药剂

• 逆向工程在尼群地平片仿制中的应用

  杨俊;温美强;杨广雪;陈果;程刚;

  目的 采用逆向工程方法对尼群地平片参比制剂进行研究，为尼群地平片的仿制提供方法和依据。方法 采用重量比法、HPLC法、碘显色法和亚甲基蓝-比色法对参比制剂进行逆向研究。在偏光显微镜下观察参比制剂，采用激光粒度仪测定参比制剂原料药(active pharmaceutical ingredients, API)粒径。采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、红外光谱法(IR)和拉曼光谱法对参比制剂原料药晶型进行分析。采用扫描电子显微镜对参比制剂的制备工艺进行研究。制备自制尼群地平片，采用体外溶出试验对自制制剂与参比制剂溶出曲线的相似性进行比较。结果 参比制剂中，一水乳糖、聚维酮(povidone, PVP)、玉米淀粉和十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate, SDS)含量分别为19.2%、7.1%、33.5%和1.23%左右，玉米淀粉与微晶纤维素(microcrystalline cellulose, MCC)比例约为1.3∶1。参比制剂中原辅料粒径均较小，原料药经过微粉化处理，D50约为2.2μm,玉米淀粉和微晶纤维素D50分别为20μm、55μm左右。参比制剂原料药晶型为Ⅰ型。参比制剂的制备工艺为湿法制粒。自制制剂与参比制剂在四种介质中溶出曲线相似，f_2相似因子均在60以上。结论 为尼群地平片的仿制提供了参比制剂的处方组成、原辅料粒径、原料药晶型和制备工艺信息，在此基础上制备的尼群地平片与参比制剂在四种介质中溶出曲线均相似。

  2022年12期 v.39;No.323 1409-1420页 [查看摘要][在线阅读][下载 742K]
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药物化学

• CDK4抑制剂结合机理的计算机辅助研究

  张鲁霞;李丰;李燕;

  目的 为新型CDK4抑制剂的合成提供一定指导。细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员之一，同时也是治疗乳腺癌等癌症的重要靶点。此外，CDK4能够调节细胞周期，改变肿瘤微环境，提高肿瘤免疫原性。细胞周期的紊乱和不受控制的增殖与CDK4抑制剂的缺乏息息相关。方法 本文结合三维定量构效关系(3D-QSAR)和分子对接模拟方法，对85个抑制剂分子与CDK4受体之间的相互作用关系进行了深入地探讨。其中基于配体的CoMSIA模型，是通过随机分配训练集和测试集来获得预测结果。此外，借助各力场轮廓图和对接模拟确定了几个关键的结构特征。结果 在这项研究中，我们成功地建立了令人满意的CoMSIA模型(Q~2=0.600,R_(ncv)~2=0.986,F=371.728,R_(pre)~2=0.952)。此外，对接模拟结果表明，这些抑制剂分子在CDK4的ATP位点与之紧密结合，该位点主要由15个氨基酸残基组成，即Glu144、Arg101、Asn145、Ile12、Gln98、Val96、Asp97、Leu147、Asp99、Asp158、Lys142、Ala16、Gly15、Thr177、和Trp179。抑制剂分子在氢键、盐桥、静电和疏水相互作用下呈现出稳定“V”型构象。结论 本文研究了CDK4抑制剂的结构特征与抑制活性间的关系以及配体小分子与CDK4受体之间的结合模式，这将有助于更好地理解该类抑制剂分子的作用机理，并为新型CDK4抑制剂的设计和优化奠定基础。

  2022年12期 v.39;No.323 1421-1432页 [查看摘要][在线阅读][下载 987K]
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• 小槐花茎叶化学成分的分离与鉴定

  车鑫;金成武;谯明鸣;刘学鹏;孙伊维;孟大利;陶慕珂;

