药剂

• 吲哚布芬缓释微丸的制备及其体外释放

  孙帅;郭海燕;张宁;何海冰;唐星;王艳娇;

  目的制备一种工艺简便、易于放大生产的吲哚布芬缓释微丸。方法结合流化床的底喷技术与液相层积法进行空白丸芯上药制备载药微丸,以新型水分散体Kollicoat~SR30D为包衣材料制备缓释微丸,考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质等因素对释放度的影响。采用BET比表面积分析仪测定衣膜孔隙度和比表面积,探讨致孔剂对衣膜孔隙度的影响机制。初步考察微丸在不同条件下的稳定性并推测其体外的释放机制。结果吲哚布芬缓释微丸圆整度良好,包衣膜光滑完整,载药质量分数约为50%,在加速试验和长期试验中均能保持稳定的释药特性。致孔剂的添加能够增加衣膜内部的孔容及孔隙数量,从而显著增加膜层的比表面积。微丸体外释药机制符合一级动力学。结论所制得的吲哚布芬缓释微丸释药平稳、性质稳定、制备工艺简便、易于操作。

  2017年03期 v.34;No.254 193-200页 [查看摘要][在线阅读][下载 1048K]
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• 乙酰水杨酸/氨基多糖复合物纳米粒子的制备与表征及抗血栓形成的作用

  贾喜乐;吕辉;宋益民;

  目的制备了乙酰水杨酸/氨基多糖(acetylsalicylic acid/amino polysaccharide,ASA/APS)纳米粒,研究了不同反应条件对纳米粒子载药量和接枝率的影响,初步探讨了其抗血栓作用及其机制。方法以氨基多糖为载体材料,乙酰水杨酸为模型药物采用大分子复合法制备氨基多糖载药纳米粒,以红外线光谱(fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)对其结构进行表征,激光衍射法测定纳米粒子粒径及分布,电刺激法观察其对血栓形成的影响。结果乙酰水杨酸成功接枝到氨基多糖表面,且形成的纳米粒呈近球形,平均粒径为(79.3±24.6)nm,分布范围较小,呈正态分布。氨基多糖分子质量、反应温度、pH值、n(ASA):n(APS)是影响药物载药量和接枝率的主要因素。在pH 7.4下,ASA易从ASA/APS纳米粒中释放,且能明显延长颈动脉血流阻塞时间(occlusion time,OT)。结论氨基多糖分子质量为32×10~4u、反应温度为55~60℃、pH=5、反应物量比n(ASA):n(APS)=0.75:1.00条件下制得的ASA/APS纳米粒子的接枝率、载药量最高,在偏碱性条件下ASA易从ASA/APS纳米粒中释放,且具有明显的抗血栓形成作用。

  2017年03期 v.34;No.254 201-206+228页 [查看摘要][在线阅读][下载 569K]
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• 拉西地平自微乳的制备与体外评价

  张云雷;刘晓娟;

  目的设计和优化拉西地平自微乳处方,改善药物吸收,提高拉西地平的生物利用度和临床疗效。方法通过测定拉西地平在各种辅料的溶解度,对各类辅料进行初步筛选和配伍。并利用三元相图绘制不同处方的自乳化区域,星点设计-效应面法结合外观、乳化速度、粒径分布、Zeta电位等指标,综合考虑确定自微乳的最优处方。并进行体外评价,观察乳液的外观、乳滴形态,测定粒径分布和溶出度。结果最优处方为:Labrafil M 1944cs、EL和PEG400各自所占的质量分数分别为:29.15%、51.16%和19.69%,此处方乳化速度快,液体澄清透明,略显淡蓝色,粒径分布15~30 nm,在实验条件下,2 min溶出度可达82.6%,并且放置3个月性质稳定。结论筛选出拉西地平自乳化的最优处方,拉西地平自微乳乳化效率和体外溶出速度显著提高,从而有效提高其生物利用度。

