药剂

• 挤出法制备乳剂的工艺优化

  蒋宫平;骆翔;程晓波;佘振南;宋艳志;邓意辉;

  目的确定挤出法制备乳剂的最优工艺。方法经挤出仪制备乳剂,采用正交设计法,以乳剂的平均粒径、变异系数为评价指标,考察了乳剂挤出工艺中滤膜孔径、挤出次数、温度及压力对制剂的影响,及最优工艺制得乳剂的离心稳定性、灭菌稳定性和冻融稳定性。结果采用优化挤出工艺制得乳剂的平均粒径为(116.7±2.2)nm,变异系数为(0.453±3.400),且离心稳定性、灭菌稳定性和冻融稳定性良好。结论挤出法可以制备粒径小、粒度分布均匀、稳定性良好的乳剂,该方法在热不稳定性药物乳剂的制备中具有很大的应用前景。

  2013年08期 v.30;No.211 577-582页 [查看摘要][在线阅读][下载 249K]
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• Box-Behnken效应面法优化姜黄素纳米结构脂质载体处方

  何晓金;李丹;陈大为;冯怡;张宁;

  目的采用Box-Behnken效应面法优化处方,制备姜黄素纳米结构脂质载体,并考察其理化性质。方法采用薄膜超声法制备载药纳米结构脂质载体,分别以药物质量浓度(X1)、总脂质质量浓度(X2)和混合乳化剂质量浓度(X3)为考察对象,以包封率(Y1)、粒径(Y2)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选载药纳米结构脂质载体的最佳处方。采用微柱离心法测定制剂的包封率,透射电镜观察其外观形态,动态光衍射法测定其粒径及Zeta,差示扫描量热法确证姜黄素在载体中的分散状态。结果最优处方制备的载药纳米结构脂质载体外形呈圆形或椭球形,粒径分布均匀,平均粒径为(58.37±2.60)nm,Zeta电位为-(22.6±0.88)mV,包封率为(93.48±0.86)%,DSC结果表明药物以非结晶状分散于纳米结构脂质载体中。结论采用Box-Behnken效应面法优化姜黄素纳米结构脂质载体处方是可行的。

  2013年08期 v.30;No.211 583-589页 [查看摘要][在线阅读][下载 540K]
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药物化学

• N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物的设计、合成及抗增殖活性

  王志伟;齐欢;吴英良;宋宏锐;贾云宏;张为革;

  目的合成系列新型N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物,测定体外抗增殖活性。方法引入分子对接研究讨论该类化合物在微管蛋白秋水仙碱位点的结合方式;以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经二氯卡宾插入反应完成中间体3,4,5-三甲氧基α-羟基苯乙酸的制备,再经酰胺化、脱苄基、PCC氧化等步骤制得目标化合物;以阿霉素为阳性对照药,采用MTT法测定目标化合物对肿瘤细胞株HT-1080和KB的抗增殖活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的化合物,其结构经MS、1H-NMR确证;活性测试结果表明,6个化合物表现出较好的抗增殖活性。

  2013年08期 v.30;No.211 590-595+600页 [查看摘要][在线阅读][下载 457K]
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药物分析

• 毛细管气相色谱法同时测定保妇康栓中冰片及3种倍半萜含量

  张美;李维维;朱华凤;彭缨;

  目的建立GC-FID含量测定方法,同时测定保妇康栓中冰片、呋喃二烯、莪术醇和莪术二酮的含量。方法采用HP-5石英毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm)程序升温,流速为2.5 mL.min-1,分流比为10∶1,进样量为1μL。结果冰片、呋喃二烯、莪术醇和莪术二酮质量浓度分别在28.0～224.0(r=0.999 8)、16.0～128.0(r=0.999 9)、2.8～22.4(r=0.999 8)、4.0～32.0 mg.L-1(r=0.999 9)内线性关系良好,平均回收率分别为103.7%、91.6%、102.5%、99.5%,RSD分别为4.7%、3.6%、3.9%、4.3%(n=9)。结论本方法可为保妇康栓的质量控制提供科学依据。