  目的 研究豆科山蚂蝗属药用植物小槐花(Desmodium caudatum)茎叶的化学成分。方法 小槐花茎经过体积分数70%的乙醇-水溶液提取，所得提取物进一步采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和高效液相色谱等方法进行分离，根据理化性质及波谱数据鉴定各化合物的结构。结果 从小槐花中分离鉴定了14个化合物，分别为：降脱水淫羊藿素(1)、山蚂蝗素C(2)、山柰酚-4′-O-β-D-呋喃芹糖基-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-4′-O-β-D-呋喃芹糖基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、牡荆素(6)、当药黄素(7)、染料木苷(8)、大豆皂醇B(9)、齐墩果烷-12-烯-3β,23,28-三醇(10)、黄槿酮A(11)、黄槿酮D(12)、大豆皂苷Ⅰ(13)、2R,3S-二氢-2-(4′-O-β-D-葡萄糖基-3′-甲氧基-苯基)-3-羟甲基-5-(3-羟丙基)-7甲氧基苯并呋喃(14)。结论 化合物3、6、7、9、13、14为首次从山蚂蝗属中分离。

  2022年12期 v.39;No.323 1433-1438+1463页 [查看摘要][在线阅读][下载 454K]
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药物分析

• 高效液相色谱法双波长测定川贝枇杷糖浆中8种防腐剂含量

  马永青;杜高锋;李小盼;

  目的 建立同时测定川贝枇杷糖浆中苯甲酸钠、对苯二酚、脱氢乙酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯和山梨酸等8种防腐剂的高效液相色谱分析方法。方法 采用Inertsil ODS-3C_(18)柱(4.6 mm×250 mm, 5μm)进行分离，以甲醇-0.02 mol·L~(-1)乙酸铵(含体积分数0.1%的乙酸)溶液为流动相梯度洗脱，流速为1.0 mL·min~(-1),分别在227 nm波长下检测苯甲酸钠、对苯二酚和脱氢乙酸，256 nm波长下检测对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯和山梨酸。结果 在相应的浓度范围内，8种防腐剂质量浓度与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.999);精密度和稳定性试验RSD<1.7%,平均回收率范围为96.3%～103.3%,RSD为1.6%～2.8%。结论 该方法分析速度快，准确度好，可用于中药糖浆剂中防腐剂快速筛查。

  2022年12期 v.39;No.323 1439-1446页 [查看摘要][在线阅读][下载 227K]
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• 基于HPLC-QAMS法多指标成分定量控制结合化学计量学的丹田降脂丸质量评价

  罗玲英;廖春玲;徐晨阳;

  目的 建立高效液相一测多评法(HPLC-QAMS)同时检测丹田降脂丸中洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、瑟丹酸内酯、淫羊藿苷、宝藿苷I、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA的含量，并采用化学计量学方法评价丹田降脂丸的整体质量。方法 分析应用液相色谱柱Welch Ultimate XB-C_(18)(4.6 mm×250 mm, 5μm),柱温30℃。乙腈-体积分数0.2%冰醋酸溶液为流动相梯度洗脱，体积流量1.0 mL·min~(-1),检测波长280 nm。以淫羊藿苷为内参物，计算洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、瑟丹酸内酯、宝藿苷I、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA相对于淫羊藿苷的相对校正因子(relative correlation factor, RCF)和相对保留时间(relative retention time, RRT),利用相对校正因子计算丹田降脂丸中各成分的含量，实现一测多评；同时采用外标法(external standard method, ESM)测定10种成分的含量，并比较两者之间的差异，评价一测多评法在丹田降脂丸质量控制应用中的科学性及准确性。结果 洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、瑟丹酸内酯、淫羊藿苷、宝藿苷I、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA分别在0.790 0～39.50、0.960～48.00、2.690～134.5、1.070～53.50、3.280～164.0、1.360～68.00、0.430 0～21.50、0.890～44.50、1.180～59.00和1.560～78.00 mg·L~(-1)(r≥0.999 1)范围内线性关系良好。平均加样回收率及相对标准偏差(RSD)分别为96.9%(1.2%)、98.4%(1.3%)、99.7%(1.0%)、98.7%(1.2%)、100.2%(0.8%)、97.9%(0.9%)、97.7%(1.6%)、97.0%(1.0%)、97.4%(1.4%)和99.9%(0.7%)。洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、瑟丹酸内酯、宝藿苷I、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA相对于淫羊藿苷的RCF依次为3.238 2、2.017 5、0.913 4、1.601 1、0.955 1、3.679 6、2.147 2、1.266 7和0.851 2,各成分的校正因子和相对保留时间系统耐用性良好；一测多评法计算结果与外标法测定结果无显著差异。结论 HPLC-QAMS法可用于丹田降脂丸中10种成分的含量测定。

