药剂

• 聚乙二醇化聚酰胺-胺树状大分子的合成及作为基因载体的研究

  原露璐;张建玲;郭伶伶;陈康;陈大为;胡海洋;

  目的研究聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)化聚酰胺-胺树状大分子(polyamidoamine dendrimer,PAMAM)的理化性质及其作为质粒DNA载体。方法用1H-NMR考察PAMAM-PEG的化学结构;用琼脂糖凝胶电泳法、圆二色谱法和透射电镜法考察复合物的形成;用动态光散射法测定复合物的粒径和zeta电位;用MTT法测定复合物的毒性;用萤光素酶报告基因的表达表征复合物的转染效率。结果结果表明,载体化合物合成成功,PEG修饰度为9%;琼脂糖凝胶电泳结果表明,在N/P比大于2时,复合物能阻滞DNA的电泳;圆二色谱、透射电镜结果表明复合物已经形成,其形态规整,呈球形。随着N/P比的增加,复合物的粒径减小,zeta电位升高;MTT结果表明复合物的细胞毒性小;萤光素酶实验结果表明复合物的转染效率高。结论作为DNA载体,PAMAM-PEG的细胞毒性小、转染效率高,具有很大的研究前景。

  2017年02期 v.34;No.253 99-104页 [查看摘要][在线阅读][下载 267K]
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• 瑞巴派特新晶型分析及与溶出速率的关系

  党利利;马攀勤;姬海红;丁平田;

  目的制备一种瑞巴派特球状结晶的新晶型并考察新晶型对瑞巴派特溶出速率的影响。方法以N,N-二甲基甲酰胺-乙酸乙酯重结晶法制备新晶型瑞巴派特球状晶体,通过扫描电镜法、红外吸收光谱法和X射线粉末衍射法对其进行结构分析;采用紫外-可见分光光度法考察其对在不同p H介质中的原料药溶出速率的影响。结果瑞巴派特针状晶体和球状晶体不仅晶体外观形状不同,且其红外吸收光谱图和X射线粉末衍射图谱都存在很大的差异。瑞巴派特球状晶体的溶出速率高于针状晶体。结论瑞巴派特球状晶体是新晶型,它与针状晶体的晶型不同并且二者的溶出速率也存在明显差异。

  2017年02期 v.34;No.253 105-108+116页 [查看摘要][在线阅读][下载 252K]
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• 湿法研磨结合液相层积技术制备呋喃妥因缓释微丸

  程志博;胡靖琼;孙帅;张娟;何海冰;唐星;

  目的制备呋喃妥因缓释微丸,研究药物的晶型稳定性并评价微丸的缓释作用。方法通过湿法研磨技术制备呋喃妥因纳米混悬液;以差示扫描量热法(differential scanning calorimeter,DSC)及粉末X射线衍射法(powder X-ray diffraction,PXRD)研究药物晶型变化;采用液相层积技术制备呋喃妥因缓释微丸;通过体外释放度筛选处方;采用UPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆样品。结果药物经湿法研磨后,粒径由约40μm降至455 nm,晶型稳定。体外释放试验结果表明,在模拟体内胃肠道消化液环境的溶出介质中该制剂在释放前期符合零级释放,后期则符合一级释放。体内试验结果表明,呋喃妥因缓释微丸相对于市售肠溶包衣片的生物利度为143.8%;前者的消除半衰期(t1/2)及平均滞留时间(mean residence time,MRT)均较后者有所延长。结论湿法研磨技术可显著降低药物粒径,提高溶出速率,药物体外释放符合要求,该微丸具有一定缓释效果。

  2017年02期 v.34;No.253 109-116页 [查看摘要][在线阅读][下载 267K]
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• 熔融剪切制粒法制备阿司匹林片

  黄成龙;王秀芝;何海冰;唐星;徐晖;

