药剂

• 白藜芦醇载药胶束的制备与体外评价

  李佳;朱嘉;赵秀丽;胡海洋;陈大为;乔明曦;

  目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(m PEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料,制备白藜芦醇载药胶束,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化胶束的处方与制备工艺,并对载药胶束的理化性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备白藜芦醇载药胶束,以透光率、载药量和包封率为评价指标,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化胶束的处方与制备工艺,对结果进行多元线性回归及二项式拟合,预测较优的参数。应用透射电镜观察载药胶束的外观形态,动态光散射法测定其粒径、粒径分布及Zeta电位,差示扫描量热法表征白藜芦醇在载体中的分散状态,透析法测定载药胶束的体外释放行为。结果在优化条件下制备的载药胶束透光率为(93.23±0.72)%,载药量质量分数为(6.46±0.13)%,包封率为(83.7±0.03)%,与预测值偏差较小。载药胶束外形呈圆形或椭圆形,粒径分布均匀,平均粒径为(15.73±0.43)nm,Zeta电位为-(2.52±0.21)m V。DSC结果表明药物以分子或无定型态分散于嵌段共聚物载体中。与药物溶液相比,白藜芦醇载药胶束具有明显的缓释特征。结论单因素试验联合星点设计-效应面法可有效优化白藜芦醇载药胶束处方与制备工艺,白藜芦醇载药胶束粒径较小且均匀,载药量和包封率均较好。

  2014年12期 v.31;No.227 927-934+1002页 [查看摘要][在线阅读][下载 468K]
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• HPLC法评价枸橼酸莫沙必利颗粒的溶出度

  吴善霞;张贵民;郭玉;赵春杰;

  目的比较自制枸橼酸莫沙必利颗粒与对照制剂的体外溶出行为。方法色谱柱为Agilent XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.05 mol·L-1枸橼酸水溶液(用5 mol·L-1氢氧化钠溶液调节p H值至4.0)-乙腈(体积比为75∶25),流速为1.0 m L·min-1,柱温为40℃,检测波长为274 nm。分别以水、p H 1.2人工胃液、p H 4.0醋酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,测定自制制剂与对照制剂的体外溶出曲线,溶出方法为浆法,转速为50 r·min-1。结果本法在0.59~9.06 mg·L-1内线性良好,枸橼酸莫沙必利在水、p H1.2人工胃液、p H4.0醋酸盐缓冲液、p H6.8磷酸盐缓冲液中的线性回归方程分别为A=1.622 6×102ρ-7.074 4(r=0.999 6)、A=1.614 4×102ρ+4.959 8(r=0.999 9)、A=1.609 2×102ρ-4.993 5(r=0.999 9)和A=1.599 2×102ρ-4.469 6(r=0.999 9),4种介质中低、中、高3个浓度下的回收率均大于98.6%,精密度RSD均小于0.40%。在建立的本方法下,测得自制制剂与对照制剂在4种不同溶出介质中的溶出曲线均相似。结论在不同p H值的溶出介质中,自制制剂与对照制剂的体外溶出行为相似。

  2014年12期 v.31;No.227 935-939页 [查看摘要][在线阅读][下载 272K]
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• 醋氯芬酸贴剂的制备

  鲁文慧;王俊锋;丁平田;

  目的以体外释放度和经皮渗透性为指标,制备醋氯芬酸贴剂并优化压敏胶和促渗剂的处方。方法采用不同类型丙烯酸酯压敏胶为基质制备醋氯芬酸贴剂,以体外释放度为指标考察筛选压敏胶;以不同种类促渗剂制备醋氯芬酸贴剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,考察其经皮渗透性能,筛选经皮渗透促进剂。结果醋氯芬酸贴剂在12 h内体外释放曲线遵循Higuchi动力学方程,经皮渗透曲线遵循零级动力学方程,且以Duro Tak 87-2677为压敏胶基质、质量分数为5%的氮酮为促渗剂时醋氯芬酸贴剂具有较快的释放和经皮渗透速率。结论醋氯芬酸贴剂为皮肤控释型骨架释药系统,选择适宜的基质和促渗剂可保证足够的药物释放并穿透皮肤发挥理想的治疗作用。

