药剂

• 拟低密度脂蛋白脂质核心的制备及性质考察

  顾瀅熙;常莎莎;孙玉琦;王明月;陈大为;胡海洋;

  目的制备拟低密度脂蛋白纳米脂质载体(recombinant low density lipoprotein,rLDL)的脂质核心部分并考察其制剂学和生物学性质。方法采用乳化-超声法制备脂质核心,以粒径大小为指标优化制备工艺及处方。在获得制剂学最优处方基础上以细胞摄取率为指标,使用星点设计法优化生物学处方,并比较两种处方的制剂学性质。结果所制备的脂质核心溶液每毫升中含胆固醇0.25 mg、胆固醇油酸酯6.00 mg、磷脂4.50 mg、三油酸甘油酯1.50 mg为较优的制剂学处方,其细胞摄取率约为21.22%;每毫升制剂中含胆固醇0.32 mg、胆固醇油酸酯7.80 mg、磷脂3.86 mg、三油酸甘油酯1.52 mg为较优的生物学处方,摄取率约为34.17%。制得的两种脂质核心粒径分别为(180±23)nm和(200±27)nm,4℃静置15 d外观均无明显变化。结论纳米脂质核心生物学最优处方制备工艺简单、粒径小、稳定性好、细胞摄取率高。

  2014年04期 v.31;No.219 241-247+265页 [查看摘要][在线阅读][下载 780K]
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药物化学

• 钩吻根脂溶性化学成分的分离与鉴定

  崔研;孙铭学;高焕焕;杨玉彦;路金才;肖凯;

  目的对钩吻根脂溶性部位的化学成分进行研究。方法通过乙醇回流提取、溶剂分步萃取得到钩吻根粗提物,利用硅胶柱、ODS柱、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F等多种色谱柱进行分离纯化,利用NMR等现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为钩吻素子(koumine,1)、钩吻绿碱(gelsevirine,2)、胡蔓藤碱乙(humantenine,3)、钩吻内酰胺(gelsemamide,4)、12β-羟基-孕甾-4,16-二烯-3,20-二酮(12β-hydroxy-pregna-4,16-diene-3,20-dione,5)、正三十一烷醇(n-hentriacontyl alcohol,6)、十四碳酸甲酯(methyl myristate,7)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethoxycoumarin,8)、3,4,5-三甲氧基苯甲醇(3,4,5-trimethoxybenzyl alcohol,9)、5-甲基间苯二酚(5-methylresorcinol,10)。结论化合物6-10为首次从胡蔓藤属中分离得到。

  2014年04期 v.31;No.219 248-251+324页 [查看摘要][在线阅读][下载 186K]
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• 海洋来源真菌草酸青霉(Penicillium oxalicum)次级代谢产物的分离与鉴定

  王培乐;李丹毅;谢磊睿;华会明;李占林;

  目的研究海洋来源真菌草酸青霉(Penicillium oxalicum)的次级代谢产物。方法采用重结晶、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为N-acetyl-hydrazinobenzoic acid(1)、N-[2-cis-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]formamide(2)、p-hydroxyphenylacetamide(3)、penipanoid A(4)、penipanoid C(5)、2-(4-hydroxybenzyl)quinazolin-4(3H)-one(6)、oxaline(7)、meleagrin(8)、(3R,4R)-3,4,8-trihydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenone(9)和(3R,4R)-3,4,6,8-tetrahydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenone(10)。结论化合物1为新天然产物,化合物9、10为首次从青霉属真菌中分离得到。

  2014年04期 v.31;No.219 252-255+300页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K]
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• 锥叶柴胡化学成分的分离与鉴定

  许枬;钟旭;石亚囡;徐广涛;徐晓雪;李小鹏;

  目的对锥叶柴胡的化学成分进行深入研究,为柴胡药材鉴别提供依据。方法采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和反相硅胶色谱等方法对锥叶柴胡的化学成分进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从锥叶柴胡中分离得到11个化合物,分别鉴定为去氧虫胶红素(deoxyerythrolaccin,1)、槲皮素(quercetin,2)、山奈酚(kaempferol,3)、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(bis(2-ethylhexyl)benzene-1,2-dicarboxylate,4)、(mulleinsaponin I,5)、柴胡皂苷b2(saikosaponin b2,6)、柴胡皂苷b4(saikosaponin b4,7)、柴胡皂苷a(saikosaponin a,8)、柴胡皂苷d(saikosaponin d,9)、(bupleurum saponin BK1,10)、柴胡皂苷c(saikosaponin c,11)。结论除化合物2、3外,其余化合物均为从锥叶柴胡中首次分离得到,并首次从柴胡属分离得到化合物1和化合物4。