  目的通过熔融剪切制粒法制备阿司匹林片。方法采用不同比例的聚乙二醇6000(polyethylene glycol,PEG)与山嵛酸甘油酯(glyceryl behenate,GB)混合物与主药进行熔融剪切制粒,以溶出度及稳定性为主要考察指标对颗粒进行处方筛选。将颗粒与不同比例微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)混合压片,考察片剂片重差异、脆碎度、硬度、溶出度及稳定性以确定最优片剂处方。结果以质量比为3∶7的PEG6000与山嵛酸甘油酯混合物作为蜡质黏合剂所得颗粒性质最优。其收率为86%,流动学指数为75,45 min溶出大于80%,加速条件稳定性良好。制得片重为200 mg的阿司匹林片溶出快速,稳定性好于粉末直压工艺所得片。结论熔融剪切制粒法制备阿司匹林片的工艺省时适于工业化生产。

  2017年02期 v.34;No.253 117-123+130页 [查看摘要][在线阅读][下载 310K]
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药物化学

• 绵萆薢根茎中黄酮类成分的分离与鉴定

  史文中;晁利平;阮静雅;韩立峰;王涛;张祎;

  目的对绵萆薢根茎中的化学成分进行进一步的研究,为该植物资源开发利用提供依据。方法综合应用正相硅胶、反相ODS、大孔吸附树脂、Sephadex LH-20等柱色谱以及HPLC制备法对绵萆薢进行分离纯化,并利用理化性质与核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果从绵萆薢根茎体积分数70%乙醇提取物中分离鉴定了12个黄酮类化合物:7,4'-二羟基黄酮(1)、千层纸素A(2)、汉黄芩素(3)、黄芩苷(4)、山柰酚-3-O-葡萄糖苷(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、高圣草素-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(7)、槲寄生新苷Ⅲ(8)、甘草苷(9)、芹糖甘草苷(10)、异甘草苷(11)和芒柄花苷(12)。结论在对绵萆薢根茎的化学成分进行研究的过程中,分离鉴定了12个黄酮苷类化合物。其中,化合物1~3、7、8、10~12为首次从薯蓣属植物中分离得到;化合物4~6、9为首次从该种植物中分离得到。

  2017年02期 v.34;No.253 124-130页 [查看摘要][在线阅读][下载 211K]
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药物分析

• UPLC法测定藜芦玄参反药对配伍禁忌机制

  陈雁飞;荆敏琪;王淼;娄新宇;赵春杰;

  目的利用超高效液相色谱法建立藜芦中介芬胺、玄参中哈巴俄苷和肉桂酸的含量测定方法,同时对藜芦、玄参各自单煎液及二者不同比例配伍合煎液中3种有效成分的变化规律进行系统研究。方法利用Kromat Universil XB C18色谱柱,柱温为30℃,以乙腈-体积分数为0.2%甲酸水溶液为流动相,采用梯度洗脱,流速为0.2 m L·min-1,检测波长为254 nm。结果介芬胺、哈巴俄苷和肉桂酸分别在质量浓度12.00~384.00 mg·L~(-1)(r=0.999 4)、12.75~408.00 mg·L~(-1)(r=0.999 6)和2.50~80.00 mg·L~(-1)(r=0.999 5)内与峰面积呈良好线性关系;藜芦玄参(质量比1∶1)合煎液加样回收率(n=6),介芬胺为97.2%(RSD=1.3%),哈巴俄苷为96.9%(RSD=1.1%),肉桂酸为100.8%(RSD=1.2%)。藜芦玄参配伍质量比是1∶1时,介芬胺含量增加,此时哈巴俄苷含量也增加,而肉桂酸的含量降低。结论本方法适用于研究十八反中藜芦玄参相反药对的配伍变化规律。

  2017年02期 v.34;No.253 131-136页 [查看摘要][在线阅读][下载 164K]
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• ICP-MS法检测益肝散中金属元素

  孙琳;刘佳佳;王淼;赵尚锋;赵春杰;

  目的考察不同批次益肝散中钒(V)、铬(Cr)、铁(Fe)、钴(Co)、镍(Ni)、铜(Cu)、砷(As)、硒(Se)、钼(Mo)、镉(Cd)、汞(Hg)和铅(Pb)金属元素的含量。方法采用湿法消解法消解样品,以115In为内标,用电感耦合等离子质谱法同时测定益肝散中钒、铬、铁、钴、镍、铜、砷、硒、钼、镉、汞和铅金属元素的含量。结果检测的12种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 2,各元素的检出限为0.038~0.537μg·L-1,回收率为100.0%~104.7%,RSD≤4.4%,重复性和精密度的RSD值均≤5%。结论该方法适用于益肝散的微量元素及重金属限量控制。可考虑应用于其他中药材的检测。

