)、2(3H)-苯并噻唑酮(2(3H)-benzothiazolone,2)、环(甘-脯)二肽(cyclo(Gly-Pro),3)、环(亮-脯)二肽(cyclo(Leu-Pro),4)、环(甘-丙)二肽(cyclo(Gly-Ala),5)、色氨酸(tryptophan,6)、1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1,2,3,4-tetrahydro-3-carboxy-2-carboline,7)、胸腺嘧啶(thymine,8)、尿嘧啶(uracil,9)、苯乙酸(phenylace-tic acid,10)、邻苯二甲酸二异丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid diisobutyl ester,11)、邻苯二甲酸二正丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid dibutyl ester,12)。结论化合物1、2为含硫含氮的杂环类化合物,化合物1为细菌中首次分离,化合物2曾从另一株海洋细菌中分离得到;化合物3~9为含氮成分,其中化合物3~5为常见的细菌代谢产物环二肽,化合物6、7属氨基酸及其衍生物。
2010年01期 v.27;No.168 69-75页 [查看摘要][在线阅读][下载 413K] [下载次数：930 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：35 ] |[阅读次数：1 ]