- 孙姣;邓意辉;马艳铃;韩婕;
目的考察滤膜的固液分离能力及对药物的吸附情况,选择最佳固液分离条件,研究辅酶Q10(coenzyme Q10,CoQ10)纳米裸晶粒径与溶解度的关系。方法采用溶剂/反溶剂法制备CoQ10纳米裸晶混悬液。考察不同体积分数乙醇中,不同滤膜及其组合对药物的吸附能力和对制剂与原料药的固液分离能力。以稀释法测定CoQ10纳米裸晶与原料药在四种溶剂系统中的平衡溶解度。测定87.6nm CoQ10纳米裸晶及原料药的溶解曲线,提出"界面溶解度"的新概念,并研究粒径与界面溶解度的关系。结果滤膜的吸附能力的顺序为0.05μm PC膜>0.22μm PA膜>0.05μm PVDF膜>0.22μm PVDF膜>0.10μm PES膜,当乙醇体积分数大于等于70%时,后3种滤膜对药物均无吸附。制剂和原料药的最佳固液分离滤膜组合为0.22μm PVDF+0.05μm PVDF+0.22μmPVDF及0.22μm PVDF+0.22μm PVDF。粒径分别为114.8、85.1、77.4、58.9 nm的CoQ10纳米裸晶与原料药在4种醇水系统中的平衡溶解度分别为0.82～0.88、4.40～4.74、16.70～17.43、31.75～33.04 mg.L-1。纳米裸晶与原料药在稀释后呈现完全不同的溶解曲线,前者药物浓度迅速上升出现显著的过饱和而后下降至一个平台值;后者药物浓度逐渐增加达到相同的平台值。结论 粒径与平衡溶解度无关,与界面溶解度有关。
2011年08期 v.28;No.187 585-593+686页 [查看摘要][在线阅读][下载 412K] [下载次数：237 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王瑞;黄山君;王峥涛;
目的建立赤芍中2种不用类型共6个化学成分的一测多评含量测定方法,探讨不同类型化合物进行一测多评研究的准确性与可行性。方法采用HPLC法,以芍药苷为内参物,建立其与芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、没食子酸、没食子酸甲酯和五没食子酰基葡萄糖的相对校正因子,并进行含量计算,实现一测多评。同时采用外标法测定16批赤芍中6个成分的含量,验证一测多评法的准确性。结果建立的校正因子重现性良好,采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间无显著差异。结论 在对照品缺乏的情况下,以外标法测定芍药苷含量,利用相对校正因子实现一测多评是可行的。
2011年08期 v.28;No.187 594-598页 [查看摘要][在线阅读][下载 157K] [下载次数：1230 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：47 ] |[阅读次数：0 ] - 宋肖炜;李清;罗琥捷;叶静;陈晓辉;毕开顺;
目的测定黄芪药材总多糖、总皂苷、总黄酮的含量,建立黄芪HPLC指纹图谱及判别其产地的线性数学模型,为黄芪药材的综合质量评价提供依据。方法有效部位总成分的测定:分别以苯酚-浓硫酸比色法、香草醛-冰醋酸-高氯酸比色法及紫外分光光度法进行总多糖、总皂苷、总黄酮的含量测定;HPLC指纹图谱的建立:以芒柄花素为内参比峰,采用Krom asilODS(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈(A)-质量分数为0.1%磷酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱(0～36 m in:体积分数为15%～31%A,36～65 m in:体积分数为31%～90%A,65～75 m in:体积分数为90%～95%A),流速1.0 mL.m in-1,检测波长203 nm,柱温35℃。采用独立性权重法确定色谱指纹图谱15个共有峰及3个总成分的权重,进行聚类分析和判别分析。结果 D-无水葡萄糖、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷分别在20.1～100.3 mg.L-1、40.4～505.0μg、0.5～24.8 mg.L-1内线性关系良好,平均回收率分别为97.7%、98.0%、95.7%;获得了理想的黄芪药材HPLC指纹图谱,确定了15个共有峰;根据聚类分析结果,将黄芪药材分为3类,建立的判别函数能够对黄芪产地及其优劣进行较为准确的判别。结论 有效部位总成分的测定与HPLC指纹图谱特征峰相结合的聚类方法以及所建立的判别函数可为黄芪药材的综合质量评价提供依据。
2011年08期 v.28;No.187 599-606+639页 [查看摘要][在线阅读][下载 429K] [下载次数：909 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ] - 杨学林;刘丹;姚广丰;钟杭;赵璇;赵临襄;