  2022年12期 v.39;No.323 1447-1456页 [查看摘要][在线阅读][下载 346K]
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• HPLC法测定小柴胡汤中5个成分的含量

  姜雪;孙诗蕊;赵旻;王淼;赵春杰;

  目的 建立测定小柴胡汤中芹糖甘草苷、甘草苷、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素含量的HPLC法。方法 采用Kromat Universil C_(18)色谱柱(150 mm×2.1 mm, 3μm);流动相为体积分数0.1%的磷酸水(A)-乙腈(B)溶液，梯度洗脱；流速为0.2 mL·min~(-1);检测波长为254 nm;进样量为5μL;柱温为30℃。结果 芹糖甘草苷、甘草苷、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素分别在质量浓度9.4～94.1 mg·L~(-1)、8.3～83.1 mg·L~(-1)、12.4～123.8 mg·L~(-1)、1.7～16.8 mg·L~(-1)和0.9～8.7 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好线性关系，相关系数r分别为0.999 9、0.999 8、0.999 1、0.999 2、0.999 7,平均回收率分别为100.4%、98.0%、99.5%、99.5%和100.3%,RSD分别为1.6%、1.1%、0.9%、1.3%和1.0%(n=9),精密度、重复性、稳定性及耐用性的RSD均小于2.0%。结论 本方法可用于小柴胡汤中芹糖甘草苷、甘草苷、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量测定。

  2022年12期 v.39;No.323 1457-1463页 [查看摘要][在线阅读][下载 323K]
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药理

• 芝麻素通过Nrf2信号通路对氧化应激诱导的小鼠成骨细胞骨形成的影响机制

  于洋;宋永才;杨立峰;

  目的 探讨芝麻素对过氧化氢(hydrogen peroxide, H_2O_2)诱导的小鼠成骨细胞系MC3T3-E1骨形成、凋亡及NF-E2相关因子(nuclear factor erythriod2-related factor2,Nrf2)信号通路的影响。方法 将MC3T3-E1细胞分为对照组、H_2O_2组和芝麻素组。对照组细胞不经特殊处理，其余两组培养规定的时间后使用400μmol·L~(-1) H_2O_2干预3 h。MC3T3-E1细胞培养48 h, CCK-8法检测1、2.5、5 mg·L~(-1)的芝麻素对细胞增殖的影响。MC3T3-E1细胞培养7 d,碱性磷酸酶(alkalinephosphatase, ALP)活性检测试剂盒检测ALP活性。MC3T3-E1细胞培养21 d,茜素红法检测成骨细胞钙结节的形成。MC3T3-E1细胞培养48 h, Western blotting检测骨形成蛋白2(bone morphogenetic protein 2,BMP2)、骨保护素(osteoprorotegerin, OPG)、I型胶原(type I collagen, COLI)、B细胞淋巴瘤/白血病-2(B cell lymphoma/lewkmia-2,Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein, Bax)、Nrf2、过氧化氢酶(catalase, CAT)、超氧化物歧化酶-1(superoxide dismutase-1,SOD-1)和超氧化物歧化酶-2(superoxide dismutase-2,SOD-2)表达，流式细胞术检测细胞凋亡率，二氯荧光素双醋酸盐(2′,7′-dichlorodihydrofluorescin diacetate, DCFH2-DA)探针检测活性氧(reactive oxygen species, ROS)含量。结果 与对照组比较，H_2O_2组细胞增殖、ALP活性、钙结节及BMP-2、OPG、COLI、Bcl-2、Nrf2、CAT、SOD-1和SOD-2表达明显降低，细胞凋亡率、ROS水平及Bax表达明显升高(P<0.05),而芝麻素可不同程度促进细胞增殖，提高ALP活性及钙结节形成，促进BMP-2、OPG、COLI、Bcl-2、Nrf2、CAT、SOD-1和SOD-2表达，抑制细胞凋亡及ROS产生，抑制Bax表达(P<0.05)。结论 芝麻素可提高氧化应激下成骨细胞增殖、分化和矿化能力，上调骨形成相关蛋白表达，抑制细胞凋亡及ROS产生，机制可能与激活Nrf2信号通路有关。

