- 陈勇旭;刘璇;赵迪;陆昕玥;华会明;孙雅婷;
目的 研究真菌土曲霉(Aspergillus terreus)中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和高效液相色谱等手段分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从土曲霉中分离得到13个化合物,分别鉴定为de-O-methyldiaporthin (1),cis-4,6-dihydroxymellein (2)、6,8-二羟基-3-甲基-3,4-二氢异香豆素(6,8-dihydroxy-3-methyl-3,4-dihydroisocoumarin,3)、3-甲基-6-羟基-8-甲氧基-3,4-二氢异香豆素(3-methyl-6-hydroxy-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin,4)、6,8-二甲氧基-3-甲基-3,4-二氢异香豆素(6,8-dimethoxy-3-methyl-3,4-dihydroisocoumarin,5)、4-hydroxykigelin (6)、acetylapoaranotin (7)、acetylaranotin (8),alternarosin A (9)、acetylaszonalenin (10)、asterrelenin (11)、土震素B (territrem B,12)和土震素C (territrem C,13)。结论 化合物1~5、9、10为首次从土曲霉Aspergillus terreus中分离得到。
2022年10期 v.39;No.321 1189-1196页 [查看摘要][在线阅读][下载 404K] [下载次数:459 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:1 ] - 李平;隆李萍;陶娥;王淼;齐世洲;刘婷;高慧媛;
目的 对雀儿舌头干燥药材的化学成分进行系统分离与结构鉴定,以丰富其结构多样性,为进一步开发和利用提供科学依据。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等多种化学分离手段,对雀儿舌头体积分数75%乙醇提取物进行化学成分分离,并根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 共分离得到12个化合物,分别为3β-O-反式咖啡酰基-11-氧代齐墩果酸-12-烯(3β-O-trans-caffeoyl-11-oxo-olean-12-en-28-oic acid,1)、脱氢山楂酸(camaldulenic acid,2)、野鸦椿酸(euscaphic acid,3)、乌苏酸(ursolic acid,4)、齐墩果酸(oleanolic acid,5)、白桦脂酸(betulinic acid,6)、木栓醇(friedelinol,7)、lyoniresinol(8)、山柰酚(kaempferol,9)、芹菜素(apigenin,10)、二氢山柰酚(dihydrokaempferol,11)、七叶亭(esculetin,12)。结论 化合物1~3、7~12为首次从雀舌木属植物中分离得到。
2022年10期 v.39;No.321 1197-1203页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K] [下载次数:260 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:5 ] |[阅读次数:1 ] - 左赛杰;李菁;马东来;赵京山;王晶;刘彦明;周莉;
目的 发现结构新颖的表皮生长因子受体/胰岛素样生长因子-1受体(epidermal growth factor receptor/insulin-like growth factor 1 receptor, EGFR/IGF-1R)双靶点抑制剂。方法 以IGF-1R抑制剂BMS-754807的结构为基础,参照前期合成的EGFR酪氨酸激酶抑制剂ET-1的结构和激酶结合模式,设计、合成一类4位连有2-氨基苯并咪唑片段的喹唑啉类化合物,通过氨基咪唑片段与EGFR和IGF-1R铰链区的关键氨基酸残基形成氢键结合,从而获得新型EGFR/IGF-1R双靶点抑制剂。结果 合成了10个4-(苯并咪唑-2-氨基)喹唑啉类化合物,通过~1H-NMR和ESI-HRMS表征了目标化合物的结构;激酶活性实验表明目标化合物对EGFR和IGF-1R均具有一定的抑制活性;分子模拟对接结果表明目标化合物结构中的氨基咪唑片段是其产生EGFR/IGF-1R双靶点抑制活性的关键药效团。结论 合成的目标化合物为EGFR/IGF-1R双靶点抑制剂,后续通过结构优化有望发现新型抗肿瘤药物。
