药剂

• 聚合物/表面活性剂二元载体的固体分散体提高普罗布考的溶出度

  李妍妍;李佳;杨雁;王绍宁;徐晖;

  目的制备以普罗布考为模型药物的固体分散体,以聚合物与表面活性剂为二元载体材料,提高药物溶出度。方法以聚维酮PVP K30、Kollidon VA64、Eudragit E100和Soluplus等聚合物,非离子型表面活性剂Cremophor RH40、D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯等为载体材料,采用溶剂挥发法制备单一载体或聚合物/表面活性剂二元载体的普罗布考固体分散体。分别在漏槽和非漏槽条件下考察固体分散体的溶出度,差示扫描量热法表征固体分散体中药物结晶状态。结果单一载体普罗布考固体分散体在非漏槽条件下的溶出度均不理想。适宜的聚合物与表面活性剂组合的二元载体固体分散体能明显增加非漏槽条件下的溶出度。热分析结果显示,药物在固体分散体中以非结晶状态存在。非漏槽条件下,VA64/RH40或聚维酮/RH40二元载体固体分散体在介质中形成纳米分散液,溶出度显著增加;而Soluplus/RH40二元载体固体分散体在介质中聚集沉淀,导致溶出度很低。结论聚合物/表面活性剂二元载体有利于提高难溶性药物的溶出,Kollidon VA64/RH40二元载体固体分散体显著提高普罗布考在非漏槽条件的溶出度。

  2017年07期 v.34;No.258 535-540+605页 [查看摘要][在线阅读][下载 535K]
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药物化学

• 过山蕨水提物的化学成分

  梁大连;于亮;李宁;刘玉黔;郭琪;王芳;

  目的研究过山蕨(Camptosorus sibiricus Rupr.)水提物的化学成分。方法通过正相硅胶、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱技术,对过山蕨水煎煮提取物的化学成分进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定了化合物的结构。结果共分离得到9个化合物,分别鉴定为:苄醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酰基-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(2)、4-羟基-3-甲氧苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、4-(2-羟乙基)-2-甲氧苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、银桦苷G(6)、2-(4-羟苯基)乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、2-(3,4-二羟基苯基)乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、2-羟基-5-(2-羟乙基)-苯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。结论化合物1-9均为从过山蕨属中首次分离得到。

  2017年07期 v.34;No.258 541-545+552页 [查看摘要][在线阅读][下载 299K]
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药物分析

• HPLC波长切换法同时测定琥珀多寐丸中6个成分的含量

  黄兰雅;

  目的建立同时测定琥珀多寐丸中远志(口山)酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B、去氢土莫酸和茯苓酸含量的方法。方法采用波长切换检测的高效液相色谱法,色谱柱采用依利特C_(18)色谱柱,流动相为乙腈(A)-体积分数为0.1%的磷酸溶液(B)系统,进行梯度洗脱;0~36 min检测波长为320 nm(检测远志(口山)酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖),36~75 min检测波长为210 nm(检测细叶远志皂苷、远志皂苷B、去氢土莫酸、茯苓酸);流速为1.3 mL·min~(-1);柱温为30℃。结果在优化的色谱条件下,远志(口山)酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B、去氢土莫酸和茯苓酸分别在6.46~129.20 mg·L~(-1)(r=0.999 2)、6.13~122.60 mg·L~(-1)(r=0.999 5)、13.17~263.40 mg·L~(-1)(r=0.999 9)、14.15~283.00 mg·L~(-1)(r=0.999 6)、5.35~107.00 mg·L~(-1)(r=0.999 7)、4.50~90.00 mg·L~(-1)(r=0.999 3)内浓度与峰面积呈良好的线性关系;6种成分的平均加样回收率(n=6)分别为97.69%、96.87%、100.04%、97.74%、97.67%、99.16%,RSD分别为1.35%、0.96%、0.59%、0.93%、1.02%、1.10%。结论该检测方法可用于琥珀多寐丸中远志(口山)酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、细叶远志皂苷、远志皂苷B、去氢土莫酸和茯苓酸的含量分析。

  2017年07期 v.34;No.258 546-552页 [查看摘要][在线阅读][下载 442K]
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• 一个磷酸肌酸钠新杂质的结构鉴定及含量测定方法

  曾佳烽;李宝莹;潘俊芳;方通;吴光明;