  2013年08期 v.30;No.211 596-600页 [查看摘要][在线阅读][下载 190K]
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• 离子色谱法同时测定牛乳及牛乳制品中硫氰酸盐和高氯酸盐

  丛鑫;苏葳艺;赵晓云;李欣南;赵怀清;

  目的建立牛乳及牛乳制品中硫氰酸盐和高氯酸盐的测定方法。方法采用离子色谱法,Ion-Pac ASl6(250 mm×4 mm)分析柱,氢氧化钾溶液为淋洗液,梯度模式进行洗脱,电导检测器检测。结果牛乳中硫氰酸盐和高氯酸盐的检测限可达到0.050 mg.L-1和0.025 mg.L-1,且两者在0.5～50.0 mg.L-1内线性关系良好。结论该方法适用于牛乳及牛乳制品中硫氰酸盐和高氯酸盐的测定。

  2013年08期 v.30;No.211 601-604+609页 [查看摘要][在线阅读][下载 177K]
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• 毛细管气相色谱法测定普拉格雷中的有机溶剂残留量

  徐波;何应;赵国辉;房振海;

  目的建立毛细管气相色谱法测定普拉格雷中的有机溶剂残留量。方法用DB624毛细管气相色谱柱,FID检测器,以丙酮为内标进行测定。结果乙醇、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯的线性范围分别为50～800(r=0.999 5)、50～800(r=0.999 1)、6～96(r=0.999 4)、50～800 mg.L-1(r=0.999 6);乙醇、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯的平均回收率分别为99.51%、98.97%、99.25%、99.32%;RSD为1.25%、1.14%、1.23%、1.05%(n=9)。结论本方法适用于普拉格雷中的有机溶剂残留量的测定。

  2013年08期 v.30;No.211 605-609页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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• LC-MS/MS法测定大鼠血浆中阿魏酸的血药浓度

  吴瑞阳;金艺;刘晓红;甘晶晶;徐海燕;袁波;

  目的建立高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定大鼠血浆中阿魏酸的血药质量浓度。方法色谱柱采用Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),仪器采用API 4000三重四极杆串联质谱仪,采用多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式检测,采用沉淀蛋白法处理样品,用于定量分析的离子对为m/z 193.1→m/z 134.1(阿魏酸)和m/z 121.2→m/z 77.0(苯甲酸,内标)。结果该方法的线性范围在5.0～2 000.0μg.L-1,定量下限为5.0μg.L-1,且血浆中内源性物质不干扰阿魏酸的测定;日内和日间精密度RSD均小于15%;阿魏酸的平均提取回收率为91.0%～100.5%,基质效应在87.8%～89.7%。结论该方法适用于阿魏酸在大鼠体内的药物动力学研究。

  2013年08期 v.30;No.211 610-614+623页 [查看摘要][在线阅读][下载 338K]
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• HPLC法测定复方奥硝唑大黄口腔膜中的大黄酸、大黄素及大黄酚的含量

  胡静;

  目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定复方奥硝唑大黄口腔膜中大黄酸、大黄素及大黄酚的含量。方法使用Fortis Xi C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-质量分数为0.1%的磷酸溶液(体积比为85∶15)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm。结果大黄酸、大黄素、大黄酚峰与相邻色谱峰分离度均高于3.0,方法专属性强;各组分在测定范围内线性关系良好,回归方程分别为:大黄酚A大黄酚=3.298 3×107ρ-602 4(R2=0.999 0),大黄酸A大黄酸=2.138 3×107ρ-576 2(R2=0.997 0),大黄素A大黄素=2.075 0×107ρ-489 1(R2=0.9990);各组分加样回收率均高于94.0%。测得复方奥硝唑大黄口腔膜中大黄酸、大黄素、大黄酚的平均含量为353、106、121μg.cm-2。结论本方法测定奥硝唑大黄口腔膜中大黄酸、大黄素及大黄酚,可应用于奥硝唑大黄口腔缓释膜剂的质量控制。