  2014年04期 v.31;No.219 256-261页 [查看摘要][在线阅读][下载 240K]
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• 猴耳环叶化学成分的分离与鉴定

  羡冀;罗显峰;于韬;徐扬;胡冲;刘庆博;

  目的研究猴耳环的化学成分。方法利用各种色谱法进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果从猴耳环的水提取物中分离得到8个已知成分,分别鉴定为lauroside D(1)、杨梅素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(myricitrin,2)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercitrin,3)、苯甲基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(benzyl-O-β-D-glucopyranoside,4)、没食子酸甲酯(methyl gallate,5)、没食子酸乙酯(ethyl gallate,6)、水杨酸甲酯-2-O-β-D-葡萄糖苷(methyl 2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate,7)、canthoside A(8)。结论化合物1、4、7、8为首次从该属植物中分离得到。

  2014年04期 v.31;No.219 262-265页 [查看摘要][在线阅读][下载 164K]
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药物分析

• 羧甲基-β-环糊精用于6种抗胆碱类药物的毛细管电泳拆分

  胡艳丽;孙嘉仪;袁晓薇;孙铁民;郭兴杰;

  目的建立高效毛细管电泳法分离6种抗胆碱类药物对映体。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱,以羧甲基-β-环糊精(carboxymethy-β-cyclodextrin,CM-β-CD)为手性选择剂,磷酸盐缓冲液作为背景电解质。结果在最佳条件下,托吡卡胺、氢溴酸后马托品、甲溴后马托品、阿托品和溴甲阿托品的分离度(R)分别为5.13、6.29、4.67、4.85和4.59,消旋山莨菪碱的分离度(R)分别为1.13、6.92和2.58。结论 CM-β-CD对6种抗胆碱类药物对映体均有较好的对映体选择性。

  2014年04期 v.31;No.219 266-271+330页 [查看摘要][在线阅读][下载 424K]
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• RP-HPLC法同时测定花椒提取物中3种山椒素的含量

  崔美玉;赵云丽;王婷;周海月;李美琪;于治国;

  目的建立同时测定花椒提取物中羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素和羟基-γ-山椒素含量的RP-HPLC色谱法。方法采用PhenomenexSynergi C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,4μm);流动相为乙腈(A)-水(B);流速为1.0 mL·min-1;梯度洗脱:0~15 min,φ(乙腈)=40%~50%,15~25 min,φ(乙腈)=50%~60%;检测波长为270 nm;柱温为30℃。结果羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素和羟基-γ-山椒素分别在6.48~58.32、1.31~11.81和0.61~5.48 mg·L-1内线性关系良好。平均加样回收率分别为97.5%、97.4%和97.0%,RSD分别为1.5%、1.6%和1.4%(n=6)。该方法应用于花椒提取物的含量测定,测得3批自制花椒提取物中羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素和羟基-γ-山椒素的含量分别为41.2%~46.9%、8.17%~9.28%和4.47%~5.11%。结论该方法可为花椒提取物的质量控制提供参考依据。

  2014年04期 v.31;No.219 272-275页 [查看摘要][在线阅读][下载 178K]
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• 顶空毛细管气相色谱法测定富马酸喹硫平中残留有机溶剂

  何可佳;田晶;魏群;孙璐;许佑君;

  目的建立顶空气相色谱法测定富马酸喹硫平中以富马酸盐形式存在的三乙胺以及甲苯和乙醇三种残留溶剂的方法。方法建立一种以N-甲基吡咯烷酮为溶剂、氢氧化钠水溶液释放三乙胺的顶空进样的方法,采用DB-624石英毛细管柱,经程序升温,氢火焰离子化检测器,载气为氮气,以正丙醇为内标,进样口温度为200℃,检测器温度为250℃。结果三乙胺、甲苯、乙醇在选定的色谱条件下分离良好,定量限分别约为0.53、0.14、20.20 mg·L-1;在0.50~20.00、0.10~58.00和25.00~325.00 mg·L-1内线性关系良好,其平均回收率分别为99.7%、105.4%和98.3%,RSD均小于10%。结论该方法可以为富马酸喹硫平原料的质量控制提供依据。

  2014年04期 v.31;No.219 276-279页 [查看摘要][在线阅读][下载 180K]
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• HPLC法测定长春西汀氯化钠注射液中长春西汀的含量与有关物质

  王一;王淼;袁丽华;刘晓坤;赵春杰;