  目的鉴定肌酐-三氯氧磷缩合法生产的磷酸肌酸钠中一个新发现的杂质(1),并建立其含量测定方法。方法通过核磁共振、ESI高分辨质谱、X单晶衍射等光谱学方法解析该杂质1的结构;采用反相高效液相色谱法测定含量,使用C_(18)色谱柱,以乙腈-质量分数为0.2%的磷酸二氢钠水溶液(含质量分数为0.1%的四丁基氢氧化铵,磷酸或氨试液调节p H值至6.6)(体积比为20∶80)为流动相,检测波长:210 nm。结果杂质1鉴定为具焦磷酰结构的新化合物。反相高效液相色谱法的线性为0.25~100 mg·L~(-1);加样回收率,在磷酸肌酸钠粗品测定中为99.8%(RSD=1.1%,n=6),在精制品测定中为98.6%(RSD=1.6%,n=6)。结论对化学合成法来源的磷酸肌酸钠,可以用HPLC法来测定其中杂质1的含量。

  2017年07期 v.34;No.258 553-557+588页 [查看摘要][在线阅读][下载 345K]
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• 近红外光谱法探索在线监测注射用五水头孢唑林钠干燥过程中的水分含量

  易夏;冯艳春;胡昌勤;赵春杰;

  目的建立在线监测注射用头孢唑林钠干燥过程中的水分含量测定方法。方法水分定量模型建模样品采以不同批次、不同干燥时间段五水头孢唑林钠原料为研究对象,结合干燥、引湿实验扩充样品水分范围,用积分球测定近红外漫反射光谱,并采用聚类分析挑选出建模光谱,光谱预处理方法为一阶导数+MSC法,谱段为7502~6499.2、5500.2~3 999.8 cm~(-1),回归方法偏最小二乘法。结果水分定量模型建模样品共计85个,水分含量质量分数为12.15%~16.41%,相关系数(coefficient of determination,R~2)为96.30,交叉验证均方差(root mean square error of cross validation,RMSECV)为0.181。外部验证样品52个,水分含量质量分数为13.28%~16.17%,外部验证均方差(root mean square error of predication,RMSEP)为0.149。模型专属性强,准确度、线性和精密度符合要求。结论建立的运用近红外监测注射用头孢唑林钠干燥过程的水分含量方法是可行的,为实现近红外在线干燥提供了实验基础。

  2017年07期 v.34;No.258 558-564+574页 [查看摘要][在线阅读][下载 682K]
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• HPLC-ELSD法测定人参不同部位13种人参皂苷的含量

  冯素香;李先贺;李蒙蒙;王哲;张蕾;高宁宁;

  目的建立同时测定人参药材主根、侧根、须根、芦头中13种人参皂苷类成分含量的高效液相色谱-蒸发光散射检测器(high performance liquid chromatography-evaporative light scattering detector,HPLC-ELSD)法。方法采用Venusil XBP C_(18)(L)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水梯度洗脱,流速:1 mL·min~(-1),柱温:20℃,蒸发光散射检测器参数:载气流量为2.9 L·min~(-1),压力为5.5×10~5Pa,漂移管温度为107℃,增益为1。结果人参皂苷Rg_1、Re、Rf、Rh_1、Rg_2、Rb_1、Rc、Rb_2、Rb_3、Rd、F_2、Rh_4、Rg_3分别在0.90~18.04、0.93~18.50、0.77~15.40、0.30~6.02、0.30~6.05、1.80~36.00、1.31~26.26、1.37~27.40、0.30~6.05、0.52~10.33、0.30~6.12、0.30~6.02、0.30~6.02μg内呈良好的线性关系(r>0.999 0),平均加样回收率(n=6)为97.1%~101.8%,RSD≤3.0%。结论该方法可用于同时测定13种人参皂苷的含量。

  2017年07期 v.34;No.258 565-569+612页 [查看摘要][在线阅读][下载 275K]
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• HPLC法同时测定痹可通散中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和苍术素的含量

  李姣;荆敏琪;王淼;赵春杰;

  目的应用HPLC,建立同时测定痹可通散中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和苍术素含量的方法。方法 Inertsil ODS-3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈(体积比为2∶1)为流动相A,以体积分数为0.1%的磷酸水溶液为流动相B,梯度洗脱,检测波长:300 nm,流速:1.0 ml·min~(-1),柱温:30℃;进样量:20μL。结果升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和苍术素的线性分别为10.00~60.00、10.00~60.00、14.00~84.00 mg·L~(-1),相关系数分别为0.999 7、0.999 6、0.999 6,平均回收率分别为98.7%、98.1%、97.7%,RSD分别为1.7%、1.6%、1.5%(n=6)。结论所建立的方法为痹可通散的质量标准提供实验依据。

  2017年07期 v.34;No.258 570-574页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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• UPLC-MS/MS法用于瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体大鼠体内药动学的研究