  2013年08期 v.30;No.211 615-618+631页 [查看摘要][在线阅读][下载 152K]
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药理

• 磷酸肌苷钠对人晶状体上皮细胞的保护作用

  唐世军;马沐青;郝冬海;袁振丽;李博;何伟;

  目的考察磷酸肌苷钠(sodium inosinmonophosphate,IMP-NA)对过氧化氢(H2O2)诱导的人晶状体上皮细胞SRA01/04(human lens epithelial cells SRA01/04,HLEC SRA01/04)损伤的保护作用,为IMP-NA治疗白内障疾病提供科学依据。方法采用MTT法建立H2O2诱导的HLECSRA01/04氧化损伤模型,根据相应量-效曲线确定H2O2模型的最佳作用浓度及作用时间,同时进行一般形态学观察。考察IMP-NA对HLEC SRA01/04的保护作用。酶联免疫法检测IMP-NA调控凋亡相关基因Bcl-2和Bax的表达情况。结果 H2O2损伤模型最优条件下为最佳作用浓度200μmol.L-1、作用时间24 h,与H2O2处理组比较,浓度为0.1、1.0、10.0、100.0μmol.L-1IMP-NA可显著提高HLEC SRA01/04的存活率(P<0.05)。酶联免疫结果显示,IMP-NA在浓度为1.0～100.0μmol.L-1内显著上调Bcl-2基因的表达、下调Bax基因的表达(P<0.01)。结论 IMP-NA对H2O2诱导的HLEC SRA01/04氧化损伤具有一定的保护作用,其作用机制可能与调控凋亡相关基因Bcl-2和Bax的表达情况有关。

  2013年08期 v.30;No.211 619-623页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K]
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临床药学

• 阿司匹林联合双嘧达莫用于缺血性脑卒中二级预防的Meta分析

  王钰;庄铨坤;朱晓洁;王珺;白汉生;张予阳;

  目的以阿司匹林为对照组,系统评价阿司匹林双嘧达莫联合用药,对缺血性脑卒中二级预防的有效性和安全性。方法通过卒中、非致死性卒中、各种原因引起的死亡及非致死性卒中与各种原因引起的死亡联合事件发生的相对危险度,分析联合用药的有效性,通过出血性并发症及脑出血发生的相对危险度,分析联合用药的安全性。结果 a.与阿司匹林相比较,联合用药能更有效的预防卒中的发生(RR=0.86 95%CI[0.74,1.00]),使非致死性卒中的发生率降低22%(RR=0.78 95%CI[0.67,0.90]),也能明显降低非致死性卒中与各种原因引起的死亡联合事件的发生率(RR=0.87 95%CI[0.79,0.96])。但是,联合用药对各种原因引起的死亡无效(RR=0.98,95%CI[0.85,1.13])。b.与阿司匹林相比较,联合用药不会增加出血性并发症的发生率(RR=0.95,95%CI[0.80,1.12]),但可以使脑出血的发生率增加14%(RR=1.14,95%CI[0.54,2.42]),尽管这一结果无明显统计学意义。结论与阿司匹林相比较,联合用药对卒中、非致死性卒中及非致死性卒中与各种原因引起的死亡联合事件的预防更有效,联合用药不会增加出血性并发症的发生率,但能轻微增加脑出血的发生率。

  2013年08期 v.30;No.211 624-631页 [查看摘要][在线阅读][下载 1539K]
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• 不同粒径辅酶Q_(10)乳剂和脂质体小鼠药物动力学和组织分布

  程晓波;邹佳;王春玲;王宇;杨强;邓意辉;