  目的建立HPLC法测定长春西汀氯化钠注射液中长春西汀的含量与有关物质。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为体积分数为0.5%的二乙胺溶液-乙腈-异丙醇(体积比为36∶55∶9),检测波长为280 nm。采用外标法和不加校正因子的主成分自身对照相结合的方法对注射液中的有关物质进行检查,其中杂质A、B、C、D采用外标法,其他未知杂质采用不加校正因子的主成分自身对照法。结果在选定的色谱条件下,长春西汀主峰与有关物质峰基线分离,长春西汀在0.02~0.18 g·L-1内质量浓度与峰面积线性关系良好,高、中、低浓度的回收率分别为99.2%、98.9%和100.3%,相对标准偏差RSD分别为0.54%、0.59%和1.38%(n=3);有关物质的检测结果均在限度范围之内。结论本法可用于长春西汀氯化钠注射液中长春西汀的含量与有关物质的检测。

  2014年04期 v.31;No.219 280-283+292页 [查看摘要][在线阅读][下载 335K]
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• HPLC法测定派瑞松乳膏中曲安奈德和硝酸益康唑的含量

  余震;安延鸣;

  目的 HPLC法测定派瑞松乳膏中曲安奈德和硝酸益康唑的含量。方法色谱柱为Dionex C18(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为质量分数为0.5%的三乙铵溶液(乙酸调节pH为3.0)(A)-乙腈(B),线性梯度洗脱;流速为1.0 mL·min-1;柱温为30℃;检测波长为235 nm。结果曲安奈德和硝酸益康唑在13.57~42.28 mg·L-1和131.3~425.4 mg·L-1内,两者峰面积线性良好,R分别为0.999 8和0.999 0。平均回收率分别为99.8%和100.4%,RSD分别为0.99%和0.86%(n=9)。结论 HPLC法可用于派瑞松乳膏中曲安奈德和硝酸益康唑的含量测定。

  2014年04期 v.31;No.219 284-287页 [查看摘要][在线阅读][下载 117K]
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• RP-HPLC法测定熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸及有关物质的含量

  金玉;郑长青;

  目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸的含量。方法使用Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.03 mol·L-1磷酸溶液(体积比为40∶60),流速为1.4 mL·min-1,检测波长为205 nm,柱温为35℃。结果熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸在25 min内洗脱并基线分离。熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸的线性范围分别为0.80~200.00、0.45~110.00、0.30~70.00和0.30~80.00 mg·L-1,平均回收率分别为99.7%、99.3%、98.7%和99.1%,RSD分别为1.30%、1.47%、1.87%和1.95%(n=3)。结论 RP-HPLC可用于同时测定熊去氧胆酸胶囊中熊去氧胆酸、胆酸、鹅去氧胆酸及胆石酸的含量,可应用于熊去氧胆酸胶囊胶囊制剂的质量控制。

  2014年04期 v.31;No.219 288-292页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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药理

• 5,6-二羟乙基黄芩苷对大鼠急性脑缺血再灌注所致海马神经细胞凋亡的保护作用

  华会明;曹雪松;张蕊;迟天燕;纪雪飞;邹莉波;

  目的考察5,6-二羟乙基黄芩苷对脑缺血再灌注所致神经元损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法采用大鼠双侧颈总动脉阻断合并降压法导致全脑缺血再灌注损伤模型,用HE染色法观察大鼠海马CA1区神经元形态变化;TUNEL法测定海马CA1区神经细胞凋亡的数量;免疫组织化学法检测大鼠海马CA1区Bcl-2、Bax与Caspase-3蛋白的表达。结果 5,6-二羟乙基黄芩苷各给药组能够剂量依赖性地减少TUNEL阳性凋亡细胞的数量,下调促凋亡蛋白Bax及Caspase-3的表达,上调抑凋亡蛋白Bcl-2的表达,并不同程度地改善了大鼠海马CA1区神经元的病理改变。结论 5,6-二羟乙基黄芩苷对脑缺血再灌注损伤具有显著的保护作用,其作用机制可能与抗神经元凋亡有关。

  2014年04期 v.31;No.219 293-300页 [查看摘要][在线阅读][下载 839K]
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临床药学

• 尿苷和表告依春在大鼠体内的药物动力学

  毛丰;金艺;袁波;付瑶;徐海燕;

  目的建立同时测定大鼠血清中尿苷和表告依春浓度的LC-MS/MS法;以尿苷和表告依春为板蓝根颗粒的指标成分,利用建立的LC-MS/MS法研究大鼠服用板蓝根颗粒后的药物动力学特征。方法色谱柱为Agela C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为5∶95),利用沉淀蛋白法,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式检测大鼠给予板蓝根颗粒后血清中尿苷和表告依春的血清浓度。结果血清中尿苷和表告依春质量浓度分别在40.0~10 000.0μg·L-1和4.0~1 000.0μg·L-1内呈良好的线性关系;日内与日间精密度均小于15%,回收率和基质效应均在85%~115%之间。大鼠灌胃给予板蓝根颗粒后,尿苷的ρmax增至本底水平的2倍左右,表告依春的ρmax、tmax和t1/2分别为(0.61±0.08)mg·L-1、(2.25±0.61)h和(3.64±1.47)h。结论该方法适用于大鼠血清中尿苷和表告依春的测定及药物动力学研究。