  2022年12期 v.39;No.323 1464-1470页 [查看摘要][在线阅读][下载 471K]
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• 柴胡皂苷D介导TGF-β/Smad信号通路对高糖诱导的HK-2细胞纤维化调节作用研究

  胡采红;何泳;

  目的 研究柴胡皂苷D对高糖诱导的人肾近曲小管上皮细胞HK-2的纤维化调节作用及其机制。方法 将人肾近曲小管上皮细胞HK-2细胞分为对照组、模型组(27.5 mmol·L~(-1)的葡萄糖)、柴胡皂苷D组(27.5 mmol·L~(-1)的葡萄糖+1 mg·L~(-1)的柴胡皂苷D)和阳性对照组(27.5 mmol·L~(-1)的葡萄糖+0.2 g·L~(-1)吡非尼酮)。以免疫荧光的方法检测细胞中Ⅰ型胶原蛋白(collagen I,ColI)、纤连蛋白(fibronectin, FN)和α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)的表达。Western blot检测细胞中转化生长因子-1(transforming growth factor-1,TGF-β1)、Smad2、p-Smad2、Smad3和p-Smad3蛋白表达水平。结果 和对照组比较，模型组的ColI、α-SMA、FN,TGF-β1、p-Smad2、p-Smad3蛋白表达水平均升高(P<0.05);和模型组比较，柴胡皂苷D组和阳性对照组细胞的ColI、α-SMA、FN、TGF-β1、p-Smad2、p-Smad3蛋白表达水平均显著下降(P<0.05)。结论 柴胡皂苷D可缓解高糖诱导的HK-2细胞纤维化变化，其机制可能与抑制TGF-β1/Smad信号通路有关。

  2022年12期 v.39;No.323 1471-1477页 [查看摘要][在线阅读][下载 658K]
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• miR-186-5p通过下调MYCN轴增强小儿神经母细胞瘤NB1/DDP细胞顺铂敏感性的机制研究

  王荣;张旭铭;敬晓莉;成彩虹;

  目的 探讨miR-186-5p对小儿神经母细胞瘤NB1/DDP细胞顺铂敏感性的影响。方法 构建小儿神经母细胞瘤细胞顺铂耐药株NB1/DDP后，实验分组为：NC组(未加入DDP的NB1顺铂敏感细胞)、Resistance组(加入0.5 mol·L~(-1) DDP处理的NB1/DDP耐药细胞)、miR-186-5p mimic组(在0.5 mol·L~(-1) DDP处理的NB1/DDP耐药细胞中转染miR-186-5p mimic)、miR-186-5p inhibitor组(在0.5 mol·L~(-1) DDP处理的NB1/DDP耐药细胞中转染miR-186-5p inhibitor)、pcDNA3.1-MYCN组(在0.5 mol·L~(-1) DDP处理的NB1/DDP耐药细胞中转染pcDNA3.1-MYCN)、sh-MYCN组(在0.5 mol·L~(-1) DDP处理的NB1/DDP耐药细胞中转染sh-MYCN)和miR-186-5p mimic+pcDNA3.1-MYCN组(在0.5 mol·L~(-1) DDP处理的NB1/DDP耐药细胞中转染miR-186-5p mimic和pcDNA3.1-MYCN);应用RT-qPCR检测miR-186-5p的表达水平；双荧光素酶报告基因验证miR-186-5p和MYCN的靶向关系；Western blot检测MYCN的表达水平；采用MTT试剂盒和Transwell法分别检测NB1/DDP细胞增殖活力和侵袭，流式细胞术检测细胞凋亡。结果 过表达miR-186-5p显著抑制NB1/DDP细胞增殖和侵袭(P<0.05)并增强NB1/DDP细胞对顺铂的敏感性，而抑制miR-186-5p则相反；miR-186-5p靶向负调控MYCN的表达水平；过表达MYCN逆转了miR-186-5p对NB1/DDP细胞增殖和侵袭的抑制作用(P<0.05)。结论 miR-186-5p通过下调MYCN的表达水平增强NB1/DDP细胞对顺铂的敏感性。