  2017年02期 v.34;No.253 137-142页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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• 新型胃动力药MP3950在大鼠体内药动学的性别差异

  江琦;秦峰;王绍杰;何仲贵;赵龙山;郭兴杰;

  目的考察新型胃动力药MP3950单剂量给药后,在大鼠体内的性别差异。方法取12只大鼠,雌雄各半,灌胃给予10 mg·kg-1MP3950,按设定的时间点采血,采用UPLC-MS/MS法测定血浆中MP3950的质量浓度;通过DAS软件计算其药动学参数,采用SPSS软件对不同性别的药动学参数进行显著性检验。结果雌、雄大鼠灌胃给予MP3950的主要药动学参数分别为达峰血药浓度(cmax):(1 171.0±174.4)、(874.5±200.1)μg·L~(-1);达峰时间(tmax):(0.53±0.21)、(0.44±0.10)h;消除半衰期(t1/2):(5.03±0.86)、(5.79±1.78)h;药时曲线下面积(AUC0-∞):(4 366.5±893.8)、(1 991.4±485.3)ng·L~(-1)·h;表观分布容积(V/F):(0.017±0.004),(0.044±0.012)L·kg-1;药物清除率(CL/F):(2.356±0.486)、(5.457±1.346)L·h-1·kg-1。MP3950在大鼠血浆中ρmax,V/F,CL/F,AUC0-t,AUC0-∞等药动学参数的差异有统计学意义(P<0.05)。结论健康Wistar大鼠灌胃给予MP3950后其药动学过程存在性别差异。

  2017年02期 v.34;No.253 143-146+152页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K]
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• 阿齐沙坦原料药有关物质的检查

  马晶晶;卢天舒;丁大伟;宋诗文;孙进;孙英华;

  目的建立阿齐沙坦原料药有关物质检查方法并对其进行质量评价。方法色谱柱采用华谱Unitary-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(1 000 m L中含40 mmol磷酸二氢钾和3 m L三乙胺,磷酸调节p H为3.60)-甲醇(体积比为40∶60),检测波长为227 nm,柱温为30℃,流速为1.0 m L·min-1,进样量为20μL。采用不加校正因子的主成分自身对照法计算有关物质含量。结果在建立的色谱条件下,阿齐沙坦原料药中阿齐沙坦峰和杂质峰之间分离度良好,杂质A在质量浓度0.06~0.72 mg·L~(-1)内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.0%,RSD为1.52%(n=9);杂质B在质量浓度0.18~0.60 mg·L~(-1)内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为101.5%,RSD为0.83%(n=9)。结论该方法可以用来控制阿齐沙坦原料药的质量。

  2017年02期 v.34;No.253 147-152页 [查看摘要][在线阅读][下载 231K]
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• UPLC法同时测定八珍咳喘宁颗粒中5种成分的含量

  曹婧迪;万书彤;杨惠琳;佟彤;毕开顺;贾英;

  目的建立超高效液相色谱法(UPLC)测定八珍咳喘宁颗粒中橙皮苷、甘草苷、阿魏酸、甘草酸铵、五味子醇甲的含量的方法。方法采用ACQUITY UPLC HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱,以体积分数0.1%磷酸水-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速0.3 m L·min-1;检测波长221 nm;柱温35℃。结果八珍咳喘宁颗粒中甘草苷、阿魏酸、橙皮苷、甘草酸铵、五味子醇甲的线性范围分别为2.90~29.0、1.30~13.0、6.78~67.8、7.60~76.0和1.60~16.0 mg·L~(-1),相关系数r均为0.999 9,平均回收率分别为99.94%、100.1%、98.43%、101.3%和102.3%,含量分别为0.1445%、0.031 7%、0.274 6%、0.328 1%和0.057 5%,含量的RSD分别为0.48%、1.01%、0.25%、1.52%和0.37%。各阴性无干扰、各组分基线分离并且无其他组分峰影响。结论本方法适宜于八珍咳喘宁颗粒中多指标成分的同时分析和质量控制。