  2017年03期 v.34;No.254 207-212+265页 [查看摘要][在线阅读][下载 738K]
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• TPGS修饰的紫杉醇pH敏感脂质体处方优化及制剂学性质的考察

  畅婧;乔明曦;赵秀丽;胡海洋;陈大为;

  目的筛选生育酚聚乙二醇琥珀酸盐(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)与紫杉醇(paclitaxe,PTX)的质量比例,对TPGS修饰的PTX p H敏感脂质体进行处方优化及制剂学性质的考察。方法采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法以逆转耐药为指标筛选TPGS与PTX的质量比;采用薄膜分散法制备脂质体,对制剂进行单因素考察,并以包封率、载药量和24 h稳定性(24 h包封率和24 h载药量)为指标,应用星点设计-效应面法对处方及工艺进行优化。测定脂质体的粒径、Zeta电位和体外释药行为。结果 TPGS与PTX的最优质量比例为1:1,制剂的最优处方和工艺确定为m(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE):m(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS):m(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)=6:4:2,m(TPGS):m(PTX)=1:1,投药量:1.02 mg,水化时间:12.29 min,水化温度:35℃,超声条件:200 W,5 min。脂质体的包封率为83.54%,载药质量分数为6.52%,24 h包封率和载药质量分数分别为80.03%和5.97%,稳定性良好。脂质体粒径为(115.8±2.03)nm,Zeta电位为(-56.47±1.55)m V。在p H 5.0条件下脂质体释药速率明显增加。结论星点设计成功实现了对处方的优化,且模型预测性良好;最优处方制备的脂质体具有较高的包封率和载药量,粒径较小且分布均匀,体外释放表现出一定的p H敏感性。

  2017年03期 v.34;No.254 213-220页 [查看摘要][在线阅读][下载 766K]
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药物分析

• HPLC-MS/MS法同时测定毛樱桃叶中7种黄酮类成分的含量

  姚彤;金希儒;毛煦;孙尧;彭缨;

  目的建立高效液相色谱-串联三重四级杆质谱法(HPLC-MS/MS)测定毛樱桃叶中槲皮苷、金丝桃苷、槲皮素、山奈酚、阿福豆苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷和芦丁7种主要黄酮类化合物的含量。方法以Agilent ZORBAX SB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5.0μm)为分析柱,以乙腈(A)和体积分数为0.1%的甲酸水溶液(B)为流动相体系,梯度洗脱,流速为0.8 m L·min~(-1)。采用电喷雾电离源(electrospray ionization,ESI)负离子化方式检测,以多重反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)方式进行扫描定量。结果槲皮苷、金丝桃苷、槲皮素、山奈酚、阿福豆苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷和芦丁分别在质量浓度为125~4 000、35~1 120、6.75~216、1.4~44.8、65~2 080、3.75~120、65~2 080μg·L-1内线性关系良好,相关系数(r)均大于0.999,7种成分的加样回收率为96.8%~103.4%(RSD<3%,n=6)。7种黄酮类化合物的含量质量分数分别为5.234%、0.203%、0.053%、0.005%、0.605%、0.011%、1.130%。结论该方法可用于测定樱桃叶中含量差异较大的黄酮类化合物的含量,为樱桃叶的质量控制提供参考依据。

  2017年03期 v.34;No.254 221-228页 [查看摘要][在线阅读][下载 777K]
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• HPLC法同时测定灯台叶片中灯台树次碱、19-表灯台树次碱和瓦莱萨明碱的含量

  刘丽杰;黄月;薄云海;武晓;秦峰;熊志立;

  目的建立HPLC法测定灯台叶片中灯台树次碱(scholarisine)、19-表灯台树次碱(19-epischolarisine)和瓦莱萨明碱(vallesamine)的含量。方法采用Diamonsil-C_(18)(2)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相:体积分数为0.3%的甲酸水溶液(A),乙腈-甲醇(体积比为:80:20)(B),梯度洗脱,流速:1.0 m L·min~(-1),柱温:30℃,紫外检测波长:285 nm。结果灯台树次碱、19-表灯台树次碱和瓦莱萨明碱的质量浓度分别在3.744~37.44、1.116~11.16、3.840~38.40 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(r>0.999 0),平均加样回收率分别为98.9%(RSD=2.2%)、100.9%(RSD=2.6%)和99.9%(RSD=1.5%)(n=6)。结论该方法可用于同时测定灯台叶片中灯台树次碱、19-表灯台树次碱和瓦来萨明碱的含量。