  王雁凌;刘晓杰;吴蕾;孙静;宋诗文;张鹏;

  目的研究自制制剂瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体大鼠体内药动学及其生物利用度。方法建立UPLC-MS/MS方法用于大鼠血浆中瑞格列奈质量浓度的测定,并采用正己烷-乙醚(体积比为1∶4)的液-液萃取法,以格列齐特为内标物质,提取大鼠血浆中目标成分。测定12只大鼠口服灌胃0.32 mg·kg~(-1)参比制剂与受试制剂后不同时间点血浆中瑞格列奈的质量浓度,采用DAS2.1.1药动学软件计算药动学参数。色谱条件:色谱柱Phenomenex C_(18)(50 mm×2.1 mm,2.6μm),以乙腈-体积分数为0.05%的甲酸溶液-体积分数为0.1%的乙酸溶液为流动相,流速:0.2 mL·min~(-1),柱温:35℃,梯度洗脱。结果血浆中瑞格列奈质量浓度在0.25~200μg·L~(-1)内线性关系良好,定量下限为0.25μg·L~(-1);低、中、高3个质量浓度质控样品的日内和日间精密度均小于15%,准确度分别为93.33%、95.39%和91.38%;提取回收率分别为81.6%、90.6%和72.2%;基质效应的变异系数分别为3.13%、2.16%和2.24%,均小于15%。受试制剂瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体的主要药动学参数:t_(1/2)为(2.58±1.64)h、t~(max)为(0.71±0.10)h、ρ~(max)为(90.03±44.59)μg·L~(-1)、AUC_(0-t)为(264.92±105.04)μg·h·L~(-1)、AUC_(0-∞)为(270.82±106.84)μg·h·L~(-1),受试制剂的相对生物利用度是参比制剂(瑞格列奈市售片)的2.3倍。结论本法适用于自制制剂大鼠血浆中瑞格列奈的浓度测定。与市售片相比,口服自制瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体的生物利用度显著提高。

  2017年07期 v.34;No.258 575-580+622页 [查看摘要][在线阅读][下载 491K]
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• HPLC法测定富马酸喹硫平缓释片中的有关物质

  闫丹彤;张小雷;汪娟;赵春杰;

  目的建立富马酸喹硫平缓释片中有关物质的检查方法。方法采用HPLC法测定,色谱柱为Inertsil C8-3(150 mm×4.6 mm,5μm);以流动相A:磷酸盐缓冲溶液(将0.8 g无水磷酸氢二钠和0.6 g磷酸二氢钾溶于1L水制成缓冲溶液)-乙腈(体积比为90∶10,用体积分数为10%的磷酸溶液调节p H为6.7)和流动相B:乙腈进行梯度洗脱,流速为1.5 mL·min~(-1);检测波长为225 nm;柱温为45℃。结果富马酸喹硫平与有关物质B、G、H能有效分离,分离度均大于1.5。有关物质B、G、H分别在0.100 4~4.016 0、0.098 4~3.936 0、0.197 6~3.952 0 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系,回收率分别为99.4%、99.9%、98.8%。结论该方法适用于该制剂中富马酸喹硫平中有关物质的控制。

  2017年07期 v.34;No.258 581-588页 [查看摘要][在线阅读][下载 711K]
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药理

• 穿龙薯蓣皂苷元对小鼠T淋巴细胞CD69、CD25表达影响的体外研究

  王烨;贾丽荣;付聪敏;马秀芬;党晓伟;

  目的研究穿龙薯蓣皂苷元(diosgcnin,Dio)对小鼠脾脏T淋巴细胞CD69、CD25表达的影响,探讨Dio的免疫调节机制。方法以不同浓度Dio与经刀豆蛋白A(Con A)刺激的T淋巴细胞共同培养,用流式细胞术和Western-blot法检测Dio对CD69、CD25表达的影响。结果 Dio质量浓度在3.75~15 mg·L~(-1)内,对CD69、CD25的表达有抑制作用,随药物质量浓度递增抑制作用增强,7.5mg·L~(-1)为最佳抑制浓度,超过此浓度后,抑制作用逐渐减弱。结论 Dio对T淋巴细胞CD69、CD25的表达有抑制作用,即Dio对T淋巴细胞的早期、中期活化均有抑制作用。

  2017年07期 v.34;No.258 589-593+599页 [查看摘要][在线阅读][下载 675K]
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• 龙眼核原花青素提取物对Ⅱ型糖尿病小鼠血糖血脂的影响

  王俊;任美萍;陈斯玮;王芳;