  2014年12期 v.31;No.227 940-943页 [查看摘要][在线阅读][下载 168K]
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• 阿霉素-DS-PLGA自组装纳米粒的制备、表征和药物动力学

  张文萍;杜伟;王欣瑜;甘梦月;马妍妮;党宏万;

  目的制备以葡聚糖硫酸钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物为疏水内核,二硬脂酰磷脂酰胆碱和聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺包裹的阿霉素载药纳米粒,并进行表征和药物动力学研究。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿霉素-葡聚糖硫酸钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物复合纳米粒。透射电镜观察纳米粒的外观形态、粒径测定仪测定粒径、粒径分布和Zeta电位,葡聚糖凝胶柱法测定包封率,动态透析法考察体外释放情况。通过大鼠尾静脉注射阿霉素溶液和阿霉素载药纳米粒,进一步考察其体内药动学特征。结果包载阿霉素的纳米粒外观多呈球形,粒径分布均匀,平均粒径为155.5 nm,Zeta电位为-(11.6±1.0)m V,包封率为99.4%。纳米粒中药物的释放缓慢,且呈p H依赖性,在p H7.4时,72 h累积释放达到27.4%,在p H 4.5时,72 h累积释放达到80.0%。与阿霉素溶液相比,纳米粒的AUC0-t和ρmax分别增加了8.3和6.2倍,t1/2延长了3.6倍。结论利用阴离子聚合物葡聚糖硫酸钠与阳离子阿霉素之间形成静电聚合物,制备成纳米粒后,药物在体内的血药浓度时间曲线下面积增大,循环时间延长。

  2014年12期 v.31;No.227 944-949+978页 [查看摘要][在线阅读][下载 367K]
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药物化学

• 藏药止泻木子的化学成分

  葛晓磊;范冬立;孙博航;

  目的研究止泻木子的化学成分。方法运用多种色谱技术方法对止泻木子体积分数为75%的乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,并根据波谱数据和理化性质确定其结构。结果分离得到了11个化合物,分别鉴定为xylogranatinin(1)、4(3H)-喹唑啉酮[4(3H)-quinazolinone,2]、(+)丁香脂素[(+)syringaresinol,3]、(-)-梣皮树脂醇[(-)-medioresinol,4]、锥丝碱[conessine,5]、异锥丝明(isoconessimine,6)、conkuressine(7)、锥丝亚胺(conimine,8)、丝胶树宁(funtudienine,9)、腺苷(adenosine,10)、β-腺苷(β-adenosine,11)。结论化合物1-4、10-11等6个化合物为首次从止泻木属中分离得到。

  2014年12期 v.31;No.227 950-954页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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• 基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药设计与合成

  张扬;徐学宇;张亚鲁;顾景凯;孙铁民;

  目的为了改善缬沙坦的口服生物利用度,基于寡肽转运体(oligopeptide transporter,Pep T)的转运特点,设计并合成基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽系列前药。方法基于寡肽转运体底物模型和缬沙坦分子结构,设计12个缬沙坦拟肽前药;以Trt-缬沙坦和带保护基的氨基酸原料,经缩合、脱保护得到2个缬沙坦氨基酸酯;以带保护基的不同氨基酸为原料,缩合得系列二肽化合物,然后分别与Trt-缬沙坦经缩合、脱保护得到10个缬沙坦二肽酯。结果合成了12个基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药,目标化合物与关键中间体的化学结构经1H-NMR、MS确证。结论基于Pep T的底物特征,设计并合成了12个缬沙坦拟肽前药,为该类前药的深入研究奠定基础。