  2017年02期 v.34;No.253 153-157页 [查看摘要][在线阅读][下载 180K]
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• 柱前衍生化HPLC用于顺铂纳米粒大鼠药动学的研究

  朱珊珊;宋娟;任伟芳;王姝;张易;郭宏宇;杨丽;

  目的建立一种改良的柱前衍生化-高效液相色谱法(HPLC)测定顺铂纳米粒大鼠血浆药物浓度,并将其应用于大鼠体内药动学研究。方法采用衍生化试剂二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)与顺铂络合生成Pt(DDTC)2衍生化产物,加入内标物地西泮,氯仿提取,挥干,乙酸乙酯复溶,采用HPLC法测定。色谱条件:色谱柱为C18,流动相为水-甲醇(体积比为1∶3),检测波长为252 nm。大鼠以7.5 mg·kg-1剂量分别尾静脉注射顺铂纳米粒和注射剂,不同时间取血,采用所建立的分析方法测定血浆顺铂质量浓度,计算药动学参数。结果本法可精密准确地测定顺铂纳米粒静脉注射给药后大鼠血浆中的顺铂质量浓度,线性范围为0.488~97.6 mg·L~(-1),最低定量限为100μg·L~(-1),日内、日间变异系数均<5%。顺铂纳米粒的主要药动学参数:ρmax为(62.85±13.83)mg·L~(-1),t1/2为(3.53±1.57)min,AUC0-∞为(176.81±46.19)mg·L~(-1)·h,CL为(44.89±11.91)m L·kg·h-1。结论该方法适用于顺铂纳米粒体内药物质量浓度测定及其药动学的研究。与顺铂注射液相比,顺铂纳米粒药时曲线下面积显著提高,清除率显著降低,其药动学的改变有利于降低药物的毒副作用。

  2017年02期 v.34;No.253 158-163页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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药理

• 新型磺酰胺类化合物SZ427的抗血小板聚集作用

  郑佳莉;应珂;许丽萍;赵剑;刘铮;

  目的研究新型磺酰胺类化合物4-乙氧基-N,N'-二(4-吡啶乙基)-1,3-苯二磺酰胺(SZ427)的抗血小板聚集作用。方法在体外药效学实验中,采用血小板聚集分析仪观察化合物SZ427对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenonisine disphosphate,ADP)和胶原诱导的家兔血小板聚集的影响。在体内药效学实验中,通过小鼠尾静脉出血时间、大鼠颈总动脉血栓和小鼠急性肺血栓三种模型分别观察化合物SZ427对出血时间、血栓质量和死亡时间的影响。结果在体外药效实验中,化合物SZ427能显著抑制AA、ADP和胶原诱导的家兔血小板的聚集作用;在体内药效学实验中,化合物SZ427能延长小鼠尾静脉出血时间,具有抗血小板聚集作用;能减少大鼠颈总动脉血栓质量,抑制血栓形成;能显著延长急性肺血栓小鼠的死亡时间,明显降低死亡率。结论化合物SZ427能抑制慢性血栓和急性血栓的形成,具有抗血小板聚集的作用。

  2017年02期 v.34;No.253 164-168页 [查看摘要][在线阅读][下载 136K]
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生物药学

• 诱导型启动子在谷氨酸棒杆菌ATCC13032中调控强度的分析

  陈晓雪;陈飚;孙兵兵;蒋宇;杨晟;张怡轩;

  目的研究诱导型启动子Ptrc、Ptac、Para BAD、Prha、Ptet在谷氨酸棒杆菌(Corynebacterium glutamicum)ATCC13032生长迟缓期、对数期、稳定期和衰亡期四个时期的相对转录强度。方法在待测启动子后连接报告基因β-半乳糖酶基因Lac Z克隆入质粒p MBBL,并转入谷氨酸棒杆菌ATCC13032。取菌体生长迟缓期、对数期、稳定期、衰亡期四个时期诱导和不诱导的细胞,经超声波粉碎后,检测半乳糖酶的酶活。结果通过菌株生长曲线,确定3、11、24和48 h为菌种生长迟缓期、对数期、稳定期和衰亡期的取样时间点。启动子在不同生长时期转录强度不同,以Ptrc为例,转录强度由强至弱依次为诱导培养24 h>48 h>11 h>3 h;添加诱导剂条件下,培养11 h启动子表达相对强度由强至弱依次是Ptrc>Ptet>Para BAD>Ptac>Prha。结论各种诱导型启动子的表达强度在有无诱导剂的条件下显著不同。