  2017年03期 v.34;No.254 229-232页 [查看摘要][在线阅读][下载 216K]
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• LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中可乐定的浓度

  郑娇妍;满爽;冷向阳;崔文静;袁波;

  目的建立一种LC-MS/MS法,测定Beagle犬血浆中可乐定的质量浓度,从而对盐酸可乐定缓释片在犬体内的药物动力学行为进行研究。方法采用液-液萃取法制备血浆样品;色谱柱:Luna C_(18)柱,采用梯度洗脱方式,流动相:A为甲醇(含体积分数为0.3%的甲酸溶液),B为5 mmol·L~(-1)醋酸铵缓冲溶液(含体积分数为0.3%的甲酸溶液);采用多反应监测扫描方式,测定Beagle犬口服给予盐酸可乐定缓释片后血浆中可乐定的质量浓度。结果 Beagle犬血浆中可乐定的质量浓度在25~1 000 ng·L~(-1)内线性关系良好,相关系数r=0.998 6;日内和日间精密度不大于13.2%;犬血浆样品中可乐定的提取回收率在76.0%~82.3%内,基质效应在100.3%~112.0%内。结论该方法适合于犬体内可乐定的药物动力学的研究。

  2017年03期 v.34;No.254 233-238页 [查看摘要][在线阅读][下载 470K]
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• LC-MS/MS法测定兔血浆中伏立康唑的浓度

  李兆琴;张照燕;刘婷;李爽;赵云丽;于治国;

  目的建立LC-MS/MS法测定兔血浆中伏立康唑的浓度,并应用伏立康唑滴眼液在兔体内的药动学研究。方法色谱柱为CAPCELL CORE ADME C18柱(100 mm×2.1 mm,2.7μm),流动相为乙腈-体积分数为0.1%的甲酸水溶液(体积比为60:40),流速为0.2 m L·min-1,采用乙醚-二氯甲烷(体积比为3:2)萃取法处理血浆样品,以多反应监测模式(multiple reaction monitoring,MRM)检测,测定兔单眼单次给药后血浆中的伏立康唑浓度。结果伏立康唑质量浓度在0.5~100.0μg·L~(-1)内线性关系良好(r=0.995 4),定量下限为0.5μg·L~(-1),日内和日间精密度均小于8.9%,准确度在(-8.0~1.1)%内,平均提取回收率(96.8±7.0)%,基质效应为(98.1±3.9)%。伏立康唑滴眼液在家兔血浆中的主要药动学参数:t_(1/2)为(2.9±0.7)h,ρmax为(50.8±12.7)μg·L~(-1),tmax为(0.13±0.10)h,AUC0-12h和AUC0-∞分别为(57.9±21.4)和(60.7±21.8)μg·h·L~(-1)。结论该方法适用于伏立康唑滴眼液在兔体内的药动学研究。

  2017年03期 v.34;No.254 239-243+253页 [查看摘要][在线阅读][下载 614K]
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• 苦参康肤搽剂的HPLC指纹图谱

  李明;曹嘉宁;闫丹彤;王淼;赵春杰;

  目的建立中药复方制剂苦参康肤搽剂的HPLC指纹图谱,对其进行质量控制。方法采用Inertsil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈(体积比为1:3,流动相A)-体积分数为0.2%的氨水(流动相B)为流动相进行梯度洗脱,流速:1.0 m L·min~(-1),检测波长:220 nm,柱温:35℃,建立苦参康肤搽剂HPLC指纹图谱,运用"中药色谱指纹图谱相似度评价软件"对10批制剂进行相似度评价,并对特征峰进行指认。结果建立的苦参康肤搽剂HPLC指纹图谱的精密度、专属性、重复性、稳定性均良好;10批制剂的指纹图谱的相似度值为0.993~0.999。结论上述建立的HPLC指纹图谱可以用于苦参康肤搽剂的质量评价,可以为提高苦参康肤搽剂整体质量控制方法提供依据。