  2014年12期 v.31;No.227 955-961页 [查看摘要][在线阅读][下载 493K]
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• 卡萨烷型二萜的圆二色谱(CD)及立体结构

  吴霁蓂;徐晓桐;李敏;陈刚;吴兆华;高慧媛;

  目的对呋喃内酯及呋喃型卡萨烷衍生物的CD效应与立体结构的对应关系进行探讨和总结。方法采用CD光谱仪对卡萨烷衍生物进行圆二色谱测定、结合计算ECD法及相关文献报道,对立体结构与cotton效应间的对应关系进行分析,总结规律。结果以呋喃环为发色团的卡萨烷产生的CD效应与C-14位立体结构相对应,以呋喃内酯作为发色团的卡萨烷产生的CD效应与C-12立体结构相对应。结论可用于对应卡萨烷衍生物绝对构型的确证。

  2014年12期 v.31;No.227 962-969页 [查看摘要][在线阅读][下载 621K]
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药物分析

• HPLC法同时测定淫羊藿药材中8种黄酮类成分的含量

  马清娟;王晶;韩凌;吕重宁;贾凌云;路金才;

  目的建立HPLC法同时测定淫羊藿药材中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷I等8种黄酮类成分含量的方法。方法色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为270 nm,流速为1.0 m L·min-1,柱温为30℃。结果朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷I、朝藿苷丙、epimedokoreanoside I、朝藿苷乙等8种黄酮类成分的线性关系良好,线性范围分别为2.0~20.2、1.0~57.2、3.0~132.0、1.0~50.0、1.0~45.2、0.4~15.0、0.6~25.8、0.2~52.7 mg·L-1;平均回收率分别为98.3%、96.7%、97.2%、96.9%、95.5%、98.5%、98.2%、98.5%,RSD分别为1.0%、0.7%、0.9%、0.6%、0.2%、1.1%、1.4%、0.3%(n=6)。结论该方法可作为淫羊藿药材含量测定的方法。对收集的104批市售的淫羊藿药材中淫羊藿苷含量进行了测定,淫羊藿苷含量质量分数为0.01%~0.17%,大部分不符合《中华人民共和国药典》标准。

  2014年12期 v.31;No.227 970-978页 [查看摘要][在线阅读][下载 305K]
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• UPLC-MS/MS法测定人血浆中双氯芬酸钠的浓度

  顾继红;董吉;缪丽燕;

  目的建立测定人血浆中双氯芬酸钠浓度的超高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法。方法采用蛋白沉淀法处理血浆样品。色谱柱为Waters C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为乙腈-体积分数为0.06%的甲酸溶液(体积比为40∶60),流速为0.7 m L·min-1,正离子模式多反应监测(MRM)扫描分析,离子通道分别为m/z 296.03→249.98(双氯芬酸钠),m/z 358.10→138.92(吲哚美辛,内标物)。结果血浆中双氯芬酸钠线性为10~3 000μg·L-1(r=0.998 0),定量下限为10μg·L-1,提取回收率在95.1%~101.3%,日内、日间精密度RSD均小于10%。结论该方法可用于双氯芬酸钠的药物动力学研究。

  2014年12期 v.31;No.227 979-983页 [查看摘要][在线阅读][下载 357K]
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• HPLC-MS/MS法同时测定天麻头风灵胶囊中天麻素、阿魏酸、哈巴俄苷及肉桂酸的含量

  路千里;郑茶凤;

  目的建立HPLC-MS/MS法同时测定天麻头风灵胶囊中天麻素、阿魏酸、哈巴俄苷及肉桂酸的含量。方法样品以甲醇超声提取后,Phenomenex Luna C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;采用20 mmol·L-1醋酸铵乙腈溶液(A)、20 mmol·L-1醋酸铵水溶液(B)梯度洗脱的方式;质谱采用ESI源负离子-MRM模式下检测,流速为0.4 m L·min-1;柱温为30℃。结果 4种成分线性范围天麻素为75.0~750.0μg·L-1(r=0.999 2),阿魏酸为10.0~100.0μg·L-1(r=0.999 0),哈巴俄苷为20.0~200.0μg·L-1(r=0.999 6),肉桂酸为15.0~150.0μg·L-1(r=0.999 2);4种化合物回收率为96.3%~103.8%。结论本方法适用于同时测定中药天麻头风灵胶囊中天麻素、阿魏酸、哈巴俄苷及肉桂酸的含量,同时控制天麻头风灵胶囊的质量。