  目的研究不同粒径辅酶Q10乳剂和脂质体小鼠药物动力学和组织分布。方法以市售辅酶Q10注射液(S)为对照,考察其60 nm乳剂(E60)、120 nm乳剂(E120)、60 nm脂质体(L60)和120nm脂质体(L120)小鼠尾静脉给药后的药物动力学及组织分布特征;采用DAS2.1.1药物动力学软件,进行房室模型和统计矩两种模式拟合;以组织相对摄取率(re)为指标,评价载体的粒径和种类对组织靶向性的影响。结果不同粒径辅酶Q10乳剂和脂质体体内分布均符合双隔室模型;E60、E120、L60和L120的统计矩AUC分别是S组的1.17、1.50、5.99和8.65倍;re结果显示,E60组在心、脾和脑的含量分别是S组的2.64、2.74和1.95倍,E120组在心、脾和脑的含量分别是S组的4.89、3.77和2.38倍;L60组在脑中的含量是S组的1.56倍,L120组在脑和肺的含量分布是S组的2.28和1.85倍。结论载体粒径和种类对辅酶Q10体内分布的影响十分明显,市售注射液组、乳剂组和脂质体组的AUC依次增大,且同一载体中,120 nm组较60 nm组的AUC高;相对市售注射液,乳剂组对心、脾和脑有一定的靶向性,而脂质体组主要靶向于脑和肺,同一载体内,120 nm组在多数组织的富集量多于60 nm组。

  2013年08期 v.30;No.211 632-640页 [查看摘要][在线阅读][下载 1202K]
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中药研究

• 维药恰玛古的性状和显微鉴别

  王丽萍;李国玉;张志诚;朱芸;谭勇;王金辉;

  目的对维药恰玛古的生药学特征进行研究,为进一步研究和利用恰玛古奠定基础。方法对恰玛古原植物进行性状鉴别和显微鉴别。结果根的次生构造较发达,茎中维管束为外韧型,叶中有分泌腔存在。粉末中有较多方晶散在,气孔为不等式。结论本研究结果为该药的鉴别、质量标准制定及开发利用提供依据。

  2013年08期 v.30;No.211 641-645+662页 [查看摘要][在线阅读][下载 894K]
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综述

• 脂质体制备方法的里程碑-挤出法

  蒋宫平;杨强;邓意辉;

  目的对挤出法制备脂质体进行综述。方法参阅国外32篇文献,总结、归纳和分析了温度对挤出过程、挤出对粒径大小、双分子层数、渗透压、水及氨基酸渗透性和包封体积的影响。结果挤出法通过控制膜孔径使脂质体产生形变、破裂过膜,再重新组装闭合,从而得到粒径不同的新脂质体,当温度高于Tm时有利于这一过程的进行,同时挤出对脂质体结构以及小分子物质渗透性产生一定影响。结论挤出法具有工艺简便、重现性好、条件温和、所得制剂粒度均匀、包封体积大等优点,在脂质体的制备及工业化生产中具有很大的应用前景。

  2013年08期 v.30;No.211 646-652页 [查看摘要][在线阅读][下载 401K]
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• 脂质体包封体积测定方法的研究进展

  隋月;宋艳志;邓意辉;

  目的对脂质体包封体积的测定方法进行综述。方法查阅国内外相关文献57篇,对包封体积的测定方法进行归纳、总结和分析。结果基于不同原理,包封体积的测定方法分为理论模型和实验测定两类,其中,实验测定包括溶质包封(solute encapsulation)、电子自旋共振(electron spinresonance,ESR)、电导率(conductivity)及核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)法。结论为进一步研究脂质体内水相中包封的水溶性、核酸和蛋白质类药物提供重要参考。

  2013年08期 v.30;No.211 653-662页 [查看摘要][在线阅读][下载 248K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876)。

  2013年08期 v.30;No.211 574页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是

  2013年08期 v.30;No.211 663页 [查看摘要][在线阅读][下载 235K]
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