目的设计合成一系列含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮及其类似物拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计28个查尔酮取代二氢青蒿素衍生物。采用细胞计数法测定其对HL-60、P388和P388/Adr细胞的生长抑制作用。结果与结论合成了28个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS和IR确证。所有目标化合物对HL-60、P388和P388/Adr细胞都有不同程度的生长抑制作用,初步构效关系分析结果:青蒿芳香醚类化合物的抗增殖活性好于青蒿脂肪醚类化合物,取代查尔酮侧链中的α,β-不饱和酮结构并不是影响抗增殖活性的必需基团,双键还原和全部还原产物活性相当。化合物5d对HL-60细胞的生长抑制作用最强,化合物7a、7 c和7 e对HL-60、P388和P388/Adr细胞均表现出显著的生长抑制活性,值得深入研究。
2011年08期 v.28;No.187 607-615+620页 [查看摘要][在线阅读][下载 340K] [下载次数：297 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 张晶;崔宇琼;夏焕章;
目的对茴香霉素产生菌进行诱变,选育茴香霉素高产菌株。方法通过紫外线诱变的方式对不吸水链霉菌梧州亚种突变株112(Streptomyces ahygroscopicus subsp. Wuzhouensis 112)进行菌种选育,并使用白色念珠菌作为生物活性检定菌筛选高产突变株。结果对高产菌株的发酵产物进行分析,经TLC鉴定,茴香霉素的组分发生改变。使用乙酸乙酯和pH 3.0的酸水提取发酵液中的活性成分。再经硅胶柱层析分离,在乙酸乙酯-甲醇(体积比为10∶1)的条件下洗脱出活性成分,通过HPLC-MS分析,确定活性物质为茴香霉素C,相对分子质量为293,其对白色念珠菌的抑制作用比茴香霉素A高。结论 经筛选得到一株具有高抑菌活性的突变株。
2011年08期 v.28;No.187 616-620页 [查看摘要][在线阅读][下载 309K] [下载次数：145 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ]
- 潘小磊;孙进;何仲贵;
目的对目前环糊精纳米给药系统的应用进行综述。方法参考近年来国内外文献共28篇,根据纳米制剂形成的驱动力不同将常见的环糊精纳米制剂分为四类进行分类和评述。结果基于环糊精的纳米给药系统综合应用环糊精包合技术和纳米技术共同改善药物的性质。根据形成纳米制剂的驱动力不同,主要分为四类:主分子—客分子介导的环糊精纳米载体、两亲性环糊精衍生物纳米粒、基于环糊精的聚合物纳米粒、无机环糊精纳米粒。同时介绍了环糊精纳米制剂的药剂学应用、研究进展以及发展前景。结论 环糊精纳米给药系统不仅能解决纳米粒载药量过低的缺点,还能达到靶向性,显著提高难溶性药物的生物利用度,极具发展前景和应用价值。
2011年08期 v.28;No.187 621-627页 [查看摘要][在线阅读][下载 428K] [下载次数：1189 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 马诗琳;徐赫鸣;潘卫三;
目的对阿霉素前体药物制剂的理化性质,细胞毒性研究和药物动力学研究进行综述。方法依据近年来国内外公开发表的文献与专利46篇,对阿霉素前体药物制剂的研究进行了分类,归纳和整理。结果阿霉素前体药物制剂能够促进肿瘤细胞对药物的摄取,增加药物的肿瘤细胞毒性,降低心脏毒性。结论 阿霉素前体药物制剂具有很好的应用前景。
2011年08期 v.28;No.187 628-635+657页 [查看摘要][在线阅读][下载 514K] [下载次数：969 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 崔进;赵简;裴钢;
目的目前对于特异性调控分泌酶剪切淀粉样蛋白前体蛋白的分子机制尚不十分清楚,而临床上抗阿尔兹海默症(A lzhe im ers′D isease,AD)药物的疗效也不足以从根本上缓解病理症状的恶化。对G-蛋白偶联受体(G-prote in coup led receptors,GPCR s)在AD疾病进程的调节机制相关研究进展予以总结,对于以GPCR作为药物靶点的潜在可能性进行讨论。方法对于特异性调控分泌酶剪切淀粉样蛋白前体蛋白的分子机制相关的细胞生物学领域以及AD疾病模型上对于发病机制的研究进展进行总结归纳,并针对该领域的几个重要科学问题进行讨论。结果与结论GPCR对于AD疾病进程的调节机制,尤其是其与分泌酶形成的复合体对于β-淀粉样蛋白(amyloid-,βAβ)产生以及AD发病的调节机制,具有理想的特异性,可成为抗AD药物的新型潜在靶点。
2011年08期 v.28;No.187 636-639页 [查看摘要][在线阅读][下载 125K] [下载次数：1242 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 卢轩;陈刚;裴月湖;
目的对使用单菌多产物(one strainmany compounds,OSMAC)策略培养微生物并研究其次级代谢产物的成果做一综述。方法通过查阅外文文献共15篇,对在OSMAC策略指导下进行的微生物的化学成分及药理活性研究进行总结。结果在OSMAC策略指导下,微生物次级代谢产物的研究对于药物前体化合物的发现有了更有力的支持。结论使用OSMAC策略研究微生物次级代谢产物具有重要意义和广阔前景。
2011年08期 v.28;No.187 640-645页 [查看摘要][在线阅读][下载 691K] [下载次数：842 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 胡朝阳;周雨青;马兰;