  2022年12期 v.39;No.323 1478-1485页 [查看摘要][在线阅读][下载 875K]
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• 异紫堇碱调控LncRNA HCG18/miR-380-5p通路抑制乳腺癌生长及转移

  丁萌;曲杰;陈向华;张秀琴;张青云;

  目的 探讨异紫堇碱(ICDE)对乳腺癌生长及转移的影响及其对LncRNA HCG18/miR-380-5p通路的调控作用。方法 采用不同剂量的异紫堇碱处理人乳腺癌细胞MDA-MB-231(ICDE 10.8μmol·L~(-1)组、ICDE 32.5μmol·L~(-1)组、ICDE 97.4μmol·L~(-1)组),正常培养的MDA-MB-231细胞记为Con组。MDA-MB-231细胞分别转染si-NC、si-HCG18(si-NC组、si-HCG18组),pcDNA、pcDNA-HCG18分别转染入MDA-MB-231细胞后加入异紫堇碱处理细胞(ICDE 97.4μmol·L~(-1)+pcDNA组、ICDE 97.4μmol·L~(-1)+pcDNA-HCG18组);采用MTT实验、平板克隆形成实验、Transwell小室实验分别检测细胞增殖、克隆形成、迁移及侵袭；采用qRT-PCR法检测乳腺癌组织与癌旁组织以及各组MDA-MB-231细胞中HCG18、miR-380-5p的表达量；双荧光素酶报告基因实验检测HCG18与miR-380-5p的靶向调控关系；采用Western blot法检测MMP-2、MMP-9蛋白表达量。结果 与Con组比较，ICDE 10.8μmol·L~(-1)组、ICDE 32.5μmol·L~(-1)组、ICDE 97.4μmol·L~(-1)组细胞增殖抑制率降低，克隆形成数、迁移及侵袭细胞数减少，MMP-2、MMP-9蛋白水平降低；与癌旁组织比较，乳腺癌组织中HCG18的表达水平升高，miR-380-5p的表达水平降低，而ICDE可抑制HCG18的表达及促进miR-380-5p的表达；HCG18可靶向结合miR-380-5p;与si-NC组比较，si-HCG18组细胞增殖抑制率降低(P<0.05),克隆形成数、迁移及侵袭细胞数减少，MMP-2、MMP-9蛋白水平降低；与ICDE 97.4μmol·L~(-1)+pcDNA组比较，ICDE 97.4μmol·L~(-1)+pcDNA-HCG18组miR-380-5p的表达水平降低，细胞增殖抑制率升高，克隆形成数、迁移及侵袭细胞数均明显增多，MMP-2、MMP-9蛋白水平升高。结论 异紫堇碱可通过调控HCG18/miR-380-5p通路从而抑制乳腺癌细胞增殖、克隆形成、迁移及侵袭。

  2022年12期 v.39;No.323 1486-1493+1520页 [查看摘要][在线阅读][下载 959K]
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• 灰树花多糖对乳腺癌细胞MDA-MB-231放疗敏感性的体外实验研究

  韩蕊娜;周妍;