  2014年12期 v.31;No.227 984-988页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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药理

• 顺式二苯乙烯苷与反式二苯乙烯苷降血脂作用的对比

  董立华;郭盼盼;闫文英;杨慧;王春英;

  目的对比研究顺式和反式二苯乙烯苷的降血脂作用。方法分别考察顺式、反式二苯乙烯苷对正常小鼠、慢性高血脂小鼠和急性高血脂小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)含量的影响。结果顺式二苯乙烯苷能显著性降低高血脂小鼠血清中TC、TG及LDL-C的水平,也能显著性降低正常血脂小鼠血清中LDL-C的含量,高剂量顺式二苯乙烯苷还能显著性升高正常血脂小鼠和高血脂小鼠血清中HDL-C的水平。顺式二苯乙烯苷对正常小鼠和急性高血脂小鼠的降血脂作用与反式基本相同,但对慢性高血脂小鼠血浆中TC和TG的降低作用明显强于反式二苯乙烯苷。结论顺式二苯乙烯苷具有比反式二苯乙烯苷更好的降血脂作用。

  2014年12期 v.31;No.227 989-992+1014页 [查看摘要][在线阅读][下载 139K]
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临床药学

• HPLC-MS/MS法测定人血浆中美洛昔康的浓度及药物动力学

  张润香;谢大泽;谌学军;刘宇;

  目的建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中美洛昔康(meloxicam)的浓度。方法色谱柱为Phenomenex Luna C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol·L-1醋酸铵水溶液(水中含体积分数为0.2%的甲酸)(体积比为70∶30),提取剂为乙酸乙酯-异丙醇(体积比为9∶1),内标物为吡罗昔康,离子源为ESI,流速为0.4 m L·min-1,柱温为30℃。结果美洛昔康线性为0.1~40.0μg·L-1(r=0.993 1),定量下限为0.1μg·L-1,日间和日内精密度RSD均小于11.7%,提取回收率在83.4%~87.1%之间。20名健康受试者背部涂抹美洛昔康凝胶剂后,其主要药物动力学参数为:ρmax=(18.7±9.3)μg·L-1,tmax=(60.0±24.7)h,t1/2=(59.4±27.3)h,AUC0→t=(2 105.9±1 573.4)μg·h·L-1,AUC0→∞(2 297.1±1 734.7)μg·h·L-1。结论本方法适用于测定美洛昔康在人血浆中的浓度。

  2014年12期 v.31;No.227 993-997页 [查看摘要][在线阅读][下载 223K]
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中药研究

• GAP基地龙胆中多糖和龙胆苦苷积累动态与土壤因子的关系

  段宇;王冬梅;潘英妮;鲁莹;吴小兰;刘晓秋;

  目的研究GAP基地龙胆中多糖和龙胆苦苷积累动态与土壤因子的关系。方法分别采用UV法和HPLC法对GAP基地不同月份(5、6、7、8、9月)及不同年生(2、3年)龙胆中多糖和龙胆苦苷的含量进行测定,并进行土壤因子测定,利用SPSS13.0统计法将龙胆多糖和龙胆苦苷与土壤理化性质进行相关性分析。结果 GAP基地龙胆中多糖和龙胆苦苷含量随季节而变化,含量最大值均出现在2年生9月份的龙胆。多糖含量与p H呈负相关性;龙胆苦苷含量与p H和速效磷呈负相关性,与碱解氮呈正相关。结论龙胆多糖和龙胆苦苷与土壤因子有季节动态相关性,为GAP基地龙胆的栽培管理提供了科学依据。