目的介绍miRNA调控药物成瘾行为的研究进展。方法对最近关于基因表达转录后调控机制对成瘾行为的影响的研究进展作出归纳和总结。结果药物能诱导miRNA表达水平的变化,而成瘾相关脑区中miRNA表达的改变则参与了对成瘾行为的调节。结论 miRNA调控药物成瘾行为的研究对于揭示药物滥用等精神疾病的病理机制、治疗慢性药物依赖具有重大意义。
2011年08期 v.28;No.187 646-648+662页 [查看摘要][在线阅读][下载 121K] [下载次数：402 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 杨娜;李凤;程卯生;
目的综述隐孢子虫病的化学治疗研究进展。方法依据国内外近期公开发表的29篇文献,对隐孢子虫病的化学治疗研究进展进行归纳与总结。结果隐孢子虫作为一种重要的呈世界性分布的机会性致病原虫,对营养不良的婴儿和AIDS患者带来致命的威胁。由于其独特的特征,体内外实验证明还没有一种药物能够非常有效地治疗隐孢子虫病。因此,化学治疗新靶点的发现对于开发治疗隐孢子虫病的药物就显得非常重要。结论 随着对隐孢子虫蛋白和基因组学的深入研究,开发新一代的药物靶点已逐步成为隐孢子虫病化学治疗研究的重要内容,呈现良好的发展势头。
2011年08期 v.28;No.187 649-657页 [查看摘要][在线阅读][下载 380K] [下载次数：432 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：14 ] |[阅读次数：0 ] - 孟祥雪;赵明沂;张景海;
目的综述电压门控钠离子通道(voltage-gated sodium channels,VGSCs)与疼痛发生发展的相关性。方法根据已有的介绍电压门控钠离子通道与疼痛的文献共29篇,叙述不同α亚基与辅助亚基(β亚基)在疼痛发生与维持中的作用。结果特异性表达在外周神经系统中的钠离子通道NaV1.7、NaV1.8和NaV1.9,以及只在哺乳动物胚胎时期或神经元损伤后表达水平上调的NaV1.3与疼痛密切相关。结论 疼痛相关的电压门控钠离子通道亚型可作为疼痛性疾病治疗的药物筛选靶点。
2011年08期 v.28;No.187 658-662页 [查看摘要][在线阅读][下载 136K] [下载次数：1208 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 殷军;刘志惠;史丽影;韩娜;陈英杰;门田重利;
目的对作者研究组多年来从补肾中药、药食两用药材及复方中寻找抗骨质疏松活性成分的研究结果进行总结,为进一步研究提供参考依据。方法应用成骨细胞、破骨细胞、PTH诱导的骨吸收培养系统筛选及活性追踪,应用动物体内实验确证活性部位。用各种化学手段分得活性成分,用细胞培养和E lisa的方法研究其作用机制。结果通过以上研究,得到了一系列抗骨质疏松活性成分,并为药食两用药材和临床验方的抗骨质疏松应用提供依据。
2011年08期 v.28;No.187 663-667页 [查看摘要][在线阅读][下载 125K] [下载次数：354 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘娜;娄红祥;
目的对双联苄类化合物结构多样性进行综述。方法查阅国内外相关文献29篇,从生源合成、旋阻异构和化学合成三方面介绍双联苄类化合物的结构多样性。结果与结论双联苄化合物是光学活性奇特的天然产物,其结构类型多样,深入研究其结构特征,对理解这类天然产物的构效关系的研究和生物合成都具有指导性作用。
2011年08期 v.28;No.187 668-672+679页 [查看摘要][在线阅读][下载 385K] [下载次数：434 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：11 ] |[阅读次数：0 ] - 罗俊;孔令义;
目的对麻楝属植物中的phragmalin柠檬苦素成分的研究进展进行综述,为该属植物的进一步研究与开发奠定基础。方法结合作者的研究工作和相关文献,对从该属植物发现的结构新颖复杂的phragmalin柠檬苦素结构特征和药理活性研究进行综述。结果从麻楝属植物中已分离鉴定了近90个phragmalin柠檬苦素,部分化合物具有昆虫拒食活性,抑制钾离子(K+)转运的作用,对肿瘤细胞的细胞毒活性和抗炎活性。结论为麻楝属植物phragmalin柠檬苦素的进一步研究与开发提供了重要参考。
2011年08期 v.28;No.187 673-679页 [查看摘要][在线阅读][下载 781K] [下载次数：468 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 张勇;杨宝峰;
目的介绍近年来国内外对于心房颤动发病机制研究的新进展。方法依据作者所在的研究室多年研究成果及国内外本领域研究进展,对心房颤动发病的机制从离子通道、受体、纤维化相关分子及microRNA等方面研究进行综述。结果多种离子通道、microRNA和信号转导通路参与心房颤动的发生,这些因素的相互作用是心房颤动发生的原因。结论 心房颤动的防治靶点研究可从纠正离子通道、microRNA和相关小分子的平衡失调入手。
2011年08期 v.28;No.187 680-686页 [查看摘要][在线阅读][下载 167K] [下载次数：951 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：0 ] 下载本期数据