  目的 探讨灰树花多糖对乳腺癌细胞放疗敏感性的影响及机制。方法 50、100、200、400 mg·L~(-1)的灰树花多糖处理MDA-MB-231细胞24 h和48 h,采用MTT法检测细胞增殖。克隆形成实验检测400 mg·L~(-1)的灰树花多糖对MDA-MB-231细胞放射增敏效果。将MDA-MB-231细胞分为对照组、灰树花多糖组、照射组和联合组。流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡率。DCFH-DA活性氧检测试剂盒检测ROS水平。Western blotting检测Notch1、Hes1、cyclinE1和cleaved caspase 3表达。结果 灰树花多糖可呈时间浓度依赖性抑制MDA-MB-231细胞增殖(P<0.05)。由于400 mg·L~(-1)的灰树花多糖处理MDA-MB-231细胞24 h可抑制近一半的细胞增殖，因此选择作为研究浓度。灰树花多糖联合照射细胞存活分数明显低于单纯照射组(P<0.05)。灰树花多糖和照射均可明显提高G0/G1细胞百分比，降低S期细胞百分比，促进细胞凋亡和ROS产生，下调Notch1、Hes1和cyclinE1表达，上调cleaved caspase 3表达(P<0.05),灰树花多糖与照射联合使用对MDA-MB-231细胞周期、凋亡、ROS水平及Notch1、Hes1、cyclinE1和cleaved caspase 3表达的影响更明显，且与灰树花多糖组或照射组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 灰树花多糖可抑制乳腺癌细胞增殖，阻滞细胞周期，促进细胞凋亡，且可增加放疗敏感性，机制可能与诱导ROS产生及抑制Notch1信号通路有关。

  2022年12期 v.39;No.323 1494-1500页 [查看摘要][在线阅读][下载 534K]
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• 马齿苋总黄酮通过调控TRB3表达对支气管上皮细胞缺氧/复氧损伤的影响

  付敏;程弘夏;桑筱筱;

  目的 探讨马齿苋总黄酮(PTF)是否通过调控tribbles同源蛋白3(tribbles homolog 3,TRB3)表达影响缺氧/复氧(H/R)诱导的支气管上皮细胞损伤。方法 体外培养人支气管上皮细胞BEAS-2B,建立H/R诱导的细胞损伤模型，使用低(10 mg·L~(-1))、中(20 mg·L~(-1))、高浓度(40 mg·L~(-1))PTF处理细胞；用试剂盒检测乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase, LDH)、丙二醛(malondialdehyde, MDA)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)的含量；流式细胞术检测细胞凋亡率；采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)与Western blot法分别检测TRB3的mRNA及蛋白表达水平；再将si-TRB3、pcDNA-TRB3分别转染至BEAS-2B细胞，采用上述方法检测转染后LDH、MDA、SOD的水平及细胞凋亡率；Western blot法检测B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、B淋巴细胞瘤-2相关蛋白(Bcl-2-associated X protein, Bax)蛋白表达量。结果 与对照组比较，H/R组LDH、MDA的水平升高，SOD的水平降低，细胞凋亡率升高，Bax蛋白水平升高，Bcl-2蛋白水平降低，TRB3 mRNA及蛋白水平升高；与H/R组比较，H/R+PTF不同浓度组LDH、MDA的水平均降低，SOD的水平升高，细胞凋亡率降低，Bax蛋白水平降低，Bcl-2蛋白水平升高，TRB3 mRNA及蛋白水平降低；与H/R+si-NC组比较，H/R+si-TRB3组LDH、MDA的水平降低，SOD的水平升高，细胞凋亡率降低，Bax蛋白水平降低，Bcl-2蛋白水平升高；TRB3过表达可减弱PTF对H/R诱导的支气管上皮细胞损伤的作用。结论 马齿苋总黄酮可能通过下调TRB3的表达从而减轻H/R诱导的支气管上皮细胞损伤。

  2022年12期 v.39;No.323 1501-1508页 [查看摘要][在线阅读][下载 1002K]
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中药研究

• 基于ITS2序列的火绒草药材分子鉴定研究

  赵玥;王光函;张颖;靖博宇;邸子真;马跃海;