  2017年03期 v.34;No.254 244-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 360K]
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药理

• 阿魏菇多糖对四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用

  杜彤;王宇;景婧;赵叶利;魏秀岩;

  目的考察阿魏菇多糖(pleurotus ferulae polysaccharide,PFP)对四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法制备CCl4小鼠急性肝损伤模型,采用阿魏菇多糖(125、250和500 mg·kg-1)灌胃给药,利用试剂盒检测小鼠血清丙氨酸转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)和天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)活性,检测肝组织中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的活力。HE染色观察肝组织病理学变化。结果阿魏菇多糖能够降低模型小鼠血清AST和ALT含量,增强肝组织SOD和GSH活力,降低肝组织MDA水平,显著改善肝组织结构,减少肝细胞坏死。结论阿魏菇多糖对CCl4致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用。

  2017年03期 v.34;No.254 249-253页 [查看摘要][在线阅读][下载 292K]
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• ERCC1表达与上皮性卵巢癌铂类药物疗效间的关系

  王兴玲;于明新;

  目的评估ERCC1-mRNA表达水平对于上皮性卵巢癌患者(epithelial ovarian cancer,EOC)含铂类化疗的疗效预测价值。方法收集中国医科大学肿瘤医院2008年至2010年78例含铂化疗的EOC患者的血液及术后标本进行研究,采用RT-PCR的方法检测ERCC1、Bax、Bcl-2基因mRNA水平的表达。分析ERCC1-mRNA表达水平与EOC患者的临床病理特征、无进展生存(PFS)之间的关系。结果 78名入组患者中,ERCC1-mRNA化疗后显著增加组(ERCC1-H,44名患者)与ERCC1-mRNA化疗后变化不明显组(ERCC1-L,34名患者)的PFS差距明显(P<0.05),且化疗后ERCC1-H组Bax基因mRNA水平高于ERCC1-L组(P<0.05),而Bcl-2基因mRNA水平低于ERCC1-L组(P<0.05)。ERCC1-H组的无疾病进展生存期平均为18.5个月,而ERCC1-L组的无疾病进展生存期平均为26.9个月。结论 ERCC1-mRNA的表达可作为卵巢癌铂类药物耐药性与敏感性预测的重要参考。

  2017年03期 v.34;No.254 254-260页 [查看摘要][在线阅读][下载 357K]
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食品药学

• 高速逆流色谱法分离白葡萄皮中多酚类化合物

  罗兰馨;吴迪;吴加辉;张舒婷;崔艳;孙宝山;

  目的建立分离白葡萄皮中多酚类化合物的高速逆流色谱(high speed counter-current chromatography,HSCCC)方法。方法采用正己烷-乙酸乙酯-水(体积比为1:50:50)的溶剂系统对白葡萄皮多酚粗提物进行HSCCC分离,采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(ultra performance liquid chromatography-quadrupole-time of flight-mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS)对所得馏分进行定性分析,进一步采用制备液相分离制备多酚化合物单体。结果高速逆流分离得到3个馏分,经制备液相分离得到6个多酚化合物单体,经质谱鉴定和对照品对照鉴别为儿茶素(catechin,1)、表儿茶素(epicatechin,2)、山奈酚-3-O-葡萄糖苷(kaempferol 3-O-glucoside,3)、异槲皮苷(quercetin 3-O-glucoside,4)、fertaric acid(5)和槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷(quercetin 3-O-glucuronide,6),其中化合物6为首次采用HSCCC分离得到。结论所建立的高速逆流色谱方法适用于分离白葡萄皮中的多酚化合物。