  2014年12期 v.31;No.227 998-1002页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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综述

• 萜合成酶的研究进展

  梁萍;李裕鑫;游松;

  目的介绍近年来萜类生物合成途径中萜合成酶的研究进展,为萜生物合成途径中其他酶的研究提供参考。方法通过系统的文献调研,以近年来54篇外文相关文献为依据进行归纳总结。结果阐明了萜合成酶主要由α,β,γ等蛋白合成砌块组成;介绍了研究酶结构与功能关系的方法,包括定点突变、类似物的使用以及量子化学等;并对已报道的姜科来源的倍半萜合成酶进行总结分析。结论萜类生合成相关的酶的结构、功能以及抑制剂等方面的研究已经取得了很大进展。

  2014年12期 v.31;No.227 1003-1014页 [查看摘要][在线阅读][下载 1687K]
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• 盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙药物动力学相互作用的研究进展

  陈和莉;刘松青;党宏万;

  目的阐述盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的药物动力学特点和药物动力学相互作用研究进展。方法检索国内外近年来有关研究盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙药物动力学和药物动力学相互作用的文献共37篇,从以上两个方面进行综述。结果盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的吸收、分布、代谢和排泄特征较为接近,两药在Beagle犬体内存在药物动力学相互作用。结论盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的药物动力学性质有一定关联,关注盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙药物动力学相互作用对临床合理用药意义较大。

  2014年12期 v.31;No.227 1015-1018页 [查看摘要][在线阅读][下载 132K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>为推动亚洲药物制剂科学的发展、为全球药学事业的发展做出贡献,沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合创办了《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Joournal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN1818—0876)。本刊以理论与实践、新颖性与实用性相结合为宗旨,报道药学研究的新进展、新成果、新动向、新

  2014年12期 v.31;No.227 924页 [查看摘要][在线阅读][下载 499K]
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• 关于调整版面收费标准的通知

  <正>经校长办公会议决定,对我校主办的《沈阳药科大学学报》的版面收费标准进行调整,版面费校内作者由原来的500元/版调整为200元/版,校外作者由原来的500元/版调整为400元/版。若论文为国家自然科学基金项目,费用均减半,即校内作者为100元/版,校外作者为200元/版。稿件审理费每篇50元不变。本收费标准自2014年1月1日以后新投稿件开始执行,望广大作者周知。

  2014年12期 v.31;No.227 961页 [查看摘要][在线阅读][下载 93K]
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• 《沈阳药科大学学报》增设新栏目公告

  <正>为推进沈阳药科大学学科建设的发展,促进在校师生理论水平、科研能力的提高,快速有效的报道各个学科领域的新研究成果,《沈阳药科大学学报》增设食品药学、环境科学和药事管理栏目,具体要求如下:食品药学本栏目稿件应为食品在药学领域的基础或应用的相关研究论文或综述。报道药食同源品、功能性食品和特殊食品的药品研究与开发的新理论、新成果、新技术、新方法和新进展。环境科学

  2014年12期 v.31;No.227 983页 [查看摘要][在线阅读][下载 74K]
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• 关于变动《沈阳药科大学学报》投稿网站的通知

  <正>《沈阳药科大学学报》网站的网址更改为http://syyd.cbpt.cnki.net,投稿作者可以登录新网站网址进行投稿。欢迎作者踊跃投稿。特此公告

  2014年12期 v.31;No.227 1002页 [查看摘要][在线阅读][下载 65K]
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• 《沈阳药科大学学报》2014年(第31卷)总目次

  <正>~~

  2014年12期 v.31;No.227 1019-1024页 [查看摘要][在线阅读][下载 77K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学与汉草坊医药有限公司联合主办、香港亚洲医药出版社出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

  2014年12期 v.31;No.227 1025页 [查看摘要][在线阅读][下载 687K]
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