2022年10期 v.39;No.321 1204-1210页 [查看摘要][在线阅读][下载 354K] [下载次数:538 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:2 ]
- 唐宁;王志;包馨月;李冬芝;鹿秀梅;徐海燕;
目的 建立高效液相色谱法同时测定大柴胡汤中芍药苷、柚皮苷、新橙皮苷和黄芩苷含量的方法。方法 采用Diamonsil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈(A)-含体积分数为0.1%甲酸的5 mmol·L~(-1)醋酸铵缓冲溶液(B),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1)。检测波长为230 nm和254 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。结果 芍药苷、柚皮苷、新橙皮苷、黄芩苷分别在质量浓度2.00~20.0、7.00~70.0、20.0~200、10.0~100 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(r>0.999),平均回收率分别为99.7%、99.2%、98.8%和98.6%;RSD为0.9%、0.6%、0.6%和1.2%(n=9)。结论 本实验建立的方法可以用于大柴胡汤中芍药苷、柚皮苷、新橙皮苷及黄芩苷的含量测定,为大柴胡汤质量控制提供依据。
2022年10期 v.39;No.321 1211-1217页 [查看摘要][在线阅读][下载 344K] [下载次数:651 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:2 ] - 陈霞;李春燕;张明;姜阳明;胡恩明;王道平;
目的 为黔产荞麦的质量标准研究及绿色食品荞酥的品质研究提供理论依据。方法 采用顶空固相微萃取-气质联用技术对贵州毕节10个不同批次荞麦及荞酥样品进行GC-MS分析,确定荞麦及荞酥各自的共有特征指纹峰。结果 利用软件分析,结果显示其样品指纹图谱间的相似度均高于0.9,荞麦和荞酥风味成分指纹图谱分别检出27个和45个特征峰,特征峰峰面积之和分别占总峰面积的90.00%和91.49%,荞麦风味中起主要贡献的成分是醛类,荞酥风味中起主要贡献的成分是酸酯类。结论 指纹图谱特征指纹信息丰富,结果准确可靠,样品间的整体相似度较好,该方法具有良好的稳定性、重复性,可以作为鉴别荞麦及荞酥质量的指标参数。
2022年10期 v.39;No.321 1218-1225页 [查看摘要][在线阅读][下载 381K] [下载次数:496 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:1 ] - 陈莹;陈菁瑛;张武君;刘保财;黄颖桢;赵云青;
目的 探究不同生境下不同生长期马蓝叶指纹图谱和化学特征,为马蓝的栽培过程中光强管理和品质评价提供方法和参考。方法 采集11批不同生境(桉树下、稻田半阳生、稻田全阴生、稻田全日照、枇杷树下)和不同生长期马蓝叶,采用HPLC法建立11批马蓝叶指纹图谱,同时测定马蓝叶主要成分吲哚苷、色胺酮、靛蓝和靛玉红的含量,结合相似度评价、聚类分析和主成分分析的化学计量学方法对不同生境和生长期马蓝叶的指纹图谱和化学特征进行分析。结果 建立11批马蓝叶的指纹图谱,共标定8个峰,指认4个峰,指纹图谱相似度在0.295~0.806,生长后期的马蓝叶非极性成分增加;聚类分析和主成分分析一致,分为4大类,稻田全日照马蓝叶与其他生境马蓝叶显著不同。含量分析结果表明马蓝叶中吲哚苷、靛蓝和靛玉红含量在生长后期增加,而色胺酮降低。光照对马蓝叶4种成分吲哚苷、色胺酮、靛蓝和靛玉红有一定影响,全日照和部分光照均有利于马蓝叶吲哚苷、靛蓝和靛玉红的积累,部分光照有利于马蓝叶色胺酮的积累。结论 马蓝叶指纹图谱和化学成分受不同生境和不同生长期的影响,稻田和树荫下均适合马蓝的栽培,部分光照更有利于马蓝叶活性成分的积累。本研究所建立的指纹图谱、多指标定量结合化学计量学分析方法为马蓝的栽培光照强度管理和质量评价提供方法参考。
2022年10期 v.39;No.321 1226-1235页 [查看摘要][在线阅读][下载 398K] [下载次数:451 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:1 ] - 张峰;李习莹;赵玉泉;