  目的研究龙眼核原花青素提取物(longan seed proanthocyanidin extract,LSPE)对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)所致糖尿病小鼠血糖血脂的影响,并探讨相关作用机制。方法通过高脂饲喂结合腹腔注射STZ造糖尿病小鼠模型,将造模成功的糖尿病小鼠随机分为模型组、二甲双胍组(250 mg·kg~(-1)),LSPE高剂量组(300 mg·kg~(-1))、中剂量组(150 mg·kg~(-1))、低剂量组(75 mg·kg~(-1)),连续灌胃8周后通过断尾取血测定糖尿病小鼠空腹血糖;摘眼球取血,分离血清,测定血清中甘油三脂(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)的含量;采用试剂盒测定血清白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)含量、C反应蛋白(C reactive protein,CRP)含量、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性、胰岛素(insulin,INS)含量及丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量;分离胰腺,HE染色观察胰腺组织学改变。结果与模型组比较,LSPE能改善糖尿病小鼠一般情况,缓解糖尿病小鼠体重减轻的症状;LSPE各组糖尿病小鼠的血糖下降;与模型组比较,LSPE高、中剂量组能显著增加INS含量,降低血浆中TG、IL-6和CRP含量,增加SOD活性(P<0.05);高剂量组能显著降低血清TC和MDA含量,增加HDL-C水平(P<0.05);糖尿病小鼠胰腺病变组织得到修复。结论龙眼核原花青素提取物对STZ所导致的糖尿病小鼠有明显的降低血糖和改善血脂,修复胰脏病变组织的作用,其作用机制可能与其能提高糖尿病小鼠机体抗氧化能力、降低炎症因子含量有关。

  2017年07期 v.34;No.258 594-599页 [查看摘要][在线阅读][下载 456K]
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药事管理

• 基于前景理论对药品一致性经济风险的评价

  黄哲;曹阳;

  目的应用前景理论针对药品质量一致性经济风险进行评价研究。方法首先对药品一致性经济风险的评价问题进行描述,然后基于前景理论的思想,计算制药企业仿制药研发项目不同市场情景的综合价值,即定量化描述针对不同市场情景的市场需求、预期收益的决策者综合心理感知;计算不同市场情景的情景概率权重,即定量化描述针对不同情景出现的可能性的决策者心理感知;最后依据市场情景综合价值、情景的概率权重、研发药品预期的药品一致性评分以及项目的成本投入,计算仿制药项目的综合前景值。结果根据不同仿制药研发项目的经济风险综合前景值,可以从中选择最优的仿制药研发项目。结论本文作者提出的基于前景理论的药品一致性经济风险评价模型,能够对仿制药项目的药品质量一致性经济风险进行有效的评价,为制药企业的仿制药研发项目选择提供有效的方法。

  2017年07期 v.34;No.258 600-605页 [查看摘要][在线阅读][下载 199K]
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综述

• 水果有机酸转化活性人参皂苷的研究进展

  张丹;丁萌;赵余庆;

  目的应用水果中的有机酸代替强酸、强碱和酶等催化剂,转化制备活性人参皂苷,寻找绿色环保型制备工艺。方法对国内外约近10年的研究报道进行查阅整理和归纳。结果总结和评价了水果中的柠檬酸,苹果酸,葡萄酸等7种有机酸对活性人参皂苷的转化作用及应用特点。结论应用水果中的有机酸转化制备活性人参皂苷,可以避免无机酸碱在转化过程中所致的环境污染、转化效率低、酶转化成本高等问题,是一条具有较高价值的绿色制备路线。

  2017年07期 v.34;No.258 606-612页 [查看摘要][在线阅读][下载 217K]
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• 核酸适配体药物生物分析方法的研究进展

  武广霞;黄丽丽;张宇实;李玉娟;

  目的结合目前核酸适配体药物的体内研究,综述核酸适配体药物的生物分析方法。方法查阅国内外近年相关文献42篇,对其进行归纳、总结,从核酸适配体药物研究概况、分析样品前预处理差异及各方法的优缺点等方面进行了介绍。结果应用于核酸适配体药物定量的生物分析方法各有其优缺点,应用时应根据具体情况合理选择灵敏度高、专属性强的方法。结论随着核酸适配体技术的发展,不断有崭新的核酸适配体药物诞生、完善、进入临床阶段并最终成为上市药物,针对其体内定性和定量的分析方法也将越来越成为研究热点。

  2017年07期 v.34;No.258 613-622页 [查看摘要][在线阅读][下载 586K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(Asian J Pharm Sci,ISSN1818-0876),创刊于2006年,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授

  2017年07期 v.34;No.258 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 662K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的

  2017年07期 v.34;No.258 623页 [查看摘要][在线阅读][下载 716K]
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