  2017年02期 v.34;No.253 169-175页 [查看摘要][在线阅读][下载 243K]
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药事管理

• 山东济南非法经营疫苗系列案件解析及启示

  田丽娟;林琳;刘晓溪;

  目的深入分析我国第二类疫苗经营和使用监管的现状及存在的问题,为加强第二类疫苗监管提供建议。方法采用文献研究的方法,全面回顾山东非法疫苗案的整个过程及调查结果。结果与结论我国疫苗监管体系总体上是安全可信的,但是第二类疫苗购销渠道复杂、监管任务艰巨、监管力量缺乏,加之监管责任不落实和个别监管官员不履职等原因,导致第二类疫苗经营秩序的混乱。可采取简化疫苗购销渠道的方法加强部门间的沟通合作;加强基层药监队伍建设,落实疫苗监管责任、督促官员履职;加大对违法行为的处罚力度;加强诚信建设与监管,正确发挥新闻媒体的舆论监督与指导作用等措施,有效解决上述问题,确保公众健康,恢复公众对中国疫苗监管体系的信任。

  2017年02期 v.34;No.253 176-180+192页 [查看摘要][在线阅读][下载 127K]
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综述

• 沉香化学成分与分析方法研究进展

  马永青;袁丽华;刘永利;

  目的综述总结沉香最新研究进展,为沉香进一步深入研究奠定基础。方法通过系统文献调研,以中外文文献为依据进行归纳总结。结果综述了沉香的结香方法,重点总结沉香化学成分及分析方法最新研究进展,明确提出沉香进一步深化研究方向。结论沉香化学成分、分析方法研究已取得很大进展,仍需进行深入研究以提高临床用药安全性与质量控制可靠性。

  2017年02期 v.34;No.253 181-192页 [查看摘要][在线阅读][下载 202K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-0876),创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授

  2017年02期 v.34;No.253 96页 [查看摘要][在线阅读][下载 441K]
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• 《沈阳药科大学学报》荣获2016年度中国高校优秀科技期刊

  <正>2016年11月23日,由中国高校科技期刊研究会举办的"2016年度高校杰出·百佳·优秀科技期刊"评比工作发布遴选结果,《沈阳药科大学学报》荣获中国高校优秀科技期刊。此次共评选出杰出科技期刊20种、百佳科技期刊104种、优秀科技期刊254种、编辑出版质量优秀科技期刊69种。这是本

  2017年02期 v.34;No.253 136页 [查看摘要][在线阅读][下载 69K]
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• 《沈阳药科大学学报》“抗肿瘤药物研究专刊”征稿

  <正>为了纪念《沈阳药科大学学报》创刊60周年,本刊编辑部拟于2017年9月出版"抗肿瘤药物研究专刊",内容涉及抗肿瘤药物研究领域中具有创新性的研究成果,包括药剂、药物化学、天然药物化学、药物分析、药理、临床药学、生物药学等方向,原创性的实验研究以及综述类文章均可。特别欢迎来稿探讨有关抗肿瘤药物研究的热点、靶点及新机制,以期对该领域研究人员的工作有所帮助和启示。

  2017年02期 v.34;No.253 163页 [查看摘要][在线阅读][下载 70K]
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• 关于征集《沈阳药科大学学报》创刊60年刊发论文获奖情况的启事

  <正>《沈阳药科大学学报》是由沈阳药科大学主办的学术性医药类科技期刊。2017年是《沈阳药科大学学报》创刊60周年,届时本刊将召开《沈阳药科大学学报》创刊60周年纪念活动和学术研讨会。为了进一步了解《沈阳药科大学学报》创办60年来刊发的论文对学术界的影响力和对医药企业的指导和推

  2017年02期 v.34;No.253 168页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门

  2017年02期 v.34;No.253 193页 [查看摘要][在线阅读][下载 537K]
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