目的 建立一种UPLC-MS/MS方法同时测定妇科养荣丸(浓缩丸)中芍药苷、阿魏酸、黄芪甲苷、甘草酸、鲁斯可皂苷元、松脂醇二葡萄糖苷、橙皮苷、毛蕊花糖苷、毛蕊异黄酮苷和益母草碱的含量。方法 采用Thermo Syncronis C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.7μm),以体积分数0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 mL·min~(-1),柱温为30℃,离子源为ESI源,多反应离子检测模式。结果 10种化合物在其质量浓度范围内线性关系良好,其线性范围分别为益母草碱0.050 10~1.002 mg·L~(-1)、芍药苷2.502~50.05 mg·L~(-1)、松脂醇二葡萄糖苷0.075 60~1.512 mg·L~(-1)、阿魏酸0.251 1~5.022 mg·L~(-1)、毛蕊异黄酮葡萄糖苷0.025 05~0.501 0 mg·L~(-1)、毛蕊花糖苷0.050 30~1.006 mg·L~(-1)、橙皮苷1.252~25.04 mg·L~(-1)、黄芪甲苷0.050 70~1.014 mg·L~(-1)、甘草酸1.001~20.02 mg·L~(-1)、鲁斯可皂苷元0.050 1~1.002 mg·L~(-1),其r值均大于0.996,平均加样回收率为97.3%~99.2%,相对应的RSD值为2.3%~3.1%。结论 本方法适用于测定妇科养荣丸(浓缩丸)中各种有效成分的含量。
2022年10期 v.39;No.321 1236-1244+1250页 [查看摘要][在线阅读][下载 768K] [下载次数:606 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:5 ] |[阅读次数:1 ]
- 张生财;朱卫喜;江泽宇;邓盛;
目的 探究积雪草酸对缺氧复氧诱导的心肌细胞损伤的影响及其作用机制。方法 原代分离大鼠心肌细胞,并建立缺氧/复氧模型。在心肌细胞缺氧/复氧前用积雪草酸预处理,CCK8检测细胞活力,荧光探针DCFH-DA检测细胞内活性氧(reactive oxygen species, ROS)变化,ELISA检测肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的含量,生化试剂盒检测氧化指标丙二醛(malondialdehyde, MDA)、过氧化氢酶(catalase, CAT)及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)的变化,Western blot检测核转录因子-κB(nuclear transcription factor-κB,NF-κB)、核转录因子NF-E2相关因子-2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2,Nrf2)和血红素加氧酶1(heme oxygenase 1,HO-1)蛋白表达变化。结果 与正常组比较,缺氧/复氧诱导的心肌细胞可显著降低细胞增殖活性(P<0.05),抑制SOD和CAT活性以及Nrf2、HO-1表达水平(P<0.05),升高细胞TNF-α、IL-1β、IL-6、ROS及MDA水平(P<0.05),促进NF-κB表达水平(P<0.05)。与模型组比较,积雪草酸预处理组的细胞增殖活性,SOD和CAT活性,以及Nrf2、HO-1表达水平均升高;TNF-α、IL-1β、IL-6、ROS和MDA水平降低;NF-κB表达水平亦下降,且高浓度组显著(P<0.05)。结论 积雪草酸预处理大鼠原带培养心肌细胞,通过抑制炎症反应和氧化应激水平保护缺氧/复氧所致的心肌细胞损伤,其作用机制可能与调控Nrf2/HO-1/NF-κB信号通路有关。
2022年10期 v.39;No.321 1245-1250页 [查看摘要][在线阅读][下载 289K] [下载次数:297 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:2 ] - 陈娟;岳嘉;李忠;
目的 研究丹参酮对去卵巢大鼠体质量、肝脏脂代谢的影响及其分子机制。方法 将40只健康雌性SD大鼠随机分为假手术组、去卵巢组、雌激素组和丹参酮组,每组10只,实验进行50 d。记录大鼠的体质量和摄食量,检测大鼠的血糖、肝脏的甘油三脂和胆固醇的含量,以及成脂基因的表达,对所得结果进行分析。结果 去卵巢组大鼠在体质量、血糖水平、肝脏甘油三脂、总胆固醇、成脂基因的表达,以及信号传导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)的磷酸化水平方面都高于假手术组、雌激素组和丹参酮组(P<0.05)。结论 丹参酮可以抑制去卵巢大鼠体质量的增加,丹参酮通过抑制去卵巢导致的STAT3磷酸化,抑制成脂基因的表达,降低肝脏甘油三酯和总胆固醇的含量,改善去卵巢导致的肝脏脂代谢异常。
2022年10期 v.39;No.321 1251-1256页 [查看摘要][在线阅读][下载 425K] [下载次数:416 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:1 ] - 陈龙;刘册家;贾传青;穆岩;段文娟;臧凌鹤;于宗渊;王晓;