  2014年04期 v.31;No.219 301-308页 [查看摘要][在线阅读][下载 410K]
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中药研究

• 不同产地北细辛的种质特征

  吴艳蓉;王庆;孙启时;

  目的比较不同产地北细辛的种质特征。方法根据《中华人民共和国国家标准-农作物种子检验规程》和自建的马兜铃酸A检测方法,对8个产地的北细辛种子进行了水分、生活力、千粒质量、发芽率和马兜铃酸A含量的测定,并用SPSS13.0软件对检测结果进行聚类分析。结果各产地的种子总体上粒大饱满,活力较好,但水分都比较高,且都含有马兜铃酸A。结论清原县北三家乡和本溪谢家所产的北细辛种子从总体上来看,水分和马兜铃酸A的含量较低,生活力等其他指标较高,质量相对比较好。

  2014年04期 v.31;No.219 309-312页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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综述

• 转氨酶在手性化合物合成中的研究进展

  王潇莹;刘冰滢;游松;

  目的总结近几年国内外转氨酶在手性化合物合成中的研究进展,主要包括转氨酶蛋白工程、转氨酶表达与固定化、转氨酶过程工程以及转氨酶应用。方法检索近几年国内外转氨酶相关文献共56篇,从转氨酶蛋白工程、表达与固定化、过程工程及应用方面进行归纳总结。结果近几年,转氨酶蛋白工程是国内外的研究热点,利用蛋白工程对转氨酶进行改造是开发新酶的有力手段;国内外多采用原核表达系统进行转氨酶的表达,且固定化转氨酶应用较多;转氨酶过程工程研究发现可通过加入过量氨基供体、移除副产物、酶偶联反应等手段突破反应瓶颈;转氨酶主要用于手性胺、手性氨基酸、手性氨基醇及重氢标记的手性胺的合成,且一些转氨酶已经用于工业化高效生产手性胺,但能用于工业生产的转氨酶数量较少。结论转氨酶已经迅速发展为有价值、有竞争力的生物催化剂,研究转氨酶对于医药及化工领域手性胺的高效、绿色合成具有重大意义。

  2014年04期 v.31;No.219 313-324页 [查看摘要][在线阅读][下载 898K]
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• 多机制多通路参与哮喘新说

  朱晓洁;王珺;张予阳;

  目的哮喘发病机制十分复杂,涉及许多方面,对哮喘发病机制的最新研究成果进行综述。方法参阅国外公开发表的相关文献26篇,从炎症及神经体液机制、气道高反应性及气道重塑机制、主要的离子通道等方面阐述了哮喘的发病机制。结果哮喘的发生发展涉及支气管炎症、机体的免疫反应、神经体液信号分子、平滑肌细胞膜及浆膜钙离子通道和钾离子通道等。结论对哮喘发病机制的阐明将为其治疗提供新的思路,同时也为抗哮喘药物的研发奠定基础。

  2014年04期 v.31;No.219 325-330页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展,为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂学科》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN1818-0876).本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道要学研究的新进展、新成果、新动向、新技术

  2014年04期 v.31;No.219 238页 [查看摘要][在线阅读][下载 704K]
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• 关于变动《沈阳药科大学学报》投稿网站的通知

  <正>《沈阳药科大学学报》网站的网址更改为http://syyd.cbpt.cnki.net,目前正在试运行阶段,投稿作者可以登录新网站网址进行投稿。原来的学报网站继续使用,作者可以任意选择一个网址进行投稿。欢迎作者踊跃投稿。

  2014年04期 v.31;No.219 265页 [查看摘要][在线阅读][下载 80K]
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• 关于调整版面收费标准的通知

  <正>经校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》刊物的版面收费标准进行调整,版面费校内作者由原来的500元/版调整为200元/版,校外作者由原来的500元/版调整为400元/版。若论文为国家自然科学基金项目,费用均减半,即校内作者为100元/版,校外作者为200元/版。稿件审理费每篇50元不变。本收费标准自2014年1月1日以后新投稿件开始执行,望广大作者周知。

  2014年04期 v.31;No.219 292页 [查看摘要][在线阅读][下载 74K]
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• 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

  <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品科学、环境科学和药事管理栏目,具体要求如下:食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性食品和特殊食品的药品研究与开发的新理论、新成果、新技术、新方法和新进展。

  2014年04期 v.31;No.219 330页 [查看摘要][在线阅读][下载 49K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统药学)是2006年创刊(国际刊号:ISSN1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲药学出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家及欧美各国。

  2014年04期 v.31;No.219 331页 [查看摘要][在线阅读][下载 860K]
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