  2017年03期 v.34;No.254 261-265页 [查看摘要][在线阅读][下载 286K]
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综述

• 靶向ROS1酪氨酸激酶小分子抑制剂的研究进展

  张昱;翟鑫;

  目的综述c-ros原癌基因1(c-ros oncogene 1,ROS1)酪氨酸激酶的结构和功能及其抑制剂的研究进展。方法查阅近年来国内外相关文献47篇,对其进行归纳总结和分析。结果 ROS1作为一个关键的跨膜受体蛋白酪氨酸激酶,控制细胞凋亡、生存、分化及增殖等多个细胞进程,对多种恶性肿瘤的治疗有重要作用,因此,开发ROS1抑制剂具有重要的价值。2015年4月,克唑替尼(crizotinib)被美国FDA授予突破性药物资格,用于ROS1阳性非小细胞肺癌的潜在治疗;随后2-氨基嘧啶类、4-芳氨基喹啉类等化合物相继被报道具有较强的ROS1激酶抑制活性,此外,一些选择性ROS1抑制剂(如化合物12)也被开发出来。结论尽管目前对ROS1选择性抑制剂研究较少,但ROS1抑制剂仍具有良好的开发前景。

  2017年03期 v.34;No.254 266-274页 [查看摘要][在线阅读][下载 1020K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-0876),创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本爱知学院大学Yoshiaki Kawashima教授

  2017年03期 v.34;No.254 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 373K]
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• 《沈阳药科大学学报》荣获2016年度中国高校优秀科技期刊

  <正>2016年11月23日,由中国高校科技期刊研究会举办的"2016年度高校杰出·百佳·优秀科技期刊"评比工作发布遴选结果,《沈阳药科大学学报》荣获中国高校优秀科技期刊。此次共评选出杰出科技期刊20种、百佳科技期刊104种、优秀科技期刊254种、编辑出版质量优秀科技期刊69种。这是本刊继2012年荣获第四届中国高校优秀科技期刊奖后,再次获此殊荣。感谢广大作者及读者一直以来对

  2017年03期 v.34;No.254 253页 [查看摘要][在线阅读][下载 70K]
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• 《沈阳药科大学学报》“抗肿瘤药物研究专刊”征稿

  <正>为了纪念《沈阳药科大学学报》创刊60周年,本刊编辑部拟于2017年9月出版"抗肿瘤药物研究专刊",内容涉及抗肿瘤药物研究领域中具有创新性的研究成果,包括药剂、药物化学、天然药物化学、药物分析、药理、临床药学、生物药学等方向,原创性的实验研究、以及综述类文章均可。特别欢迎来稿

  2017年03期 v.34;No.254 260页 [查看摘要][在线阅读][下载 55K]
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• 关于征集《沈阳药科大学学报》创刊60年刊发论文获奖情况的启事

  <正>《沈阳药科大学学报》是由沈阳药科大学主办的学术性医药类科技期刊。2017年是《沈阳药科大学学报》创刊60周年,届时本刊将召开《沈阳药科大学学报》创刊60周年纪念活动和学术研讨会。为了进一步了解《沈阳药科大学学报》创办60年来刊发的论文对学术界的影响力和对医药企业的指导和推动作用等方面的相关信息,充实创刊60周年庆祝活动的内容,现向广大专家、作者和读者诚意征集

  2017年03期 v.34;No.254 260页 [查看摘要][在线阅读][下载 55K]
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• 《沈阳药科大学学报》著作权许可声明

  <正>凡向《沈阳药科大学学报》编辑部投稿,均视为同意在本编辑部网站及CNKI中国期刊全文数据库等数据库出版,所付稿酬包含网络出版稿酬。特此声名!本刊文责自负,版权所有,未经许可,不得转载使用。

  2017年03期 v.34;No.254 275页 [查看摘要][在线阅读][下载 398K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的

  2017年03期 v.34;No.254 275页 [查看摘要][在线阅读][下载 398K]
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