目的 探讨前列欣胶囊正丁醇部位(the butanol part of Qianliexin Capsule, QLXB)对脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞分泌炎症细胞因子的影响,并探讨其对核因子-κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)信号通路中相关蛋白的干预作用,初步明确QLXB的抗炎作用机制。方法 建立LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型,采用12.5、25、50 mg·L~(-1)剂量的正丁醇部位干预细胞24 h后,Griess法检测上清液中一氧化氮(nitric oxide, NO)含量;酶联免疫吸附法(enzyme-linked immunosorbent assay, ELISA)检测细胞上清液中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)和前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE_2)的含量;Western blot法检测Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)、环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)、磷酸化的核转录因子p65 (phosphorylated nuclear factor kappa B p65,p-NF-κB p65)、磷酸化核因子-κB抑制蛋白激酶α/β(phosphorylated inhibitor of kappa B kinaseα/β,p-IKKα/β)和一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)的表达情况。结果 与正常对照组比较,模型组RAW264.7细胞上清液中NO、IL-6、IL-1β、TNF-α和PGE_2的分泌水平显著升高,前列欣胶囊中正丁醇部位呈剂量依赖性降低细胞上清中上述炎症因子的分泌水平;在蛋白水平上,与模型组比较,TLR4、COX-2、p-NF-κB p65、p-IKKα/β和iNOS蛋白表达均显著升高,前列欣胶囊中正丁醇部位能有效抑制上述蛋白的表达,并呈剂量依赖性。结论 前列欣胶囊中正丁醇部位可能通过抑制NF-κB信号通路的激活而减轻LPS诱导的RAW264.7细胞炎症反应。
2022年10期 v.39;No.321 1257-1262页 [查看摘要][在线阅读][下载 416K] [下载次数:797 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:2 ] |[阅读次数:2 ] - 杨欣;涂小华;徐萌萌;邓颖;杨长福;
目的 应用蛋白质组学结合液相色谱和质谱技术,鉴定和定量分析大鼠肝脏细胞色素P450(cytochromeP450,CYP450)酶系蛋白的表达情况。方法 取SD大鼠16只分为正常组和天麻组,给药7天后,取肝脏组织提取蛋白,应用同位素标记相对和绝对定量(isobaric tag for relative and absolute quantitation, iTRAQ)试剂标记后进行质谱鉴定,使用蛋白质组学定量软件对二级质谱数据进行分析。通过注释、可视化和综合发现数据库(the database for annotation, visualizationand integrated discovery, DAVID)对靶点进行基因本体论和通路富集分析。采用相互作用分析核心靶点,酶联免疫吸附试验法(enzyme linked immunosorbent assay, ELISA)检测血清和肝脏中核心靶点的表达情况,基于分子对接分析天麻化学成分与核心靶点的结合情况。结果 与正常组比较,天麻可以上调10个CYP450酶系蛋白的表达(Cyp11a1,Cyp11b1,Cyp21a1,Cyp2b2,Cyp2b15,Cyp8b1,Cyp17a1,Cyp4a2,Cyp2b1,Cyp2c13),下调Cyp7a1和Cyp51a1酶系蛋白的表达(P<0.05)。这些蛋白主要参与类固醇激素生物合成、花生四烯酸代谢等(P<0.01)。相互作用分析结果发现Cyp17a1和Cyp7a1为核心靶点。ELISA检测结果发现,与正常组相比,天麻组大鼠肝脏中CYP17A1活性显著升高(P<0.05),CYP7A1活性显著降低(P<0.05)。分子对接分析发现天麻醚苷、枸橼酸、4-(4′-羟苄氧基)苄基甲醚、胡萝卜苷与CYP17A1有较好的结合,天麻素、天麻醚苷、4-(4′-羟苄氧基)苄基甲醚、胡萝卜苷与CYP7A1有较好的结合。结论 本研究进一步了解天麻及其化学成分对CYP450酶系的影响,为扩大天麻制品的临床应用提供依据。
2022年10期 v.39;No.321 1263-1271页 [查看摘要][在线阅读][下载 251K] [下载次数:733 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:1 ]