  目的 应用内转录间隔区2(ITS2)序列鉴定不同分布区、不同居群火绒草药材，明确火绒草种间、不同居群间和居群内火绒草样品遗传关系。方法 采用DNA提取试剂盒提取20个居群共220个火绒草药材基因组DNA。利用植物药DNA条形码通用引物ITS2序列对提取的DNA进行扩增并测序。将所得序列使用MEGA6.0软件进行序列对比分析，用NJ TREE法构建系统聚类树。结果 火绒草样本ITS2序列长度为222 bp, GC含量为52.25%。居群内火绒草样品ITS2序列一致，无变异位点。不同居群火绒草样品可利用72 bp处“T”碱基来区分河南产地样本。ITS2序列构建NJ系统聚类树分析显示，辽宁分布区及河北分布区火绒草聚类在一起，河南分布区火绒草与辽宁及河北分布区样本有一定的遗传距离。结论 ITS2序列可以准确、有效地鉴定不同分布区、不同居群火绒草药材，为火绒草种质资源多样性研究提供分子依据。

  2022年12期 v.39;No.323 1509-1514页 [查看摘要][在线阅读][下载 252K]
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临床药学

• 瑞马唑仑与丙泊酚全麻诱导对颈动脉内膜剥脱术老年患者脑氧饱和度及脑血流的影响

  杨成迪;徐海龙;李健;高建瓴;

  目的 探讨瑞马唑仑与丙泊酚在颈动脉内膜剥脱术老年患者全身麻醉诱导过程中对脑氧饱和度和脑血流动力学的影响及安全性。方法 选取43例颈动脉狭窄(狭窄程度70%及以上)患者(年龄60～75岁)随机分为瑞马唑仑组(R组)和丙泊酚组(P组),分别以瑞马唑仑(0.3 mg·kg~(-1))或丙泊酚(1.5～2 mg·kg~(-1))进行麻醉诱导，以入手术室(T0)、麻醉诱导后(T1)、意识消失时(T2)、意识消失后1 min(T3)、意识消失后2 min(T4)、气管插管前(T5)为时间节点，测量患者局部脑氧饱和度(SrO_2)、大脑中动脉平均血流速度(Vm)、阻力指数(RI),并记录平均动脉压(MAP)、心率(HR)和心脏指数(CI)。结果 两组患者麻醉诱导后SrO_2均显著高于基线(P<0.05),意识消失后SrO_2均呈逐步下降趋势。两组间SrO_2相对变化平均值无明显差异。两组间除P组T5时MAP低于R组(P<0.05),其余Vm、RI、HR、CI各时间点差异无统计学意义(P>0.05)。各组T2～T5时Vm、HR、CI、MAP均较T0显著降低(P<0.05),但RI在组间或组内各时间点均无差异(P>0.05)。结论 在老年患者颈动脉内膜剥脱术全麻诱导过程中，瑞马唑仑对脑氧饱和度的影响与丙泊酚无明显差异，但在血流动力学方面更具有优势。

  2022年12期 v.39;No.323 1515-1520页 [查看摘要][在线阅读][下载 281K]
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综述

• 山楂核化学成分、药理作用及应用研究进展

  吕立铭;彭崇胜;李晓波;

  目的 总结山楂核的化学成分、药理作用及应用情况，为其进一步研究奠定基础。方法 对56篇山楂核相关文献进行研究，整理归纳山楂核化学成分、药理作用及应用研究进展。结果 山楂核化学成分主要为木脂素类、简单苯丙素类、黄酮类、挥发性组分和其他类成分。山楂核提取物及其成分具有抗氧化、调节血脂、抗菌、抗肿瘤、抗炎和神经保护等药理作用；此外，山楂核干馏油已应用于生产食品添加剂和抗菌消毒产品。结论 山楂核所含化学成分丰富，药理作用多样，在预防和治疗心脑血管疾病、消化道疾病、抗衰老等方面具有广阔的发展前景。

  2022年12期 v.39;No.323 1521-1532页 [查看摘要][在线阅读][下载 554K]
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• 《沈阳药科大学学报》2022年(第39卷)总目次

  <正>~~

  2022年12期 v.39;No.323 1533-1538页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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